Dərman kitabçası geotar. Diltiazemi necə və nə vaxt qəbul etmək olar Diltiazem maddəsinin farmakoloji qrupu

Diltiazem, kalsium kanal blokerləri qrupuna aid olan ürək xəstəliklərinin müalicəsi üçün bir dərmandır. Bu qrupdakı dərmanlar kalsium antaqonistləridir, çünki onlar kalsium ionlarının sərbəst buraxılmasını və onların kalsium kanalları vasitəsilə hüceyrə quruluşuna daxil olmasını ləngidirlər. Dərman Fransa və Makedoniyadakı əczaçılıq fabriklərində istehsal olunur, aşağı qiymətə malikdir və tez-tez ürək və qan damarlarının patologiyası olan xəstələr üçün kombinə edilmiş terapiyanın bir hissəsi kimi təyin olunur.

Diltiazem antianginal aktivliyə malikdir, miyokardın oksigen tələbatını azaldır və ürək əzələsinə qan tədarükünü yaxşılaşdırır, buna görə də bu dərman tez-tez miokard infarktından sonra təyin edilir. Hipotenziv təsir dərmanı birincili və ikincili hipertansiyonun müalicəsində istifadə etməyə imkan verir.

Dərmanın xüsusiyyətləri:

qan damarlarının və kapilyarların hamar əzələ liflərində, həmçinin kardiyomiyositlərdə - miyokardın əsas hissəsini təşkil edən əzələ hüceyrələrində kalsiumun miqdarını azaldır;
ürək dərəcəsini azaltmaq və angina pektorisinin qarşısını almaq;
koronar arteriyaların və damarların hamar əzələ toxumasını rahatlaşdırmaqla böyrək, beyin və koronar qan axınının yaxşılaşdırılması;
sol mədəciyin diastolunun istirahət vaxtının artması;
trombositlərin yığılmasını (füzyonunu) azaltmaq və qan laxtalarının meydana gəlməsinin qarşısını almaq.

"Diltiazem" koronar damarların spazmının qarşısını almaq üçün cərrahi müalicə zamanı profilaktik məqsədlər üçün istifadə edilə bilər. Bu, koronar arter bypass transplantasiyası, koronar angioqrafiya (diaqnostik üsul) üçün lazımdır. koroner xəstəlik kontrast maddələrin istifadəsi ilə) və koronar spazmın inkişaf riski yüksək olan digər cərrahi müdaxilələr.

Antiaritmik və antianginal təsirlər dərmanı angina pektorisinin və qanın ürək əzələsinə (kortəbii angina və ya Prinzmetal angina) axdığı damarların spazmı nəticəsində yaranan nadir növ anginanın müalicəsi üçün istifadə etməyə imkan verir.

Lazım gələrsə, Diltiazem diabetli insanlara sistemli damar zədələnməsi nəticəsində retinanın ciddi zədələnməsi olan diabetik retinopatiyanın müalicəsi üçün təyin edilə bilər.

Buraxılış formaları

Diltiazem ağızdan tətbiq üçün tablet və kapsul şəklində mövcuddur. Əczaçılıq bazarında ümumilikdə dörd məhsul var. dozaj formaları Dərmanın s:

uzadılmış tabletlər;
uzun müddət fəaliyyət göstərən, mədədə həll olunan filmlə örtülmüş tabletlər;
həblər;
uzadılmış buraxılış kapsulları.

Buraxılış formasından asılı olaraq preparatın tərkibində 30 mq, 60 mq, 90 mq və ya 180 mq aktiv maddə - diltiazem hidroxlorid ola bilər. Dərman karton qutuda göstərilən istehsal tarixindən etibarən 2 ildən çox olmayan otaq temperaturunda saxlanılmalıdır.

İstifadəyə dair göstərişlər

Tabletlər və kapsullar yeməkdən əvvəl qəbul edilməlidir (təxminən 10-15 dəqiqə) - bu, aktiv maddənin udulmasını yaxşılaşdıracaq və terapiyanın effektivliyini artıracaqdır. Tabletləri çeynəməyə və ya kapsulları açmağa ehtiyac yoxdur - onları az miqdarda su ilə bütövlükdə udmaq lazımdır.

Qiymət

Onlayn apteklərdə Diltiazemin qiyməti:

tabletlər 60 mq - 70-105 rubl;
tabletlər 90 mq - 80-110 rubl;
uzadılmış buraxılış kapsulları 180 mq - 270 rubl;
uzun müddət fəaliyyət göstərən tabletlər 90 mq - 115 rubl.

Bütün qiymətlər 30 tablet və ya kapsula görədir.

Analoqlar

Allergik reaksiya və ya dərmana daxil olan hər hansı komponentə qarşı dözümsüzlük halında oxşar tərkibə və ya farmakoloji xüsusiyyətlərə malik dərmanların seçilməsi lazım ola bilər. Müalicə zamanı əhəmiyyətli müsbət dinamika olmadıqda dərmanın dəyişdirilməsi də lazım ola bilər. Diltiazemin ən təsirli və populyar analoqları aşağıda verilmişdir.

"Diltiazem ləngiməsi"(110-220 rubl). Eyni ehtiva edən kalsium kanal blokerləri qrupundan bir dərman aktiv maddə. 90 mq və 180 mq dozada kapsul şəklində mövcuddur.
"Kardil"(320 rubl). Dərman, tablet şəklində, hipertoniya, angina və ürək ritm pozğunluqlarını müalicə etmək üçün istifadə olunur.
"Diacordin"(290 rubl). Dərman diltiazemə əsaslanır və üç dozada mövcuddur: 60 mq, 90 mq və 120 mq. Yan təsirlərin kifayət qədər kiçik bir siyahısı var və xəstələrə görə, bu farmakoloji qrupun digər dərmanlarından daha yaxşı tolere edilir.

İcazəli deyildir, izinli deyildir, qadağandır özünü əvəzetmə dərman qəbul etmək və həkiminizlə məsləhətləşmədən müalicəni dayandırmaq.

Struktur analoqlar üçün əks göstərişlər və yan təsirlərin siyahısı, əsas yaratmaq, müəyyən bir rəng və ya qoxu vermək üçün dərmanlara əlavə olunan köməkçi komponentlərə görə fərqli ola bilər, buna görə də yalnız bir həkim Diltiazem analoqunu seçməlidir, əgər varsa. zəruri.

Əks göstərişlər

"Diltiazem" müalicəyə başlamazdan əvvəl tanış edilməli olan kifayət qədər böyük bir əks göstəriş siyahısına malikdir. Dərmanı təyin etmək üçün mütləq əks göstərişlərə aşağıdakılar daxildir:

arterial hipertansiyon 4 dərəcə;
atriyadan mədəciklərə elektrik impulslarının keçirilməsinin pozulması;
atrial fibrilasiya və atrial fibrilasiya ilə çırpınma;
erkən ventriküler həyəcan sindromu ilə müşayiət olunan ürək əzələsinin strukturunda pozğunluqlar;
sinus düyününün zəifliyi;
xroniki ürək çatışmazlığı;
aorta qapağının stenozu;
kardiogen şok.

Diltiazem ehtiva edən dərmanların təyin edilməsi hamilə və laktasiya edən qadınlar üçün kontrendikedir. Sinus ritminin kəskin pozulması (bradikardiya) halında, dərman həddindən artıq ehtiyatla təyin edilməlidir. Eyni şey yaşlı insanlara, həmçinin böyrək və qaraciyər sistemlərinin tam və ya qismən disfunksiyası olan xəstələrə aiddir.

Dozaj

Arterial hipertansiyonun müalicəsi üçün dərman 30 mq dozada təyin edilir. Kreatinin klirensi yavaş olan xəstələr, eləcə də yaşlı insanlar üçün dərman gündə 2 dəfə təyin edilir. Digər qruplardakı xəstələr gündə 3-4 dəfə tablet qəbul etməlidirlər.

Atriyal fibrilasiyanın müalicəsi, eləcə də supraventrikulyar taxikardiyanın qarşısının alınması üçün Diltiazem aşağıdakı sxemə uyğun olaraq uzun müddət buraxılan tabletlər və ya kapsullar şəklində təyin edilir:

14 gün ərzində - gündə 2 dəfə 60-120 mq və ya bir dəfə 180-240 mq;
növbəti iki həftədə - gündə 3 dəfə 120 mq və ya gündə 2 dəfə 180 mq.

Dərman uzun müddət istifadə edilərsə, hər üç ayda bir təyin edilmiş dozaj rejimini aşağıya doğru tənzimləmək lazımdır.

Kiçik qan dövranında hipertansiyon üçün Diltiazem maksimum gündəlik dozada qəbul edilə bilər, bu 720 mq (hər biri 180 mq 4 tablet).

Yan təsirlər

Diltiazem ilə müalicə zamanı təyin edilmiş dozaj rejiminə riayət etmək vacibdir, çünki dərman çoxlu sayda yan təsirlərə səbəb ola bilər. Onların əksəriyyəti ürək-damar sisteminin fəaliyyəti ilə bağlıdır. Xəstə qan təzyiqində nəzarətsiz bir azalma, həmçinin ürək ritmində dəyişiklik ola bilər. Dozanın müstəqil tənzimlənməsi ilə atrial fibrilasiya, angina pektorisi, taxikardiya və bradikardiya baş verə bilər.

Tez-tez yan təsirlər sinir sistemində və həzm orqanlarında özünü göstərir. Ola bilər:

qida qəbulundan asılı olmayaraq ürəkbulanma və qusma;
tüpürcək bezlərinin fəaliyyətinin azalması və nəticədə ağız boşluğunun selikli qişasının quruması;
bağırsaq hərəkətləri zamanı ağrı və nəcisin xarakterində dəyişikliklər;
Baş ağrısı;
depressiv pozğunluqlar;
astenik sindrom (xroniki yorğunluq);
yuxu pozğunluqları;
titrəmə və konvulsiyalar;
motor koordinasiyasının pozulması;
uyğunsuz nitq.

Nadir hallarda xəstələrə görmə pozğunluğu, həmçinin diş əti hiperplaziyası əlamətləri diaqnozu qoyuldu. Dəyişikliklər hematopoetik sistemdə də müşahidə edilə bilər. Müalicə zamanı xəstələrin 4%-də trombositopeniya və aqranulositoz qeydə alınıb.

Uyğunluq

Diltiazemin litium preparatlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə istifadəsi bədənə neyrotoksik təsirin artması səbəbindən kontrendikedir. Bu birləşmə baş ağrısı və tinnitus ilə özünü göstərən eşitmə-vestibulyar pozğunluqlara, həmçinin bədənin intoksikasiya əlamətlərinə səbəb ola bilər: ürəkbulanma, qusma, titrəmə.

Bəzi dərmanlar antihipertenziv müalicənin effektivliyini azalda bilər, buna görə də onlar Diltiazem ilə birləşdirilə bilməz. Belə dərmanlara aşağıdakılar daxildir:

qlükokortikosteroid hormonları;
estrogenləri ehtiva edən oral kontraseptivlər;
"İndometazin".

Tiazid diuretikləri, inhalyasiya spreyindən istifadə edərək anesteziya üçün istifadə olunan dərmanlar və antihipertenziv dərmanlar, əksinə, Diltiazemin hipotenziv xüsusiyyətlərini artırır, buna görə də onların eyni vaxtda istifadəsi dozaj rejiminin məcburi düzəldilməsini tələb edir.

Diltiazemin müəyyən dərmanlarla birləşməsi xəstə üçün ölümcül ola bilər. Bu preparatlara: ürək qlikozidləri, beta-blokerlər, quinidin və antiaritmik təsir göstərən preparatlar daxildir.

Həddindən artıq doza

Diltiazemin həddindən artıq dozası xəstənin sağlamlığı və həyatı üçün ciddi nəticələrə səbəb ola bilər, buna görə də həkim tərəfindən təyin olunan doza və dozaj rejiminə riayət etmək vacibdir. Təsadüfən artan miqdarda dərman qəbul edilərsə, xəstə atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması, kardiogen şokun inkişafı, ürək çatışmazlığı və asistoliya ilə qarşılaşa bilər.

Müalicə üçün xəstənin mədəsini yaxalamaq və hər hansı bir sorbent dərman (Polysorb, Aktivləşdirilmiş Karbon, Smecta) vermək lazımdır. Sonrakı müalicə görünən ağırlaşmalardan asılıdır.

Qarışıq

Tablet və kapsullarda 30, 60, 90 və ya 180 mq aktiv maddə var. diltiazem hidroxlorid şəklində.

Buraxılış forması

Tabletlər və uzadılmış buraxılış tabletləri.

Uzun müddət fəaliyyət göstərən kapsullar.

farmakoloji təsir göstərir

Yavaş kalsium kanal blokatoru .

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Əsas maddə benzotiazepinin törəməsidir. Dərman var antiaritmik, antianginal və hipotenziv təsir göstərir .

Diltiazem qan damarlarının hamar əzələ toxumasında və kardiyomiyositlərdə hüceyrədaxili kalsiumu azaltmağa kömək edir. Dərman mənfi inotrop təsir göstərir, ürək dərəcəsini azaldır, böyrək funksiyasını yaxşılaşdırır, beyin və koronar qan axını . Diltiazem kiçik və böyük arteriyaların genişlənməsinə və koronar damarların hamar əzələlərinin rahatlamasına səbəb olur.

Antianginal təsir miyokardın qan tədarükünün yaxşılaşdırılmasında, periferik damar müqavimətinin azalmasında, sol mədəciyin diastolik relaksasiya müddətinin artmasında, azalmada özünü göstərir. miokard tonu. Antianginal təsir, odadavamlı, effektiv dövrün vaxtının artmasına və keçiriciliyin yavaşlamasına səbəb olan ürək toxumalarında kalsium daşınmasının basdırılması ilə təmin edilir. atrioventrikulyar keçiricilik . Dərman intraventrikulyar keçiriciliyə və ya normal atrial fəaliyyət potensialına təsir göstərmir. Bununla belə, atrial daralmanın amplitudası azaldıqca keçirmə sürəti və depolarizasiya dərəcəsi azalır. Bypassda, əlavə keçirici bağlamalarda effektiv, anterograd odadavamlı müddəti qısaltmaq mümkündür.

Parenteral tətbiq edildikdə, Diltiazem supraventrikulyar paroksismal taxikardiyanın sinus ritminə sürətli keçidinə səbəb olur və atrial fibrilasiya və çırpıntı inkişaf etdikdə sürətli mədəcik ritmini müvəqqəti dayandırır.

Hipotenziv təsir periferik damar müqavimətinin azalması və rezistiv damarların genişlənməsi ilə təmin edilir. Azaldılma dərəcəsinin korrelyasiyası qan təzyiqi orijinal göstəriciyə uyğun istehsal olunur. Diltiazem üfüqi və şaquli mövqelərdə qan təzyiqini azaltmağa kömək edir. Dərman qəbul edərkən nadir hallarda baş verir refleks taxikardiya , postural arterial hipotenziya.

Məşq zamanı Diltiazem maksimum ürək dərəcəsini bir qədər azaldır. Uzun müddətli müalicə ilə renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin aktivliyində artım müşahidə edilmir, hiperkatekolaminemiya inkişaf etmir.

Dərman angiotensin-2-nin periferik və böyrək təsirlərini azaldır. İskemik ürək xəstəliyi üçün dərman azaldır trombositlərin yığılması , miokardın diastolik rahatlamasına müsbət təsir göstərir.

Dərman mədə-bağırsaq traktının hamar əzələlərinə minimal təsir göstərir. Tolerantlıq hətta uzunmüddətli terapiya ilə də inkişaf etmir. Arterial hipertenziyası olan xəstələrdə Diltiazem reqressiyaya səbəb olur sol mədəciyin hipertrofiyası , qanın lipid profilinə heç bir təsiri yoxdur.

İstifadəyə göstərişlər

Diltiazem əziyyət çəkdikdən sonra təyin edilir diabetik retinopatiya arterial hipertenziya, Prinzmetal anginası , angina pektoris, cərrahi müdaxilələr zamanı koronar spazmın qarşısının alınması üçün (koronar arter bypass transplantasiyası, koronar angioqrafiya).

narkotik zaman venadaxili idarə olunur supraventrikulyar taxikardiya , paroksismal taxikardiya, paroksismal atrial fibrilasiya hücumunu aradan qaldırmaq üçün aritmiya , ağciyər dövranında hipertoniya ilə.

Əks göstərişlər

Diltiazem ağır arterial hipertenziya, əsas maddəyə qarşı dözümsüzlük, atrial fibrilasiya, atrial flutter, Lown-Ganong-Levin sindromu, WPW sindromu , SA-blokada, .

Böyrək çatışmazlığı, QRS kompleksinin genişlənməsi ilə mədəcik taxikardiyası, sol mədəciyin çatışmazlığı ilə miokard infarktı, orta dərəcəli arterial hipotenziya, kardiogen şok, CHF ilə, ağır bradikardiya , aorta ağzının ağır stenozu, birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, uşaqlar və yaşlılar, Diltiazem ehtiyatla təyin edilir.

Yan təsirlər

Sinir sistemi: ekstrapiramidal pozğunluqlar , qollarda və ayaqlarda sərtlik, qarmaqarışıq yeriş, maskaya bənzər üz, depressiya, müvəqqəti görmə itkisi, tremor, paresteziya, udma çətinliyi, asteniya, artan yorğunluq, huşunu itirmə, baş ağrıları, narahatlıq, yuxululuq, başgicəllənmə.

Ürək-damar sistemi: asistoliya, bradikardiya, aritmiya, angina pektorisi, ventriküler fibrilasiya, mədəciklərin çırpınması, taxikardiya, ürək çatışmazlığının inkişafı, qan təzyiqinin kəskin azalması, atrioventrikulyar blokada.

Həzm sistemi: diş əti hiperplaziyası, şişlik, ağrı və qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması, ishal, ürəkbulanma, ağız quruluğu, qusma, hiperkreatinemiya .

Stevens-Jones sindromunun mümkün inkişafı, eksudativ eritema multiforme, hırıltı, öskürək, tənəffüs çətinliyi, ağciyər ödemi, ayaqların və ayaqların ödemi, aqranulositoz, çəki artımı, qalaktoreya.

Diltiazemdən istifadə üçün göstərişlər (metodu və dozası)

Antianginal və antihipertenziv bir dərman olaraq Diltiazem gündə 3-4 dəfə 30 mq təyin edilir, dozanın tənzimlənməsi fərdi olaraq aparılır.

Yaşlı insanlar, qaraciyər və böyrək patologiyası olan xəstələr üçün dərman gündə iki dəfə 30 mq təyin edilir.

Uzun müddətli formalarla terapiya gündə 2 dozada 60-120 mq və ya bir dəfə 180-240 mq ilə başlayır, sonrakı 2 həftədə doza gündə 360 mq-dan çox olmayaraq tənzimlənir. Müsbət dinamika ilə uzunmüddətli terapiya ilə doza hər 3 ayda bir azaldılır.

Təcili müalicə üçün Diltiazem venadaxili yeridilir. Supraventrikulyar taxikardiyanı aradan qaldırmaq üçün nəbz və qan təzyiqi nəzarəti altında iki dəqiqə ərzində 0,25 mq/kq venadaxili infuziya göstərilir. Müsbət dinamika olmadıqda, 15 dəqiqədən sonra 0,35 mq/kq miqdarında ikinci infuziya aparılır. 160 mq propanolol və 120 mq diltiazemin birləşməsi sinus ritmini bərpa etməyə imkan verir. Təsir yarım saatdan sonra qeydə alınır.

Supraventrikulyar taxikardiyanın qarşısının alınması üçün gündə 240-360 mq təyin edilir.

Daimi fibrilasiya forması olan atriyal çırpıntı üçün Diltiazem gündə 240 mq dozada ürək qlikozidləri ilə birlikdə təyin edilir.

Ağciyər dövranında hipertansiyon: gündə 720 mq-a qədər.

Diltiazem Lannacher və Diltiazem Retard istifadə üçün təlimatlar oxşardır.

Həddindən artıq doza

Asistoliya ilə özünü göstərir, kardiogen şok , CHF, atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması, qan təzyiqinin düşməsi, ağır bradikardiya.

Mədə yuyulması, süni qusmanın induksiyası və enterosorbentlərin qəbulu tələb olunur.

Bradikardiyanın inkişafı ilə izoprenalin, ürək çatışmazlığı, diuretiklər, , təzyiq azaldıqda vazopressorlar təyin edilir, ağır bradikardiya üçün istifadə olunur kardiostimulyatorlar .

Peritoneal dializ rahatlama təmin etmir.

Qarşılıqlı əlaqə

Xinidin, beta-blokerlər ilə birləşmələr, ürək qlikozidləri , antiaritmik dərmanlar potensial təhlükəli hesab olunur, ürək çatışmazlığı əlamətlərinin formalaşması, atrioventrikulyar keçiriciliyin yavaşlaması və həddindən artıq bradikardiya ilə miyokardın kontraktilliyinin azalmasına səbəb olur.

Diltiazem propanololun bioavailliyini artıra bilər.

Xinidin və prokainamid EKQ-də QT intervalının uzanmasına kömək edir.

Tiazid diuretikləri, inhalyasiya anestezikləri və qan təzyiqini aşağı salan dərmanlar preparatın hipotenziv təsirini artırır.

Fenobarbital qanda diltiazemin konsentrasiyasını azaldır, simetidin isə onu artırır.

Bəzi hallarda eyni vaxtda təyin edilir nitratlar yan dərman qarşılıqlı təsirinə səbəb olmayan.

Diltiazem qanda teofillin, diqoksin, valproik turşu və quinidinin səviyyəsini artırır. Ümumi anesteziya ilə əlaqədar olaraq, kardiodepressiv təsirlərin artması qeyd olunur.

Litium preparatları preparatın neyrotoksik təsirini gücləndirir (tinnitus, ataksiya, ürəkbulanma, ishal, qusma ilə özünü göstərir).

Həll Diltiazem preparatının məhlulları ilə əczaçılıq baxımından uyğun deyil.

estrogenlər, qlükokortikosteroidlər , indometazin, simpatomimetik dərmanlar hipotenziv təsirin şiddətini azaldır.

Satış şərtləri

Resept tələb olunur.

Saxlama şəraiti

Uşaqların əli çatmayan yerdə, 15-25 dərəcə Selsi temperaturunda saxlayın.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl

İki ildən çox deyil.

Xüsusi Təlimatlar

Bradikardiyası olan yaşlı xəstələrdə preparatın dozası son dərəcə ehtiyatla aparılmalıdır.

Diltiazemin uzunmüddətli venadaxili infuziyası ilə qaraciyər funksiyasının, böyrək funksiyasının, nəbzin, qan təzyiqinin, dinamikanın müntəzəm monitorinqi tələb olunur. EKQ . Saatda 15 mq-dan çox sürətlə və ya bir gündən çox müddətə infuziya etmək tövsiyə edilmir.

Dərman EKQ-də PQ intervalını uzatmağa kömək edir. Terapiya başa çatdıqdan sonra dozanın tədricən azaldılması tövsiyə olunur.

Cərrahi müalicə lazımdırsa, dozanı göstərən anestezioloqa dərmanın istifadəsi barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Yaşlı insanlarda Diltiazem yarı ömrünü artırmağa kömək edir.

olan xəstələrdə sol mədəciyin çatışmazlığı ürək sistemindən ağırlaşma riski 40% artır.

Dərman ürək-damar sisteminin patologiyalarında ölüm nisbətinə təsir göstərmir.

Diltiazemin analoqları

Analoqlar dərmanlardır: Aldizem , Diacordin , Kardil .

P N013738/01

Dərmanın ticarət adı:

Diltiazem Lannacher

Beynəlxalq Qeyri Mülkiyyət Adı (INN):

diltiazem

Dozaj forması:

uzun müddət buraxılan filmlə örtülmüş tabletlər.

Qarışıq:

bir tablet ehtiva edir: aktiv maddə: diltiazem hidroxlorid 90 mq, 180 mq; Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat 60,0/120,0 mq, metil metakrilat və etil akrilat sopolimeri 4,5/9,0 mq, metakril turşusu və etil akrilat kopolimeri (1:1) 57,75/79,5 mq, metil metakrilat və trimetilakrilat metillakrilat, trimetilakrilat, trimetilakrilat polimer 7,5/15,0 mq, hipromelloza 5 mPa*s 9,5/15,0 mq, maqnezium stearat 0,75/1,5 mq; qabıq: makroqol 6000 2,247/2,996 mq, hipromelloza 5 mPa*s 1,875/2,500 mq, titan dioksid 1,017/1,356 mq, talk 9,303/12,404 mq, metil metakrilateri 5.8 mq5.kopolilmerilate/5.70.

Təsvir

Dəyirmi bikonveks plyonka ilə örtülmüş tabletlər ağ, kəsikdə planşetin nüvəsi ağ rəngdədir.

Farmakoterapevtik qrup:

"yavaş" kalsium kanallarının blokatoru.

ATX kodu C08DB01

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası
Diltiazem benzotiazepinin törəməsidir; antiaritmik, antianginal və hipotenziv fəaliyyətə malikdir. "Yavaş" kalsium kanallarının blokatoru (SCCC), kardiyomiyositlərdə və hamar əzələ hüceyrələrində kalsium ionlarının hüceyrədaxili tərkibini azaldır, koronar və periferik arteriyaları və arteriolları genişləndirir, ümumi periferik damar müqavimətini (TPVR), hamar əzələ tonusunu azaldır, koronar, beyin damarlarını artırır. və böyrək qan axını , ürək dərəcəsini (HR) azaldır.
Antiaritmik təsirÜrəyin toxumalarında ionlaşmış kalsiumun daşınmasının basdırılması nəticəsində yaranır ki, bu da effektiv odadavamlı dövrün artmasına və atrioventrikulyar (AV) düyündə keçiricilik müddətinin uzanmasına səbəb olur (xəstə sinus sindromu olan xəstələrdə klinik əhəmiyyətə malikdir, kalsium kanallarının blokadası sinus düyünlərində impulsun yaranmasının qarşısını ala bilən və sinoatrial (SA) blokadaya səbəb ola bilən yaşlı xəstələr. Normal atrial fəaliyyət potensialı və ya intraventrikulyar keçiricilik təsirlənmir (normal sinus ritmi adətən təsirlənmir), lakin atrial daralmanın amplitudası azaldıqca depolarizasiya sürəti və keçirmə sürəti azalır. Əlavə bypass keçirici dəstələrində anterograd effektiv odadavamlı dövr qısala bilər. Antianginal təsir periferik damarların genişlənməsi və miyokard divarının gərginliyinin və onun oksigen tələbatının azalmasına səbəb olan sistemli qan təzyiqinin (sonrakı yük) azalması ilə əlaqədardır. Mənfi inotrop təsirə səbəb olmayan konsentrasiyalarda koronar damarların hamar əzələlərinin rahatlamasına və həm böyük, həm də kiçik arteriyaların genişlənməsinə səbəb olur.
Antihipertenziv təsir rezistiv damarların genişlənməsi və periferik damar müqavimətinin azalması nəticəsində yaranır. Qan təzyiqinin (QP) azalma dərəcəsi onun ilkin səviyyəsi ilə əlaqələndirilir (“normotenzivlərdə” BP-yə minimal təsir göstərir). Həm “yatan”, həm də “ayaqda” vəziyyətdə qan təzyiqini azaldır. Nadir hallarda postural hipotenziya və refleks taxikardiyaya səbəb olur. Məşq zamanı maksimum ürək dərəcəsini dəyişmir və ya bir qədər azaldır. Uzunmüddətli terapiya hiperkatekolaminemiyaya və ya renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin aktivliyinin artmasına səbəb olmur. Anjiotenzin II-nin böyrək və periferik təsirlərini azaldır. Arterial hipertenziya, koronar ürək xəstəliyi, hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada miokardın diastolik relaksasiyasını yaxşılaşdırır, trombositlərin yığılmasını azaldır.
Mədə-bağırsaq traktının (GİT) hamar əzələlərinə minimal təsir göstərir. Uzunmüddətli (8 ay) terapiya zamanı tolerantlıq inkişaf etmir. Qanın lipid profilinə təsir göstərmir.
Arterial hipertenziyalı xəstələrdə sol mədəciyin hipertrofiyasının reqressiyasına səbəb ola bilər. Ağızdan qəbul edildikdə təsirin başlanğıcı 2-3 saat, təsir müddəti 12-14 saatdır.
Hipotenziv təsirin maksimum şiddəti 2 həftə ərzində əldə edilir.

Firmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktına tez və demək olar ki, tamamilə sorulur. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı 6-14 saatdır.Qan plazması zülalları ilə əlaqə 70-80% (albuminlə - 35-40%) təşkil edir. Plazmada diltiazemdən 5-10 dəfə aşağı konsentrasiyalarda təyin olunan və aktivliyi 2-4 dəfə az olan desasetildiltiazem aktiv metabolitini yaratmaq üçün qaraciyərdə deasetilizasiya və demetilləşmə yolu ilə (CYP3A4, CYP3A5 və CYP3A7 izoenzimlərinin iştirakı ilə) intensiv şəkildə metabolizə olunur. .
Nüfuz edir Ana südü.
Diltiazemin ağızdan qəbulu zamanı yarımxaricolma dövrü ikifazalıdır: erkən - 20-30 dəqiqə, son - 3,5 saat (5-8 saat - yüksək və təkrar dozalarda). Diltiazem Lannacher preparatının yarımxaricolma dövrü 90 mq və 180 mq uzadılmış tabletlərin dozaj formasında 10 saata qədərdir.Öd (65%) və böyrəklər (35%, o cümlədən 2-) ilə bağırsaqlar vasitəsilə xaric edilir. 4% dəyişməyib).
Diltiazemin farmakokinetikası uzunmüddətli istifadə ilə dəyişmir.
Dərman yığılmır və ya öz metabolizmini induksiya etmir. Anjina pektorisi və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə diltiazemin farmakokinetikası dəyişmir. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə bioavailability artır və yarımxaricolma dövrü uzanır. Yaşlılıqda diltiazemin klirensi də azala bilər. Hemodializ və peritoneal dializ zamanı xaric olunmur.

İstifadəyə göstərişlər

Arterial hipertenziya
Angina hücumlarının qarşısının alınması (Prinzmetal angina daxil olmaqla)
Supraventrikulyar aritmiya hücumlarının qarşısının alınması (paroksismal taxikardiya, atrial fibrilasiya və ya çırpınma, ekstrasistoliya)

Əks göstərişlər

Dərmana və digər benzotiazepin törəmələrinə, ikinci və üçüncü dərəcəli sinoatrial və atrioventrikulyar blokadaya (kardiostimulyatoru olan xəstələrdən başqa), ağır bradikardiya, süni kardiostimulyatordan istifadə etmədən xəstə sinus sindromu, kardiogen şok, Wolff-Parkinson-a qarşı yüksək həssaslıq. Uayt sindromu, atriyal çırpıntı və ya fibrilasiya ilə birlikdə Launa-Ganong-Levin sindromu (kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla), ağır arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi 90 mm Hg-dən az), kəskin ürək çatışmazlığı, xroniki ürək çatışmazlığı (dekompensasiyada). mərhələ), sol mədəciyin çatışmazlığı əlamətləri ilə miokard infarktı, geniş QRS kompleksi olan mədəcik taxikardiyası, hamiləlik, laktasiya, 18 yaşdan kiçik (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir), laktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası.

Diqqətlə ağır qaraciyər və böyrək disfunksiyası, kəskin porfiriyası, ağır aorta stenozu olan xəstələrdə, miokard infarktının kəskin mərhələsində (sol mədəciyin çatışmazlığı əlamətləri olmadan), hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyada, yüngül və orta dərəcəli arterial hipotenziyada, birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada və ya PQ intervalının uzadılması, beta-blokerlər və ya diqoksin ilə eyni vaxtda istifadə ilə, kompensasiya edilmiş xroniki ürək çatışmazlığı, bradikardiya meyli ilə, qocalıqda.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik və ana südü zamanı Diltiazem Lannacher kontrendikedir.
Uşaq doğurma qabiliyyəti olan qadınlar diltiazem təyin etməzdən əvvəl hamiləliyi istisna etməlidirlər.

İstifadə qaydaları və dozaları

Tabletlər şifahi olaraq, yeməkdən əvvəl, çeynəmədən və az miqdarda maye ilə qəbul edilməlidir. Dozaj rejimi fərdi olaraq təyin edilir.
Diltiazem Lannacherin ilkin dozası gündə 2 dəfə 90 mq 1 tabletdir. Orta gündəlik doza 180-270 mq təşkil edir. Dozaj rejiminin düzəldilməsi yalnız 2 həftədən sonra həyata keçirilə bilər. Maksimum gündəlik doza 360 mqdir. Yaxşı bir terapevtik təsiri olan uzunmüddətli müalicə ilə dozanı azaltmaq mümkündür.

Yan təsir

Ürək-damar sistemindən: bradikardiya, mədəcik ekstrasistoliyası, xroniki ürək çatışmazlığı, sinoaurikulyar blokada, asistola qədər atrioventrikulyar blokada, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, huşunu itirmə, dərinin qızartı, angina pektorisi, aritmiya (mədəciklərin çırpınması və fibrilasiyası daxil olmaqla), taxikardiya, nəfəs darlığı, periferik ödem. Yüksək dozalarda istifadə edildikdə - angina, bradikardiya, atrioventrikulyar blokada.
Kənardan həzm sistemi: ağız quruluğu, iştahın artması, qusma, ürəkbulanma, ürək yanması, ishal, hipertrofik gingivit, qəbizlik, hiperkreatininemiya, qarın ağrısı, qaraciyər funksiyasının pozulması, bağırsaq tıkanıklığı.
Mərkəzi sinir sistemindən: baş ağrısı, ümumi zəiflik, asteniya, artan yorğunluq, narahatlıq, başgicəllənmə, yuxululuq, yuxusuzluq, depressiya, patoloji qorxu vəziyyəti, ekstrapirapid pozğunluqlar, parkinsonizm (ataksiya, "maskaya bənzər" üz, "qarışdırılan" yeriş, qolların sərtliyi və ya ayaqları, əllərin və barmaqların titrəməsi, udma çətinliyi). Yüksək dozalarda istifadə edildikdə - paresteziya.
Hisslərdən: görmə pozğunluğu (keçici korluq).
Allergik reaksiyalar: artan fotosensitivlik, qaşınma, dəri döküntüsü, üz dərisinin qızarması, Stevens-Conson sindromu, eritema multiforme, eksfoliativ dermatit.
Digərləri: dərman qəbul etmək qan serumunda "qaraciyər" fermentlərinin konsentrasiyasının artmasına və periferik ödemə səbəb ola bilər. Yüksək dozalarda istifadə edildikdə - ağciyər ödemi (tənəffüs çətinliyi, öskürək, hırıltı), trombositopeniya, aqranulositoz, qalaktoreya, çəki artımı. Dərman kəskin şəkildə dayandırıldıqda, taxikardiya, arterial hipertenziya və anginanın pisləşməsi ilə çəkilmə sindromu inkişaf edə bilər.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: bradikardiya, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, kollapsa çevrilməsi, atrioventrikulyar və sinoatrial keçiriciliyin pozulması, ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, asistoliya, ürəkbulanma, qusma, metabolik asidoz, hiperkalemiya.
Müalicə: həddindən artıq dozanın şiddətindən asılı olaraq. Mədəni yaxalamaq, aktivləşdirilmiş kömür təyin etmək lazımdır, sonrakı müalicə simptomatikdir. Lazım gələrsə, atropin, izoprenalin, dopamin və ya dobutamin təyin etmək tövsiyə olunur, həmçinin ağır keçiricilik pozğunluqları halında, elektrik stimulyasiyasından istifadə etmək mümkündür.
Hemodializ və peritoneal dializ effektiv deyil.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Farmakodinamik
Diltiazem antihipertenziv dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edildikdə, gücləndirilmiş antihipertenziv təsir müşahidə olunur.
Diltiazem və digoksin eyni vaxtda qəbul edildikdə, qanda digoksin konsentrasiyasının artması mümkündür.
Diltiazemi antiaritmik dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edərkən, beta-blokerlər, ürək qlikozidləri, bradikardiya, atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması və ürək çatışmazlığı əlamətləri inkişaf edə bilər.
Adenozin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, uzunmüddətli bradikardiyanın inkişaf riski artır.
Salisilatlar əlavə olaraq trombositlərin yığılma qabiliyyətini maneə törədir.
Etanol: gücləndirilmiş antihipertenziv təsir.
Prokainamid, quinidin və s dərmanlar, QT intervalının uzanmasına səbəb olmaqla, onun əhəmiyyətli dərəcədə uzanması riskini artırır.
İnhalyasiya anestezikləri (karbohidrogen törəmələri), tiazid diuretikləri və qan təzyiqini aşağı salan digər dərmanlar diltiazemin hipotenziv təsirini gücləndirir.
Fenitoin diltiazemin təsirini azaldır.
Antipsikotik dərmanlar (neyroleptiklər) diltiazemin antihipertenziv təsirini gücləndirir.
Nitratların eyni vaxtda qəbulu (uzadılmış formalar da daxil olmaqla) mümkündür.
Litium preparatları diltiazemin neyrotoksik təsirlərini (ürəkbulanma, qusma, ishal, ataksiya, titrəmə və/və ya tinnitus) gücləndirə bilər.
İndometazin və digər qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar, qlükokortikosteroidlər və estrogenlər, həmçinin simpatik dərmanlar hipotenziv təsirini azaldır.
Ümumi anesteziklərin kardiodepressiv təsirini gücləndirir.

Farmakokinetik
Simetidin qaraciyərdə diltiazemin biotransformasiya prosesini zəiflədir, onun xaric olmasını ləngidir, diltiazemin təsir müddətini artırır.
Diltiazem qan plazmasında teofillin və karmazepinin konsentrasiyasını artırır (40-70%) və mənfi reaksiyaların riskini artırır, o cümlədən. ataksiya, nistaqmus, diplopiya, baş ağrısı, qusma, qarışıqlıq, həmçinin siklosporin, digoksin (50% -ə qədər), imipramin, litium və midazolamın konsentrasiyasını artırır.
Oral hipoqlikemik agentlərin (məsələn, xlorpropamid və qlipizid) təsirini gücləndirir.
Böyrək transplantasiyası olan xəstələrdə diltiazem və siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi ilə sonuncu ilə intoksikasiya və paresteziyanın inkişafı mümkündür. Buna görə də, bu qrup xəstələrdə siklosporinin plazma konsentrasiyalarının səviyyəsini yaxından izləmək lazımdır. Yemək diltiazemin udulmasını və bioavailliyini 20-30% artırır.
Propranololun bioavailliyini artıra bilər. Qan plazmasında moracizinin konsentrasiyasını artırır.
Fenobarbital, diazepam, rifampisin qan plazmasında diltiazemin konsentrasiyasını azaldır.
Xinidin və valproik turşunun qan konsentrasiyasını artırır (dozanın azaldılması tələb oluna bilər).
Antiviral preparatlar: Ritonavir BMCC-nin plazma konsentrasiyasını artıra bilər.
Anksiyolitiklər və hipnotiklər: diltiazem midazolamın metabolizmasını maneə törədir (sedativ təsirin artması ilə plazma konsentrasiyası artır.
BMCC: diltiazem tərəfindən nifedipinin xaric edilməsi azalır (plazma konsentrasiyası artır).
Diltiazem lovastatinin plazma konsentrasiyasını əhəmiyyətli dərəcədə artırır. O, həmçinin simvastatinin təsirini artırır, buna görə də eyni vaxtda istifadə edildikdə simvastatinin dozası azaldılmalıdır. Diltiazem lovastatin və simvastatin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, miyozit və ya rabdomiyolizin inkişaf ehtimalı səbəbindən xəstənin monitorinqi lazımdır.

Xüsusi Təlimatlar

Diltiazem miokard keçiriciliyini azaldır, buna görə də birinci dərəcəli AV blokadası və bradikardiya olan xəstələrə həddindən artıq ehtiyatla təyin edilir. Sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə istifadə edildikdə də ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Diltiazem artıq digər dərmanları, xüsusən də beta-blokerləri qəbul edən xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdır. Bu qrup xəstələrdə müalicə prosesi kardioloqun ciddi nəzarəti altında aparılmalıdır.
Diltiazem böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir; Bu qrup xəstələrdə, zəruri hallarda, preparatın təyin olunmuş dozası azaldılmalı, sidikdə karbamid və kreatinin tərkibinə nəzarət edilməlidir. Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə gündəlik doza 90 mq-dan çox olmamalıdır və qaraciyər funksiyasının müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur.
Yaşlı xəstələr üçün doza fərdi olaraq seçilir, çünki Diltiazemin yarımxaricolma dövrü uzana bilər.
Diltiazem periferik damar müqavimətini azaldır və ikincili arterial hipotenziyaya səbəb ola biləcəyi üçün, terapevtik dozalar hələ dəqiqləşdirilmədiyi halda, xüsusən də müalicə kursunun əvvəlində qan təzyiqinə nəzarət etmək lazımdır.
Polimorfik eritema və eksfoliativ dermatitə çevrilən davamlı dəri səpgiləri halında Diltiazem Lannacherin qəbulu dayandırılmalıdır.
Əgər terapiya zamanı xəstə tələb edirsə cərrahi müdaxiləümumi anesteziya altında anestezioloqa aparılan terapiyanın xarakteri haqqında məlumat vermək lazımdır (xəstə Diltiazem Lannacher qəbul edir).

Nəqliyyat vasitələri və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Diltiazem Lannacher dərmanının istifadəsi zehni və fiziki reaksiyaların yüksək sürətini tələb edən işlərin yerinə yetirilməsinə mənfi təsir göstərə bilər (məsələn, nəqliyyat vasitələrini idarə etmək, mexanizmləri idarə etmək, hündürlükdə işləmək və s.). Diltiazem Lannacher qəbul edərkən spirt içmək tövsiyə edilmir.

Buraxılış forması

90 və 180 mq uzun müddət buraxılan filmlə örtülmüş tabletlər.
PVC/Al blisterində 10 tablet.
2 blister (90 mq tablet üçün) və ya 3 blister (180 mq tablet üçün) istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda.

Saxlama şəraiti

30 °C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın.
Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl

3 il.
İstifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.

Apteklərdən buraxılma şərtləri

Reseptlə.

Marketinq icazəsi sahibi:

MMC "VALEANT", 115162, Moskva, st. Şabolovka, 31, bina 5, Rusiya

İstehsalçı, qablaşdıran, qablaşdıran:
“G.L. Pharma GmbH, Industrialstrasse 1, A-8502 Lannach, Avstriya

Buraxılış keyfiyyətinə nəzarət:
Lannacher Heilmittel GmbH, Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, Avstriya

İstehlakçı şikayətləri VALEANT MMC-yə göndərilməlidir:
115162, Moskva, küç. Şabolovka, 31, bina 5, Rusiya

Dozaj forması: uzadılmış tabletlər Qarışıq:

Bir uzadılmış tabletin tərkibinə daxildir:

Aktiv maddə: diltiazem hidroxlorid 90,00 mq.

Köməkçi maddələr: maqnezium stearat 4,00 mq, laktoza monohidrat 66,00 mq, hidrogenləşdirilmiş kastor yağı 70,00 mq, makrogol 6000 - 20,00 mq.

Təsvir: Ağ rəngli, dairəvi, bir tərəfində çubuqlu, bikonveks tabletlər. Farmakoterapevtik qrup:Farmakoterapevtik qrupu: "yavaş" kalsium kanallarının blokatoru. ATX:

C.08.D.B.01 Diltiazem

C.05.A.E.03 Diltiazem

Farmakodinamikası:

Diltiazem benzotiazepinin törəməsidir; antiaritmik var, antianginal və hipotenziv fəaliyyət. "Yavaş" kalsium kanallarının blokatoru (SCMC), kardiyomiyositlərdə və qan damarlarının hamar əzələ hüceyrələrində kalsium ionlarının hüceyrədaxili tərkibini azaldır, koronar periferik arteriyaları və arteriolları genişləndirir, ümumi periferik damar müqavimətini (TPVR), hamar əzələ tonunu azaldır, koronar damarları gücləndirir. , beyin və böyrək qan axını, ürək dərəcəsini azaldır(ürək döyüntüsü).

Antiaritmik təsir ürəyin toxumalarında ionlaşmış kalsiumun daşınmasının basdırılması ilə əlaqədardır ki, bu da effektiv odadavamlı dövrün artmasına və atrioventrikulyar (AV) düyündə keçiricilik müddətinin uzadılmasına səbəb olur (xəstələrdə klinik əhəmiyyətə malikdir). xəstə sinus sindromu, kalsium kanallarının blokadasının sinus düyünündə impulsun əmələ gəlməsinə mane ola biləcəyi və sinoatrial (SA) blokadasına səbəb ola biləcəyi yaşlı xəstələr.Normal atrial fəaliyyət potensialı və ya intraventrikulyar keçiricilik təsirlənmir (normal sinus ritmi adətən deyil) təsirə məruz qalır), lakin qulaqcıqların daralmasının amplitudası azaldıqca, depolarizasiya sürəti və keçiricilik sürəti azalır.Əlavə bypass keçirici dəstələrində anterograd effektiv odadavamlı dövr qısala bilər.Antianginal təsir periferik damarların genişlənməsi və sistemliliyin azalması ilə əlaqədardır. miyokard divarının gərginliyinin və onun oksigen tələbatının azalmasına səbəb olan qan təzyiqi (sonradan yüklənmə). Mənfi inotrop təsirə səbəb olmayan konsentrasiyalarda koronar damarların hamar əzələlərinin rahatlamasına və həm böyük, həm də kiçik arteriyaların genişlənməsinə səbəb olur.

Antihipertenziv təsir rezistiv damarların genişlənməsi və periferik damar müqavimətinin azalması ilə əlaqədardır. Qan təzyiqinin (QP) azalma dərəcəsi onun ilkin səviyyəsi ilə əlaqələndirilir (“normotenzivlərdə” BP-yə minimal təsir göstərir). Qan təzyiqində azalma həm "yatan" və "oturan" mövqelərdə müşahidə olunur. Nadir hallarda postural hipotenziya və refleks taxikardiyaya səbəb olur. Məşq zamanı maksimum ürək dərəcəsini dəyişdirmir və ya bir qədər azaldır. Uzunmüddətli terapiya hiperkatekolaminemiyaya və ya renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin aktivliyinin artmasına səbəb olmur. Anjiotenzin II-nin böyrək və periferik təsirlərini azaldır. Arterial hipertenziya, koronar ürək xəstəliyi, hipertrofik kardiomiopatiyada miokardın diastolik relaksasiyasını yaxşılaşdırır, trombositlərin yığılmasını azaldır.

Mədə-bağırsaq traktının (GİT) hamar əzələlərinə minimal təsir göstərir. Uzunmüddətli (8 ay) terapiya zamanı tolerantlıq inkişaf etmir. Qanın lipid profilinə təsir göstərmir.

Arterial hipertenziyalı xəstələrdə sol mədəciyin hipertrofiyasının reqressiyasına səbəb ola bilər.

Hipotenziv təsirin maksimum şiddəti 2 həftə ərzində əldə edilir.

Farmakokinetikası:

- emiş: Ağızdan qəbul edildikdə, mədə-bağırsaq traktına tez və demək olar ki, tamamilə sorulur. bağırsaq traktının (GIT) - 90%. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 4-6 saat sonra əldə edilir. Plazma konsentrasiyası dəyərləri fərdi xəstələr arasında çox dəyişir.

- paylama: qan plazma zülalları ilə əlaqə 70-80% təşkil edir. Dərmanın bədəndə paylanma həcmi bədən çəkisi üçün təxminən 5,3 l / kq təşkil edir. Ana südünə keçir.

- metabolizm: plazmada 5-10 dəfə aşağı konsentrasiyalarda təyin olunan və 2-4 dəfə olan aktiv metabolit desasetildiltiazemin əmələ gəlməsi ilə (CYP3A4, CYP3A5 və CYP3A7 izoenzimlərinin iştirakı ilə) qaraciyərdə deasetilasiya və demetilasiya yolu ilə intensiv metabolizmə məruz qalır. daha az aktivlik. Terapevtik konsentrasiyası 20-40 ng/ml təşkil edir. Bioavailability - 40% (qaraciyərdən ilk keçid effekti).

- ifrazat: Orqanizmdən bağırsaqlar vasitəsilə öd (65%), daha az dərəcədə isə böyrəklər (35%) ilə xaric olur. Qan plazmasından yarımxaricolma dövrü 3,2-6,6 saatdır. Diltiazemin farmakokinetikası uzunmüddətli istifadə ilə dəyişmir.

Dərman yığılmır və ya öz metabolizmini induksiya etmir.

Anjina pektorisi və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə diltiazemin farmakokinetikası dəyişmir. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə bioavailability artır və yarımxaricolma dövrü uzanır. Yaşlılıqda diltiazemin klirensi də azala bilər.

Hemodializ və peritoneal dializ zamanı xaric olunmur.

Göstərişlər: Arterial hipertansiyon; angina hücumlarının, o cümlədən Prinzmetal anginasının qarşısının alınması; supraventrikulyar aritmiya hücumlarının qarşısının alınması (paroksismal taxikardiya, atrial fibrilasiya və ya çırpınma). Əks göstərişlər:

Dərmana və digər benzotiazepin törəmələrinə qarşı yüksək həssaslıq, laktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası, kardiogen şok, II və III dərəcəli sinoatrial və atrioventrikulyar blokada (kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla), Wolff-W-Parkin sindromu, Low-Parkin sindromu. Qanonq-Levin atriyal çırpıntı və ya fibrilasiya (kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla), xroniki ürək çatışmazlığı (dekompensasiya mərhələsində), kəskin ürək çatışmazlığı, sol mədəciyin çatışmazlığı əlamətləri olan miokard infarktı, xəstə sinus sindromu ilə birlikdə. süni kardiostimulyator, ağır arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi 90 mm Hg-dən az), ağır bradikardiya, geniş QRS kompleksi olan ventrikulyar taxikardiya, hamiləlik, laktasiya, 18 yaşdan kiçik (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Diqqətlə:

Əgər sizdə sadalanan xəstəliklərdən biri varsa, dərmanı qəbul etməzdən əvvəl mütləq həkiminizlə məsləhətləşin.

Qaraciyər və böyrək funksiyasının ağır pozğunluğu, kəskin porfiriya, aorta ağzının ağır stenozu, yüngül və ya orta dərəcədə olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. arterial hipotenziya dərəcəsi, birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, miokard infarktının kəskin mərhələsində (sol mədəciyin çatışmazlığı əlamətləri olmadan), hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, beta-blokerlər və ya diqoksin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, xroniki ürək çatışmazlığı üçün kompensasiya edilmiş, bradikardiya, qocalıqda.

Diltiazem artıq qəbul edən xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdırdigər dərmanlar, xüsusən də blokatorlarβ - oral tətbiq üçün adrenergik reseptorlar. Bu qrup xəstələrdə müalicə prosesi kardioloqun ciddi nəzarəti altında aparılmalıdır!

Diltiazem böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir; bu qrup xəstələrdə zərurət yaranarsa, preparatın təyin olunmuş dozası azaldılmalı və sidikdə karbamidin tərkibinə, kreatininə və qaraciyər funksiyasına nəzarət edilməlidir. Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə gündəlik doza 90 mq-dan çox olmamalıdır və qaraciyər funksiyasının müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur. Yaşlı xəstələr üçün standart dozalar tənzimlənməlidir.

Simetidinlə eyni vaxtda istifadəsi diltiazemin plazma konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olur ki, bu da öz növbəsində onun ürək-damar sisteminə toksik təsirinə səbəb ola bilər.

Diltiazem qan plazmasında teofillin və karbamazepinin konsentrasiyasını artırır (40-70%) və mənfi reaksiyaların riskini artırır, o cümlədən. ataksiya, nistaqmus, diplopiya, baş ağrısı, qusma, qarışıqlıq, həmçinin siklosporin, digoksin (50% -ə qədər), imipramin, litium və midazolamın konsentrasiyasını artırır.

Ağızdan alınan hipoqlikemik agentlərin (məsələn, klopropamid və qlipizid) təsiri artır.

Böyrək transplantasiyası olan xəstələrdə diltiazem və siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi ilə sonuncu ilə intoksikasiya və paresteziyanın inkişafı mümkündür. Buna görə də, bu qrup xəstələrdə siklosporinin plazma konsentrasiyalarının səviyyəsini yaxından izləmək lazımdır. Qida qəbulu diltiazemin udulmasını və bioavailliyini 20-30%-ə qədər artırır.

Xüsusi Təlimatlar:

Fəaliyyətin xüsusiyyətləri dərman məhsulu ilk görüşdə:

Ümumi periferik damar müqavimətini azaldır və ikincil arterial hipotenziyaya səbəb ola biləcəyi üçün, terapevtik dozalar hələ dəqiqləşdirilmədiyi halda, xüsusən də müalicə kursunun əvvəlində qan təzyiqinə nəzarət etmək lazımdır.

Dərmanın ləğv edildikdən sonra təsirinin xüsusiyyətləri:

Həkiminiz bunu sizə bildirənə qədər dərman qəbul etməyi dayandırmamalısınız.Özünüzü yaxşı hiss etsəniz belə, dərman qəbul etməyi dayandırmamaq çox vacibdir.Həkiminizin məsləhəti olmadan həbləri qəbul etməyi dayandırsanız, vəziyyətiniz pisləşə bilər.

Dərmanın bir və ya daha çox dozası buraxıldıqda həkimin (feldşerin) və ya xəstənin hərəkətlərinin xüsusiyyətləri:

Buraxılmış dozanı səhv aşkar edilən kimi qəbul etmək lazımdır. Sonra müəyyən edilmiş rejimə uyğun olaraq qəbul etməyə davam edin. Buraxılmış dozanı kompensasiya etmək üçün ikiqat doza qəbul etməyin.

Nəqliyyat vasitələrini idarə etmək qabiliyyətinə təsir. Çərşənbə və xəz.:Diltiazemin tövsiyə olunan dozalarda qəbulunun xəstənin motor və zehni fəaliyyətinə təsir göstərdiyi hələ müəyyən edilməmişdir. olan xəstələrdə həddindən artıq həssaslıq(xüsusilə müalicə kursunun əvvəlində) qan təzyiqinin həddindən artıq azalmasına, başgicəllənməyə və nəqliyyat vasitələrini idarə etmək qabiliyyətinin müvəqqəti azalmasına səbəb ola bilər. Buraxılış forması/dozajı:

Uzadılmış buraxılış tabletləri 90 mq.

Paket:

Alüminium folqa və PVC plyonkadan hazırlanmış perforasiya olunmuş blisterdə 10 tablet.

3 blister (30 tablet) istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuya yerləşdirilir. Saxlama şəraiti:

İşıqdan qorunan yerdə, 15-25°C temperaturda.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl: 3 il. İstifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin. Apteklərdən buraxılma şərtləri: Reseptlə Qeydiyyat nömrəsi: P N016190/01 Qeydiyyat tarixi: 13.11.2009 Qeydiyyat şəhadətnaməsinin sahibi: Alkaloid, ASC Makedoniya İstehsalçı: Nümayəndəlik: ALKALOID-RUS, MMC Məlumatın yenilənmə tarixi: 26.12.15 Təsvir edilmiş təlimatlar

Ümumi düstur

C 22 H 26 N 2 O 4 S

Diltiazem maddəsinin farmakoloji qrupu

Nozoloji təsnifat (ICD-10)

CAS kodu

42399-41-7

Diltiazem maddəsinin xüsusiyyətləri

Benzotiazepinin törəməsi. Acı dadı olan ağ və ya tünd ağ kristal toz. İşığa həssas olmayan. Suda, metanolda, xloroformda həll olunur.

Farmakologiya

farmakoloji təsir göstərir- antianginal, hipotenziv, antiaritmik.

Gərginlikdən asılı olan L tipli kalsium kanallarını bloklayır və kalsium ionlarının kardiyomiyositlərin və damar hamar əzələ hüceyrələrinin depolarizasiya mərhələsinə daxil olmasını maneə törədir. Həyəcanlı toxumaların hüceyrələrinə yavaş depolarizasiya edən kalsium axınının maneə törədilməsi nəticəsində fəaliyyət potensialının formalaşması maneə törədilir və "həyəcan-daralma" prosesi ayrılır. Miokardın kontraktilliyini azaldır, ürək dərəcəsini azaldır və AV keçiriciliyini yavaşlatır. Damarların hamar əzələlərini rahatlaşdırır, periferik damar müqavimətini azaldır. Yüngül və orta dərəcəli hipertenziyada dozadan asılı antihipertenziv təsir göstərir. Qan təzyiqinin azalması dərəcəsi hipertansiyon səviyyəsi ilə əlaqələndirilir (normal qan təzyiqi olan insanlarda qan təzyiqində yalnız minimal azalma var). Hipotenziv təsir həm üfüqi, həm də şaquli mövqelərdə özünü göstərir. Nadir hallarda postural hipotenziya və refleks taxikardiyaya səbəb olur. Məşq zamanı maksimum ürək dərəcəsini dəyişdirmir və ya bir qədər azaldır.

Uzunmüddətli terapiya hiperkatekolaminemiya və ya renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin aktivliyinin artması ilə müşayiət olunmur. Anjiotenzin II-nin böyrək və periferik təsirlərini azaldır. Antianginal təsir ürək dərəcəsinin və sistemli qan təzyiqinin azalması, epikardial damarların vazodilatasiyası və koronar spazmı aradan qaldırmaq qabiliyyətinə görə miokardın oksigen tələbinin azalması ilə əlaqədardır. Mənfi inotrop təsir göstərməyən konsentrasiyada koronar damarların hamar əzələlərini rahatlaşdırır. Supraventrikulyar taxikardiyalarda effektivlik AV düyününün effektiv və funksional odadavamlı dövrünün artması (20%) və AV nodunda keçiricilik müddətinin uzadılması ilə əlaqələndirilir (normal ürək dərəcəsi ilə AV düyününə təsir minimaldır) . Atrial fibrilasiya və çırpınma səbəbiylə yüksək mədəcik sürəti olan xəstələrdə mədəcik sürətini yavaşlatır. Paroksismal supraventrikulyar taxikardiya halında normal sinus ritmini bərpa edir, qovşaq taxikardiyaları və qarşılıqlı keçiricilik ilə taxikardiyalar zamanı təkrar giriş tipli həyəcan dövranını kəsir. WPW sindromu e.Uzun müddətli istifadə EKQ-də sinoatrial PR intervalının bir qədər artması ilə müşayiət olunur. Xəstə sinus sindromu halında, sinus dövrünün müddətini əhəmiyyətli dərəcədə artırır. Bolus administrasiyası altında atrial fibrilasiya və çırpıntı ilə ürək dərəcəsini effektiv şəkildə azaldır (xəstələrin 95% -də ən azı 20%). Təsir adətən 3 dəqiqə ərzində baş verir və 2-7 dəqiqə ərzində maksimuma çatır. Ritmin yavaşlaması 1-3 saat davam edir.Uzun müddətli infuziya tətbiqi ilə xəstələrin 83%-də ürək dərəcəsinin 20% azalması müşahidə edilir və qəbuldan sonra 0,5 saatdan 10 saata qədər davam edir.Bərpasında effektivlik paroksismal supraventrikulyar taxikardiyalarda sinus ritmi 3 dəqiqə ərzində 88% təşkil edir. Sol mədəciyin miokardında ciddi dəyişikliklər (ürək çatışmazlığı, miokard infarktı, hipertrofik kardiomiopatiya) olan xəstələrdə kontraktillik, sol mədəciyin son dBP və ağciyər kapilyar paz təzyiqi dəyişmir. Mədə-bağırsaq traktının hamar əzələlərinə minimal təsir göstərir. Uzunmüddətli (8 ay) terapiya tolerantlığın inkişafı və plazma lipid profilinin dəyişməsi ilə müşayiət olunmur. Arterial hipertenziyalı xəstələrdə sol mədəciyin hipertrofiyasının reqressiyasına səbəb ola bilər. Adi terapevtik dozalarda ölümə təsir etmir, lakin ağciyər tıkanıklığı əlamətləri olan xəstələrdə ürək-damar ağırlaşmalarının tezliyini 40% artırdı. Kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə plazminogen aktivatoru ilə trombolitik terapiya hemorragik ağırlaşmaların tezliyini 5 dəfə artırdı.

Yaxşı (dozanın 90% -dən çoxu) mədə-bağırsaq traktından sorulur. Bioavailability 40% təşkil edir (qaraciyərdən "ilk keçid" effekti tələffüz olunur). Cmax 2-4 saat (cədvəl), 3.9-4.3 saat (180 mq kapsul), 5-7 saat (gecikmiş cədvəl), 6-14 saat (uzatılmış kapsul) sonra əldə edilir. Paylanma həcmi 5,3 l/kq. T1/2 1-3 saat (venadaxili administrasiya ilə), 3-4,5 saat (cədvəl), 5-7 saat (stol gecikməsi), 7,3-14,7 saat (qapaqlar 180 mq). Plazma zülalları ilə 70-80% bağlanır (40% turşu alfa qlikoproteinlə, 30% albuminlə). Hərəkət sürətli venadaxili yeridilmə ilə 3 dəqiqə ərzində, 2-3 saatdan sonra (uzunmüddətli kapsullar) və ya şifahi olaraq tətbiq edildikdə 30-60 dəqiqə (masa) sonra inkişaf edir. Ağızdan qəbul edildikdə təsir müddəti 4-8 saat (cədvəl) və 12-24 saatdır (uzadılmış kapsullar). Qaraciyərdə deasetilləşmə, sitoxrom P450-nin iştirakı ilə demetilləşmə yolu ilə metabolizə olunur (konjuqasiyaya əlavə olaraq). Ağızdan tətbiq edildikdən sonra plazmada tapılan iki əsas metabolit deasetildiltiazem və desmetildiltiazemdir. Deasetilləşdirilmiş metabolit koronar vazodilatator xüsusiyyətlərinə malikdir (plazma konsentrasiyası 10-20%, aktivliyi diltiazemdən 25-50% təşkil edir) və yığılma qabiliyyətinə malikdir. Bir dəfə venadaxili yeridildikdə bu metabolitlər plazmada aşkar edilmir. Safrada cəmləşir və enterohepatik dövriyyəyə məruz qalır. İfrazat (metabolitlər daxil olmaqla) əsasən mədə-bağırsaq traktından (65%) və daha az dərəcədə böyrəklər (35%) vasitəsilə həyata keçirilir. Sidikdə 5 metabolit və 2-4% dəyişməmiş dərman təyin olunur. Ana südünə keçir. Uzun müddətli oral tətbiqi ilə bioavailability artır və klirens azalır, bu da terapevtik təsirlərin və yan təsirlərin artmasına səbəb olur.

Siçovullar və siçanlar üzərində 21-24 aylıq təcrübələrdə və bakterial testlərdə əldə edilən nəticələrə əsasən in vitro, kanserogen və mutagen aktivliyi yoxdur. Siçovullar, siçanlar, dovşanlar üzərində aparılan təcrübələrdə insanlar üçün tövsiyə olunan gündəlik dozadan 5-10 dəfə yüksək dozalardan istifadə edildikdə, embrionların və döllərin ölümünə, yeni doğulmuş siçovulların sağ qalma müddətinin azalmasına və skelet anomaliyalarının inkişafına səbəb olmuşdur. İnsanlar üçün tövsiyə olunandan 20 və ya daha çox dəfə yüksək dozada, eksperimental heyvanlarda ölü doğum hallarının artmasına səbəb oldu.

Transplantologiyada mümkün istifadə: böyrək transplantasiyasından sonra (greft çatışmazlığının qarşısının alınması), immunosupressiv terapiya zamanı (siklosporin A-nın nefrotoksikliyini azaltmaq üçün).

Diltiazem maddəsinin istifadəsi

Angina pektorisi (sabit, vazospastik); koronar angioqrafiya və ya koronar arter bypass əməliyyatı zamanı koronar spazmın qarşısının alınması; arterial hipertenziya (monoterapiya və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə), o cümlədən. miokard infarktından sonra (əsasən ləngimə formaları, beta-blokerlər əks göstəriş olduqda), müşayiət olunan anginası olan xəstələrdə (beta-blokerlərin istifadəsinə əks göstərişlər olduqda), diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə (ACE inhibitorları əks göstəriş olduqda); paroksismal supraventrikulyar taxikardiya.

Əks göstərişlər

Həddindən artıq həssaslıq, ağır arterial hipotenziya (SBP 90 mm Hg-dən az), kardiogen şok, sol mədəciyin sistolik disfunksiyası (ağciyər tıkanıklığının klinik və radioloji əlamətləri, sol mədəciyin boşalma fraksiyası 35-40% -dən az), daxil olmaqla. kəskin miokard infarktında, sinus bradikardiyası (55 döyüntü/dəqdən az), xəstə sinus sindromu (kardiostimulyator implantasiya olunmayıbsa), II-III dərəcəli sinoatrial və AV blokada (kardiostimulyator olmadan), WPW sindromu və Laun-Ganong. sindromu - atrial fibrillation və ya flutter paroksismləri ilə Levin (kardiostimulyatoru olan xəstələrdən başqa), hamiləlik, ana südü.

İstifadə məhdudiyyətləri

Birinci dərəcəli sinoatrial və AV blokadası, ağır aorta stenozu, həyəcan keçiriciliyinin intraventrikulyar pozulması (His paketinin sol və ya sağ qolunun blokadası), xroniki ürək çatışmazlığı, böyrək və / və ya qaraciyər çatışmazlığı, qoca yaş, uşaqların (istifadənin effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir) yaşı.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik dövründə kontrendikedir.

Müalicə zamanı müalicə dayandırılmalıdır ana südü ilə qidalanma.

Diltiazem maddəsinin yan təsirləri

Ürək-damar sistemindən və qandan (hematopoez, hemostaz): müvəqqəti hipotansiyon; bradikardiya, I dərəcəli keçiricilik pozğunluğu, ürək çıxışının azalması, çarpıntılar, bayılma, eozinofiliya.

Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: baş ağrısı, başgicəllənmə, zəiflik, yorğunluq hissi.

Kənardan genitouriya sistemi: periferik ödem, pozulmuş potensial (fərdi hallarda).

Mədə-bağırsaq traktından: dispeptik simptomlar (qəbizlik və ya ishal, ürəkbulanma, ürək yanması və s., daha tez-tez yaşlı xəstələrdə), diş ətinin selikli qişasının hiperplaziyası (nadir hallarda).

Dəridən: tərləmə, dərinin qızartı.

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü və qaşınma, nadir hallarda - eksudativ eritema multiforme.

Digərləri: transaminazaların (ALT, AST), LDH və qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması, hiperqlikemiya (müəyyən hallarda).

Qarşılıqlı əlaqə

Plazmada karbamazepin, teofillin, siklosporin A, digoksin səviyyəsini artırır. Anesteziklərin ürəyin kontraktilliyinə, keçiriciliyinə və avtomatizminə inhibitor təsirini gücləndirə bilər. Siklosporin A-nın nefrotoksik təsirini zəiflədir. Simetidin plazmada diltiazemin səviyyəsini artırır, diqoksin atrial fibrilasiyanın taxisistolik formasında effektivliyi gücləndirir. Antiaritmik dərmanlar və beta-blokerlər bradikardiyanın, AV keçiriciliyinin pozulmasının və ürək çatışmazlığı simptomlarının inkişafına kömək edir. Antihipertenziv dərmanlar hipotenziv təsirini artırır. Diltiazem məhlulu furosemid məhlulu ilə uyğun gəlmir.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: bradikardiya, hipotansiyon, intrakardiyak blokada və ürək çatışmazlığı.

Müalicə: mədə yuyulması, təyinat aktivləşdirilmiş karbon, aktivləşdirilmiş karbondan istifadə edərək plazmaferez və hemoperfuziya. Kalsium preparatları (kalsium qlükonat) venadaxili yeridildikdə antidot xüsusiyyətlərinə malikdir; simptomatik terapiya atropin, izoproterenol, dopamin və ya dobutamin, diuretiklər və maye infuziyasıdır. AV blokadanın yüksək dərəcələrində ürəyin elektrik stimullaşdırılması mümkündür.

İdarəetmə marşrutları

İçəri.

Diltiazem maddəsi üçün ehtiyat tədbirləri

Uzunmüddətli təsir göstərən dozaj formalarını qəbul edərkən beta-blokerlərin venadaxili yeridilməsi tövsiyə edilmir. Hemodinamikası pozulmuş xəstələrdə ürək ritmini normallaşdırmaq üçün və ya periferik damar müqavimətini, miokardın kontraktilliyini və keçiriciliyini azaldan dərmanlarla birlikdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Təcili yardım göstərmək üçün imkanlar və avadanlıqlar (o cümlədən defibrilator) mövcud olduqda parenteral administrasiya mümkündür. Uzun müddətli venadaxili administrasiya ilə EKQ və qan təzyiqinin daimi monitorinqi lazımdır.