Düstur: C26H29NO, kimyəvi adı: (Z)-2--N,N-dimetiletanamin (sitrat kimi).
Farmakoloji qrup: xərçəng əleyhinə dərmanlar / xərçəng əleyhinə dərmanlar hormonal agentlər və hormon antaqonistləri; hormonlar və onların antaqonistləri / estrogenlər, gestagenlər; onların homoloqları və antaqonistləri.
Farmakoloji təsiri: antitümör, antiestrogen.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Tamoksifen hədəf orqanlarda estrogen reseptorlarına (rəqabətli şəkildə) bağlanır, estrogen kimi, reseptorla birlikdə şiş hüceyrəsinin nüvəsinə keçir və beləliklə estrogenlərin təsirini bloklayır. Tamoksifen mədə-bağırsaq traktında yaxşı sorulur, maksimum plazma konsentrasiyasına 4-7 saatdan sonra çatır, Css-ə çatma müddəti 3-4 həftədir. Tamoksifen plazma zülalları ilə 99% bağlanır. Qaraciyərdə demetilasiya və hidroksilləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Tamoksifenin eliminasiyası 2 mərhələdən ibarətdir: ilkin yarımxaricolma dövrü 7-14 saat, ardınca isə 7 günlük terminal yarımxaricolma dövrü. Tamoksifen əsasən bağırsaqlar vasitəsilə metabolitlər şəklində, böyrəklər tərəfindən kiçik miqdarda xaric edilir.
Göstərişlər
Döş xərçəngi: xüsusilə kişilərdə kastrasiyadan sonra, qadınlarda menopozda, döş kanalının in situ karsinoması; döş xərçənginin adjuvan müalicəsi; endometrial xərçəng; estrogenə həssas şişlər.
Tamoksifenin tətbiqi üsulu və dozası
Tamoksifen şifahi olaraq qəbul edilir (yeməkdən asılı olmayaraq). Doza rejimi, göstəricilərdən asılı olaraq fərdi olaraq təyin olunur. Döş xərçəngi - gündə 1-2 dəfə, 20-40 mq, endometrium xərçəngi - gündə 1-2 dəfə, 20-30 mq. Maksimum gündəlik doza 40 mqdir. Terapiya prosesin reqressiya əlamətləri görünənə qədər aparılır (uzun müddət).
Tamoksifen terapiyasına başlamazdan əvvəl qadınlar hərtərəfli ginekoloji müayinədən keçməlidirlər. Tamoksifen hamiləlik ehtimalını artıran yumurtlamaya səbəb olur, buna görə də reproduktiv yaşda olan qadınlar müalicə zamanı və bitdikdən sonra 3 ay ərzində etibarlı qeyri-hormonal kontrasepsiya üsullarından istifadə etməlidirlər. Vaginal qanaxma və ya vaginal qanaxma halında tamoksifenin istifadəsi dayandırılmalıdır. ləkələnmə, filialların tromboemboliya əlamətlərinin görünüşü ağciyər arteriyası(nəfəs darlığı), alt ekstremitələrin damarlarının trombozu (ayaqlarda şişlik və ya ağrı). Terapiya zamanı qan şəklini (trombositlər, leykositlər), qan laxtalanma parametrlərini və qaraciyərin funksional vəziyyətini izləmək lazımdır. Müalicədən əvvəl və vaxtaşırı olaraq oftalmoloji müayinə lazımdır. Terapiyanın əvvəlində sümük metastazları olan xəstələrdə qan zərdabında kalsiumun tərkibini təyin etmək lazımdır (ağır hiperkalsemiya ilə tamoksifenin istifadəsi müvəqqəti dayandırılmalıdır). Müalicə zamanı hiperlipidemiyası olan xəstələrdə qan zərdabında trigliseridlərin və xolesterinin tərkibinə nəzarət etmək lazımdır. Tamoksifen metastazları olan xəstələrin (xüsusilə qaraciyərə) müalicəsində təsirsizdir.
İstifadəyə əks göstərişlər
Həddindən artıq həssaslıq, ana südü, hamiləlik.
Tətbiq məhdudiyyətləri
Dolayı kumarin antikoaqulyantlarının, leykopeniya, trombositopeniya, hiperlipidemiya, hiperkalsemiya, görmə pozğunluğu və ya kataraktın müalicəsində ağciyər emboliyası və dərin damar trombozu tarixi.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Tamoksifen hamiləlik dövründə kontrendikedir. Tamoksifen ilə müalicə zamanı dayandırılmalıdır ana südü ilə qidalanma.
Tamoksifenin yan təsirləri
Qan və qan dövranı sistemi: tromboemboliya, tromboflebit, trombositopeniya, keçici leykopeniya;
hiss orqanları və sinir sistemi: baş ağrısı, yorğunluq, başgicəllənmə, qarışıqlıq, depressiya, bulanıq görmə, retinopatiya, katarakta, buynuz qişada dəyişikliklər;
həzm sistemi: qarın ağrısı, ürəkbulanma, iştahsızlıq, qusma, qəbizlik, qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması, qaraciyərin funksional vəziyyətinin ciddi pozulması (hepatit, xolestaz);
sidik sistemi: vaginal axıntı və ya qanaxma, menstruasiya pozğunluğu və ya menopozdan əvvəl qadınlarda amenoreya, genital bölgədə qaşınma, yumurtalıqların geri dönən kistik şişlərinin inkişafı, mayenin tutulması;
allergik reaksiyalar: kodda səfeh;
başqaları: sümüklərdə və / və lezyon bölgəsində ağrı, alopesiya, hiperkalsemiya, lezyon ölçüsündə və ona bitişik bölgələrdə artım), paroksismal istilik hissi, hipertermi; uzun müddət istifadəsi ilə - endometriumda dəyişikliklər, o cümlədən intrauterin miyomlar, poliplər, hiperplaziya və təcrid olunmuş hallarda endometrium xərçəngi.
Tamoksifenin digər maddələrlə qarşılıqlı təsiri
Tamoksifenin sitostatiklərlə birgə istifadəsi ilə tromboz ehtimalı artır. Estrogenlər birlikdə istifadə edildikdə tamoksifenin terapevtik təsirini azalda bilər. Tamoksifen dolayı antikoaqulyantların təsirini gücləndirir. Tamoksifen progestinlərlə birlikdə istifadə edilə bilər.
Kişilər xilas etmək üçün tamoksifen qəbul edirlər əzələ kütləsi və jinekomastiyanın inkişafının qarşısının alınması (döş böyüməsi).
Tamoksifen nədir?
Nolvadex və ya Nolvadex (Nolvadex) ticarət adı ilə ən yaxşı tanınan tamoksifen sitrat xüsusi estrogen reseptor modulyatorlarına (SERM) aiddir. Güclü və təsirli Nolvadex döş xərçəngi xəstələrində estrogenlə mübarizə aparmaq üçün hazırlanmışdır. estrogenlər ( qadın hormonları) sinə bölgəsindəki reseptorlara bağlanır və şişlərin inkişafına kömək edir. Tamoksifen bu bağlanmanın qarşısını alır. Beyinə təsir ondan ibarətdir ki, tamoksifen testosteronun estrogenə çevrilməsinə mane olur, buna görə də qadın hormonunun səviyyəsi aşağı olaraq qalır.
Kişilərdə tamoksifen də anabolik steroidlər kursundan sonra, steroidlərin istifadəsi səbəbindən yatırılan testosteronun təbii istehsalını və artımını stimullaşdırmaq üçün istifadə olunur.
Bu vəziyyətdə, tamoksifen hipofiz vəzi tərəfindən luteinləşdirici () və follikul stimullaşdırıcı hormonların () istehsalını stimullaşdırır, bu da öz növbəsində kişilərdə testosteron istehsalına təsir göstərir. LH və FSH olmadan təbii testosteron istehsalı yoxdur; LH bu prosesdə böyük rol oynayır. Bu təsirə görə, tamoksifen bəzən kişilərə sonsuzluğun müalicəsi üçün təyin edilir.
KİŞİLƏRİN GİNEKOMASTİYA ÜÇÜN TAMOKSİFEN
Əvvəlcə tamoksifen preparatları döş xərçəngi ilə mübarizə üçün istifadə olunurdu, lakin indi anabolik steroid qəbul edən kişilər tərəfindən getdikcə daha çox istifadə olunur.
Bu vəziyyətdə tamoksifen aromatizasiyanın qarşısını almağa və jinekomastiyanın inkişafının qarşısını almağa kömək edir (kişilərdə süd vəzilərinin böyüməsi). Aromatizasiya testosteronu (kişi hormonu) estrogenə (qadın hormonu) çevirir, estradiol səviyyəsi artdıqca və reseptorların təsiri artdıqca jinekomastiya inkişaf edir. Tamoksifen reseptorlara bağlanır, bununla da estrogenin bağlanmasına və bu vəziyyətin inkişafının qarşısını alır.
Kişilərdə tamoksifenin başqa bir istifadəsi antiandrogen terapiyasıdır.
Bu tip hormonal müalicə tez-tez prostat xərçənginin müalicəsində istifadə olunur. Xərçəng hüceyrələrinin böyüməsini yavaşlatır və testosteron səviyyəsini aşağı salmaqla bir çox kişilərdə simptomları aradan qaldırır, lakin bir sıra yan təsirlərə səbəb ola bilər. Məsələn, onlar döş toxumasının böyüməsini stimullaşdıran estrogenlərin səviyyəsini artıra bilərlər, bu da jinekomastiya və süd vəzilərində ağrıya səbəb olur.
Son tədqiqatlar göstərir ki, tamoksifen kişilərdə jinekomastiyanın cərrahi müalicəsinə alternativ olaraq istifadə edilə bilər. Tamoksifen, radiasiya terapiyası və ya anastrozol (Arimidex antineoplastik dərman, aromataz inhibitoru) ilə müqayisədə kişilərdə antiandrogen terapiyasının (məsələn, prostat xərçənginin müalicəsində) səbəb olduğu döş problemlərinin müalicəsində effektivdir.
TAMOXİFEN: KİŞİLƏRDƏ ƏLAQƏ TƏSİRLERİ
Baxmayaraq ki, tamoksifen edir təsirli dərman kişilər üçün zəng edə bilər yan təsirlər. Ən çox görülən problemlər, məsələn, döş xərçəngi olan xəstələrdə son dərəcə uzunmüddətli istifadə ilə bağlıdır.
Uzunmüddətli istifadəsi ilə tamoksifen sitrat müəyyən dərəcədə insulinə bənzər böyümə faktoru-1 (IGF-1) istehsalını maneə törədə bilər.
IGF-1 peptid hormonu böyümə hormonunun özündən daha güclü hesab olunur əzələ toxuması. Bununla belə, əksər anabolik steroidləri qəbul edərkən IGF-1 kəskin şəkildə artır və tamoksifen onu güclü şəkildə basdıra bilməyəcək.
Tamoksifen estrogen antaqonisti (düşmən) kimi təsnif edilsə də, tamoksifen əslində bədənin bəzi hissələrində estrogen agonisti kimi işləyir. Bu o deməkdir ki, estrogen kimi işləyir.
Məsələn, qaraciyərdə bu şəkildə hərəkət edərək, tamoksifen kişilərdə cinsi hormonu bağlayan qlobulinin (SHGB) səviyyəsini artıra bilər ki, bu da testosteronu təsirsiz hala gətirir və bununla da bədəndə onu azaldır. Pulsuz testosteron bədəndə bağlanmamış testosterondur və bu səviyyə yüksək testosteronun əzələ kütləsi, güc və libido kimi müsbət təsirləri ilə yüksək dərəcədə əlaqələndirilir. Sərbəst testronu aşağı salmaqla, tamoksifen əzələ quruluşunu poza bilər, buna görə də digər əzələ inkişaf etdirən dərmanlardan təcrid olunmuş şəkildə qəbul edilməməlidir. Tamoksifen səbəbiylə testosteronun əhəmiyyətli dərəcədə artmasına baxmayaraq, əsas kişi hormonunun təsiri SHBG-nin artması səbəbindən düzəldilir.
Kişilərdə tamoksifenin digər yan təsirləri bunlardır:
- Koqnitiv qabiliyyətlərin (düşünmə, yaddaş və s.) azalması (kişilərin 9%-i).
- Çəki artımı (kişilərin 22%-i).
- Cinsi pozğunluqlar (22%).
- İsti flaşlar (13%).
- Qanın laxtalanması, tromboz riski (9%).
- Görmə problemləri (kişilərin 3%-i).
Məsələn, tamoksifen qəbul edən 64 kişi üzərində aparılan bir araşdırmada 13 nəfər (20%) müalicənin qəbuledilməz yan təsirləri səbəbindən ya özbaşına, ya da həkimlərinin göstərişi ilə onu qəbul etməyi dayandırıb.
Bu dərman tam olaraq necə işləyir?
Mütəxəssislər, zülal maddələrinin tez-tez qadın cinsi hormonları ilə qarşılıqlı əlaqəyə meylli olan bədxassəli neoplazmaların hüceyrələrində qeyd edildiyini, eyni zamanda şiş hüceyrəsinin böyüməsinin artmasına səbəb olduğunu müəyyən edə bildilər. Tamoksifen vasitəsilə bu protein komponentlərini bloklamaq və nəticədə bədxassəli neoplazmanın daha da yayılmasını dayandırmaq mümkündür.
Bu dərmana qarşı həssaslığı necə aşkar etmək olar?
Bu dərmanın komponentlərinə həssaslığı müəyyən etmək üçün, həm progesteron, həm də estrogen üçün reseptorları təyin edəcək bədxassəli bir neoplazmanın xüsusi analizindən keçmək tövsiyə olunur.
Flaş reaksiyası nədir?
Bu dərmanla terapiya kursunun ilk dövründə "patologiyanın kəskinləşməsi əlamətləri" nin meydana çıxması olduqca mümkündür. Belə əlamətlərə həm isti flaşlar, həm də ümumi zəiflik, eləcə də daxildir ağrı sümüklərdə və ya sinə bölgəsində. Məhz bu fenomen "yanıb-sönmə" adlanır. Əksər hallarda bu əlamətlərin şiddəti tədricən yox olur. Çox sayda xəstə bu fenomeni bədənin dərmana çox güclü mənfi reaksiyası kimi qəbul edir və bu da onları istifadə etməkdən imtina etməyə məcbur edir. Nəticələrə tələsməyin. Başlamaq üçün şübhələrinizi təsdiq və ya təkzib edə biləcək bir mütəxəssisdən məsləhət alın.
Bu dərmanı necə qəbul etmək lazımdır?
Tamoksifen həm yeməkdən əvvəl, həm də yemək zamanı, həm də yeməkdən sonra, bu dərmanın tabletlərini az miqdarda maye ilə yuyarkən qəbul edilə bilər.
Bu dərmanı daha az fəsadlı hər hansı bir dərmanla əvəz etmək mümkündürmü?
Əslində, belə bir dərman var - bu toremifen. Bu ikinci nəsil dərmandır və daha az mənfi reaksiyalara malikdir. Bir qadının menstruasiyası tamamilə yoxdursa, o zaman aromataz inhibitorları qrupundan kömək və dərmanlardan istifadə edə bilər. Bu tip dərmanlar arasında təsnif edilə bilər qadın, və ekstraza, arimidex və bəzi digər dərmanlar. Əgər varsa menstrual dövrü kimi dərmanları mütəxəssislər seçirlər buserelin, zoladex, goserelin və bəzi başqaları.
Bu dərmanın faydaları nələrdir?
Onun ən mühüm üstünlüyü ondan ibarətdir ki, bu dərman həqiqətən döş xərçənginə qarşı yüksək effektivdir. Üstəlik, bu, əhalinin geniş kütlələri üçün də mövcuddur.
Onun mənfi cəhətləri nələrdir?
Onun əsas çatışmazlığı çox sayda yan təsir hesab olunur.
Jinekomastiyanın inkişafının bir çox səbəbi var. Onların arasında ən çox rast gəlinənləri testosteron və estrogen nisbətinin pozulması və müxtəlif xəstəliklərə aid etmək olar. metabolik proseslər, qaraciyər sirozu, iltihabi proseslər yumurtalıqlarda, HİV infeksiyası, mədə, ağciyər şişləri və s. Bu patologiyanı müəyyən etmək üçün xəstə ilk növbədə bir mütəxəssislə məsləhətləşməlidir. O, xəstəni müayinə edəcək, həmçinin bir sıra zəruri müayinələr təyin edəcək.
Bu xəstəliyin birbaşa müalicəsinə gəldikdə, bu vəziyyətdə hamısı bu patologiyanın formasından asılıdır. Əgər jinekomastiya xəstənin bədənində həddindən artıq estrogen səviyyəsinin nəticəsidirsə, həkimlər xüsusi hormonal dərmanlar təyin edirlər. Belə dərmanlardan biri tamoksifendir. Tamoksifen estrogenin ümumi səviyyəsini boğmağa meyllidir və bununla da kişi süd vəzilərinin təbii görünüşünü bərpa edir. Dərhal qeyd edirik ki, bütün hallarda tamoksifen ilə müalicə çox uzundur. Bu dərman müxtəlif yan təsirlərin inkişafına səbəb olduğundan, müalicə zamanı kişilərin bədənlərindəki hər hansı bir dəyişikliyi mümkün qədər yaxından izləmələri çox vacibdir.
Əksər hallarda mütəxəssislər Tamoxifen Ebeve-ni gündə iyirmi milliqram miqdarında təyin edirlər. Üzdə bədxassəli bir neoplazmanın hər hansı bir ümumi forması varsa, gündəlik dozanı otuzdan qırx milliqrama qədər artırmaq olduqca mümkündür. Bunun maksimum gündəlik dozası dərman məhsulu qırx milliqram hesab edilir. Belə müalicənin terapevtik təsiri ən çox dörd-on həftəlik terapiyadan sonra müşahidə olunur. Xəstənin sümüklərində artıq metastazlar varsa, lazımi müalicəvi effekti aylarla gözləmək lazımdır.
Həkim sizə gündə bu dərmanın birdən çox tabletini təyin edibsə, onların ümumi sayını asanlıqla iki dozaya bölmək olar, yəni yarısını səhər, digər yarısını axşam içə bilərsiniz. Tamoksifen ebewe ilə terapiyanın müddəti birbaşa həm mövcud patologiyanın şiddətindən, həm də onun gedişatından asılıdır. Əksər hallarda terapiya kursu çox uzundur və hamısı, çünki bu dərmanın tabletlərini remissiya baş verənə qədər qəbul etmək tövsiyə olunur.
Bir insanda qaraciyərin və ya böyrəklərin normal fəaliyyətinin pozulması olsa belə, bu dərmanın dozasını tənzimləmək üçün bir səbəb deyil. Uşaqlarda bu dərmanın dozası, eləcə də müalicə rejimləri mütəxəssislər tərəfindən hələ müəyyən edilməmişdir. Ən təsirli terapevtik təsir estrogen-reseptor müsbət ilə mübarizədə əldə edilə bilər bədxassəli neoplazmalar postmenopozal dövrdə özlərini hiss etdirdilər.
Qeyd etmək lazımdır ki, tamoksifen ebew həm radiasiya terapiyası, həm də kemoterapi dərmanları ilə birlikdə kifayət qədər təhlükəsiz istifadə edilə bilər. Şəkərli diabet, göz xəstəlikləri və ya tromboembolik xəstəliklərin olması halında bu dərmanın həddindən artıq ehtiyatla təyin edilməsi lazım olduğunu söyləmək də vacibdir.
Bu dərman özünəməxsus estrogenik təsirə malik olduğundan həm xərçəng, həm polip, həm də hiperplaziyanın müalicəsində istifadə edilə bilər. Bundan əvvəl xəstə bu dərmanın köməyindən istifadə etməli idisə, xərçəng müalicəsi kursuna başlamazdan əvvəl altı ay və ya daha çox müddətə müntəzəm olaraq müxtəlif terapevtik və ginekoloji müayinələr aparılmalıdır. Terapiya zamanı qadında vaginal axıntı, vaginal qanaxma və ya çanaq nahiyəsində ağrı yaranarsa, həkimin mümkün qədər tez diaqnoz qoyması çox vacibdir. əsl səbəb bu cür hadisələrin inkişafı.
Bir qadın döş xərçənginin qarşısını almaq üçün Tamoxifen Ebewe istifadə edirsə, o zaman ayda ən azı bir dəfə endometrial hiperplaziya üçün yoxlanılmalıdır. Atipik hiperplaziya halında, bu dərmanla müalicə dərhal dayandırılmalıdır. Çünki bəzi insanların istifadə fonu var bu alət müəyyən görmə pozğunluqlarının inkişafı var, mütəxəssislər menopoz zamanı baş verə biləcək döş xərçəngi olan xəstələrə vaxtaşırı baş çəkməyi məsləhət görürlər. Bundan əlavə, bu dərman kişilərdə döş xərçəngi, yumurtalıqlarda, böyrəklərdə və ya endometriumda bədxassəli neoplazmalara qarşı mübarizədə geniş tətbiqini tapmışdır. O, həmçinin estrogen reseptorlarını ehtiva edən melanoma və ya yumşaq toxuma sarkoması halında istifadə olunur. Prostat xərçəngi vəziyyətində bu dərmanın köməyi olmadan edə bilməzsiniz. Bu baş verəndə patoloji vəziyyət bu dərman xəstələrə yalnız digər dərmanlar istənilən terapevtik effekti vermədikdə təyin edilir.
Dərhal oxucuların diqqətini bu dərmanın istifadəsi üçün bəzi əks göstərişlərə malik olduğuna diqqət çəkirik, buna görə də bütün xəstələrə təyin edilmir. Belə ki, məsələn, bir şəxs olsaydı həddindən artıq həssaslıq onun komponentlərindən hər hansı birinə, onda bu vasitənin köməyindən imtina etmək yaxşıdır. Heç bir halda tamoksifen hamilə qadınlar, həmçinin süd verən analar tərəfindən istifadə edilməməlidir. Çox diqqətlə, bu dərman həm də ağır tromboflebit, trombositopeniya, bu və ya digər göz patologiyası, tromboembolik xəstəlik, leykopeniya və ya hiperlipidemiya olan vətəndaşlara təyin edilir.
Bu dərmanı qəbul etmək fonunda çox müxtəlif yan təsirlərin özünü göstərə biləcəyini də qeyd etmək lazımdır. Əslində, onların kifayət qədər az hissəsi var. Ən çox görülən yan təsirlərə qusma, tromboflebit, təsirlənmiş bölgələrdə ağrı, ürəkbulanma, leykopeniya, başgicəllənmə, ishal, iştahsızlıq daxildir. Doza həddinin aşılması halında, xəstə də ən xoşagəlməz simptomlardan uzaq yaşayır. Bu dərman üçün antidot yoxdur, buna görə də müalicə simptomatikdir.
Dozalara gəldikdə, bu vəziyyətdə hamısı mövcud patologiyadan asılıdır. Beləliklə, məsələn, döş xərçəngi ilə mübarizədə qadınlara səhər və axşam iyirmi ilə qırx milliqram miqdarında tamoksifen təyin edilir. Endometrium xərçəngi ilə bu dərman gündə bir-iki dəfə iyirmi-otuz milliqram təyin edilir. Qeyd etmək lazımdır ki, bu dərmanın tabletlərini əvvəlcə çeynəmədən qəbul etmək lazımdır. Onlar az miqdarda su ilə qəbul edilməlidir.
Bu dərman kifayət qədər güclü olduğundan, onu istifadə etməzdən əvvəl, ilk növbədə bir mütəxəssis məsləhətləşməsini almaq və həmçinin keçmək çox vacibdir tam müayinə bütün orqan və sistemlər.
Bu çoxdan məlumdur klomid idmançılar üçün ən məşhur dərmandır. Tamoksifen onlar tərəfindən yalnız ən ekstremal hallarda istifadə olunur.
Bunu nə izah edir? Clomid həqiqətən ən çox tanınmağa layiqdirmi?
Hazırda bu suallara cavab tapmağa çalışacağıq.
Başlamaq üçün, əslində, bu dərmanlar demək olar ki, eynidır. Bu iki dərmanın molekullarının quruluşunu nəzərə alsaq, onların bir-birinə çox oxşar olduğunu dərhal qeyd etmək olar. Üstəlik, bu dərmanların hər ikisi kateqoriyaya aiddir trifeniletilenlər. Bütün bunlarla Clomid daha zəif hesab olunur və təsiri dərhal bir neçə dəfə zəifləyir. Clomidin gündəlik dozası əlli ilə yüz milliqramdırsa, tamoksifen iyirmi ilə qırx milliqram dozada təyin edilir. Bu faktları nəzərə alsaq, Clomidin döş xərçəngi ilə mübarizədə heç bir mənası olmadığı aydın olur.
Tamoksifenin üstünlüyü, əlbəttə ki, yaxşıdır, ancaq xərçəng haqqında danışırıqsa. İdmançılar haqqında danışırıqsa, bu vəziyyətdə Clomid lider mövqe tutur. Əslində, hər iki dərmanın estradiol reseptorları ilə qarşılıqlı əlaqəsi adi haldır, çünki hər ikisi zəif ifadə olunan estrogenik təsirə malikdir. İş ondadır ki, Clomid qaraciyərə çox güclü təsir göstərmir. mənfi təsir, tamoksifen isə bu orqandan son dərəcə ciddi yan təsirlərə səbəb olur. Xüsusilə tez-tez bu dərmanla uzun bir terapiya kursu zamanı özlərini hiss edirlər.
Bütün bunlarla birlikdə tamoksifenin də bəzi üstünlükləri var və bunların çoxu var. Onun birinci üstünlüyü ondan ibarətdir ki, bu dərman xəstənin qanında çox yüksək sıxlıqlı xolesterinin miqdarını artırmağa meyllidir. Bu çox vacibdir, çünki "yaxşı" olaraq təsnif edilən bu xolesterol növüdür. Əgər insan orqanizmində "yaxşı" xolesterol səviyyəsi "pis" xolesterol səviyyəsindən üstündürsə, bu, ürək-damar sisteminin işində bir sıra pozğunluqların inkişafının qarşısını almağa imkan verir. Şübhəsiz ki, siz bilirsiniz ki, bu cür pozuntular yarış səviyyəsində olan idmançılarda çox müşahidə olunur.
Bu dərmanın başqa bir üstünlüyü onun yumşaq estrogen olmasıdır. Və nəhayət, bu dərman Clomid-dən daha təhlükəsiz hesab olunur. Çoxsaylı tədqiqatlar zamanı mütəxəssislər Clomid ilə uzunmüddətli terapiyanın keyfiyyət və görmə kəskinliyində geri dönməz pozulmalara səbəb olduğunu müəyyən edə bildilər. Ümumiyyətlə, bu dərmanlardan hansının daha yaxşı olması ilə bağlı mübahisələr olub və olacaq. Bu təəccüblü deyil, çünki bu dərmanların hər ikisi həm müsbət, həm də mənfi keyfiyyətlərə malikdir.
Ümumi formula
C 26 H 29 NOTamoksifen maddəsinin farmakoloji qrupu
Nozoloji təsnifat (ICD-10)
CAS kodu
10540-29-1Tamoksifen maddəsinin xüsusiyyətləri
Antixərçəng agenti (antistrogen). Tamoksifen sitrat ağ, qoxusuz kristal tozdur. Suda çox az həll olunur (1:5000), asanlıqla qaynar (1:2), etanolda, metanolda, asetonda həll olunur. Yüksək rütubətdə hiqroskopik, ultrabənövşəyi radiasiyaya həssasdır. Molekulyar çəki 563.65.
Farmakologiya
farmakoloji təsir göstərir- xərçəng əleyhinə, antiestrogenik.Hədəf orqanlardakı estrogen reseptorlarına rəqabətli şəkildə bağlanır, estrogen kimi, reseptorla birlikdə şiş hüceyrəsinin nüvəsinə keçir və beləliklə estrogenlərin təsirini bloklayır.
Mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur, T max - 4-7 saat, C ss-ə çatma vaxtı - 3-4 həftə. Plazma zülalları ilə əlaqə - 99%. Qaraciyərdə hidroksilləşmə və demetilasiya yolu ilə metabolizə olunur. Əsas metabolit, N-desmetil-tamoksifen, tamoksifenə oxşar fəaliyyətə malikdir. İfraz ikifazalıdır, ilkin T 1/2 - 7-14 saat və sonrakı yavaş terminal T 1/2 - 7 gündür. Əsasən bağırsaqlar vasitəsilə, əsasən metabolitlər şəklində, az miqdarda - böyrəklər vasitəsilə xaric olur.
Tamoksifen maddəsinin istifadəsi
Döş xərçəngi: xüsusilə menopauzada olan qadınlarda, kastrasiyadan sonra kişilərdə, karsinoma yerində məmə kanalı; döş xərçəngi üçün köməkçi terapiya. estrogenə həssas şişlər; endometrial xərçəng.
Əks göstərişlər
Həddindən artıq həssaslıq, hamiləlik, laktasiya.
Tətbiq məhdudiyyətləri
Dolayı kumarin antikoaqulyantları, trombositopeniya, leykopeniya, hiperkalsemiya, hiperlipidemiya, katarakta və ya görmə pozğunluğu ilə müalicə zamanı dərin ven trombozu və ağciyər emboliyası tarixi.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Hamiləlikdə kontrendikedir (müalicə başlamazdan əvvəl hamiləlik istisna edilməlidir).
Müalicə zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır (tamoksifenin orqanizmə daxil olub-olmadığı məlum deyil. Ana südü).
Tamoksifenin yan təsirləri
Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: baş ağrısı, başgicəllənmə, yorğunluq, depressiya, qarışıqlıq, görmə pozğunluğu, buynuz qişada dəyişikliklər, katarakt və retinopatiya.
Ürək-damar sistemi və qan tərəfdən (hematopoez, hemostaz): tromboflebit, tromboemboliya, keçici leykopeniya, trombositopeniya.
Həzm sistemindən: qarın ağrısı, ürəkbulanma, qusma, iştahsızlıq, qəbizlik, qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması, qaraciyərin ağır disfunksiyası (xolestaz, hepatit).
Yan tərəfdən genitouriya sistemi: qanaxma və ya vaginal axıntı, menopozdan əvvəl qadınlarda amenoreya və ya qeyri-müntəzəm aybaşı, geri dönən yumurtalıqların kistik şişləri, mayenin tutulması, genital qaşınma.
Allergik reaksiyalar: dəri qaşınması.
Digərləri: alopesiya, lezyon sahəsində və / və ya sümüklərdə ağrı, yumşaq toxuma formalaşmalarının ölçüsündə artım (təsirə məruz qalan ərazilərin və bitişik ərazilərin şiddətli eriteması ilə müşayiət olunur), hiperkalsemiya, paroksismal istilik hissi, atəş; uzun müddət istifadəsi ilə - endometriumda dəyişikliklər, o cümlədən hiperplaziya, poliplər, intrauterin fibroma və təcrid olunmuş hallarda endometrium xərçəngi.
Qarşılıqlı əlaqə
Sitostatiklərlə birləşdirildikdə tromboz riski artır. Estrogenlər tamoksifenin terapevtik təsirini azalda bilər. Progestinlərlə birlikdə istifadə edilə bilər. Dolayı antikoaqulyantların təsirini gücləndirir.
İdarəetmə marşrutları
içəri.
Tamoksifen Maddəsi ilə bağlı ehtiyat tədbirləri
Müalicəyə başlamazdan əvvəl qadınlar hərtərəfli ginekoloji müayinədən keçməlidirlər. Tamoksifen hamiləlik riskini artıran yumurtlamaya səbəb olur, buna görə də reproduktiv yaşda olan qadınlar müalicə zamanı və müalicə bitdikdən sonra 3 ay ərzində etibarlı kontrasepsiya üsullarından (qeyri-hormonal) istifadə etməlidirlər.
Vajinadan qanaxma və ya vaginal qanaxma, alt ekstremitələrin damarlarının tromboz əlamətləri (ayaqlarda ağrı və ya onların şişməsi), ağciyər arteriyasının budaqlarının tromboemboliyası (nəfəs darlığı) olduqda dərman dayandırılmalıdır.
Müalicə prosesində qanın laxtalanma parametrlərinə, qan şəklinə (leykositlər, trombositlər), qaraciyər funksiyasının göstəricilərinə nəzarət etmək lazımdır. Müalicədən əvvəl və vaxtaşırı olaraq oftalmoloji müayinə tövsiyə olunur.
Sümük metastazları olan xəstələrdə müalicənin ilkin dövründə serum kalsium konsentrasiyası vaxtaşırı müəyyən edilməlidir (ağır hiperkalsemiya halında tamoksifen müvəqqəti olaraq dayandırılmalıdır). Müalicə zamanı hiperlipidemiyası olan xəstələrdə qan zərdabında xolesterin və TG konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır.
Metastazlı xəstələrin müalicəsində təsirsizdir (xüsusilə qaraciyərdə).
Digər aktiv maddələrlə qarşılıqlı əlaqə
Ticarət adları
| ad | Wyshkovsky İndeksinin dəyəri ® |
| 0.0087 | |
Buraxılış forması
Həblər
Qarışıq
Tamoksifen sitrat 30,4 mq, tamoksifen 20 mq tərkibinə uyğundur Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat - 142,6 mq, natrium nişasta qlikolat - 20 mq, povidon - 5 mq, mikrokristal sellüloza - 49,6 mq, maqnezium 4 mq. ağ boya opadri - 5 mq (laktoza - 1,8 mq, titan dioksid - 1,3 mq, hipromelloza - 1,4 mq, polietilen qlikol 4000 - 0,5 mq).
Farmakoloji təsir
Tamoksifen qeyri-steroid antiestrogenik agentdir və zəif estrogenik xüsusiyyətlərə malikdir. Onun hərəkəti estrogen reseptorlarını bloklamaq qabiliyyətinə əsaslanır. Tamoksifen və onun bəzi metabolitləri döş, uşaqlıq yolu, vaginal, ön hipofiz və estrogen reseptorları ilə zəngin şişlərdə sitoplazmik estrogen reseptorlarını bağlamaq üçün estradiol ilə rəqabət aparır. Estrogen reseptor kompleksindən fərqli olaraq, tamoksifen reseptor kompleksi nüvədə DNT sintezini stimullaşdırmır, lakin hüceyrə bölünməsini maneə törədir, bu da şiş hüceyrələrinin reqressiyasına və onların ölümünə səbəb olur.
Farmakokinetikası
Absorbsiyası və paylanması Tamoksifen ağızdan qəbul edildikdən sonra yaxşı sorulur. Serumda Cmax bir doza qəbul edildikdən sonra 4-7 saat ərzində əldə edilir.Zərdabda tamoksifenin tarazlıq konsentrasiyası adətən 3-4 həftə tətbiq edildikdən sonra əldə edilir. Plazma zülalları ilə əlaqə - 99% Metabolizm və ifrazat Qaraciyərdə bir neçə metabolitlərin əmələ gəlməsi ilə metabolizə olunur.Tamoksifenin bədəndən atılması 7-14 saat arasında ilkin T1/2 ilə ikifazalıdır və ardınca yavaş terminal T1/ 7 gün ərzində 2. Əsasən konjugatlar şəklində, əsasən nəcislə xaric olur və sidiklə yalnız az miqdarda xaric olur.
Göstərişlər
Qadınlarda estrogendən asılı döş xərçəngi (xüsusilə menopozda) və kişilərdə süd vəzi xərçəngi.Dərman yumurtalıq xərçəngi, endometrium xərçəngi, böyrək xərçəngi, melanoma, şişdə estrogen reseptorlarının iştirakı ilə yumşaq toxuma sarkomalarının müalicəsində istifadə edilə bilər. eləcə də digər dərmanlara qarşı müqavimət göstərən prostat xərçəngi vəzilərinin müalicəsi üçün.
Əks göstərişlər
Hamiləlik; - laktasiya dövrü (ana südü ilə qidalanma); - tamoksifenə və/və ya preparatın hər hansı digər tərkib hissəsinə yüksək həssaslıq.. Ehtiyatla: böyrək çatışmazlığı, şəkərli diabet, göz xəstəlikləri (o cümlədən katarakta), dərin venaların trombozu və tromboembolik xəstəlik (tarix daxil olmaqla), hiperlipidemiya, leykopeniya, trombositopeniya, hiperkalsemiya, dolayı antikoaqulyantlarla eyni vaxtda terapiya.
Ehtiyat tədbirləri
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Hamiləlik dövründə preparatın istifadəsi kontrendikedir.Tamoksifenin ana südünə keçib-keçməməsi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur, buna görə də laktasiya dövründə dərman istifadə edilməməlidir və ya ana südü ilə qidalanmanın dayandırılması məsələsi həll edilməlidir.
Dozaj və tətbiqi
Doza rejimi adətən göstərişlərdən asılı olaraq fərdi olaraq təyin edilir.Gündəlik doza 20-40 mq təşkil edir. Standart doza olaraq, uzun müddət ərzində gündə 20 mq tamoksifenin ağızdan qəbulu tövsiyə olunur. Xəstəliyin irəliləmə əlamətləri görünsə, dərman ləğv edilir.Tabletlər çeynəmədən, az miqdarda maye ilə, səhər 1 dozada və ya səhər və axşam tələb olunan dozanı 2 dozaya bölməklə qəbul edilməlidir.
Həddindən artıq doza
İnsanlarda tamoksifenin kəskin həddindən artıq dozası müşahidə edilməmişdir. Doza həddinin aşılmasının yuxarıda göstərilən mənfi reaksiyaların artmasına səbəb ola biləcəyini gözləmək lazımdır.Spesifik antidotlar yoxdur, müalicə simptomatik olmalıdır.
Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə
Tamoksifen və sitostatiklərin eyni vaxtda təyin edilməsi ilə tromboz riski artır.Antasidlər, histamin H2 reseptor blokerləri və oxşar təsir göstərən digər dərmanlar, mədədə pH dəyərini artıraraq, vaxtından əvvəl həll olunmağa və bağırsaqların qoruyucu təsirinin itirilməsinə səbəb ola bilər. tablet. Tamoksifenlə bu dərmanların qəbulu arasındakı interval 1-2 saat olmalıdır.Kumarin preparatlarının (məsələn, varfarin) tamoksifenlə antikoaqulyant təsirinin artması barədə məlumatlar var.Kalsiumun ifrazını azaldan dərmanlar (məsələn, tiazid diuretikləri) hiperkalsemiya inkişaf riskini artırır Tamoksifen və tegafurun birgə istifadəsi aktiv xroniki hepatit və qaraciyər sirozunun inkişafına kömək edə bilər. Tamoksifenin digər hormonal dərmanlarla (xüsusilə estrogen tərkibli kontraseptivlər) eyni vaxtda istifadəsi spesifik təsirin zəifləməsinə səbəb olur. hər iki dərmandan.
Xüsusi Təlimatlar
Tamoksifen qəbul edən qadınlar müntəzəm olaraq keçməlidirlər ginekoloji müayinə. Vajinadan qanlı axıntı və ya vaginal qanaxmanın görünüşü ilə dərman dayandırılmalıdır.Sümük metastazları olan xəstələrdə müalicənin ilkin dövründə qan serumunda kalsiumun konsentrasiyası vaxtaşırı təyin edilməlidir. Ağır pozğunluqlar zamanı tamoksifenin qəbulu müvəqqəti dayandırılmalıdır.Aşağı ətrafların venalarının tromboz əlamətləri (ayaqlarda ağrı və ya onların şişməsi), ağciyər emboliyası (nəfəs darlığı) yaranarsa, preparat dayandırılmalıdır.Tamoksifen ola bilər. Yumurtlamaya səbəb olan, aktiv olan qadınlara görə hamiləlik riskini artırır cinsi həyat Tamoksifen ilə müalicə zamanı (və ondan sonra təxminən 3 ay ərzində) mexaniki və ya qeyri-hormonal kontraseptivlərdən istifadə etmək tövsiyə olunur. Terapiya zamanı qan laxtalanma göstəricilərini, qanda kalsium səviyyəsini, qan şəklini (leykositlər, trombositlər), qaraciyər funksiyasının göstəricilərini, qan təzyiqini vaxtaşırı izləmək və oftalmoloq tərəfindən müayinədən keçmək lazımdır.Hiperlipidemiya zamanı xəstələrdə Müalicə zamanı qan zərdabında xolesterin və trigliseridlərin konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır .Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Müalicə müddətində yüksək konsentrasiyanı tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlə məşğul olmaqdan çəkinmək lazımdır. diqqət və psixomotor reaksiyaların sürəti.
