Ravimite teatmeteos geotar. Kuidas ja millal diltiaseemi võtta Diltiaseemi farmakoloogiline rühm

Diltiaseem on südamehaiguste raviks mõeldud ravim, mis kuulub kaltsiumikanali blokaatorite rühma. Selle rühma ravimid on kaltsiumi antagonistid, kuna need aeglustavad kaltsiumiioonide vabanemist ja nende tungimist rakustruktuuri kaltsiumikanalite kaudu. Ravimit toodetakse Prantsusmaal ja Makedoonias asuvates farmaatsiatehastes, selle hind on madal ja see on sageli ette nähtud kombineeritud ravi osana südame- ja veresoonkonna patoloogiatega patsientidele.

"Diltiaseemil" on antianginaalne toime, see vähendab müokardi hapnikuvajadust ja parandab südamelihase verevarustust, seetõttu määratakse seda ravimit sageli pärast müokardiinfarkti. Hüpotensiivne toime võimaldab ravimit kasutada primaarse ja sekundaarse hüpertensiooni raviks.

Toote omadused:

vähendab kaltsiumi kogust veresoonte ja kapillaaride silelihaskiududes, samuti kardiomüotsüütides – lihasrakkudes, mis moodustavad suurema osa müokardist;
südame löögisageduse vähenemine ja stenokardia ennetamine;
neeru-, aju- ja koronaarverevoolu paranemine koronaararterite ja veresoonte silelihaskoe lõdvestumise tõttu;
vasaku vatsakese diastoli lõõgastusaja pikenemine;
trombotsüütide agregatsiooni (fusiooni) vähendamine ja verehüüvete tekke vältimine.

"Diltiaseem" võib kasutada profülaktilistel eesmärkidel kirurgilises ravis, et vältida pärgarterite spasme. See on vajalik koronaararterite šunteerimiseks, koronaarangiograafiaks (diagnostiline meetod koronaarhaigus kontrastainete kasutamisega) ja muud kirurgilised sekkumised, millel on suur koronaarspasmi tekkerisk.

Antiarütmiline ja stenokardiavastane toime võimaldab ravimit kasutada stenokardia ja harvaesineva stenokardia tüübi raviks, mis on põhjustatud veresoonte spasmist, mille kaudu veri siseneb südamelihasesse (spontaanne stenokardia või Prinzmetali stenokardia).

Vajadusel võib "Diltiaseem" määrata suhkurtõvega inimestele diabeetilise retinopaatia raviks - süsteemsest veresoonte kahjustusest põhjustatud silma võrkkesta tõsine kahjustus.

Vabastamise vormid

Diltiaseem on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide ja kapslite kujul. Kokku on ravimiturul neli annustamisvormid s ravim:

pikaajalise toimega tabletid;
toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega, maos lahustuvad;
tabletid;
pikendatud vabanemisega kapslid.

Sõltuvalt vabanemise vormist võib ravim sisaldada 30 mg, 60 mg, 90 mg või 180 mg toimeainet - diltiaseemvesinikkloriidi. Ravimit on vaja hoida toatemperatuuril mitte kauem kui 2 aastat alates karbil märgitud tootmiskuupäevast.

Kasutusjuhend

Tablette ja kapsleid tuleb võtta enne sööki (umbes 10-15 minutit) - see parandab toimeaine imendumist ja suurendab ravi efektiivsust. Te ei pea tablette närima ja kapsleid avama – need tuleb tervelt koos väikese koguse veega alla neelata.

Hind

Diltiazemi hind Interneti-apteekides on:

tabletid 60 mg - 70-105 rubla;
tabletid 90 mg - 80-110 rubla;
toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid 180 mg - 270 rubla;
pikaajalise toimega tabletid 90 mg - 115 rubla.

Kõik hinnad on 30 tabletti või kapsli pakendi kohta.

Analoogid

Sarnase koostise või farmakoloogiliste omadustega ravimite valimine võib osutuda vajalikuks allergilise reaktsiooni või ravimi mis tahes komponendi talumatuse korral. Ravimi asendamine võib osutuda vajalikuks ka siis, kui ravi ajal ei ilmne positiivset dünaamikat. Allpool on loetletud kõige tõhusamad ja populaarsemad Diltiazemi analoogid.

"Diltiaseem retard"(110-220 rubla). Ravim kaltsiumikanali blokaatorite rühmast, mis sisaldab sama toimeaine. Saadaval kapslite kujul annustega 90 mg ja 180 mg.
"Cardil"(320 rubla). Tablettide kujul olevat ravimit kasutatakse hüpertensiooni, stenokardia ja südame rütmihäirete raviks.
"Diacordin"(290 rubla). Diltiaseemil põhinev ravim on saadaval kolmes annuses: 60 mg, 90 mg ja 120 mg. Sellel on üsna väike kõrvaltoimete loetelu ja see on patsientide sõnul paremini talutav kui teised selle farmakoloogilise rühma ravimid.

Ei ole lubatud enese asendamine ravimid ja ravi katkestamine ilma arstiga nõu pidamata.

Vastunäidustuste ja kõrvaltoimete loetelu, isegi struktuursete analoogide puhul, võib olla erinev abikomponentide tõttu, mida lisatakse ravimitele aluse loomiseks, teatud värvi või lõhna andmiseks, seetõttu peaks diltiaseemi analoogi valima vajadusel ainult arst.

Vastunäidustused

"Diltiaseemil" on üsna suur vastunäidustuste loetelu, millega peate enne ravi alustamist tutvuma. Absoluutsed vastunäidustused ravimi väljakirjutamisel on järgmised:

IV astme arteriaalne hüpertensioon;
elektriliste impulsside juhtivuse rikkumine kodadest vatsakestesse;
virvendus ja kodade laperdus koos kodade virvendusarütmiaga;
südamelihase struktuuri rikkumised, millega kaasneb vatsakeste enneaegse erutuse sündroom;
siinussõlme nõrkus;
krooniline südamepuudulikkus;
aordiklapi stenoos;
kardiogeenne šokk.

Rasedatele ja imetavatele naistele on diltiaseemi sisaldavate ravimite määramine vastunäidustatud. Siinusrütmi tõsiste rikkumiste (bradükardia) korral on vaja ravimit välja kirjutada äärmise ettevaatusega. Sama kehtib ka eakate inimeste kohta, samuti patsientide kohta, kellel on neeru- ja maksasüsteemi täielik või osaline düsfunktsioon.

Annustamine

Arteriaalse hüpertensiooni raviks määratakse ravim annuses 30 mg. Hilinenud kreatiniini kliirensiga patsientidele, samuti eakatele inimestele määratakse ravim 2 korda päevas. Teiste rühmade patsiendid peaksid võtma tablette 3-4 korda päevas.

Kodade virvendusarütmia raviks ja supraventrikulaarse tahhükardia ennetamiseks määratakse Diltiazem toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide või kapslite kujul vastavalt järgmisele skeemile:

14 päeva jooksul - 60-120 mg 2 korda päevas või 180-240 mg üks kord;
järgmise kahe nädala jooksul - 120 mg 3 korda päevas või 180 mg 2 korda päevas.

Kui ravimit kasutatakse pikema aja jooksul, tuleb iga kolme kuu järel korrigeerida ettenähtud annustamisskeemi allapoole.

Kopsuvereringe hüpertensiooniga võib Diltiazemi võtta maksimaalse ööpäevase annusena, mis on 720 mg (4 180 mg tabletti).

Kõrvalmõjud

Ravi ajal Diltiazemiga on oluline järgida ettenähtud režiimi, kuna ravim võib põhjustada palju kõrvaltoimeid. Enamik neist on seotud südame-veresoonkonna süsteemi toimimisega. Patsiendil võib tekkida kontrollimatu vererõhu langus, samuti südame löögisageduse muutus. Annuse isekorrigeerimisel võib tekkida kodade virvendus, stenokardia, tahhükardia ja bradükardia.

Sageli kõrvalmõjud avaldub närvisüsteemis ja seedeorganites. See võib olla:

iiveldus ja oksendamine, sõltumata toidu tarbimisest;
süljenäärmete aktiivsuse vähenemine ja sellest tulenev suuõõne limaskestade kuivus;
valulikkus väljaheite ajal ja väljaheite olemuse muutus;
peavalu;
depressiivsed häired;
asteeniline sündroom (krooniline väsimus);
unehäired;
treemor ja krambid;
motoorse koordinatsiooni rikkumine;
ebajärjekindel kõne.

Harvadel juhtudel diagnoositi patsientidel nägemisorganite talitlushäireid, samuti igemete hüperplaasia tunnuseid. Muutusi võib täheldada ka hematopoeetilises süsteemis. 4% patsientidest registreeriti ravi ajal trombotsütopeenia ja agranulotsütoos.

Ühilduvus

Diltiaseemi määramine koos liitiumipreparaatide samaaegse manustamisega on vastunäidustatud suurenenud neurotoksilise toime tõttu organismile. See kombinatsioon võib põhjustada kuulmis- ja vestibulaarseid häireid, mis väljenduvad peavalu ja tinnitusena, samuti keha mürgistusnähud: iiveldus, oksendamine, külmavärinad.

Mõned ravimid võivad vähendada antihüpertensiivse ravi efektiivsust, mistõttu neid ei saa ka Diltiazemiga kombineerida. Nende ravimite hulka kuuluvad:

glükokortikosteroidhormoonid;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid, mis sisaldavad östrogeene;
"Indometatsiin".

Tiasiiddiureetikumid, inhalatsioonipihustiga anesteesiaks kasutatavad ravimid ja antihüpertensiivsed ravimid, vastupidi, suurendavad diltiaseemi hüpotensiivseid omadusi, mistõttu nende samaaegne kasutamine nõuab raviskeemi kohustuslikku korrigeerimist.

Diltiaseemi kombinatsioonid teatud ravimitega võivad olla patsiendile surmavad. Nende ravimite hulka kuuluvad: südameglükosiidid, beetablokaatorid, kinidiin ja antiarütmikumid.

Üleannustamine

Diltiazemi üleannustamine võib põhjustada tõsiseid tagajärgi patsiendi tervisele ja elule, seetõttu on oluline järgida arsti määratud annust ja annustamisskeemi. Suurenenud koguse ravimi juhusliku sissevõtmise korral võib patsiendil tekkida antroventrikulaarne juhtivus, kardiogeense šoki, südamepuudulikkuse ja asüstoolia areng.

Ravi jaoks on vaja patsiendi magu pesta ja anda mis tahes sorbendipreparaate ("Polysorb", "Aktiivsüsi", "Smecta"). Edasine ravi sõltub tekkinud tüsistustest.

Ühend

Tabletid ja kapslid sisaldavad 30, 60, 90 või 180 mg toimeainet diltiaseem vesinikkloriidi kujul.

Vabastamise vorm

Tabletid ja pikaajalise toimega tabletid.

Pikaajalise toimega kapslid.

farmakoloogiline toime

Aeglane kaltsiumikanali blokaator .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Peamine aine on bensotiasepiini derivaat. Ravimil on antiarütmiline, antianginaalne ja hüpotensiivne toime .

Diltiaseem aitab vähendada intratsellulaarset kaltsiumi veresoonte silelihaskoes, kardiomüotsüütides. Ravim avaldab negatiivset inotroopset toimet, vähendab südame löögisagedust, parandab neerufunktsiooni, aju ja koronaarne vereringe . Diltiaseem põhjustab väikeste ja suurte arterite laienemist, pärgarterite silelihaste lõdvestamist.

Stenokardiavastane toime avaldub müokardi verevarustuse paranemises, OPSS-i vähenemises, vasaku vatsakese diastoolse lõõgastuse aja pikenemises, vähenemises. müokardi toon. Antianginaalset toimet tagab kaltsiumi transpordi pärssimine südame kudedes, mis põhjustab refraktaarse, efektiivse perioodi aja pikenemist, aeglustumist atrioventrikulaarne juhtivus . Ravim ei mõjuta intraventrikulaarset juhtivust, normaalset kodade aktsioonipotentsiaali. Kodade kontraktsioonide amplituudi vähenemisega aga juhtivuse ja depolarisatsiooni kiirus väheneb. Tõhusat, anterograadset tulekindlat perioodi on võimalik lühendada möödaviigu, täiendavate juhtivuste kimpudes.

Parenteraalselt manustatuna põhjustab diltiaseem supraventrikulaarse paroksüsmaalse tahhükardia kiire ülemineku siinusrütmile, peatab ajutiselt kiire vatsakeste rütmi koos arenenud kodade virvenduse ja laperusega.

Hüpotensiivse toime tagab OPSS-i vähenemine, resistiivsete veresoonte laienemine. Languse korrelatsiooni aste vererõhk toodetud vastavalt algsele indikaatorile. Diltiaseem aitab alandada vererõhku horisontaal- ja vertikaalasendis. Ravimi võtmise ajal märgitakse seda harva refleksne tahhükardia , posturaalne arteriaalne hüpotensioon.

Koormuse all vähendab Diltiazem veidi maksimaalset pulsisagedust. Pikaajalise ravi korral ei suurene reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsus, hüperkatehhoolameemia ei arene.

Ravim vähendab angiotensiin-2 perifeerset ja neerude toimet. Koronaararterite haigusega vähendab ravim trombotsüütide agregatsioon , avaldab positiivset mõju müokardi diastoolsele lõõgastumisele.

Ravim mõjutab seedetrakti silelihaseid minimaalselt. Tolerantsus ei arene isegi pikaajalise ravi taustal. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel põhjustab diltiaseem regressiooni vasaku vatsakese hüpertroofia , ei mõjuta vere lipiidide profiili.

Näidustused kasutamiseks

Diltiaseem määratakse pärast ülekantud, koos diabeetiline retinopaatia , arteriaalne hüpertensioon, Prinzmetalli stenokardia , stenokardia, koronaarspasmide ennetamiseks kirurgiliste sekkumiste ajal (koronaarne šunteerimine, koronaarangiograafia).

Ravimit manustatakse intravenoosselt koos supraventrikulaarne tahhükardia , paroksüsmaalne tahhükardia, koos , paroksüsmaalse kodade virvenduse rünnaku peatamiseks arütmiad , koos hüpertensiooniga kopsuvereringes.

Vastunäidustused

Diltiaseemi ei kasutata raske arteriaalse hüpertensiooni, põhiaine talumatuse, kodade virvenduse, kodade laperduse, Lown-Ganong-Levini sündroomi, WPW sündroom , SA-blokaad,.

Neerupuudulikkuse, ventrikulaarse tahhükardia koos QRS-kompleksi laienemisega, müokardiinfarktiga koos vasaku vatsakese puudulikkusega, mõõduka arteriaalse hüpotensiooniga, kardiogeense šokiga, südamepuudulikkusega, raske bradükardia , raske aordistenoos, esimese astme atrioventrikulaarne blokaad, lastele ja eakatele Diltiaseem määratakse ettevaatusega.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteem: ekstrapüramidaalsed häired , jäikus kätes, jalgades, kõnnak, maskitaoline nägu, depressioon, mööduv nägemise kaotus, treemor, paresteesia, neelamisraskused, asteenia, väsimus, minestamine, peavalud, ärevus, unisus, pearinglus.

Kardiovaskulaarsüsteem: asüstool, bradükardia, arütmia, stenokardia, vatsakeste virvendus, vatsakeste laperdus, tahhükardia, südamepuudulikkuse areng, väljendunud vererõhu langus, atrioventrikulaarne blokaad.

Seedeelundkond: igemete hüperplaasia, turse, valulikkus, maksaensüümide aktiivsuse tõus, kõhulahtisus, iiveldus, suukuivus, oksendamine, hüperkreatineemia .

Võib-olla tekivad Stevens-Jonesi sündroom, eksudatiivne multiformne erüteem, stridori hingamine, köha, õhupuudus, kopsuturse, jalgade ja jalgade turse, agranulotsütoos, kehakaalu tõus, galaktorröa.

Diltiaseemi kasutamise juhised (viis ja annus)

Antianginaalse ja antihüpertensiivse ainena määratakse Diltiazem 3-4 korda päevas, 30 mg, annust kohandatakse individuaalselt.

Eakad inimesed, maksa- ja neerupatoloogiaga patsiendid, määratakse ravim kaks korda päevas 30 mg.

Pikaajaliste vormidega ravi algab 2 annusega päevas, 60-120 mg või 180-240 mg üks kord, järgmise 2 nädala jooksul kohandatakse annust, mitte rohkem kui 360 mg päevas. Pikaajalise positiivse dünaamikaga ravi korral vähendatakse annust iga 3 kuu järel.

Erakorraliseks raviks manustatakse diltiaseemi intravenoosselt. Supraventrikulaarse tahhükardia leevendamiseks on pulsi ja vererõhu kontrolli all näidustatud intravenoosne infusioon 0,25 mg / kg kahe minuti jooksul. Positiivse dünaamika puudumisel tehakse 15 minuti pärast teine infusioon koguses 0,35 mg/kg. 160 mg propanolooli ja 120 mg diltiaseemi kombinatsioon võimaldab siinusrütmi taastada. Mõju registreeritakse poole tunni jooksul.

Supraventrikulaarse tahhükardia ennetamiseks on näidustatud 240-360 mg päevas.

Kodade laperdus, kodade virvendusarütmia pidev vorm, määratakse Diltiazem kombinatsioonis südameglükosiididega annuses 240 mg päevas.

Hüpertensioon kopsuvereringes: kuni 720 mg päevas.

Kasutusjuhised Diltiazem Lannacher ja Diltiazem Retard on sarnased.

Üleannustamine

Avaldub asüstooliaga kardiogeenne šokk , CHF, halvenenud atrioventrikulaarne juhtivus, vererõhu langus, raske bradükardia.

Vajalik on maoloputus, kunstliku oksendamise esilekutsumine, enterosorbentide manustamine.

Bradükardia tekkega manustatakse isoprenaliini, südamepuudulikkuse korral diureetikume, , rõhu langusega on ette nähtud vasopressorid, raske bradükardia korral kasutatakse neid südamestimulaatorid .

Peritoneaaldialüüs ja ei too leevendust.

Interaktsioon

Kombinatsioonid kinidiini, beetablokaatoritega, südameglükosiidid , antiarütmikumid peetakse potentsiaalselt ohtlikuks, põhjustavad müokardi kontraktiilsuse vähenemist koos südamepuudulikkuse nähtude tekkega, aeglustavad atrioventrikulaarset juhtivust, liigset bradükardiat.

Diltiaseem võib suurendada propanolooli biosaadavust.

Kinidiin, prokaiinamiid aitavad kaasa QT-intervalli pikenemisele EKG-s.

Tiasiiddiureetikumid, inhaleeritavad anesteetikumid ja vererõhku langetavad ravimid suurendavad ravimi hüpotensiivset toimet.

Fenobarbitaal ja diltiaseemi kontsentratsiooni vähendamine veres ja tsimetidiin - suureneb.

Mõnel juhul samaaegselt ette nähtud nitraadid mis ei põhjusta ravimite kõrvaltoimeid.

Diltiaseem suurendab teofülliini, digoksiini, valproehappe, kinidiini taset veres. Seoses üldanesteetikumidega täheldatakse kardiodepressiivse toime suurenemist.

Liitiumipreparaadid suurendavad ravimi neurotoksilist toimet (avaldub tinnituse, ataksia, iivelduse, kõhulahtisuse, oksendamisena).

Lahus on farmatseutiliselt kokkusobimatu diltiaseemi lahustega.

östrogeen, glükokortikosteroidid , indometatsiin, sümpatomimeetilised ravimid vähendavad hüpotensiivse toime raskust.

Müügitingimused

Nõuab retsepti.

Säilitamistingimused

Lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15-25 kraadi Celsiuse järgi.

Parim enne kuupäev

Mitte rohkem kui kaks aastat.

erijuhised

Bradükardiaga eakatele patsientidele manustatakse ravimit äärmise ettevaatusega.

Diltiaseemi pikaajalise intravenoosse infusiooni korral on vajalik maksafunktsiooni, neerufunktsiooni, pulsi, vererõhu ja dünaamika regulaarne jälgimine. EKG . Infusioone ei soovitata teha kiirusega üle 15 mg tunnis, samuti ei ole soovitatav infusioone kesta üle päeva.

Ravim aitab pikendada PQ-intervalli EKG-s. Ravi lõpus on soovitatav annust järk-järgult vähendada.

Kui on vaja läbi viia kirurgilist ravi, tuleb anestesioloogi hoiatada ravimi kasutamisest, näidates ära annuse.

Eakatel pikendab diltiaseem poolväärtusaega.

Patsientidel, kellel on vasaku vatsakese puudulikkus südamesüsteemi tüsistuste risk suureneb 40%.

Ravim ei mõjuta suremust kardiovaskulaarsüsteemi patoloogias.

Diltiazemi analoogid

Analoogid on ravimid: Aldizem , Diacordin , Cardil .

P N013738/01

Ravimi kaubanimi:

Diltiazem Lannacher

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi (INN):

diltiaseem

Annustamisvorm:

toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid.

Ühend:

üks tablett sisaldab: toimeaine: diltiaseemvesinikkloriid 90 mg, 180 mg; Abiained: laktoosmonohüdraat 60,0/120,0 mg, metüülmetakrülaadi ja etüülakrülaadi kopolümeer 4,5/9,0 mg, metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer (1:1) 57,75/79,5 mg, metüülmetakrülaat, trimetüülammoniorülaat. 0 mg, hüpromelloos 5 mPa*s 9,5/15,0 mg, magneesiumstearaat 0,75/1,5 mg; kest: makrogool 6000 2,247/2,996 mg, hüpromelloos 5 mPa*s 1,875/2,500 mg, titaandioksiid 1,017/1,356 mg, talk 9,303/12,404 mg, metüülmetakrülaat ja etüülakrülaat 07,45 mg/85 mg/0745 mg/8.

Kirjeldus

Ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid valge värv, ristlõikel on tableti südamik valge.

Farmakoterapeutiline rühm:

"aeglaste" kaltsiumikanalite blokeerija.

ATX kood C08DB01

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Diltiaseem on bensotiasepiinide derivaat; on antiarütmiline, antianginaalne ja hüpotensiivne toime. "Aeglaste" kaltsiumikanalite blokeerija (BCCC), vähendab rakusisest kaltsiumiioonide sisaldust kardiomüotsüütides ja silelihasrakkudes, laiendab koronaar- ja perifeerseid artereid ja arterioole, vähendab kogu perifeerset veresoonte resistentsust (OPSS), silelihaste toonust, suurendab koronaar-, aju- ja neerude verevoolu (HR) aeglustab südame löögisagedust.
Antiarütmiline toime ioniseeritud kaltsiumi transpordi pärssimise tõttu südame kudedes, mis viib efektiivse refraktaarse perioodi pikenemiseni ja juhtivusaja pikenemiseni atrioventrikulaarses (AV) sõlmes (on kliiniline tähtsus haige siinuse sündroomiga patsientidel, eakatel patsientidel, kellel kaltsiumikanalite blokaad ei saa häirida sinusinotriaalblokaadi tekkimist ja põhjustada SA-s impulsi teket). Normaalne kodade aktsioonipotentsiaal või intraventrikulaarne juhtivus ei muutu (normaalne siinusrütm ei muutu tavaliselt), kuid kodade kontraktsiooni amplituudi vähenedes vähenevad depolarisatsiooni ja juhtivuse määr. Anterograadset efektiivset tulekindlat perioodi täiendavates möödaviigujuhtivuskimpudes võib lühendada. Antianginaalne toime on tingitud perifeersete veresoonte laienemisest ja süsteemse arteriaalse rõhu (järelkoormus) langusest, mis viib müokardi seina pinge ja selle hapnikuvajaduse vähenemiseni. Kontsentratsioonides, mis ei põhjusta negatiivset inotroopset toimet, põhjustab see pärgarterite silelihaste lõdvestamist ja nii suurte kui ka väikeste arterite laienemist.
Antihüpertensiivne toime resistiivsete veresoonte laienemise ja OPSS vähenemise tõttu. Vererõhu languse aste (BP) korreleerub selle algtasemega ("normootikutel" on vererõhule minimaalne mõju). Alandab vererõhku nii "lamavas" kui "seisvas" asendis. Põhjustab harva posturaalset arteriaalset hüpotensiooni ja reflektoorset tahhükardiat. Ei muuda või vähendab veidi maksimaalset pulsisagedust treeningu ajal. Pikaajaline ravi ei põhjusta hüperkatehhoolamiineemiat, reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse suurenemist. Vähendab angiotensiin II neeru- ja perifeerset toimet. Parandab müokardi diastoolset lõõgastust arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia korral, vähendab trombotsüütide agregatsiooni.
Sellel on minimaalne mõju seedetrakti (GIT) silelihastele. Pikaajalise (8 kuud) ravi käigus tolerantsi ei teki. Ei mõjuta vere lipiidide profiili.
Võib põhjustada vasaku vatsakese hüpertroofia regressiooni arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel. Suukaudsel manustamisel algab toime 2-3 tunni pärast, toime kestus on 12-14 tundi.
Hüpotensiivse toime maksimaalne raskusaste saavutatakse 2 nädala jooksul.

Firmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg vereplasmas on 6-14 tundi.Suhtlus vereplasma valkudega on 70-80% (albumiinidega - 35-40%). See metaboliseerub maksas intensiivselt deatsetüülimise ja demetüleerimise teel (isoensüümide CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 osalusel), mille käigus moodustub deatsetüüldiltiaseemi aktiivne metaboliit, mis määratakse plasmas 5–10 korda väiksema kontsentratsiooniga kui diltiaseemil ja millel on 2–4 korda väiksem aktiivsus.
Tungib sisse rinnapiim.
Diltiaseemi poolväärtusaeg suukaudsel manustamisel on kahefaasiline: varajane - 20-30 minutit, lõplik - 3,5 tundi (5-8 tundi - suurte ja korduvate annuste korral). Ravimi Diltiazem Lannacher poolväärtusaeg 90 mg ja 180 mg toimeainet prolongeeritult vabastava tableti ravimvormis on kuni 10 tundi.See eritub soolte kaudu sapiga (65%) ja neerudega (35%, sealhulgas 2-4% muutumatul kujul).
Diltiaseemi farmakokineetika pikaajalisel kasutamisel ei muutu.
Ravim ei akumuleeru ega indutseeri oma metabolismi. Stenokardia ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel diltiaseemi farmakokineetika ei muutu. Maksapuudulikkusega patsientidel suureneb biosaadavus ja pikeneb poolväärtusaeg. Diltiaseemi kliirens võib väheneda ka eakatel inimestel. See ei eritu hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi ajal.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon
Stenokardiahoogude (sealhulgas Prinzmetali stenokardia) ennetamine
Supraventrikulaarsete arütmiate (paroksüsmaalne tahhükardia, kodade virvendus või laperdus, ekstrasüstool) rünnakute ennetamine

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi ja teiste bensotiasepiini derivaatide suhtes, II ja III astme sinoatriaalne ja atrioventrikulaarne blokaad (v.a südamestimulaatoriga patsiendid), raske bradükardia, haige siinuse sündroom ilma kunstliku südamestimulaatori kasutamiseta, kardiogeenne šokk, Wolff-Parkinson-White'i sündroom, Lown-Ganong influensi sündroom koos a-fitsepti ja afivintseptiga patsientidel ), raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg), äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus (dekompensatsiooni staadiumis), müokardiinfarkt vasaku vatsakese puudulikkuse tunnustega, ventrikulaarne tahhükardia laia QRS-kompleksiga, rasedus, imetamine, vanus kuni 18 aastat, maitsus, laktoosipuudulikkus ja laktoosipuudus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud Laborptsioon.

Hoolikalt tuleb kasutada patsientidel, kellel on raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, äge porfüüria, raske aordistenoos, müokardiinfarkti ägedas faasis (ilma vasaku vatsakese puudulikkuse tunnusteta), hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, kerge kuni mõõdukas arteriaalne hüpotensioon, krooniline I astme atrioventrikulaarne blokaad või pikenenud PQ-intervalli, betoblokaadi pikenemine. piisavus, kalduvusega bradükardiale, vanemas eas.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Diltiazem Lannacher on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.
Fertiilses eas naistel tuleb enne diltiaseemi määramist rasedus välistada.

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb võtta suu kaudu, enne sööki, ilma närimiseta ja koos väikese koguse vedelikuga. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt.
Ravimi Diltiazem Lannacheri algannus on 1 tablett 90 mg 2 korda päevas. Keskmine päevane annus on 180-270 mg. Annustamisrežiimi saab korrigeerida alles 2 nädala pärast. Maksimaalne ööpäevane annus on 360 mg. Hea terapeutilise toimega pikaajalise ravi korral on võimalik annust vähendada.

Kõrvalmõju

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: bradükardia, ventrikulaarne ekstrasüstool, krooniline südamepuudulikkus, sinoaurikulaarne blokaad, atrioventrikulaarne blokaad kuni asüstooliani, väljendunud vererõhu langus, minestamine, nahapunetus, stenokardia, arütmia (sh laperdus ja vatsakeste virvendus), tahhükardia, õhupuudus, perifeerne õhupuudus,. Suurtes annustes kasutamisel - stenokardia, bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad.
Küljelt seedeelundkond: suukuivus, söögiisu suurenemine, oksendamine, iiveldus, kõrvetised, kõhulahtisus, hüpertroofiline gingiviit, kõhukinnisus, hüperkreatinineemia, kõhuvalu, maksafunktsiooni häired, soolesulgus.
Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu, üldine nõrkus, asteenia, suurenenud väsimus, ärevus, pearinglus, unisus, unetus, depressioon, patoloogilise hirmu seisund, ekstrapürapiidsed häired, parkinsonism (ataksia, "maskitaoline" nägu, "segav" kõnnak, käte või jalgade jäikus, sõrmede värisemine, värisemine). Suurtes annustes kasutamisel - paresteesia.
Meeleelunditest: nägemiskahjustus (mööduv pimedus).
Allergilised reaktsioonid: suurenenud valgustundlikkus, sügelus, nahalööve, näonaha punetus, Stevensi-Johnsoni sündroom, polümorfne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit.
Muud: ravimi võtmine võib põhjustada "maksa" ensüümide kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis, perifeerset turset. Suurtes annustes kasutamisel - kopsuturse (hingamisraskused, köha, stridori hingamine), trombotsütopeenia, agranulotsütoos, galaktorröa, kehakaalu tõus. Ravimi järsu ärajätmise korral võib tekkida "ärajätmise" sündroom koos samaaegse tahhükardia, arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia süvenemisega.

Üleannustamine

Sümptomid: bradükardia, vererõhu väljendunud langus, kollapsiks muutumine, atrioventrikulaarne ja sinoatriaalne juhtivus, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, asüstool, iiveldus, oksendamine, metaboolne atsidoos, hüperkaleemia.
Ravi: sõltuvalt üleannustamise ilmingute tõsidusest. On vaja pesta magu, määrata aktiivsüsi, edasine ravi on sümptomaatiline. Vajadusel on soovitatav määrata atropiini, isoprenaliini, dopamiini või dobutamiin, samuti on raskete juhtivushäirete korral võimalik kasutada stimulatsiooni.
Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei ole efektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Koostoimed teiste ravimitega

Farmakodünaamiline
Diltiaseemi ja antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel manustamisel täheldatakse antihüpertensiivse toime suurenemist.
Digoksiini ja diltiaseemi samaaegsel manustamisel on võimalik digoksiini kontsentratsiooni suurenemine veres.
Diltiaseemi ja antiarütmikumide, beetablokaatorite, südameglükosiidide, bradükardia, atrioventrikulaarse juhtivuse ja südamepuudulikkuse sümptomite samaaegsel manustamisel võivad tekkida.
Samaaegsel kasutamisel adenosiiniga suureneb pikaajalise bradükardia tekke oht.
Lisaks pärsivad salitsülaadid trombotsüütide agregatsiooni võimet.
Etanool: suurenenud antihüpertensiivne toime.
Prokaiinamiid, kinidiin ja teised ravimid, mis põhjustab QT-intervalli pikenemist, suurendab selle olulise pikenemise ohtu.
Inhalatsioonianesteesia vahendid (süsivesinike derivaadid), tiasiiddiureetikumid ja muud vererõhku langetavad ravimid suurendavad diltiaseemi hüpotensiivset toimet.
Fenütoiin vähendab diltiaseemi toimet.
Antipsühhootikumid (neuroleptikumid) suurendavad diltiaseemi antihüpertensiivset toimet.
Võib-olla nitraatide (sealhulgas pikaajalised vormid) samaaegne määramine.
Liitiumipreparaadid võivad tugevdada diltiaseemi neurotoksilist toimet (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksia, värisemine ja/või tinnitus).
Indometatsiin ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, glükokortikosteroidid ja östrogeenid, samuti sümpaatilised ravimid vähendavad hüpotensiivset toimet.
Tugevdab üldanesteetikumide kardiodepressiivset toimet.

Farmakokineetika
Tsimetidiin nõrgendab diltiaseemi biotransformatsiooni protsessi maksas, aeglustab selle eritumist, pikendades diltiaseemi toime kestust.
Diltiaseem suurendab teofülliini ja karmasepiini kontsentratsiooni vereplasmas (40-70%) ning suurendab kõrvaltoimete, sh. ataksia, nüstagm, diploopia, peavalu, oksendamine, segasus, samuti suurendab tsüklosporiini, digoksiini (kuni 50%), imipramiini, liitiumi ja midasolaami kontsentratsiooni.
Tugevdab suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (nt kloorpropamiid ja glipisiid) toimet.
Diltiaseemi ja tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel siirdatud neeruga patsientidel võib tekkida viimasega mürgistus, paresteesia. Seetõttu on selles patsientide rühmas vaja hoolikalt jälgida tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni taset. Toidu tarbimine suurendab diltiaseemi imendumist ja biosaadavust 20-30%.
Võib suurendada propranolooli biosaadavust. Suurendab moratsitsiini kontsentratsiooni vereplasmas.
Fenobarbitaal, diasepaam, rifampitsiin vähendavad diltiaseemi kontsentratsiooni vereplasmas.
Suurendab kinidiini, valproehappe kontsentratsiooni veres (vajalik võib olla annuse vähendamine).
Viirusevastased ravimid: Ritonaviir võib suurendada BMCC plasmakontsentratsiooni.
Anksiolüütikumid ja uinutid: diltiaseem pärsib midasolaami metabolismi (kontsentratsioon plasmas suureneb koos rahustava toime tugevnemisega.
BMKK: diltiaseem vähendab nifedipiini eritumist (kontsentratsioon plasmas suureneb).
Diltiaseem suurendab oluliselt lovastatiini plasmakontsentratsiooni. Samuti suurendab see simvastatiini toimet, seetõttu tuleb nende samaaegsel kasutamisel simvastatiini annust vähendada. Diltiaseemi samaaegsel kasutamisel lovastatiini ja simvastatiiniga on vajalik patsientide jälgimine müosiidi või rabdomüolüüsi tekke võimaluse tõttu.

erijuhised

Diltiaseem vähendab müokardi juhtivust, seetõttu määratakse seda esimese astme AV-blokaadi ja bradükardiaga patsientidele äärmise ettevaatusega. Ettevaatus on vajalik ka kasutamisel vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel.
Diltiaseemi määratakse ettevaatusega patsientidele, kes juba võtavad teisi ravimeid, eriti beetablokaatoreid. Selles patsientide rühmas tuleb raviprotsess läbi viia kardioloogi hoolika järelevalve all.
Diltiaseemi tuleb neeru- või maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega; selles patsientide rühmas tuleb vajadusel vähendada ravimi ettenähtud annuseid ja jälgida uurea sisaldust uriinis, kreatiniini. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 90 mg ja soovitatav on regulaarselt jälgida maksafunktsiooni.
Eakatele patsientidele valitakse annus individuaalselt, sest. võib pikendada diltiaseemi poolväärtusaega.
Kuna diltiaseem vähendab perifeerset vaskulaarset resistentsust ja võib põhjustada sekundaarset arteriaalset hüpotensiooni, on vaja vererõhku kontrollida, eriti ravikuuri alguses, samas kui terapeutilised annused pole veel selged.
Püsivate nahalöövete korral, mis arenevad multiformseks erüteemiks ja eksfoliatiivseks dermatiidiks, tuleb Diltiazem Lannacheri kasutamine katkestada.
Kui ravi ajal on patsient kohustatud kirurgiline sekkumineüldnarkoosis on vaja teavitada anestesioloogi läbiviidava ravi olemusest (patsient võtab Diltiazem Lannacheri).

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Ravimi Diltiazem Lannacher kasutamine võib ebasoodsalt mõjutada kõrget vaimset ja füüsilist reaktsiooni nõudva töö tulemuslikkust (näiteks sõidukite juhtimine, juhtimismehhanismid, kõrgel töötamine jne). Diltiazem Lannacheri võtmise ajal ei ole soovitatav alkoholi juua.

Vabastamise vorm

Pikaajalise toimega tabletid, õhukese polümeerikattega 90 ja 180 mg.
10 tabletti PVC/Al blisterpakendis.
2 blistrit (90 mg tablettide jaoks) või 3 blistrit (180 mg tablettide jaoks) koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 30 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Müügiloa hoidja:

LLC "VALEANT", 115162, Moskva, st. Shabolovka, 31, hoone 5, Venemaa

Tootja, pakendaja, pakendaja:
"G.L. Pharma GmbH, Industristrasse 1, A-8502 Lannach, Austria

Kvaliteedikontrolli väljastamine:
Lannacher Heilmittel GmbH, Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, Austria

Tarbijate pretensioonide saatmine VALEANT LLC-le:
115162, Moskva, st. Shabolovka, 31, hoone 5, Venemaa

Annustamisvorm: pika toimeajaga tabletidÜhend:

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab:

Toimeaine: diltiaseemvesinikkloriid 90,00 mg.

Abiained: magneesiumstearaat 4,00 mg, laktoosmonohüdraat 66,00 mg, hüdrogeenitud kastoorõli 70,00 mg, makrogool 6000 - 20,00 mg.

Kirjeldus: Valged ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon. Farmakoterapeutiline rühm:Farmakoterapeutiline rühm: "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid. ATX:

C.08.D.B.01 Diltiaseem

C.05.A.E.03 Diltiaseem

Farmakodünaamika:

Diltiaseem on bensotiasepiinide derivaat; on antiarütmiline antianginaalne ja hüpotensiivne toime. "Aeglaste" kaltsiumikanalite (BCCC) blokeerija, vähendab kaltsiumiioonide intratsellulaarset sisaldust kardiomüotsüütides ja veresoonte silelihasrakkudes, laiendab koronaarseid perifeerseid artereid ja arterioole, vähendab üldist perifeerset veresoonte resistentsust (OPSS), silelihaste toonust, suurendab koronaar-, aju- ja neerude verevool, aeglustab südame löögisagedust(HR).

Antiarütmiline toime on tingitud ioniseeritud kaltsiumi transpordi pärssimisest südame kudedes, mis viib efektiivse refraktaarse perioodi pikenemiseni ja juhtivusaja pikenemiseni atrioventrikulaarses (AV) sõlmes (on kliiniline tähtsus haige siinuse sündroomiga patsientidel, eakatel patsientidel, kellel on siinuse blokaad (siinuse blokaad) ja ei saa häirida kaltsiumikanalite blokaad ja ei saa häirida SA generatsiooni. Normaalne kodade aktsioonipotentsiaal või intraventrikulaarne juhtivus ei muutu (normaalne siinusrütm tavaliselt ei muutu), kuid kodade kokkutõmbumise amplituudi vähenemisel vähenevad depolarisatsioonikiirus ja juhtivuse kiirus.Anterograadne efektiivne refraktaarne periood täiendavates bypass juhtivuskimpudes võib lüheneda.Anterograadne efektiivne refraktaarne periood täiendavates bypass juhtivuskimpudes, arteriaalse rõhu vähenemise mõju perifeerses veresoontes, ekspansiivses süsteemis mis viib müokardi seina pinge ja selle hapnikuvajaduse vähenemiseni. Kontsentratsioonides, mis ei põhjusta negatiivset inotroopset toimet, põhjustab see pärgarterite silelihaste lõdvestamist ja nii suurte kui ka väikeste arterite laienemist.

Antihüpertensiivne toime on tingitud resistiivsete veresoonte laienemisest ja perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisest. Vererõhu languse aste (BP) korreleerub selle algtasemega ("normootikutel" on vererõhule minimaalne mõju). Vererõhu langust täheldatakse nii "lamavas" kui ka "istuvas" asendis. Põhjustab harva posturaalset arteriaalset hüpotensiooni ja reflektoorset tahhükardiat. Ei muuda või vähendab veidi maksimaalset pulsisagedust treeningu ajal. Pikaajaline ravi ei põhjusta hüperkatehhoolamiineemiat, reniin-angiotensinaldosterooni süsteemi aktiivsuse suurenemist. Vähendab angiotensiin II neeru- ja perifeerset toimet. Parandab müokardi diastoolset lõõgastust arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve, hüpertroofilise kardiomüopaatia korral, vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

Sellel on minimaalne mõju seedetrakti (GIT) silelihastele. Pikaajalise (8 kuud) ravi käigus tolerantsi ei teki. Ei mõjuta vere lipiidide profiili.

Võib põhjustada vasaku vatsakese hüpertroofia regressiooni arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel.

Hüpotensiivse toime maksimaalne raskusaste saavutatakse 2 nädala jooksul.

Farmakokineetika:

- imemine: Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. sooletrakt (GIT) - 90%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 4-6 tundi pärast allaneelamist. Plasma kontsentratsioonid on erinevatel patsientidel väga erinevad.

- levitamine: seos vereplasma valkudega on 70-80%. Ravimi jaotusruumala kehas on umbes 5,3 l / kg kehakaalu kohta. Tungib rinnapiima.

- ainevahetus: läbib maksas intensiivse metabolismi deatsetüülimise ja demetüleerimise teel (isoensüümide CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 osalusel), mille käigus moodustub deatsetüüldiltiaseemi aktiivne metaboliit, mis määratakse plasmas 5–10 korda väiksema kontsentratsiooniga kui ja millel on 2–4 korda väiksem aktiivsus. Terapeutiline kontsentratsioon - 20-40 ng / ml. Biosaadavus - 40% ("esimese maksa" läbimise mõju).

- väljund: See eritub organismist soolte kaudu sapiga (65%) ja vähemal määral neerude kaudu (35%). Plasma poolväärtusaeg on 3,2-6,6 tundi. Diltiaseemi farmakokineetika pikaajalisel kasutamisel ei muutu.

Ravim ei akumuleeru ega indutseeri oma metabolismi.

Stenokardia ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel diltiaseemi farmakokineetika ei muutu. Maksapuudulikkusega patsientidel suureneb biosaadavus ja pikeneb poolväärtusaeg. Diltiaseemi kliirens võib väheneda ka eakatel inimestel.

See ei eritu hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi ajal.

Näidustused: Arteriaalne hüpertensioon; stenokardiahoogude, sealhulgas Prinzmetali stenokardia ennetamine; supraventrikulaarsete arütmiate (paroksüsmaalne tahhükardia, kodade virvendus või laperdus) rünnakute ennetamine. Vastunäidustused:

Ülitundlikkus ravimi ja teiste bensotiasepiini derivaatide suhtes, laktoositalumatus, laktaasi defitsiit ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, kardiogeenne šokk, sinoatriaalne ja atrioventrikulaarne II ja III astme blokaad (välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid), Wolff-Parkinsoni-White'i sündroomi kombinatsioon koos Lowong-Lerilltteri või Fibria sündroomiga. välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid), krooniline südamepuudulikkus (dekompensatsiooni staadiumis), äge südamepuudulikkus, müokardiinfarkt vasaku vatsakese puudulikkuse tunnustega, haige siinuse sündroom ilma kunstliku südamestimulaatori kasutamiseta, raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg), raske bradükardia, vatsakeste tahhükardia (vanus 1 kuni 8 aastat, vatsakeste tahhükardia, raseduse laiaulatuslik periood, 8 aastat). tsü ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Hoolikalt:

Kui teil on mõni loetletud haigustest, pidage enne ravimi võtmist kindlasti nõu oma arstiga.

Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, äge porfüüria, raske aordistenoos, kerge või mõõdukas. arteriaalse hüpotensiooni aste, 1. astme atrioventrikulaarne blokaad, müokardiinfarkti ägedas faasis (ilma vasaku vatsakese puudulikkuse tunnusteta), hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, samaaegsel kasutamisel beetablokaatorite või digoksiiniga, kompenseeritud kroonilise südamepuudulikkuse korral, vananemise kalduvusega.

Diltiaseemi tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes seda juba võtavadmuud ravimid, eriti blokaatoridβ -adrenergilised retseptorid suukaudseks manustamiseks. Selles patsientide rühmas tuleb raviprotsess läbi viia kardioloogi hoolika järelevalve all!

Diltiaseemi tuleb neeru- või maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega; selles patsientide rühmas tuleb vajadusel vähendada ravimi ettenähtud annuseid ning jälgida uurea sisaldust uriinis, kreatiniini ja maksafunktsiooni. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 90 mg ja soovitatav on regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Eakate patsientide puhul tuleb standardseid annuseid kohandada.

Samaaegne kasutamine tsimetidiiniga põhjustab diltiaseemi plasmakontsentratsiooni märkimisväärset tõusu, mis omakorda võib põhjustada selle toksilist toimet kardiovaskulaarsüsteemile.

Diltiaseem suurendab teofülliini ja karbamasepiini kontsentratsiooni plasmas (40-70%) ning suurendab kõrvaltoimete, sh. ataksia, nüstagm, diploopia, peavalu, oksendamine, segasus, samuti suurendab tsüklosporiini, digoksiini (kuni 50%), imipramiini, liitiumi ja midasolaami kontsentratsiooni.

Suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (nt klorpropamiid ja glipisiid) toime suureneb.

Diltiaseemi ja tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel siirdatud neeruga patsientidel võib tekkida viimasega mürgistus, paresteesia. Seetõttu on selles patsientide rühmas vaja hoolikalt jälgida tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni taset. Toidu tarbimine suurendab diltiaseemi imendumist ja biosaadavust kuni 20-30%.

erijuhised:

Tegevusfunktsioonid ravimtoode esimesel vastuvõtul:

Kuna see vähendab kogu perifeerset vaskulaarset resistentsust ja võib põhjustada sekundaarset arteriaalset hüpotensiooni, on vaja vererõhku kontrollida, eriti ravikuuri alguses, samal ajal kui terapeutilisi annuseid pole veel selgitatud.

Ravimi toime tunnused selle tühistamisel:

Ärge lõpetage ravimi võtmist enne, kui arst on teile seda öelnud.On väga oluline mitte lõpetada ravimi võtmist, isegi kui tunnete end paremini.Kui te lõpetate tablettide võtmise ilma arstiga nõu pidamata, võib teie seisund halveneda.

Arsti (parameediku), patsiendi tegevuse tunnused ühe või mitme ravimiannuse vahelejätmisel:

Vahelejäämise avastamisel tuleb vahelejäänud annus võtta kohe. Seejärel jätkake vastuvõttu vastavalt kehtestatud skeemile. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.:Ei ole veel kindlaks tehtud, et diltiaseemi võtmine soovitatavates annustes mõjutab patsiendi motoorset ja vaimset aktiivsust. Patsientidel, kellel on ülitundlikkus võib (eriti ravikuuri alguses) põhjustada vererõhu ülemäärast langust, pearinglust ja mööduvat autojuhtimise võime langust. Vabastamisvorm / annus:

Pika toimeajaga 90 mg tabletid.

Pakett:

10 tabletti alumiiniumfooliumist ja PVC-kilest perforeeritud blisterpakendis.

3 blistrit (30 tabletti) on pappkarpi pandud koos kasutusjuhendiga. Säilitustingimused:

Valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril 15–25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev: 3 aastat. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu. Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: P N016190/01 Registreerimise kuupäev: 13.11.2009 Registreerimistunnistuse omanik: Alkaloid, AO Makedoonia Tootja: Esindus: ALKALOID-RUS, OOO Teabe värskendamise kuupäev: 26.12.15 Illustreeritud juhised

Bruto valem

C22H26N2O4S

Aine diltiaseemi farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

42399-41-7

Aine Diltiaseemi omadused

Bensotiasepiini derivaat. Valge või valkjas kristalne pulber mõru maitsega. Valguse suhtes tundetu. Vees, metanoolis, kloroformis lahustuv.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- antianginaalne, hüpotensiivne, antiarütmiline.

See blokeerib pingest sõltuvaid L-tüüpi kaltsiumikanaleid ja pärsib kaltsiumiioonide sisenemist kardiomüotsüütide ja veresoonte silelihasrakkude depolarisatsioonifaasi. Kaltsiumi aeglase depolariseeriva voolu ergastavate kudede rakkudesse pärssimise tulemusena pärsib see aktsioonipotentsiaali teket ja lahutab ergastus-kontraktsiooni protsessi. Vähendab müokardi kontraktiilsust, vähendab südame löögisagedust ja aeglustab AV juhtivust. Lõdvestab veresoonte silelihaseid, alandab OPSS-i. Sellel on annusest sõltuv antihüpertensiivne toime kerge kuni mõõduka hüpertensiooni korral. Vererõhu languse aste korreleerub hüpertensiooni tasemega (normaalse vererõhuga inimestel on vererõhu langus vaid minimaalne). Hüpotensiivne toime avaldub nii horisontaalses kui ka vertikaalses asendis. Põhjustab harva posturaalset hüpotensiooni ja reflektoorset tahhükardiat. Ei muuda või vähendab veidi maksimaalset pulsisagedust treeningu ajal.

Pikaajalise raviga ei kaasne hüperkatehhoolameemia, reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse suurenemine. Vähendab angiotensiin II neeru- ja perifeerset toimet. Antianginaalne toime on tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest, südame löögisageduse ja süsteemse vererõhu langusest, epikardi veresoonte laienemisest ja koronaarspasmi kõrvaldamise võimest. Lõdvestab koronaarsete veresoonte silelihaseid kontsentratsioonis, mis ei põhjusta negatiivset inotroopset toimet. Efektiivsus supraventrikulaarsete tahhükardiate korral on seotud AV-sõlme efektiivse ja funktsionaalse refraktaarse perioodi suurenemisega (20%) ning juhtivuse aja pikenemisega AV-sõlmes (normaalse südame löögisageduse korral on mõju AV-sõlmele minimaalne). Aeglustab vatsakeste sagedust patsientidel, kellel on kõrge vatsakeste sagedus koos kodade virvenduse ja laperusega. Taastab normaalse siinusrütmi paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardiaga, katkestab re-entry tüüpi ergastuse tsirkulatsiooni sõlmelise tahhükardiaga ja vastastikuse juhtivusega tahhükardia, sh. WPW sündroom e. Pikaajalise kasutamisega kaasneb sinoatriaalse PR-intervalli kerge suurenemine EKG-s. Siinussõlme nõrkuse sündroomiga suurendab see märkimisväärselt siinuse tsükli kestust. Kodade virvendusarütmia ja laperdus boolusmanustamise tingimustes alandab tõhusalt südame löögisagedust (95% patsientidest vähemalt 20%). Toime toimub tavaliselt 3 minuti jooksul ja saavutab maksimumi 2-7 minuti jooksul. Rütmi aeglustumine püsib 1-3 tundi Pikaajalise infusiooni korral täheldatakse 83% patsientidest südame löögisageduse langust 20% võrra ja see püsib pärast manustamist 0,5 tunni kuni 10 tunni jooksul.Siinusrütmi taastamise efektiivsus paroksüsmaalsete supraventrikulaarsete tahhükardiate korral 3 minuti jooksul on 88%. Vasaku vatsakese müokardi tõsiste muutustega (südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, hüpertroofiline kardiomüopaatia) patsientidel ei muuda see kontraktiilsust, vasaku vatsakese lõplikku diastoolset vererõhku ja kopsukapillaari kiilurõhku. Sellel on minimaalne mõju seedetrakti silelihastele. Pikaajalise (8 kuud) raviga ei kaasne tolerantsuse teket ega plasma lipiidide profiili muutusi. Võib põhjustada vasaku vatsakese hüpertroofia regressiooni arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel. Tavalistes terapeutilistes annustes see suremust ei mõjuta, kuid kopsukongesiooni nähtudega patsientidel suurendas see kardiovaskulaarsete tüsistuste esinemissagedust 40%. Ägeda müokardiinfarktiga patsientidel trombolüütilise ravi taustal plasminogeeni aktivaatoriga suurendas see hemorraagiliste tüsistuste esinemissagedust 5 korda.

Hästi (rohkem kui 90% annusest) imendub seedetraktist. Biosaadavus on 40% ("esimese maksa" läbimise väljendunud mõju). C max saavutatakse 2-4 tunniga (tabel), 3,9-4,3 tunniga (kapslid 180 mg), 5-7 tunniga (tabel. retard), 6-14 tunniga (kapslite prolong.). Jaotusruumala on 5,3 l/kg. T 1/2 on 1-3 tundi (intravenoosse manustamise korral), 3-4,5 tundi (tabel), 5-7 tundi (tabel. retard), 7,3-14,7 tundi (kapslid 180 mg). See seondub plasmavalkudega 70–80% (40% - happelise alfa-glükoproteiiniga, 30% - albumiiniga). Toime areneb 3 minuti jooksul kiirel manustamisel/sissejuhatusel, 2-3 tunni möödudes (pikenemine caps.) või 30-60 minuti pärast (tabel.) suukaudsel manustamisel. Toime kestus suukaudsel manustamisel on 4-8 tundi (tabel) ja 12-24 tundi (pikendavalt suur). Metaboliseeritakse maksas deatsetüülimise, demetüleerimise teel tsütokroom P450 osalusel (lisaks konjugatsioonile). Pärast suukaudset manustamist plasmas leiduvad kaks peamist metaboliiti on deatsetüüldüültiaseem ja desmetüüldiltiaseem. Deatsetüülitud metaboliidil on pärgarteri vasodilataatori omadused (kontsentratsioon plasmas on 10-20%, aktiivsus - 25-50% diltiaseemi omast), on kumulatsioonivõimeline. Ühekordse intravenoosse manustamise korral neid metaboliite plasmas ei tuvastata. See kontsentreerub sapis ja läbib enterohepaatilise vereringe. Eritumine (sealhulgas metaboliidid) toimub peamiselt seedetrakti (65%) ja vähemal määral neerude kaudu (35%). Uriinis määratakse 5 metaboliiti ja 2-4% muutumatust ravimist. Tungib rinnapiima. Pikaajalisel suukaudsel manustamisel suureneb biosaadavus ja kliirens väheneb, mis toob kaasa terapeutilise toime ja kõrvaltoimete suurenemise.

Vastavalt 21-24-kuuliste rottide ja hiirte katsete ning bakteritestide tulemustele in vitro, ei oma kantserogeenset ja mutageenset toimet. Rottidel, hiirtel ja küülikutel tehtud katsetes põhjustas see inimestele soovitatavast ööpäevasest annusest 5-10 korda suuremate annuste kasutamisel embrüote ja loodete surma, vastsündinud rottide ellujäämise vähenemise ja luustiku anomaaliate tekke. Inimestele soovitatud annustest 20 või enam korda suuremate annuste korral suurendas see katseloomadel surnult sündide sagedust.

Seda võib kasutada siirdamisel: pärast neerusiirdamist (transplantaadi puudulikkuse ennetamine), immunosupressiivse ravi ajal (tsüklosporiin A nefrotoksilisuse vähendamiseks).

Aine Diltiazem kasutamine

Stenokardia (stabiilne, vasospastiline); koronaarspasmi ennetamine koronaarangiograafia või koronaararterite šunteerimise ajal; arteriaalne hüpertensioon (monoteraapia või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega), sh. pärast müokardiinfarkti (peamiselt aeglustunud vormid, kui beetablokaatorid on vastunäidustatud), samaaegse stenokardiaga patsientidel (kui beetablokaatorite määramiseks on vastunäidustusi), diabeetilise nefropaatiaga patsientidel (kui AKE inhibiitorid on vastunäidustatud); paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, raske arteriaalne hüpotensioon (SBP alla 90 mm Hg), kardiogeenne šokk, vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon (kopsude kongesiooni kliinilised ja radioloogilised tunnused, vasaku vatsakese väljutusfraktsioon alla 35-40%), sh. äge müokardiinfarkt, siinusbradükardia (alla 55 lööki/min), haige siinuse sündroom (kui südamestimulaatorit ei ole implanteeritud), sinoatriaalne ja II-III aste AV-blokaad (ilma südamestimulaatorita), WPW sündroom ja Lown-Ganong-Levini sündroom koos rinnanäärme paroksüsmidega, raseduse katkemine kodade virvendusarütmiaga (patsiendi gripp või gripp).

Rakenduspiirangud

Esimese astme sinoatriaalne ja AV-blokaad, raske aordistenoos, erutuse intraventrikulaarne häire (His-kimbu vasaku või parema kimbu blokaad), krooniline südamepuudulikkus, neeru- ja/või maksapuudulikkus, vanem vanus, laste (kasutamise efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud) vanus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal vastunäidustatud.

Peatage ravi ajal rinnaga toitmine.

Diltiazemi kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): mööduv hüpotensioon; bradükardia, juhtivuse häire I aste, südame väljundi vähenemine, südamepekslemine, minestamine, eosinofiilia.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: peavalu, pearinglus, nõrkus, väsimustunne.

Küljelt Urogenitaalsüsteem: perifeerne turse, potentsi halvenemine (üksikjuhtudel).

Seedetraktist: düspeptilised nähtused (kõhukinnisus või kõhulahtisus, iiveldus, kõrvetised jne, sagedamini eakatel patsientidel), igemete limaskesta hüperplaasia (harva).

Naha küljelt: higistamine, naha punetus.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve ja sügelus, harva - eksudatiivne multiformne erüteem.

Muud: transaminaaside (ALT, AST), LDH ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hüperglükeemia (üksikjuhtumid).

Interaktsioon

Suurendab karbamasepiini, teofülliini, tsüklosporiin A, digoksiini taset plasmas. Võib tugevdada anesteetikumide pärssivat toimet südame kontraktiilsusele, juhtivusele ja automatismile. Nõrgendab tsüklosporiin A nefrotoksilist toimet. Tsimetidiin suurendab diltiaseemi taset plasmas, digoksiin - võimendab efektiivsust kodade virvendusarütmia tahhüsüstoolse vormi korral. Antiarütmikumid ja beetablokaatorid aitavad kaasa bradükardia, AV juhtivuse häirete, südamepuudulikkuse sümptomite tekkele. Antihüpertensiivsed ravimid suurendavad hüpotensiivset toimet. Diltiaseemi lahus ei sobi furosemiidi lahusega.

Üleannustamine

Sümptomid: bradükardia, hüpotensioon, intrakardiaalne blokaad ja südamepuudulikkus.

Ravi: maoloputus, kohtumine aktiveeritud süsinik, plasmaferees ja hemoperfusioon, kasutades aktiivsütt. Antidoodi omadused on kaltsiumipreparaadid (kaltsiumglükonaat) intravenoossel manustamisel, sümptomaatiline ravi - atropiini, isoproterenooli, dopamiini või dobutamiini, diureetikumide, vedeliku infusiooni sisseviimine. Kõrge AV-blokaadi korral on võimalik elektriline stimulatsioon.

Manustamisviisid

sees.

Diltiaseemi aine ettevaatusabinõud

Pikaajalise toimega ravimvormide võtmise taustal ei ole beetablokaatorite kasutuselevõtt soovitatav. Südamerütmi normaliseerimiseks tuleb olla ettevaatlik hemodünaamika kahjustusega patsientidel või koos ravimitega, mis vähendavad OPSS-i, kontraktiilsust ja müokardi juhtivust. Parenteraalne manustamine on võimalik kiirabi jaoks vajalike vahendite ja seadmete (sh defibrillaatori) olemasolul. Pikaajalise intravenoosse manustamise korral on vajalik EKG ja vererõhu pidev jälgimine.