Sangguniang aklat na panggamot geotar. Paano at kailan kukuha ng diltiazem Pharmacological group ng substance na Diltiazem

Ang Diltiazem ay isang gamot para sa paggamot ng sakit sa puso, na kabilang sa grupo ng mga blocker ng calcium channel. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay mga calcium antagonist, dahil pinapabagal nila ang paglabas ng mga calcium ions at ang kanilang pagtagos sa cellular na istraktura sa pamamagitan ng mga channel ng calcium. Ang gamot ay ginawa sa mga pabrika ng parmasyutiko sa France at Macedonia, ay may mababang gastos at madalas na inireseta bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy para sa mga pasyente na may mga pathologies ng puso at mga daluyan ng dugo.

Ang Diltiazem ay may antianginal na aktibidad, binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen at nagpapabuti ng suplay ng dugo sa kalamnan ng puso, kaya ang gamot na ito ay madalas na inireseta pagkatapos ng myocardial infarction. Ang hypotensive effect ay nagpapahintulot sa gamot na magamit para sa paggamot ng pangunahin at pangalawang hypertension.

Mga katangian ng gamot:

binabawasan ang dami ng calcium sa makinis na mga hibla ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo at mga capillary, pati na rin ang mga cardiomyocytes - mga selula ng kalamnan na bumubuo sa karamihan ng myocardium;
pagbabawas ng rate ng puso at pag-iwas sa angina pectoris;
pagpapabuti ng renal, cerebral at coronary na daloy ng dugo sa pamamagitan ng pagrerelaks sa makinis na kalamnan tissue ng coronary arteries at vessels;
pagtaas sa oras ng pagpapahinga ng kaliwang ventricular diastole;
pagbabawas ng platelet aggregation (fusion) at pagpigil sa pagbuo ng mga namuong dugo.

Ang "Diltiazem" ay maaaring gamitin para sa mga layuning pang-iwas sa panahon ng kirurhiko paggamot upang maiwasan ang spasm ng mga coronary vessel. Ito ay kinakailangan para sa coronary artery bypass grafting, coronary angiography (diagnostic method sakit sa coronary sa paggamit ng mga contrast agent) at iba pang surgical intervention na may mataas na panganib na magkaroon ng coronary spasm.

Ang mga antiarrhythmic at antianginal effect ay nagpapahintulot sa gamot na magamit para sa paggamot ng angina pectoris at isang bihirang uri ng angina na dulot ng spasm ng mga daluyan ng dugo kung saan dumadaloy ang dugo sa kalamnan ng puso (spontaneous angina o Prinzmetal angina).

Kung kinakailangan, ang Diltiazem ay maaaring inireseta sa mga taong may diabetes para sa paggamot ng diabetic retinopathy, isang matinding pinsala sa retina na sanhi ng systemic vascular damage.

Mga form ng paglabas

Ang Diltiazem ay magagamit sa anyo ng mga tablet at kapsula para sa oral administration. Mayroong apat na produkto sa pharmaceutical market sa kabuuan. mga form ng dosis s ng gamot:

extended-release na mga tablet;
mga tablet na may matagal na pagkilos, film-coated gastro-soluble coating;
mga tabletas;
pinahabang release capsules.

Depende sa form ng paglabas, ang gamot ay maaaring maglaman ng 30 mg, 60 mg, 90 mg o 180 mg ng aktibong sangkap - diltiazem hydrochloride. Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa temperatura ng silid nang hindi hihigit sa 2 taon mula sa petsa ng produksyon na ipinahiwatig sa karton.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tablet at kapsula ay dapat kunin bago kumain (mga 10-15 minuto) - mapapabuti nito ang pagsipsip ng aktibong sangkap at dagdagan ang pagiging epektibo ng therapy. Hindi na kailangang ngumunguya ang mga tablet o buksan ang mga kapsula - dapat silang lunukin nang buo na may kaunting tubig.

Presyo

Ang halaga ng Diltiazem sa mga online na parmasya ay:

mga tablet 60 mg - 70-105 rubles;
mga tablet 90 mg - 80-110 rubles;
pinahabang-release na mga kapsula 180 mg – 270 rubles;
mga tablet na may matagal na pagkilos 90 mg – 115 rubles.

Ang lahat ng mga presyo ay bawat pack ng 30 tablet o kapsula.

Mga analogue

Ang pagpili ng mga gamot na may katulad na komposisyon o mga katangian ng parmasyutiko ay maaaring kailanganin sa kaso ng isang reaksiyong alerdyi o hindi pagpaparaan sa anumang sangkap na kasama sa gamot. Maaaring kailanganin din ang pagbabago sa gamot kung walang makabuluhang positibong dinamika sa panahon ng paggamot. Ang pinaka-epektibo at tanyag na mga analogue ng Diltiazem ay nakalista sa ibaba.

"Diltiazem retard"(110-220 rubles). Isang gamot mula sa pangkat ng mga blocker ng channel ng calcium, na naglalaman ng pareho aktibong sangkap. Magagamit sa anyo ng kapsula na may mga dosis na 90 mg at 180 mg.
"Cardil"(320 rubles). Ang gamot, sa anyo ng tablet, ay ginagamit upang gamutin ang hypertension, angina at mga sakit sa ritmo ng puso.
"Diacordin"(290 rubles). Ang gamot ay batay sa diltiazem at magagamit sa tatlong dosis: 60 mg, 90 mg at 120 mg. Mayroon itong medyo maliit na listahan ng mga side effect at, ayon sa mga pasyente, ay pinahihintulutan ng mas mahusay kaysa sa iba pang mga gamot ng pharmacological group na ito.

Hindi pwede pagpapalit sa sarili mga gamot at paghinto ng paggamot nang hindi kumukunsulta sa iyong doktor.

Ang listahan ng mga contraindications at side effect kahit na para sa structural analogues ay maaaring magkakaiba dahil sa mga pantulong na sangkap na idinagdag sa mga gamot upang lumikha ng isang base, magbigay ng isang tiyak na kulay o amoy, samakatuwid, ang isang doktor lamang ang dapat pumili ng isang analogue ng Diltiazem, kung kailangan.

Contraindications

Ang "Diltiazem" ay may isang medyo malaking listahan ng mga contraindications, na dapat na pamilyar bago simulan ang paggamot. Ang mga ganap na contraindications para sa pagrereseta ng gamot ay kinabibilangan ng:

arterial hypertension 4 degrees;
pagkagambala sa pagpapadaloy ng mga electrical impulses mula sa atria hanggang sa ventricles;
atrial fibrillation at flutter na may atrial fibrillation;
mga karamdaman sa istraktura ng kalamnan ng puso, na sinamahan ng napaaga na ventricular excitation syndrome;
kahinaan ng sinus node;
talamak na pagkabigo sa puso;
stenosis ng balbula ng aorta;
atake sa puso.

Ang reseta ng mga gamot na naglalaman ng diltiazem ay kontraindikado para sa mga buntis at lactating na kababaihan. Sa kaso ng matinding pagkagambala ng sinus ritmo (bradycardia), ang gamot ay dapat na inireseta nang may matinding pag-iingat. Ang parehong naaangkop sa mga matatandang tao, pati na rin sa mga pasyente na may kumpleto o bahagyang dysfunction ng renal at hepatic system.

Dosis

Para sa paggamot ng arterial hypertension, ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 30 mg. Para sa mga pasyente na may mabagal na clearance ng creatinine, pati na rin para sa mga matatanda, ang gamot ay inireseta 2 beses sa isang araw. Ang mga pasyente sa ibang mga grupo ay dapat kumuha ng mga tablet 3-4 beses sa isang araw.

Para sa paggamot ng atrial fibrillation, pati na rin para sa pag-iwas sa supraventricular tachycardia, ang Diltiazem ay inireseta sa anyo ng mga tablet o kapsula na may matagal na paglabas ayon sa sumusunod na regimen:

para sa 14 na araw - 60-120 mg 2 beses sa isang araw o 180-240 mg isang beses;
sa susunod na dalawang linggo - 120 mg 3 beses sa isang araw o 180 mg 2 beses sa isang araw.

Kung ang gamot ay ginagamit sa loob ng mahabang panahon, bawat tatlong buwan ay kinakailangan upang ayusin ang iniresetang regimen ng dosis pababa.

Para sa hypertension sa menor de edad na sirkulasyon, ang Diltiazem ay maaaring inumin sa maximum na pang-araw-araw na dosis, na 720 mg (4 na tablet na 180 mg bawat isa).

Mga side effect

Sa panahon ng paggamot sa Diltiazem, mahalagang sundin ang iniresetang regimen ng dosis, dahil ang gamot ay maaaring magdulot ng malaking bilang ng mga side effect. Karamihan sa kanila ay nauugnay sa paggana ng cardiovascular system. Ang pasyente ay maaaring makaranas ng hindi makontrol na pagbaba sa presyon ng dugo, pati na rin ang pagbabago sa ritmo ng puso. Sa pamamagitan ng independiyenteng pagsasaayos ng dosis, ang atrial fibrillation, angina pectoris, tachycardia at bradycardia ay maaaring mangyari.

Madalas side effects ipakita ang kanilang mga sarili sa nervous system at digestive organs. Ito ay maaaring:

pagduduwal at pagsusuka na independyente sa pagkain;
nabawasan ang aktibidad ng mga glandula ng salivary at nagreresulta sa pagkatuyo ng mauhog lamad ng oral cavity;
sakit sa panahon ng pagdumi at mga pagbabago sa katangian ng dumi;
sakit ng ulo;
mga depressive disorder;
asthenic syndrome (talamak na pagkapagod);
sakit sa pagtulog;
panginginig at kombulsyon;
may kapansanan sa koordinasyon ng motor;
hindi magkakaugnay na pananalita.

Sa mga bihirang kaso, ang mga pasyente ay nasuri na may mga visual disturbances, pati na rin ang mga palatandaan ng gum hyperplasia. Ang mga pagbabago ay maaari ding maobserbahan sa hematopoietic system. Ang thrombocytopenia at agranulocytosis ay naitala sa 4% ng mga pasyente sa panahon ng paggamot.

Pagkakatugma

Ang pangangasiwa ng Diltiazem na may sabay-sabay na paggamit ng mga paghahanda ng lithium ay kontraindikado dahil sa pagtaas ng neurotoxic na epekto sa katawan. Ang kumbinasyon na ito ay maaaring maging sanhi ng auditory-vestibular disorder, na ipinakita ng sakit ng ulo at ingay sa tainga, pati na rin ang mga palatandaan ng pagkalasing ng katawan: pagduduwal, pagsusuka, panginginig.

Ang ilang mga gamot ay maaaring mabawasan ang bisa ng antihypertensive na paggamot, kaya hindi rin sila maaaring pagsamahin sa Diltiazem. Kabilang sa mga naturang gamot ang:

glucocorticosteroid hormones;
oral contraceptive na naglalaman ng estrogens;
"Indomethacin".

Ang Thiazide diuretics, mga gamot na ginagamit para sa anesthesia gamit ang inhalation spray, at mga antihypertensive na gamot, sa kabaligtaran, ay nagpapahusay sa hypotensive properties ng Diltiazem, kaya ang kanilang sabay-sabay na paggamit ay nangangailangan ng ipinag-uutos na pagwawasto ng regimen ng dosis.

Ang mga kumbinasyon ng Diltiazem sa ilang mga gamot ay maaaring nakamamatay sa pasyente. Kasama sa mga gamot na ito ang: cardiac glycosides, beta-blockers, quinidine at mga gamot na may antiarrhythmic effect.

Overdose

Ang labis na dosis ng Diltiazem ay maaaring magkaroon ng malubhang kahihinatnan para sa kalusugan at buhay ng pasyente, kaya mahalagang sundin ang dosis at regimen ng dosis na inireseta ng doktor. Kung ang isang pagtaas ng halaga ng gamot ay hindi sinasadyang kinuha, ang pasyente ay maaaring makaranas ng pagkagambala sa atrioventricular conduction, pagbuo ng cardiogenic shock, pagpalya ng puso at asystole.

Para sa paggamot, kinakailangang banlawan ang tiyan ng pasyente at magbigay ng anumang sorbent na gamot (Polysorb, Activated Carbon, Smecta). Ang karagdagang paggamot ay nakasalalay sa mga komplikasyon na lumilitaw.

Tambalan

Ang mga tablet at kapsula ay naglalaman ng 30, 60, 90 o 180 mg ng aktibong sangkap diltiazem sa anyo ng hydrochloride.

Form ng paglabas

Mga tablet at extended-release na tablet.

Mga kapsula na matagal na kumikilos.

epekto ng pharmacological

Mabagal na calcium channel blocker .

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Ang pangunahing sangkap ay isang benzothiazepine derivative. Ang gamot ay may antiarrhythmic, antianginal at hypotensive effect .

Tinutulungan ng Diltiazem na bawasan ang intracellular calcium sa makinis na tissue ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo at sa mga cardiomyocytes. Ang gamot ay nagpapakita ng negatibong inotropic na epekto, binabawasan ang rate ng puso, nagpapabuti sa pag-andar ng bato, tserebral at coronary na daloy ng dugo . Ang Diltiazem ay nagdudulot ng pagluwang ng maliliit at malalaking arterya at pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng coronary vessel.

Ang antianginal na epekto ay nagpapakita ng sarili sa pinabuting suplay ng dugo sa myocardium, isang pagbawas sa peripheral vascular resistance, isang pagtaas sa oras ng diastolic relaxation ng kaliwang ventricle, isang pagbawas. myocardial tone. Ang antianginal na epekto ay sinisiguro sa pamamagitan ng pagsugpo sa transportasyon ng calcium sa mga tisyu ng puso, na nagiging sanhi ng pagtaas sa oras ng refractory, epektibong panahon, at isang pagbagal sa pagpapadaloy. atrioventricular conduction . Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa intraventricular conduction o normal atrial action potential. Gayunpaman, bumababa ang bilis ng pagpapadaloy at rate ng depolarization habang bumababa ang amplitude ng atrial contraction. Posibleng paikliin ang epektibo, anterograde refractory period sa bypass, karagdagang conduction bundle.

Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang Diltiazem ay nagdudulot ng mabilis na paglipat ng supraventricular paroxysmal tachycardia sa sinus ritmo at pansamantalang humihinto sa mabilis na ventricular ritmo kapag ang atrial fibrillation at flutter ay nabuo.

Ang hypotensive effect ay sinisiguro ng pagbaba sa peripheral vascular resistance at pagluwang ng resistive vessels. Kaugnayan ng antas ng pagbabawas presyon ng dugo ginawa alinsunod sa orihinal na tagapagpahiwatig. Tinutulungan ng Diltiazem na bawasan ang presyon ng dugo sa mga pahalang at patayong posisyon. Bihirang mangyari habang umiinom ng gamot reflex tachycardia , postural arterial hypotension.

Sa panahon ng ehersisyo, bahagyang binabawasan ng Diltiazem ang pinakamataas na rate ng puso. Sa pangmatagalang paggamot, walang pagtaas sa aktibidad ng renin-angiotensin-aldosterone system, at ang hypercatecholaminemia ay hindi bubuo.

Binabawasan ng gamot ang peripheral at renal effect ng angiotensin-2. Para sa ischemic heart disease, binabawasan ang gamot pagsasama-sama ng platelet , ay may positibong epekto sa diastolic relaxation ng myocardium.

Ang gamot ay may kaunting epekto sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract. Ang pagpapaubaya ay hindi nabubuo kahit na may pangmatagalang therapy. Sa mga pasyente na may arterial hypertension, ang Diltiazem ay nagdudulot ng regression kaliwang ventricular hypertrophy , ay walang epekto sa profile ng lipid ng dugo.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Diltiazem ay inireseta pagkatapos ng paghihirap, na may diabetic retinopathy , arterial hypertension, Angina ng Prinzmetal , angina pectoris, para sa pag-iwas sa coronary spasm sa panahon ng surgical interventions (coronary artery bypass grafting, coronary angiography).

Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously kapag supraventricular tachycardia , paroxysmal tachycardias, para, para mapawi ang pag-atake ng paroxysmal atrial fibrillation arrhythmias , na may hypertension sa pulmonary circulation.

Contraindications

Ang Diltiazem ay hindi ginagamit para sa malubhang arterial hypertension, hindi pagpaparaan sa pangunahing sangkap, atrial fibrillation, atrial flutter, Lown-Ganong-Levin syndrome, WPW syndrome , SA-blockade, .

Sa pagkabigo sa bato, ventricular tachycardia na may pagpapalawak ng QRS complex, na may myocardial infarction na may kaliwang ventricular failure, moderate arterial hypotension, cardiogenic shock, na may CHF, matinding bradycardia , malubhang stenosis ng aortic mouth, first degree atrioventricular block, mga bata at matatanda, ang Diltiazem ay inireseta nang may pag-iingat.

Mga side effect

Sistema ng nerbiyos: mga extrapyramidal disorder , paninigas sa mga braso at binti, shuffling lakad, mukha na parang maskara, depression, panandaliang pagkawala ng paningin, panginginig, paresthesia, hirap sa paglunok, asthenia, nadagdagang pagkapagod, nahimatay, pananakit ng ulo, pagkabalisa, antok, pagkahilo.

Ang cardiovascular system: asystole, bradycardia, arrhythmia, angina pectoris, ventricular fibrillation, ventricular flutter, tachycardia, pag-unlad ng pagpalya ng puso, matinding pagbaba sa presyon ng dugo, atrioventricular block.

Sistema ng pagtunaw: gum hyperplasia, pamamaga, pananakit at pagtaas ng antas ng mga enzyme sa atay, pagtatae, pagduduwal, tuyong bibig, pagsusuka, hypercreatinemia .

Posibleng pag-unlad ng Stevens-Jones syndrome, exudative erythema multiforme, wheezing, ubo, hirap sa paghinga, pulmonary edema, edema ng mga binti at paa, agranulocytosis, pagtaas ng timbang, galactorrhea.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Diltiazem (Paraan at dosis)

Bilang isang antianginal at antihypertensive na gamot, ang Diltiazem ay inireseta 3-4 beses sa isang araw, 30 mg, ang pagsasaayos ng dosis ay ginawa sa isang indibidwal na batayan.

Para sa mga matatandang tao, mga pasyente na may mga pathology sa atay at bato, ang gamot ay inireseta dalawang beses sa isang araw, 30 mg.

Ang Therapy na may matagal na mga form ay nagsisimula sa 2 dosis bawat araw ng 60-120 mg o 180-240 mg isang beses, sa susunod na 2 linggo ang dosis ay nababagay, hindi hihigit sa 360 mg bawat araw. Sa pangmatagalang therapy na may positibong dinamika, ang dosis ay binabawasan bawat 3 buwan.

Para sa emerhensiyang paggamot, ang Diltiazem ay ibinibigay sa intravenously. Upang mapawi ang supraventricular tachycardia, ang intravenous infusion na 0.25 mg/kg ay ipinahiwatig sa loob ng dalawang minuto sa ilalim ng kontrol ng pulso at presyon ng dugo. Kung walang positibong dinamika, ang pangalawang pagbubuhos ay isinasagawa pagkatapos ng 15 minuto sa halagang 0.35 mg/kg. Ang kumbinasyon ng 160 mg propanolol at 120 mg diltiazem ay nagbibigay-daan sa pagpapanumbalik ng sinus ritmo. Ang epekto ay nakarehistro pagkatapos ng kalahating oras.

Para sa pag-iwas sa supraventricular tachycardia, 240-360 mg bawat araw ay ipinahiwatig.

Para sa atrial flutter, isang permanenteng anyo ng fibrillation, ang Diltiazem ay inireseta kasama ng cardiac glycosides sa isang dosis na 240 mg bawat araw.

Hypertension sa sirkulasyon ng baga: hanggang sa 720 mg bawat araw.

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng Diltiazem Lannacher at Diltiazem Retard ay magkatulad.

Overdose

Ipinakikita ng asystole, atake sa puso , CHF, may kapansanan sa atrioventricular conduction, pagbaba ng presyon ng dugo, matinding bradycardia.

Ang gastric lavage, induction ng artipisyal na pagsusuka, at pangangasiwa ng mga enterosorbents ay kinakailangan.

Sa pagbuo ng bradycardia, ang isoprenaline ay pinangangasiwaan, na may pagkabigo sa puso, diuretics, , kapag bumaba ang presyon, ang mga vasopressor ay inireseta; para sa matinding bradycardia, ginagamit ang mga ito mga pacemaker .

Ang peritoneal dialysis ay hindi nagbibigay ng ginhawa.

Pakikipag-ugnayan

Mga kumbinasyon sa quinidine, beta-blockers, cardiac glycosides , ang mga antiarrhythmic na gamot ay itinuturing na potensyal na mapanganib, na nagiging sanhi ng pagbaba sa myocardial contractility na may pagbuo ng mga palatandaan ng pagpalya ng puso, isang pagbagal sa atrioventricular conduction, at labis na bradycardia.

Maaaring mapataas ng Diltiazem ang bioavailability ng Propanolol.

Ang Quinidine at procainamide ay nag-aambag sa pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG.

Ang Thiazide diuretics, inhalational anesthetics at mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo ay nagpapahusay sa hypotensive effect ng gamot.

Binabawasan ng Phenobarbital ang konsentrasyon ng diltiazem sa dugo, at pinapataas ito ng cimetidine.

Sa ilang mga kaso, sabay-sabay na inireseta nitrates , na hindi nagdudulot ng side drug interaction.

Pinapataas ng Diltiazem ang antas ng theophylline, digoxin, valproic acid, at quinidine sa dugo. May kaugnayan sa pangkalahatang anesthetics, ang pagtaas ng cardiodepressive effect ay nabanggit.

Ang mga paghahanda ng lithium ay nagpapahusay sa neurotoxic na epekto ng gamot (na ipinakita ng ingay sa tainga, ataxia, pagduduwal, pagtatae, pagsusuka).

Ang solusyon ay pharmaceutically hindi tugma sa mga solusyon ng gamot na Diltiazem.

Estrogens, glucocorticosteroids , indomethacin, sympathomimetic na gamot ay binabawasan ang kalubhaan ng hypotensive effect.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Nangangailangan ng reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Iwasang maabot ng mga bata sa temperaturang 15-25 degrees Celsius.

Pinakamahusay bago ang petsa

Hindi hihigit sa dalawang taon.

mga espesyal na tagubilin

Sa mga matatandang pasyente na may bradycardia, ang dosis ng gamot ay dapat gawin nang may matinding pag-iingat.

Sa pangmatagalang intravenous infusion ng diltiazem, kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa pag-andar ng atay, pag-andar ng bato, pulso, presyon ng dugo, dynamics. ECG . Hindi inirerekumenda na magsagawa ng mga pagbubuhos sa isang rate ng higit sa 15 mg bawat oras, o para sa isang tagal ng higit sa isang araw.

Nakakatulong ang gamot na pahabain ang pagitan ng PQ sa ECG. Sa pagkumpleto ng therapy, ang isang unti-unting pagbawas sa dosis ay inirerekomenda.

Kung kinakailangan ang kirurhiko paggamot, ang anesthesiologist ay dapat bigyan ng babala tungkol sa paggamit ng gamot, na nagpapahiwatig ng dosis.

Sa mga matatandang tao, nakakatulong ang Diltiazem na mapataas ang kalahating buhay.

Sa mga pasyente na may kaliwang ventricular failure ang panganib ng mga komplikasyon mula sa sistema ng puso ay tumataas ng 40%.

Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa dami ng namamatay sa mga pathologies ng cardiovascular system.

Mga analogue ng Diltiazem

Ang mga analog ay mga gamot: Aldizem , Diacordin , Cardil .

P N013738/01

Pangalan ng kalakalan ng gamot:

Diltiazem Lannacher

International Nonproprietary Name (INN):

diltiazem

Form ng dosis:

pinahabang-release na film-coated na mga tablet.

Tambalan:

Ang isang tablet ay naglalaman ng: aktibong sangkap: diltiazem hydrochloride 90 mg, 180 mg; Mga excipient: lactose monohydrate 60.0/120.0 mg, methyl methacrylate at ethyl acrylate copolymer 4.5/9.0 mg, methacrylic acid at ethyl acrylate copolymer (1:1) 57.75/79.5 mg, methyl methacrylate, methacrylic acid at ethyl acrylate copolymer (1:1) 57.75/79.5 mg, methyl methacrylate, methacrylic acid at ethyl acrylate copolymer (1:1). /15.0 mg, hypromellose 5 mPa*s 9.5/15.0 mg, magnesium stearate 0.75/1.5 mg; shell: macrogol 6000 2.247/2.996 mg, hypromellose 5 mPa*s 1.875/2.500 mg, titanium dioxide 1.017/1.356 mg, talc 9.303/12.404 mg, methyl methacrylate at ethyl acrylate0.58 mg/copolylate0.58 mg

Paglalarawan

Round biconvex film-coated na mga tablet puti, sa isang cross section, puti ang core ng tablet.

Grupo ng pharmacotherapeutic:

blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium.

ATX Code C08DB01

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics
Ang Diltiazem ay isang benzothiazepine derivative; ay may antiarrhythmic, antianginal at hypotensive na aktibidad. Blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (SCCC), binabawasan ang intracellular na nilalaman ng mga calcium ions sa cardiomyocytes at makinis na mga selula ng kalamnan, nagpapalawak ng coronary at peripheral arteries at arterioles, binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance (TPVR), makinis na tono ng kalamnan, pinatataas ang coronary, cerebral at daloy ng dugo sa bato, binabawasan ang rate ng puso (HR).
Antiarrhythmic effect ay sanhi ng pagsugpo sa transportasyon ng ionized calcium sa mga tisyu ng puso, na humahantong sa isang pagtaas sa epektibong refractory period at pagpapahaba ng oras ng pagpapadaloy sa atrioventricular (AV) node (may klinikal na kahalagahan sa mga pasyente na may sakit na sinus syndrome, matatandang pasyente kung saan ang blockade ng mga channel ng calcium ay maaaring maiwasan ang pagbuo ng impulse sa sinus node at maging sanhi ng sinoatrial (SA) block). Ang normal na atrial action potential o intraventricular conduction ay hindi apektado (normal na sinus ritmo ay karaniwang hindi apektado), ngunit habang ang amplitude ng atrial contraction ay bumababa, ang rate ng depolarization at conduction velocity ay bumababa. Maaaring paikliin ang anterograde effective refractory period sa karagdagang bypass conduction bundle. Ang epekto ng antianginal ay dahil sa pagpapalawak ng mga peripheral vessel at pagbaba sa systemic na presyon ng dugo (afterload), na humahantong sa isang pagbawas sa myocardial wall tension at ang pangangailangan ng oxygen nito. Sa mga konsentrasyon na hindi humahantong sa isang negatibong inotropic na epekto, nagiging sanhi ito ng pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng mga coronary vessel at pagluwang ng parehong malaki at maliit na mga arterya.
Antihypertensive effect sanhi ng pagluwang ng resistive vessel at pagbaba ng peripheral vascular resistance. Ang antas ng pagbawas sa presyon ng dugo (BP) ay nauugnay sa paunang antas nito (sa "normotensives" ay may kaunting epekto sa BP). Binabawasan ang presyon ng dugo sa parehong "nakahiga" at "nakatayo" na mga posisyon. Bihirang nagiging sanhi ng postural hypotension at reflex tachycardia. Hindi nagbabago o bahagyang binabawasan ang maximum na rate ng puso habang nag-eehersisyo. Ang pangmatagalang therapy ay hindi humahantong sa hypercatecholaminemia o pagtaas ng aktibidad ng renin-angiotensin-aldosterone system. Binabawasan ang renal at peripheral na epekto ng angiotensin II. Nagpapabuti ng diastolic relaxation ng myocardium sa arterial hypertension, coronary heart disease, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, binabawasan ang platelet aggregation.
May kaunting epekto sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract (GIT). Sa pangmatagalang (8 buwan) na therapy, hindi umuunlad ang pagpapaubaya. Hindi nakakaapekto sa profile ng lipid ng dugo.
Maaaring magdulot ng regression ng left ventricular hypertrophy sa mga pasyenteng may arterial hypertension. Ang simula ng pagkilos kapag kinuha nang pasalita ay 2-3 oras. Ang tagal ng pagkilos ay 12-14 na oras.
Ang maximum na kalubhaan ng hypotensive effect ay nakamit sa loob ng 2 linggo.

Firmakokinetics
Pagkatapos ng oral administration, ito ay mabilis at halos ganap na nasisipsip sa gastrointestinal tract. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay 6-14 na oras.Ang koneksyon sa mga protina ng plasma ng dugo ay 70-80% (na may albumin - 35-40%). Intensively metabolized sa atay sa pamamagitan ng deacetylation at demethylation (na may pakikilahok ng isoenzymes CYP3A4, CYP3A5 at CYP3A7) upang bumuo ng aktibong metabolite desacetyldiltiazem, na tinutukoy sa plasma sa 5-10 beses na mas mababang mga konsentrasyon kaysa sa diltiazem at may 2-4 beses na mas kaunting aktibidad. .
Tumagos gatas ng ina.
Ang kalahating buhay ng diltiazem kapag kinuha nang pasalita ay biphasic: maaga - 20-30 minuto, pangwakas - 3.5 oras (5-8 oras - sa mataas at paulit-ulit na dosis). Ang kalahating buhay ng gamot na Diltiazem Lannacher sa dosage form ng extended-release na mga tablet na 90 mg at 180 mg ay hanggang 10 oras. Ito ay excreted sa pamamagitan ng bituka na may apdo (65%) at bato (35%, kabilang ang 2- 4% hindi nagbabago).
Ang mga pharmacokinetics ng diltiazem ay hindi nagbabago sa pangmatagalang paggamit.
Ang gamot ay hindi nag-iipon o nagbubunsod ng sarili nitong metabolismo. Sa mga pasyente na may angina pectoris at may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga pharmacokinetics ng diltiazem ay hindi nagbabago. Sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, tumataas ang bioavailability at humahaba ang kalahating buhay. Sa katandaan, maaari ring mabawasan ang clearance ng diltiazem. Ito ay hindi excreted sa panahon ng hemodialysis at peritoneal dialysis.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Arterial hypertension
Pag-iwas sa pag-atake ng angina (kabilang ang Prinzmetal angina)
Pag-iwas sa mga pag-atake ng supraventricular arrhythmias (paroxysmal tachycardia, atrial fibrillation o flutter, extrasystole)

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa gamot at sa iba pang benzothiazepine derivatives, sinoatrial at atrioventricular block ng ikalawa at ikatlong antas (maliban sa mga pasyente na may pacemaker), matinding bradycardia, sick sinus syndrome nang hindi gumagamit ng artipisyal na pacemaker, cardiogenic shock, Wolff-Parkinson- White syndrome, syndrome Launa-Ganong-Levin kasama ng atrial flutter o fibrillation (maliban sa mga pasyente na may pacemaker), matinding arterial hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 90 mm Hg), acute heart failure, chronic heart failure (sa decompensation). yugto), myocardial infarction na may mga palatandaan ng left ventricular failure, ventricular tachycardia na may malawak na QRS complex, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag), lactose intolerance, kakulangan sa lactase at glucose-galactose malabsorption.

Maingat dapat gamitin sa mga pasyente na may malubhang atay at kidney dysfunction, acute porphyria, malubhang aortic stenosis, sa talamak na yugto ng myocardial infarction (nang walang mga palatandaan ng left ventricular failure), hypertrophic obstructive cardiomyopathy, banayad hanggang katamtamang arterial hypotension, first degree atrioventricular block o pagpapahaba ng agwat ng PQ, na may sabay-sabay na paggamit sa mga beta-blocker o digoxin, nabayaran ang talamak na pagpalya ng puso, na may posibilidad na bradycardia, sa katandaan.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, ang Diltiazem Lannacher ay kontraindikado.
Ang mga babaeng may potensyal na manganak ay dapat ibukod ang pagbubuntis bago magreseta ng diltiazem.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang mga tablet ay dapat kunin nang pasalita, bago kumain, nang walang nginunguyang at may kaunting likido. Ang regimen ng dosis ay itinakda nang paisa-isa.
Ang paunang dosis ng Diltiazem Lannacher ay 1 tablet na 90 mg 2 beses sa isang araw. Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 180-270 mg. Ang pagwawasto ng regimen ng dosis ay maaaring isagawa lamang pagkatapos ng 2 linggo. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 360 mg. Sa pangmatagalang paggamot na may mahusay na therapeutic effect, posible na bawasan ang dosis.

Side effect

Mula sa cardiovascular system: bradycardia, ventricular extrasystole, talamak na pagpalya ng puso, sinoauricular block, atrioventricular block hanggang sa asystole, minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, nahimatay, pamumula ng balat, angina pectoris, arrhythmia (kabilang ang ventricular flutter at fibrillation), tachycardia, igsi ng paghinga, peripheral edema. Kapag ginamit sa mataas na dosis - angina, bradycardia, atrioventricular block.
Mula sa labas sistema ng pagtunaw: tuyong bibig, tumaas na gana, pagsusuka, pagduduwal, heartburn, pagtatae, hypertrophic gingivitis, paninigas ng dumi, hypercreatininemia, pananakit ng tiyan, kapansanan sa paggana ng atay, bara ng bituka.
Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, pangkalahatang kahinaan, asthenia, tumaas na pagkapagod, pagkabalisa, pagkahilo, antok, hindi pagkakatulog, depresyon, isang estado ng pathological na takot, extrapyrapidal disorder, parkinsonism (ataxia, "mukhang maskara" na mukha, "shuffling" na lakad, paninigas ng mga braso o binti, panginginig ng mga kamay at daliri, kahirapan sa paglunok). Kapag ginamit sa mataas na dosis - paresthesia.
Mula sa pandama: kapansanan sa paningin (lumilipas na pagkabulag).
Mga reaksiyong alerdyi: nadagdagan ang photosensitivity, pangangati, pantal sa balat, pamumula ng balat sa mukha, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, exfoliative dermatitis.
Iba pa: Ang pag-inom ng gamot ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng mga enzyme ng "atay" sa serum ng dugo at peripheral edema. Kapag ginamit sa mataas na dosis - pulmonary edema (kahirapan sa paghinga, ubo, wheezing), thrombocytopenia, agranulocytosis, galactorrhea, pagtaas ng timbang. Kung ang gamot ay biglang itinigil, ang withdrawal syndrome ay maaaring bumuo na may kasamang tachycardia, arterial hypertension at paglala ng angina.

Overdose

Mga sintomas: bradycardia, minarkahang pagbaba ng presyon ng dugo, nagiging pagbagsak, may kapansanan sa atrioventricular at sinoatrial conduction, pagpalya ng puso, cardiogenic shock, asystole, pagduduwal, pagsusuka, metabolic acidosis, hyperkalemia.
Paggamot: depende sa kalubhaan ng labis na dosis. Kinakailangan na banlawan ang tiyan, magreseta ng activated charcoal, ang karagdagang paggamot ay nagpapakilala. Kung kinakailangan, inirerekumenda na magreseta ng atropine, isoprenaline, dopamine o dobutamine, at gayundin, sa kaso ng malubhang pagkagambala sa pagpapadaloy, posible ang paggamit ng electrical cardiac stimulation.
Ang hemodialysis at peritoneal dialysis ay hindi epektibo.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Pharmacodynamic
Kapag ang diltiazem ay kinuha kasabay ng mga antihypertensive na gamot, ang isang pinahusay na antihypertensive na epekto ay sinusunod.
Kapag kumukuha ng diltiazem at digoxin nang sabay-sabay, posible na madagdagan ang konsentrasyon ng digoxin sa dugo.
Kapag kumukuha ng diltiazem nang sabay-sabay sa mga antiarrhythmic na gamot, ang mga beta-blocker, cardiac glycosides, bradycardia, may kapansanan sa atrioventricular conduction, at mga sintomas ng pagpalya ng puso ay maaaring umunlad.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa adenosine, ang panganib na magkaroon ng matagal na bradycardia ay tumataas.
Salicylates Bukod pa rito ay pumipigil sa kakayahan ng platelet aggregation.
Ethanol: pinahusay na antihypertensive effect.
Procainamide, quinidine at iba pa mga gamot, na nagiging sanhi ng pagpapahaba ng pagitan ng QT, dagdagan ang panganib ng makabuluhang pagpapahaba nito.
Ang mga ahente ng inhalation anesthesia (hydrocarbon derivatives), thiazide diuretics at iba pang mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo ay nagpapahusay sa hypotensive effect ng diltiazem.
Binabawasan ng phenytoin ang epekto ng diltiazem.
Ang mga antipsychotic na gamot (neuroleptics) ay nagpapahusay sa antihypertensive na epekto ng diltiazem.
Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng nitrates (kabilang ang mga matagal na anyo) ay posible.
Maaaring mapahusay ng mga paghahanda ng lithium ang mga neurotoxic na epekto ng diltiazem (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, ataxia, panginginig at/o ingay sa tainga).
Ang Indomethacin at iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, glucocorticosteroids at estrogens, pati na rin ang mga nakikiramay na gamot ay nagbabawas sa hypotensive effect.
Pinapalakas ang cardiodepressive effect ng general anesthetics.

Pharmacokinetic
Pinapahina ng Cimetidine ang proseso ng biotransformation ng diltiazem sa atay, pinapabagal ang pag-aalis nito, pinatataas ang tagal ng pagkilos ng diltiazem.
Pinapataas ng Diltiazem ang konsentrasyon ng theophylline at carmazepine sa plasma ng dugo (40-70%) at pinatataas ang panganib ng mga salungat na reaksyon, kasama. ataxia, nystagmus, diplopia, sakit ng ulo, pagsusuka, pagkalito, at pinatataas din ang mga konsentrasyon ng cyclosporine, digoxin (hanggang sa 50%), imipramine, lithium at midazolam.
Pinahuhusay ang epekto ng oral hypoglycemic agents (halimbawa, chlorpropamide at glipizide).
Sa sabay-sabay na paggamit ng diltiazem at cyclosporine sa mga pasyente na may kidney transplant, posible ang pagbuo ng pagkalasing sa huli at paresthesia. Samakatuwid, kinakailangan na malapit na subaybayan ang antas ng mga konsentrasyon ng plasma ng cyclosporine sa pangkat na ito ng mga pasyente. Ang pagkain ay nagpapataas ng pagsipsip at bioavailability ng diltiazem ng 20-30%.
Maaaring mapataas ang bioavailability ng propranolol. Pinapataas ang konsentrasyon ng moracizine sa plasma ng dugo.
Ang Phenobarbital, diazepam, rifampicin ay binabawasan ang konsentrasyon ng diltiazem sa plasma ng dugo.
Pinapataas ang mga konsentrasyon ng dugo ng quinidine at valproic acid (maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis).
Mga Antiviral: Maaaring pataasin ng Ritonavir ang mga konsentrasyon ng plasma ng BMCC.
Anxiolytics at hypnotics: pinipigilan ng diltiazem ang metabolismo ng midazolam (tumataas ang konsentrasyon ng plasma na may pagtaas ng sedative effect.
BMCC: ang pag-aalis ng nifedipine ay nabawasan ng diltiazem (tumataas ang konsentrasyon ng plasma).
Ang Diltiazem ay makabuluhang pinatataas ang konsentrasyon ng plasma ng lovastatin. Pinahuhusay din nito ang epekto ng simvastatin, samakatuwid, kapag ginamit nang sabay-sabay, ang dosis ng simvastatin ay dapat bawasan. Kapag ang diltiazem ay ginagamit kasabay ng lovastatin at simvastatin, kinakailangan ang pagsubaybay sa pasyente dahil sa posibilidad na magkaroon ng myositis o rhabdomyolysis.

mga espesyal na tagubilin

Binabawasan ng Diltiazem ang myocardial conductivity, kaya inireseta ito nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may first-degree na AV block at bradycardia. Ang pag-iingat ay kinakailangan din kapag ginamit sa mga pasyente na may kapansanan sa kaliwang ventricular function.
Ang Diltiazem ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na umiinom na ng iba pang mga gamot, sa partikular na mga beta-blocker. Sa grupong ito ng mga pasyente, ang proseso ng paggamot ay dapat isagawa sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang cardiologist.
Ang Diltiazem ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic; Sa grupong ito ng mga pasyente, kung kinakailangan, ang iniresetang dosis ng gamot ay dapat bawasan at ang nilalaman ng urea sa ihi at creatinine ay dapat na subaybayan. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 90 mg at inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa pag-andar ng atay.
Para sa mga matatandang pasyente, ang dosis ay pinili nang paisa-isa, dahil Ang kalahating buhay ng diltiazem ay maaaring pahabain.
Dahil binabawasan ng diltiazem ang peripheral vascular resistance at maaaring maging sanhi ng pangalawang arterial hypotension, kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo, lalo na sa simula ng isang kurso ng paggamot, habang ang mga therapeutic na dosis ay hindi pa nilinaw.
Sa kaso ng patuloy na mga pantal sa balat na nagiging polymorphic erythema at exfoliative dermatitis, ang Diltiazem Lannacher ay dapat na itigil.
Kung sa panahon ng therapy ang pasyente ay nangangailangan interbensyon sa kirurhiko sa ilalim ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, kinakailangang ipaalam sa anesthesiologist ang tungkol sa likas na katangian ng therapy na ginagawa (ang pasyente ay kumukuha ng Diltiazem Lannacher).

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makinarya

Ang paggamit ng gamot na Diltiazem Lannacher ay maaaring negatibong makaapekto sa pagganap ng trabaho na nangangailangan ng mataas na bilis ng mental at pisikal na mga reaksyon (halimbawa, pagmamaneho ng mga sasakyan, pagpapatakbo ng makinarya, pagtatrabaho sa taas, atbp.). Ang pag-inom ng alak ay hindi inirerekomenda habang kumukuha ng Diltiazem Lannacher.

Form ng paglabas

Pinahabang-paglabas na film-coated na mga tablet na 90 at 180 mg.
10 tablet sa isang PVC/Al blister.
2 paltos (para sa 90 mg tablet) o 3 paltos (para sa 180 mg tablet) kasama ng mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 30 °C.
Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa

3 taon.
Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta.

May hawak ng awtorisasyon sa marketing:

LLC "VALEANT", 115162, Moscow, st. Shabolovka, 31, gusali 5, Russia

Manufacturer, packer, packer:
“G.L. Pharma GmbH, Industrialstrasse 1, A-8502 Lannach, Austria

Ilabas ang kontrol sa kalidad:
Lannacher Heilmittel GmbH, Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, Austria

Ang mga reklamo ng consumer ay dapat ipadala sa VALEANT LLC:
115162, Moscow, st. Shabolovka, 31, gusali 5, Russia

Form ng dosis: extended-release na mga tablet Tambalan:

Ang isang extended-release na tablet ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap: diltiazem hydrochloride 90.00 mg.

Mga excipient: magnesium stearate 4.00 mg, lactose monohydrate 66.00 mg, hydrogenated castor oil 70.00 mg, macrogol 6000 - 20.00 mg.

Paglalarawan: Mga tabletang puti, bilog, biconvex na may marka sa isang gilid. Grupo ng pharmacotherapeutic:Pharmacotherapeutic group: blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium. ATX:

C.08.D.B.01 Diltiazem

C.05.A.E.03 Diltiazem

Pharmacodynamics:

Ang Diltiazem ay isang benzothiazepine derivative; may antiarrhythmic, antianginal at hypotensive na aktibidad. Blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium (SCMC), binabawasan ang intracellular na nilalaman ng mga calcium ions sa cardiomyocytes at makinis na mga selula ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo, nagpapalawak ng coronary peripheral arteries at arterioles, binabawasan ang kabuuang peripheral vascular resistance (TPVR), makinis na tono ng kalamnan, pinahuhusay ang coronary , tserebral at daloy ng dugo sa bato, binabawasan ang rate ng puso(tibok ng puso).

Ang antiarrhythmic effect ay dahil sa pagsugpo sa transportasyon ng ionized calcium sa mga tisyu ng puso, na humahantong sa isang pagtaas sa epektibong refractory period at pagpapahaba ng oras ng pagpapadaloy sa atrioventricular (AV) node (may klinikal na kahalagahan sa mga pasyente na may sick sinus syndrome, mga matatandang pasyente kung saan ang blockade ng mga channel ng calcium ay maaaring makagambala sa pagbuo ng isang impulse sa sinus node at maging sanhi ng sinoatrial (SA) block. Ang normal na atrial action potential o intraventricular conduction ay hindi apektado (normal na sinus ritmo ay karaniwang hindi apektado), ngunit habang bumababa ang amplitude ng atrial contraction, bumababa ang rate ng depolarization at conduction velocity. Anterograde effective refractory period sa karagdagang bypass conduction bundle ay maaaring paikliin. Ang antianginal effect ay dahil sa paglawak ng peripheral vessels at pagbaba ng systemic presyon ng dugo (afterload), na humahantong sa isang pagbawas sa pag-igting ng myocardial wall at ang pangangailangan ng oxygen nito. Sa mga konsentrasyon na hindi humahantong sa isang negatibong inotropic na epekto, nagiging sanhi ito ng pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan ng mga coronary vessel at pagluwang ng parehong malaki at maliit na mga arterya.

Ang antihypertensive effect ay dahil sa dilatation ng resistive vessels at pagbaba ng peripheral vascular resistance. Ang antas ng pagbawas sa presyon ng dugo (BP) ay nauugnay sa paunang antas nito (sa "normotensives" ay may kaunting epekto sa BP). Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay sinusunod sa parehong "nakahiga" at "nakaupo" na mga posisyon. Bihirang nagiging sanhi ng postural hypotension at reflex tachycardia. Hindi nagbabago o bahagyang binabawasan ang maximum na rate ng puso habang nag-eehersisyo. Ang pangmatagalang therapy ay hindi humahantong sa hypercatecholaminemia o pagtaas ng aktibidad ng renin-angiotensin-aldosterone system. Binabawasan ang renal at peripheral na epekto ng angiotensin II. Nagpapabuti ng diastolic relaxation ng myocardium sa arterial hypertension, coronary heart disease, hypertrophic cardiomyopathy, binabawasan ang platelet aggregation.

May kaunting epekto sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract (GIT). Sa pangmatagalang (8 buwan) na therapy, hindi umuunlad ang pagpapaubaya. Hindi nakakaapekto sa profile ng lipid ng dugo.

Maaaring magdulot ng regression ng left ventricular hypertrophy sa mga pasyenteng may arterial hypertension.

Ang maximum na kalubhaan ng hypotensive effect ay nakamit sa loob ng 2 linggo.

Pharmacokinetics:

- pagsipsip: Kapag iniinom nang pasalita, ito ay mabilis at halos ganap na hinihigop sa gastrointestinal tract. bituka ng bituka (GIT) - 90%. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakamit 4-6 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang mga halaga ng konsentrasyon ng plasma ay lubhang nag-iiba sa mga indibidwal na pasyente.

- pamamahagi: ang koneksyon sa mga protina ng plasma ng dugo ay 70-80%. Ang dami ng pamamahagi ng gamot sa katawan ay humigit-kumulang 5.3 l/kg body weight. Dumadaan sa gatas ng ina.

- metabolismo: sumasailalim sa masinsinang metabolismo sa atay sa pamamagitan ng deacetylation at demethylation (na may pakikilahok ng isoenzymes CYP3A4, CYP3A5 at CYP3A7) na may pagbuo ng aktibong metabolite desacetyldiltiazem, na tinutukoy sa plasma sa 5-10 beses na mas mababang mga konsentrasyon kaysa at may 2-4 beses mas kaunting aktibidad. Ang therapeutic concentration ay 20-40 ng/ml. Bioavailability - 40% (first pass effect sa pamamagitan ng atay).

- paglabas: ay excreted mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bituka na may apdo (65%), at sa isang mas mababang lawak ng mga bato (35%). Ang kalahating buhay mula sa plasma ng dugo ay 3.2-6.6 na oras. Ang mga pharmacokinetics ng diltiazem ay hindi nagbabago sa pangmatagalang paggamit.

Ang gamot ay hindi nag-iipon o nagbubunsod ng sarili nitong metabolismo.

Sa mga pasyente na may angina pectoris at may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga pharmacokinetics ng diltiazem ay hindi nagbabago. Sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, tumataas ang bioavailability at humahaba ang kalahating buhay. Sa katandaan, maaari ring mabawasan ang clearance ng diltiazem.

Ito ay hindi excreted sa panahon ng hemodialysis at peritoneal dialysis.

Mga indikasyon: Arterial hypertension; pag-iwas sa pag-atake ng angina, kabilang ang Prinzmetal's angina; pag-iwas sa mga pag-atake ng supraventricular arrhythmias (paroxysmal tachycardia, atrial fibrillation o flutter). Contraindications:

Ang pagiging hypersensitive sa gamot at sa iba pang benzothiazepine derivatives, lactose intolerance, lactase deficiency at glucose-galactose malabsorption, cardiogenic shock, sinoatrial at atrioventricular block II at III degrees (maliban sa mga pasyenteng may pacemaker), Wolff-Parkinson-White syndrome, Lown syndrome Ganong-Levin kasabay ng atrial flutter o fibrillation (maliban sa mga pasyente na may pacemaker), talamak na pagpalya ng puso (sa yugto ng decompensation), talamak na pagpalya ng puso, myocardial infarction na may mga palatandaan ng left ventricular failure, sick sinus syndrome nang hindi gumagamit ng isang artipisyal na pacemaker, malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 90 mm Hg), malubhang bradycardia, ventricular tachycardia na may malawak na QRS complex, pagbubuntis, paggagatas, edad wala pang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Maingat:

Kung mayroon kang isa sa mga nakalistang sakit, siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor bago kumuha ng gamot.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay at bato, talamak na porphyria, malubhang stenosis ng aortic mouth, banayad o katamtaman. antas ng arterial hypotension, unang antas ng atrioventricular block, sa talamak na yugto ng myocardial infarction (nang walang mga palatandaan ng kaliwang ventricular failure), hypertrophic obstructive cardiomyopathy, kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga beta-blockers o digoxin, binabayaran para sa talamak na pagpalya ng puso, na may posibilidad na bradycardia, sa katandaan.

Ang Diltiazem ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na umiinom naiba pang mga gamot, sa partikular na mga blockerβ - mga adrenergic receptor para sa oral administration. Sa grupong ito ng mga pasyente, ang proseso ng paggamot ay dapat isagawa sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang cardiologist!

Ang Diltiazem ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic; sa grupong ito ng mga pasyente, kung kinakailangan, ang iniresetang dosis ng gamot ay dapat bawasan at ang nilalaman ng urea sa ihi, creatinine, at pag-andar ng atay ay dapat na subaybayan. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 90 mg at inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa pag-andar ng atay. Para sa mga matatandang pasyente, ang mga karaniwang dosis ay dapat ayusin.

Ang sabay-sabay na paggamit sa cimetidine ay humahantong sa isang makabuluhang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng diltiazem, na kung saan ay maaaring humantong sa nakakalason na epekto nito sa cardiovascular system.

Pinapataas ng Diltiazem ang konsentrasyon ng theophylline at carbamazepine sa plasma ng dugo (40-70%) at pinatataas ang panganib ng mga salungat na reaksyon, kasama. ataxia, nystagmus, diplopia, sakit ng ulo, pagsusuka, pagkalito, at pinatataas din ang mga konsentrasyon ng cyclosporine, digoxin (hanggang sa 50%), imipramine, lithium at midazolam.

Ang epekto ng oral hypoglycemic agents (halimbawa, clopropamide at glipizide) ay tumaas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng diltiazem at cyclosporine sa mga pasyente na may kidney transplant, posible ang pagbuo ng pagkalasing sa huli at paresthesia. Samakatuwid, kinakailangan na malapit na subaybayan ang antas ng mga konsentrasyon ng plasma ng cyclosporine sa pangkat na ito ng mga pasyente. Ang pagkain ng pagkain ay nagpapataas ng pagsipsip at bioavailability ng diltiazem ng hanggang 20-30%.

mga espesyal na tagubilin:

Mga tampok ng aksyon produktong panggamot sa unang appointment:

Dahil binabawasan nito ang kabuuang peripheral vascular resistance at maaaring maging sanhi ng pangalawang arterial hypotension, kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo, lalo na sa simula ng isang kurso ng paggamot, habang ang mga therapeutic na dosis ay hindi pa nilinaw.

Mga tampok ng pagkilos ng gamot sa pag-alis nito:

Hindi mo dapat ihinto ang pag-inom ng gamot hanggang sa sabihin sa iyo ng iyong doktor na gawin ito.Napakahalaga na huwag tumigil sa pag-inom ng gamot, kahit na bumuti ang pakiramdam mo.Kung hihinto ka sa pag-inom ng mga tabletas nang walang payo ng iyong doktor, maaaring lumala ang iyong kondisyon.

Mga tampok ng mga aksyon ng isang doktor (paramedic) o pasyente kapag ang isa o higit pang mga dosis ng isang gamot ay napalampas:

Kinakailangang kunin ang napalampas na dosis sa sandaling matuklasan ang pagkukulang. Pagkatapos ay ipagpatuloy ang pagkuha nito ayon sa itinatag na regimen. Huwag kumuha ng dobleng dosis para makabawi sa napalampas na dosis.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan. ikasal at balahibo.:Hindi pa naitatag na ang pagkuha ng diltiazem sa mga inirekumendang dosis ay may epekto sa motor at mental na aktibidad ng pasyente. Sa mga pasyente na may hypersensitivity maaaring (lalo na sa simula ng isang kurso ng paggamot) ay maaaring magdulot ng labis na pagbaba sa presyon ng dugo, pagkahilo at lumilipas na pagbaba sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan. Form ng paglabas/dosage:

Extended-release na mga tablet na 90 mg.

Package:

10 tableta sa isang butas-butas na paltos na gawa sa aluminum foil at PVC film.

Ang 3 blisters (30 tablets) ay inilalagay sa isang karton na kahon kasama ang mga tagubilin para sa paggamit. Mga kondisyon ng imbakan:

Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag, sa temperatura na 15 hanggang 25°C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa: 3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire. Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya: Sa reseta Numero ng pagpaparehistro: P N016190/01 Petsa ng pagpaparehistro: 13.11.2009 May-ari ng Sertipiko sa Pagpaparehistro: Alkaloid, JSC Macedonia Tagagawa: Opisina ng kinatawan: ALKALOID-RUS, LLC Petsa ng pag-update ng impormasyon: 26.12.15 Mga may larawang tagubilin

Gross na formula

C 22 H 26 N 2 O 4 S

Pharmacological na grupo ng sangkap na Diltiazem

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

42399-41-7

Mga katangian ng sangkap na Diltiazem

Isang benzothiazepine derivative. White o off-white crystalline powder na may mapait na lasa. Insensitive sa liwanag. Natutunaw sa tubig, methanol, chloroform.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- antianginal, hypotensive, antiarrhythmic.

Hinaharang ang mga channel ng calcium na L-type na umaasa sa boltahe at pinipigilan ang pagpasok ng mga calcium ions sa depolarization phase ng cardiomyocytes at vascular smooth muscle cells. Bilang resulta ng pagsugpo sa mabagal na depolarizing na daloy ng calcium sa mga selula ng mga nasasabik na tisyu, ang pagbuo ng potensyal na pagkilos ay pinipigilan at ang proseso ng "paggulo-pag-urong" ay hindi pinagsama. Binabawasan ang myocardial contractility, binabawasan ang rate ng puso at pinapabagal ang pagpapadaloy ng AV. Pinapapahinga ang makinis na kalamnan ng vascular, pinapababa ang resistensya ng peripheral vascular. Mayroon itong antihypertensive na epekto na nakasalalay sa dosis sa banayad hanggang katamtamang hypertension. Ang antas ng pagbawas sa presyon ng dugo ay nauugnay sa antas ng hypertension (sa mga taong may normal na presyon ng dugo ay may kaunting pagbaba lamang sa presyon ng dugo). Ang hypotensive effect ay ipinahayag sa parehong pahalang at patayong mga posisyon. Bihirang nagiging sanhi ng postural hypotension at reflex tachycardia. Hindi nagbabago o bahagyang binabawasan ang maximum na rate ng puso sa panahon ng ehersisyo.

Ang pangmatagalang therapy ay hindi sinamahan ng hypercatecholaminemia o pagtaas ng aktibidad ng renin-angiotensin-aldosterone system. Binabawasan ang renal at peripheral na epekto ng angiotensin II. Ang antianginal na epekto ay dahil sa isang pagbawas sa myocardial oxygen demand, dahil sa isang pagbaba sa rate ng puso at systemic presyon ng dugo, vasodilation ng epicardial vessels, at ang kakayahang alisin ang coronary spasm. Pinapapahinga ang makinis na mga kalamnan ng mga coronary vessel sa isang konsentrasyon na hindi nagdudulot ng negatibong inotropic na epekto. Ang pagiging epektibo sa supraventricular tachycardias ay nauugnay sa isang pagtaas (sa pamamagitan ng 20%) sa epektibo at functional refractory period ng AV node at isang extension ng conduction time sa AV node (na may normal na rate ng puso, ang epekto sa AV node ay minimal) . Pinapabagal ang ventricular rate sa mga pasyente na may mataas na ventricular rate dahil sa atrial fibrillation at flutter. Ipinapanumbalik ang normal na ritmo ng sinus sa kaso ng paroxysmal supraventricular tachycardia, nakakagambala sa sirkulasyon ng paggulo ng uri ng muling pagpasok sa kaso ng junctional tachycardias at tachycardias na may reciprocal conduction, incl. WPW syndrome e. Ang pangmatagalang paggamit ay sinamahan ng bahagyang pagtaas sa pagitan ng sinoatrial PR sa ECG. Sa kaso ng sick sinus syndrome, makabuluhang pinatataas nito ang tagal ng sinus cycle. Sa atrial fibrillation at flutter sa ilalim ng bolus administration, epektibo nitong binabawasan ang tibok ng puso (ng hindi bababa sa 20% sa 95% ng mga pasyente). Ang epekto ay karaniwang nangyayari sa loob ng 3 minuto at umabot sa maximum sa loob ng 2-7 minuto. Ang pagbagal sa ritmo ay nagpapatuloy sa loob ng 1-3 oras. Sa pangmatagalang pangangasiwa ng pagbubuhos, ang pagbaba sa rate ng puso ng 20% ay sinusunod sa 83% ng mga pasyente at nagpapatuloy pagkatapos ng pangangasiwa sa loob ng 0.5 na oras hanggang 10 oras. Ang kahusayan sa pagpapanumbalik sinus ritmo sa paroxysmal supraventricular tachycardias ay 88% para sa 3 min. Sa mga pasyente na may matinding pagbabago sa kaliwang ventricular myocardium (heart failure, myocardial infarction, hypertrophic cardiomyopathy), contractility, final dBP sa kaliwang ventricle at pulmonary capillary wedge pressure ay hindi nagbabago. May kaunting epekto sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract. Ang pangmatagalang (8 buwan) na therapy ay hindi sinamahan ng pag-unlad ng pagpapaubaya at mga pagbabago sa profile ng lipid ng plasma. Maaaring magdulot ng regression ng left ventricular hypertrophy sa mga pasyenteng may arterial hypertension. Sa karaniwang mga therapeutic na dosis ay hindi ito nakakaapekto sa dami ng namamatay, ngunit sa mga pasyente na may mga palatandaan ng pulmonary congestion ay nadagdagan ang saklaw ng mga komplikasyon ng cardiovascular ng 40%. Sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction, ang thrombolytic therapy na may plasminogen activator ay nadagdagan ang saklaw ng mga komplikasyon ng hemorrhagic ng 5 beses.

Well (higit sa 90% ng dosis) hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay 40% (ang "first pass" na epekto sa pamamagitan ng atay ay binibigkas). Ang Cmax ay nakakamit sa loob ng 2-4 na oras (talahanayan), 3.9-4.3 na oras (180 mg capsules), 5-7 oras (retard table), 6-14 na oras (extended capsules). Dami ng pamamahagi 5.3 l/kg. Ang T1/2 ay 1-3 oras (na may intravenous administration), 3-4.5 na oras (table), 5-7 oras (table retard), 7.3-14.7 na oras (caps. 180 mg). Nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 70-80% (40% na may acidic alpha glycoprotein, 30% na may albumin). Ang aksyon ay bubuo sa loob ng 3 minuto na may mabilis na intravenous administration, pagkatapos ng 2-3 oras (pangmatagalang kapsula) o 30-60 minuto (talahanayan) kapag pinangangasiwaan nang pasalita. Ang tagal ng pagkilos kapag kinuha nang pasalita ay 4-8 na oras (talahanayan) at 12-24 na oras (mga pinahabang kapsula). Na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng deacetylation, demethylation na may partisipasyon ng cytochrome P450 (bilang karagdagan sa conjugation). Ang dalawang pangunahing metabolite na matatagpuan sa plasma pagkatapos ng oral administration ay ang deacetyldiltiazem at desmethyldiltiazem. Ang deacetylated metabolite ay may mga katangian ng isang coronary vasodilator (ang konsentrasyon ng plasma ay 10-20%, ang aktibidad ay 25-50% ng diltiazem), at may kakayahang akumulasyon. Sa isang solong intravenous administration, ang mga metabolite na ito ay hindi napansin sa plasma. Ito ay puro sa apdo at sumasailalim sa enterohepatic circulation. Ang paglabas (kabilang ang mga metabolite) ay pangunahing isinasagawa sa pamamagitan ng gastrointestinal tract (65%) at sa isang mas mababang lawak ng mga bato (35%). 5 metabolites at 2-4% ng hindi nagbabagong gamot ay tinutukoy sa ihi. Dumadaan sa gatas ng ina. Sa matagal na oral administration, tumataas ang bioavailability at bumababa ang clearance, na humahantong sa pagtaas ng mga therapeutic effect at side effect.

Batay sa mga resultang nakuha sa 21-24 na buwang mga eksperimento sa mga daga at daga at sa mga pagsusuri sa bacterial sa vitro, ay walang carcinogenic o mutagenic na aktibidad. Sa mga eksperimento sa mga daga, daga, kuneho, kapag gumagamit ng mga dosis na 5-10 beses na mas mataas kaysa sa inirerekomendang pang-araw-araw na dosis para sa mga tao, naging sanhi ito ng pagkamatay ng mga embryo at fetus, nabawasan ang kaligtasan ng mga bagong panganak na daga at ang pagbuo ng mga abnormalidad ng kalansay. Sa mga dosis na 20 o higit pang beses na mas mataas kaysa sa inirerekomenda para sa mga tao, pinataas nito ang saklaw ng mga patay na panganganak sa mga eksperimentong hayop.

Posibleng paggamit sa transplantology: pagkatapos ng kidney transplant (pag-iwas sa graft failure), sa panahon ng immunosuppressive therapy (upang mabawasan ang nephrotoxicity ng cyclosporine A).

Paggamit ng sangkap na Diltiazem

Angina pectoris (matatag, vasospastic); pag-iwas sa coronary spasm sa panahon ng coronary angiography o coronary artery bypass surgery; arterial hypertension (monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot), kasama. pagkatapos ng myocardial infarction (pangunahin ang mga retard form, kapag ang mga beta-blockers ay kontraindikado), sa mga pasyente na may concomitant angina (sa pagkakaroon ng contraindications sa paggamit ng beta-blockers), sa mga pasyente na may diabetic nephropathy (kapag ang ACE inhibitors ay kontraindikado); paroxysmal supraventricular tachycardia.

Contraindications

Hypersensitivity, malubhang arterial hypotension (SBP na mas mababa sa 90 mm Hg), cardiogenic shock, left ventricular systolic dysfunction (clinical at radiological signs ng pulmonary congestion, left ventricular ejection fraction na mas mababa sa 35-40%), incl. sa talamak na myocardial infarction, sinus bradycardia (mas mababa sa 55 beats/min), sick sinus syndrome (kung hindi itinanim ang isang pacemaker), sinoatrial at AV block ng II-III degree (walang pacemaker), WPW syndrome at Laun-Ganong syndrome - Levin na may paroxysms ng atrial fibrillation o flutter (maliban sa mga pasyente na may pacemaker), pagbubuntis, pagpapasuso.

Mga paghihigpit sa paggamit

Sinoatrial at AV blockade ng unang degree, malubhang aortic stenosis, intraventricular disturbance ng excitation conduction (blockade ng kaliwa o kanang sangay ng His bundle), talamak na pagpalya ng puso, bato at/o liver failure, matatandang edad, ang edad ng mga bata (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi pa natukoy).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis.

Ang paggamot ay dapat ihinto sa panahon ng paggamot pagpapasuso.

Mga side effect ng substance na Diltiazem

Mula sa cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): lumilipas na hypotension; bradycardia, conduction disorder I degree, pagbaba sa cardiac output, palpitations, nahimatay, eosinophilia.

Mula sa nervous system at sensory organ: sakit ng ulo, pagkahilo, panghihina, pakiramdam ng pagod.

Mula sa labas genitourinary system: peripheral edema, kapansanan sa potency (mga indibidwal na kaso).

Mula sa gastrointestinal tract: dyspeptic sintomas (constipation o pagtatae, pagduduwal, heartburn, atbp., mas madalas sa mga matatandang pasyente), hyperplasia ng gum mucosa (bihira).

Mula sa balat: pagpapawis, pamumula ng balat.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat at pangangati, bihira - exudative erythema multiforme.

Iba pa: nadagdagan ang aktibidad ng transaminases (ALT, AST), LDH at alkaline phosphatase, hyperglycemia (ilang mga kaso).

Pakikipag-ugnayan

Nagtataas ng mga antas ng plasma ng carbamazepine, theophylline, cyclosporine A, digoxin. Maaaring mapahusay ang pagbabawal na epekto ng anesthetics sa contractility, conductivity at automaticity ng puso. Pinapahina ang nephrotoxic effect ng cyclosporine A. Ang Cimetidine ay nagpapataas ng antas ng diltiazem sa plasma, ang digoxin ay nagpapalakas ng pagiging epektibo sa tachysystolic form ng atrial fibrillation. Ang mga antiarrhythmic na gamot at beta-blocker ay nakakatulong sa pagbuo ng bradycardia, mga sakit sa pagpapadaloy ng AV, at mga sintomas ng pagpalya ng puso. Pinapahusay ng mga antihypertensive na gamot ang hypotensive effect. Ang solusyon sa diltiazem ay hindi tugma sa solusyon ng furosemide.

Overdose

Sintomas: bradycardia, hypotension, intracardiac block at pagpalya ng puso.

Paggamot: gastric lavage, appointment activated carbon, plasmapheresis at hemoperfusion gamit ang activated carbon. Ang mga paghahanda ng calcium (calcium gluconate) ay may mga katangian ng antidote kapag ibinibigay sa intravenously; ang symptomatic therapy ay ang pangangasiwa ng atropine, isoproterenol, dopamine o dobutamine, diuretics, at fluid infusion. Sa mataas na antas ng AV blockade, posible ang electrical cardiac stimulation.

Mga ruta ng pangangasiwa

Sa loob.

Mga pag-iingat para sa sangkap na Diltiazem

Habang kumukuha ng mga long-acting dosage form, ang intravenous administration ng beta-blockers ay hindi inirerekomenda. Dapat itong gamitin nang may pag-iingat upang gawing normal ang ritmo ng puso sa mga pasyente na may kapansanan sa hemodynamics o kasabay ng mga gamot na nagpapababa ng peripheral vascular resistance, myocardial contractility at conductivity. Ang pangangasiwa ng parenteral ay posible kung ang mga pasilidad at kagamitan (kabilang ang isang defibrillator) ay magagamit upang magbigay ng emergency na tulong. Sa matagal na intravenous administration, ang patuloy na pagsubaybay sa ECG at presyon ng dugo ay kinakailangan.