Diltiazem es un fármaco para el tratamiento de enfermedades cardíacas, que pertenece al grupo de los bloqueadores de los canales de calcio. Los medicamentos de este grupo son antagonistas del calcio, ya que ralentizan la liberación de iones de calcio y su penetración en la estructura celular a través de los canales de calcio. El medicamento se produce en fábricas farmacéuticas de Francia y Macedonia, tiene un bajo costo y a menudo se prescribe como parte de una terapia combinada para pacientes con patologías del corazón y los vasos sanguíneos.
El diltiazem tiene actividad antianginosa, reduce la demanda de oxígeno del miocardio y mejora el suministro de sangre al músculo cardíaco, por lo que este medicamento se prescribe a menudo después de un infarto de miocardio. El efecto hipotensor permite que el fármaco se utilice para el tratamiento de la hipertensión primaria y secundaria.
Propiedades de la droga:
- reduce la cantidad de calcio en las fibras musculares lisas de los vasos sanguíneos y capilares, así como en los cardiomiocitos, células musculares que constituyen la mayor parte del miocardio;
- reducir la frecuencia cardíaca y prevenir la angina de pecho;
- mejora del flujo sanguíneo renal, cerebral y coronario al relajar el tejido muscular liso de las arterias y vasos coronarios;
- aumento del tiempo de relajación de la diástole del ventrículo izquierdo;
- reduciendo la agregación plaquetaria (fusión) y previniendo la formación de coágulos sanguíneos.
"Diltiazem" se puede utilizar con fines profilácticos durante el tratamiento quirúrgico para prevenir el espasmo de los vasos coronarios. Esto es necesario para la cirugía de revascularización coronaria, la angiografía coronaria (método de diagnóstico enfermedad coronaria con el uso de agentes de contraste) y otras intervenciones quirúrgicas con alto riesgo de desarrollar espasmo coronario.
Los efectos antiarrítmicos y antianginosos permiten que el medicamento se use para el tratamiento de la angina de pecho y un tipo raro de angina causada por el espasmo de los vasos a través de los cuales fluye la sangre hacia el músculo cardíaco (angina espontánea o angina de Prinzmetal).
Si es necesario, se puede recetar Diltiazem a personas con diabetes para el tratamiento de la retinopatía diabética, un daño grave a la retina causado por daño vascular sistémico.
Formas de liberación
Diltiazem está disponible en forma de tabletas y cápsulas para administración oral. En total hay cuatro productos en el mercado farmacéutico. formas de dosificación s de la droga:
- tabletas de liberación prolongada;
- comprimidos de acción prolongada, recubiertos con película gastrosoluble;
- pastillas;
- Cápsulas de liberación prolongada.
Dependiendo de la forma de liberación, el medicamento puede contener 30 mg, 60 mg, 90 mg o 180 mg del principio activo: clorhidrato de diltiazem. El medicamento debe conservarse a temperatura ambiente durante no más de 2 años a partir de la fecha de producción indicada en la caja.
Instrucciones de uso
Las tabletas y cápsulas deben tomarse antes de las comidas (aproximadamente 10 a 15 minutos); esto mejorará la absorción del principio activo y aumentará la eficacia de la terapia. No es necesario masticar los comprimidos ni abrir las cápsulas; deben tragarse enteras con un poco de agua.
Precio
El coste de Diltiazem en farmacias online es:
- tabletas de 60 mg – 70-105 rublos;
- tabletas de 90 mg – 80-110 rublos;
- cápsulas de liberación prolongada 180 mg – 270 rublos;
- comprimidos de acción prolongada 90 mg – 115 rublos.
Todos los precios son por paquete de 30 comprimidos o cápsulas.
Análogos
Puede ser necesaria la selección de medicamentos con composición o propiedades farmacológicas similares en caso de una reacción alérgica o intolerancia a cualquier componente del medicamento. También puede ser necesario un cambio de fármaco si no hay una dinámica positiva significativa durante el tratamiento. Los análogos más eficaces y populares de Diltiazem se enumeran a continuación.
- "Diltiazem retardado"(110-220 rublos). Un medicamento del grupo de los bloqueadores de los canales de calcio, que contiene el mismo Substancia activa. Disponible en forma de cápsulas con dosis de 90 mg y 180 mg.
- "Cardilo"(320 rublos). El medicamento, en forma de tabletas, se usa para tratar la hipertensión, la angina y los trastornos del ritmo cardíaco.
- "Dicordina"(290 rublos). El medicamento se basa en diltiazem y está disponible en tres dosis: 60 mg, 90 mg y 120 mg. Tiene una lista bastante pequeña de efectos secundarios y, según los pacientes, se tolera mejor que otros fármacos de este grupo farmacológico.
No permitido auto-reemplazo medicamentos y suspender el tratamiento sin consultar a su médico.
La lista de contraindicaciones y efectos secundarios, incluso para los análogos estructurales, puede ser diferente debido a los componentes auxiliares que se agregan a los medicamentos para crear una base, dar un cierto color u olor, por lo tanto, solo un médico debe seleccionar un análogo de Diltiazem, si necesario.
Contraindicaciones
"Diltiazem" tiene una lista bastante grande de contraindicaciones con las que es necesario familiarizarse antes de comenzar el tratamiento. Las contraindicaciones absolutas para prescribir el medicamento incluyen:
- hipertensión arterial 4 grados;
- alteración de la conducción de impulsos eléctricos desde las aurículas a los ventrículos;
- fibrilación auricular y aleteo con fibrilación auricular;
- trastornos en la estructura del músculo cardíaco, acompañados de síndrome de excitación ventricular prematura;
- debilidad del nódulo sinusal;
- insuficiencia cardíaca crónica;
- estenosis de la válvula aórtica;
- shock cardiogénico.
La prescripción de medicamentos que contienen diltiazem está contraindicada en mujeres embarazadas y lactantes. En caso de alteraciones graves del ritmo sinusal (bradicardia), el medicamento debe prescribirse con extrema precaución. Lo mismo se aplica a las personas mayores, así como a los pacientes con disfunción total o parcial de los sistemas renal y hepático.
Dosis
Para el tratamiento de la hipertensión arterial, el medicamento se prescribe en una dosis de 30 mg. Para pacientes con aclaramiento lento de creatinina, así como para personas de edad avanzada, el medicamento se prescribe 2 veces al día. Los pacientes de otros grupos deben tomar comprimidos 3-4 veces al día.
Para el tratamiento de la fibrilación auricular, así como para la prevención de la taquicardia supraventricular, Diltiazem se prescribe en forma de comprimidos o cápsulas de liberación prolongada según el siguiente régimen:
- durante 14 días – 60-120 mg 2 veces al día o 180-240 mg una vez;
- en las próximas dos semanas: 120 mg 3 veces al día o 180 mg 2 veces al día.
Si el medicamento se usa durante un período prolongado, cada tres meses es necesario ajustar a la baja la pauta posológica prescrita.
Para la hipertensión de la circulación menor, Diltiazem se puede tomar en la dosis máxima diaria, que es de 720 mg (4 comprimidos de 180 mg cada uno).
Efectos secundarios
Durante el tratamiento con Diltiazem, es importante seguir la pauta posológica prescrita, ya que el fármaco puede provocar una gran cantidad de efectos secundarios. La mayoría de ellos están relacionados con el funcionamiento del sistema cardiovascular. El paciente puede experimentar una disminución incontrolada de la presión arterial, así como un cambio en el ritmo cardíaco. Con un ajuste independiente de la dosis, pueden producirse fibrilación auricular, angina de pecho, taquicardia y bradicardia.
A menudo efectos secundarios se manifiestan en el sistema nervioso y los órganos digestivos. Puede ser:
- náuseas y vómitos independientemente de la ingesta de alimentos;
- disminución de la actividad de las glándulas salivales y consiguiente sequedad de las membranas mucosas de la cavidad bucal;
- dolor durante las deposiciones y cambios en el carácter de las heces;
- dolor de cabeza;
- trastornos depresivos;
- síndrome asténico (fatiga crónica);
- trastornos del sueño;
- temblores y convulsiones;
- coordinación motora deteriorada;
- discurso incoherente.
En casos raros, a los pacientes se les diagnosticaron alteraciones visuales, así como signos de hiperplasia de las encías. También se pueden observar cambios en el sistema hematopoyético. Se registraron trombocitopenia y agranulocitosis en el 4% de los pacientes durante el tratamiento.
Compatibilidad
La administración de Diltiazem con el uso simultáneo de preparaciones de litio está contraindicada debido al aumento del efecto neurotóxico en el organismo. Esta combinación puede provocar trastornos auditivo-vestibulares, que se manifiestan por dolor de cabeza y tinnitus, así como signos de intoxicación del cuerpo: náuseas, vómitos, escalofríos.
Algunos medicamentos pueden reducir la eficacia del tratamiento antihipertensivo, por lo que tampoco pueden combinarse con Diltiazem. Dichos medicamentos incluyen:
- hormonas glucocorticosteroides;
- anticonceptivos orales que contienen estrógenos;
- "Indometacina".
Los diuréticos tiazídicos, los medicamentos utilizados para la anestesia mediante aerosol para inhalación y los medicamentos antihipertensivos, por el contrario, mejoran las propiedades hipotensoras de Diltiazem, por lo que su uso simultáneo requiere una corrección obligatoria del régimen de dosificación.
Las combinaciones de Diltiazem con ciertos medicamentos pueden ser fatales para el paciente. Estos medicamentos incluyen: glucósidos cardíacos, betabloqueantes, quinidina y medicamentos con efectos antiarrítmicos.
Sobredosis
Una sobredosis de Diltiazem puede tener graves consecuencias para la salud y la vida del paciente, por lo que es importante seguir la posología y la pauta posológica prescrita por el médico. Si se toma accidentalmente una mayor cantidad del fármaco, el paciente puede experimentar alteración de la conducción auriculoventricular, desarrollo de shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca y asistolia.
Para el tratamiento, es necesario enjuagar el estómago del paciente y administrar cualquier fármaco absorbente (Polysorb, Activated Carbon, Smecta). El tratamiento adicional depende de las complicaciones que aparezcan.
Compuesto
Los comprimidos y cápsulas contienen 30, 60, 90 o 180 mg de principio activo. diltiazem en forma de clorhidrato.
Forma de liberación
Comprimidos y comprimidos de liberación prolongada.
Cápsulas de acción prolongada.
efecto farmacológico
Bloqueador lento de los canales de calcio .
Farmacodinamia y farmacocinética.
La sustancia principal es un derivado de benzotiazepina. La droga tiene efectos antiarrítmicos, antianginosos e hipotensores .
El diltiazem ayuda a reducir el calcio intracelular en el tejido muscular liso de los vasos sanguíneos y en los cardiomiocitos. El medicamento exhibe un efecto inotrópico negativo, reduce la frecuencia cardíaca, mejora la función renal, flujo sanguíneo cerebral y coronario . Diltiazem provoca dilatación de las arterias pequeñas y grandes y relajación de los músculos lisos de los vasos coronarios.
El efecto antianginoso se manifiesta en un mejor suministro de sangre al miocardio, una disminución de la resistencia vascular periférica, un aumento en el tiempo de relajación diastólica del ventrículo izquierdo, una disminución tono miocárdico. El efecto antianginoso está garantizado por la supresión del transporte de calcio en los tejidos cardíacos, lo que provoca un aumento del tiempo del período refractario efectivo y una desaceleración de la conducción. conducción auriculoventricular . El medicamento no afecta la conducción intraventricular ni el potencial de acción auricular normal. Sin embargo, la velocidad de conducción y la tasa de despolarización disminuyen a medida que disminuye la amplitud de la contracción auricular. Es posible acortar el período refractario anterógrado efectivo en bypass, haces de conducción adicionales.
Cuando se administra por vía parenteral, Diltiazem provoca una transición rápida de la taquicardia paroxística supraventricular al ritmo sinusal y detiene temporalmente el ritmo ventricular rápido cuando se desarrolla fibrilación y aleteo auricular.
El efecto hipotensor está garantizado por una disminución de la resistencia vascular periférica y la dilatación de los vasos resistivos. Correlación del grado de reducción. presión arterial producido de acuerdo con el indicador original. Diltiazem ayuda a reducir la presión arterial en posiciones horizontales y verticales. Rara vez ocurre mientras se toman medicamentos. taquicardia refleja , hipotensión arterial postural.
Durante el ejercicio, Diltiazem reduce ligeramente la frecuencia cardíaca máxima. Con el tratamiento a largo plazo, no hay un aumento en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona y no se desarrolla hipercatecolaminemia.
El fármaco reduce los efectos periféricos y renales de la angiotensina-2. Para la enfermedad cardíaca isquémica, el medicamento reduce la agregación plaquetaria , tiene un efecto positivo sobre la relajación diastólica del miocardio.
El fármaco tiene un efecto mínimo sobre los músculos lisos del tracto gastrointestinal. La tolerancia no se desarrolla incluso con una terapia a largo plazo. En pacientes con hipertensión arterial, Diltiazem provoca regresión. Hipertrofia del ventrículo izquierdo , no tiene ningún efecto sobre el perfil de lípidos en sangre.
Indicaciones para el uso
Diltiazem se prescribe después de sufrir, con retinopatía diabética , hipertensión arterial, Angina de Prinzmetal , angina de pecho, para la prevención del espasmo coronario durante intervenciones quirúrgicas (injerto de derivación de arteria coronaria, angiografía coronaria).
El medicamento se administra por vía intravenosa cuando taquicardias supraventriculares , taquicardias paroxísticas, para aliviar un ataque de fibrilación auricular paroxística arritmias , con hipertensión en la circulación pulmonar.
Contraindicaciones
Diltiazem no se utiliza para la hipertensión arterial grave, la intolerancia a la sustancia principal, la fibrilación auricular, el aleteo auricular, el síndrome de Lown-Ganong-Levin, síndrome de WPW , Bloqueo de las SA, .
Con insuficiencia renal, taquicardia ventricular con ensanchamiento del complejo QRS, con infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda, hipotensión arterial moderada, shock cardiogénico, con ICC, bradicardia severa , estenosis severa de la boca aórtica, bloqueo auriculoventricular de primer grado, niños y ancianos, Diltiazem se prescribe con precaución.
Efectos secundarios
Sistema nervioso: trastornos extrapiramidales , rigidez en brazos y piernas, marcha arrastrada, cara enmascarada, depresión, pérdida transitoria de la visión, temblor, parestesia, dificultad para tragar, astenia, aumento de la fatiga, desmayos, dolores de cabeza, ansiedad, somnolencia, mareos.
El sistema cardiovascular: asistolia, bradicardia, arritmia, angina de pecho, fibrilación ventricular, aleteo ventricular, taquicardia, desarrollo de insuficiencia cardíaca, caída severa de la presión arterial, bloqueo auriculoventricular.
Sistema digestivo: hiperplasia de las encías, hinchazón, dolor y aumento de los niveles de enzimas hepáticas, diarrea, náuseas, sequedad de boca, vómitos, hipercreatinemia .
Posible desarrollo del síndrome de Stevens-Jones, eritema multiforme exudativo, sibilancias, tos, dificultad para respirar, edema pulmonar, edema de piernas y pies, agranulocitosis, aumento de peso, galactorrea.
Instrucciones de uso de Diltiazem (Método y posología)
Como fármaco antianginoso y antihipertensivo, Diltiazem se prescribe 3-4 veces al día, 30 mg, el ajuste de la dosis se realiza de forma individual.
Para las personas mayores, pacientes con patologías hepáticas y renales, el medicamento se prescribe dos veces al día, 30 mg.
La terapia con formas prolongadas comienza con 2 dosis por día de 60-120 mg o 180-240 mg una vez, en las siguientes 2 semanas la dosis se ajusta a no más de 360 mg por día. Con terapia a largo plazo con dinámica positiva, la dosis se reduce cada 3 meses.
Para el tratamiento de emergencia, Diltiazem se administra por vía intravenosa. Para aliviar la taquicardia supraventricular está indicada la infusión intravenosa de 0,25 mg/kg durante dos minutos bajo control del pulso y la presión arterial. Si no hay una dinámica positiva, se realiza una segunda infusión después de 15 minutos en una cantidad de 0,35 mg/kg. La combinación de 160 mg de propanolol y 120 mg de diltiazem permite restaurar el ritmo sinusal. El efecto se registra al cabo de media hora.
Para la prevención de la taquicardia supraventricular, están indicados 240-360 mg por día.
Para el aleteo auricular, una forma permanente de fibrilación, se prescribe diltiazem en combinación con glucósidos cardíacos en una dosis de 240 mg por día.
Hipertensión en la circulación pulmonar: hasta 720 mg por día.
Las instrucciones de uso de Diltiazem Lannacher y Diltiazem Retard son similares.
Sobredosis
Manifestado por asistolia, shock cardiogénico , ICC, alteración de la conducción auriculoventricular, descenso de la presión arterial, bradicardia grave.
Se requiere lavado gástrico, inducción del vómito artificial y administración de enterosorbentes.
Con el desarrollo de bradicardia, se administra isoprenalina, con insuficiencia cardíaca, diuréticos, , cuando la presión cae, se prescriben vasopresores, con bradicardia severa, se usan marcapasos .
La diálisis peritoneal no proporciona alivio.
Interacción
Combinaciones con quinidina, betabloqueantes, glucósidos cardíacos , los fármacos antiarrítmicos se consideran potencialmente peligrosos y provocan una disminución de la contractilidad del miocardio con la formación de signos de insuficiencia cardíaca, una desaceleración de la conducción auriculoventricular y bradicardia excesiva.
Diltiazem puede aumentar la biodisponibilidad del propanolol.
La quinidina y la procainamida contribuyen a la prolongación del intervalo QT en el ECG.
Los diuréticos tiazídicos, los anestésicos inhalados y los fármacos que reducen la presión arterial potencian el efecto hipotensor del fármaco.
El fenobarbital reduce la concentración de diltiazem en la sangre y la cimetidina la aumenta.
En algunos casos, se prescriben simultáneamente. nitratos , que no causa interacciones medicamentosas secundarias.
Diltiazem aumenta el nivel de teofilina, digoxina, ácido valproico y quinidina en la sangre. En relación a los anestésicos generales, se observa un aumento de los efectos cardiodepresivos.
Las preparaciones de litio mejoran el efecto neurotóxico del fármaco (que se manifiesta por tinnitus, ataxia, náuseas, diarrea, vómitos).
La solución es farmacéuticamente incompatible con soluciones del medicamento Diltiazem.
estrógenos, glucocorticosteroides , la indometacina y los fármacos simpaticomiméticos reducen la gravedad del efecto hipotensor.
Condiciones de venta
Requiere receta médica.
Condiciones de almacenaje
Mantener fuera del alcance de los niños a una temperatura de 15 a 25 grados centígrados.
Consumir preferentemente antes del
No más de dos años.
instrucciones especiales
En pacientes de edad avanzada con bradicardia, la dosificación del fármaco debe realizarse con extrema precaución.
Con la infusión intravenosa a largo plazo de diltiazem, se requiere un control regular de la función hepática, la función renal, el pulso, la presión arterial y la dinámica. ECG . No se recomienda realizar infusiones a razón de más de 15 mg por hora, ni con una duración superior a un día.
El medicamento ayuda a alargar el intervalo PQ en el ECG. Una vez finalizada la terapia, se recomienda una reducción gradual de la dosis.
Si es necesario un tratamiento quirúrgico, se debe advertir al anestesiólogo sobre el uso del fármaco, indicando la dosis.
En personas de edad avanzada, Diltiazem ayuda a aumentar la vida media.
En pacientes con insuficiencia ventricular izquierda el riesgo de complicaciones del sistema cardíaco aumenta en un 40%.
El fármaco no afecta la tasa de mortalidad en patologías del sistema cardiovascular.
Los análogos de diltiazema
Los análogos son medicamentos: Aldizem , diacordina , Cardil .
P N013738/01Nombre comercial del medicamento:
Diltiazem Lannacher
Denominación común internacional (DCI):
diltiazem
Forma de dosificación:
comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada.
Compuesto:
una tableta contiene: Substancia activa: clorhidrato de diltiazem 90 mg, 180 mg; Excipientes: lactosa monohidrato 60,0/120,0 mg, copolímero de metacrilato de metilo y acrilato de etilo 4,5/9,0 mg, copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo (1:1) 57,75/79,5 mg, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo y copolímero de acrilato de etilo 7,5/15,0 mg, hipromelosa 5 mPa*s 9,5/15,0 mg, estearato de magnesio 0,75/1,5 mg; caparazón: macrogol 6000 2,247/2,996 mg, hipromelosa 5 mPa*s 1,875/2,500 mg, dióxido de titanio 1,017/1,356 mg, talco 9,303/12,404 mg, metacrilato de metilo y copolímero de acrilato de etilo 0,558/0,744 mg.
Descripción
Comprimidos recubiertos con película redondos biconvexos. blanco, en una sección transversal, el núcleo de la tableta es blanco.
Grupo farmacoterapéutico:
bloqueador de los canales de calcio “lentos”.
código ATX C08DB01
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
El diltiazem es un derivado de las benzotiazepinas; Tiene actividad antiarrítmica, antianginosa e hipotensora. Bloqueador de los canales de calcio "lentos" (SCCC), reduce el contenido intracelular de iones de calcio en cardiomiocitos y células del músculo liso, dilata las arterias y arteriolas coronarias y periféricas, reduce la resistencia vascular periférica total (TPVR), el tono del músculo liso, aumenta las arterias coronarias, cerebrales. y el flujo sanguíneo renal, reduce la frecuencia cardíaca (FC).
Efecto antiarrítmico es causada por la supresión del transporte de calcio ionizado en los tejidos del corazón, lo que conduce a un aumento del período refractario efectivo y una prolongación del tiempo de conducción en el nodo auriculoventricular (AV) (tiene importancia clínica en pacientes con síndrome del seno enfermo, pacientes de edad avanzada en quienes el bloqueo de los canales de calcio puede impedir la generación del impulso en el nódulo sinusal y provocar bloqueo sinoauricular (SA). El potencial de acción auricular normal o la conducción intraventricular no se ven afectados (el ritmo sinusal normal generalmente no se ve afectado), pero a medida que disminuye la amplitud de la contracción auricular, disminuyen la tasa de despolarización y la velocidad de conducción. El período refractario efectivo anterógrado en haces de conducción de derivación adicionales puede acortarse. El efecto antianginoso se debe a la expansión de los vasos periféricos y a una disminución de la presión arterial sistémica (poscarga), lo que conduce a una disminución de la tensión de la pared del miocardio y su demanda de oxígeno. En concentraciones que no producen un efecto inotrópico negativo, provoca la relajación de la musculatura lisa de los vasos coronarios y la dilatación de las arterias grandes y pequeñas.
Efecto antihipertensivo causado por la dilatación de los vasos resistivos y una disminución de la resistencia vascular periférica. El grado de reducción de la presión arterial (PA) se correlaciona con su nivel inicial (en los "normotensos" hay un efecto mínimo sobre la PA). Reduce la presión arterial tanto en posición “acostada” como “de pie”. Rara vez causa hipotensión postural y taquicardia refleja. No cambia o reduce ligeramente la frecuencia cardíaca máxima durante el ejercicio. La terapia a largo plazo no produce hipercatecolaminemia ni aumento de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Reduce los efectos renales y periféricos de la angiotensina II. Mejora la relajación diastólica del miocardio en hipertensión arterial, enfermedad coronaria, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, reduce la agregación plaquetaria.
Tiene un efecto mínimo sobre los músculos lisos del tracto gastrointestinal (GIT). Durante la terapia a largo plazo (8 meses), no se desarrolla tolerancia. No afecta el perfil de lípidos en sangre.
Puede causar regresión de la hipertrofia ventricular izquierda en pacientes con hipertensión arterial. El inicio de acción cuando se toma por vía oral es de 2 a 3 horas y la duración de la acción es de 12 a 14 horas.
La gravedad máxima del efecto hipotensor se alcanza en 2 semanas.
Firmakocinética
Después de la administración oral, se absorbe rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en el plasma sanguíneo es de 6 a 14 horas y la conexión con las proteínas del plasma sanguíneo es del 70-80% (con la albúmina, del 35-40%). Se metaboliza intensamente en el hígado mediante desacetilación y desmetilación (con la participación de las isoenzimas CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7) para formar el metabolito activo desacetildiltiazem, que se determina en plasma en concentraciones de 5 a 10 veces más bajas que el diltiazem y tiene de 2 a 4 veces menos actividad. .
Penetra la leche materna.
La vida media del diltiazem cuando se toma por vía oral es bifásica: temprana - 20-30 minutos, final - 3,5 horas (5-8 horas - en dosis altas y repetidas). La vida media del fármaco Diltiazem Lannacher en forma farmacéutica de comprimidos de liberación prolongada de 90 mg y 180 mg es de hasta 10 horas y se excreta a través de los intestinos con la bilis (65%) y los riñones (35%, incluidos 2- 4% sin cambios).
La farmacocinética del diltiazem no cambia con el uso prolongado.
El fármaco no se acumula ni induce su propio metabolismo. En pacientes con angina de pecho y función renal alterada, la farmacocinética del diltiazem no cambia. En pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad aumenta y la vida media se alarga. En la vejez, el aclaramiento de diltiazem también puede verse reducido. No se excreta durante la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.
Indicaciones para el uso
- Hipertensión arterial
- Prevención de ataques de angina (incluida la angina de Prinzmetal)
- Prevención de ataques de arritmias supraventriculares (taquicardia paroxística, fibrilación o aleteo auricular, extrasístole)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco y a otros derivados de las benzotiazepinas, bloqueo sinoauricular y auriculoventricular de segundo y tercer grado (excepto pacientes con marcapasos), bradicardia grave, síndrome de enfermedad del seno sinusal sin el uso de marcapasos artificial, shock cardiogénico, enfermedad de Wolff-Parkinson- Síndrome de White, síndrome de Launa-Ganong-Levin en combinación con aleteo auricular o fibrilación (excepto en pacientes con marcapasos), hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg), insuficiencia cardíaca aguda, insuficiencia cardíaca crónica (en descompensación estadio), infarto de miocardio con signos de insuficiencia ventricular izquierda, taquicardia ventricular con complejo QRS ancho, embarazo, lactancia, edad menor de 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad), intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa y malabsorción de glucosa-galactosa.
Con cuidado debe utilizarse en pacientes con disfunción hepática y renal grave, porfiria aguda, estenosis aórtica grave, en la fase aguda del infarto de miocardio (sin signos de insuficiencia ventricular izquierda), miocardiopatía hipertrófica obstructiva, hipotensión arterial leve a moderada, bloqueo auriculoventricular de primer grado o prolongación del intervalo PQ, con uso simultáneo con betabloqueantes o digoxina, insuficiencia cardíaca crónica compensada, con tendencia a la bradicardia, en la vejez.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo y la lactancia, Diltiazem Lannacher está contraindicado.
Las mujeres en edad fértil deben excluir el embarazo antes de prescribir diltiazem.
Modo de empleo y dosis.
Los comprimidos deben tomarse por vía oral, antes de las comidas, sin masticar y con una pequeña cantidad de líquido. El régimen de dosificación se establece individualmente.
La dosis inicial de Diltiazem Lannacher es de 1 comprimido de 90 mg 2 veces al día. La dosis diaria promedio es de 180 a 270 mg. La corrección del régimen de dosificación se puede realizar solo después de 2 semanas. La dosis máxima diaria es de 360 mg. Con un tratamiento prolongado con buen efecto terapéutico, es posible reducir la dosis.
Efecto secundario
Del sistema cardiovascular: bradicardia, extrasístole ventricular, insuficiencia cardíaca crónica, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular hasta asistolia, disminución marcada de la presión arterial, desmayos, enrojecimiento de la piel, angina de pecho, arritmia (incluidos aleteo ventricular y fibrilación), taquicardia, dificultad para respirar, edema. Cuando se usa en dosis altas: angina, bradicardia, bloqueo auriculoventricular.
Desde fuera sistema digestivo:
boca seca, aumento del apetito, vómitos, náuseas, acidez de estómago, diarrea, gingivitis hipertrófica, estreñimiento, hipercreatininemia, dolor abdominal, insuficiencia hepática, obstrucción intestinal.
Del sistema nervioso central: dolor de cabeza, debilidad general, astenia, aumento de la fatiga, ansiedad, mareos, somnolencia, insomnio, depresión, estado de miedo patológico, trastornos extrapirapidales, parkinsonismo (ataxia, cara enmascarada, marcha arrastrando los pies, rigidez de los brazos o piernas, temblores de manos y dedos, dificultad para tragar). Cuando se usa en dosis altas - parestesia.
De los sentidos: discapacidad visual (ceguera transitoria).
Reacciones alérgicas: aumento de la fotosensibilidad, picazón, erupción cutánea, enrojecimiento de la piel del rostro, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa.
Otros: tomar el medicamento puede provocar un aumento de las concentraciones de enzimas "hepáticas" en el suero sanguíneo y edema periférico. Cuando se usa en dosis altas: edema pulmonar (dificultad para respirar, tos, sibilancias), trombocitopenia, agranulocitosis, galactorrea, aumento de peso. Si el fármaco se suspende bruscamente, puede desarrollarse síndrome de abstinencia con taquicardia concomitante, hipertensión arterial y empeoramiento de la angina.
Sobredosis
Síntomas: bradicardia, marcada disminución de la presión arterial, que se convierte en colapso, alteración de la conducción auriculoventricular y sinoauricular, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, asistolia, náuseas, vómitos, acidosis metabólica, hiperpotasemia.
Tratamiento: dependiendo de la gravedad de la sobredosis. Es necesario enjuagar el estómago, prescribir carbón activado, el tratamiento adicional es sintomático. Si es necesario, se recomienda prescribir atropina, isoprenalina, dopamina o dobutamina, y también, en caso de alteraciones graves de la conducción, es posible el uso de estimulación cardíaca eléctrica.
La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son efectivas.
Interacción con otras drogas.
Farmacodinámica
Cuando se toma diltiazem al mismo tiempo que fármacos antihipertensivos, se observa un efecto antihipertensivo potenciado.
Cuando se toman diltiazem y digoxina simultáneamente, es posible aumentar la concentración de digoxina en la sangre.
Cuando se toma diltiazem simultáneamente con fármacos antiarrítmicos, pueden aparecer betabloqueantes, glucósidos cardíacos, bradicardia, alteración de la conducción auriculoventricular y síntomas de insuficiencia cardíaca.
Cuando se usa simultáneamente con adenosina, aumenta el riesgo de desarrollar bradicardia prolongada.
Los salicilatos además inhiben la capacidad de agregación plaquetaria.
Etanol: efecto antihipertensivo potenciado.
Procainamida, quinidina y otros. medicamentos, que provocan una prolongación del intervalo QT, aumentan el riesgo de una prolongación significativa.
Los agentes anestésicos por inhalación (derivados de hidrocarburos), los diuréticos tiazídicos y otros fármacos que reducen la presión arterial potencian el efecto hipotensor del diltiazem.
La fenitoína reduce el efecto del diltiazem.
Los fármacos antipsicóticos (neurolépticos) mejoran el efecto antihipertensivo del diltiazem.
Es posible la administración simultánea de nitratos (incluidas las formas prolongadas).
Los preparados de litio pueden potenciar los efectos neurotóxicos del diltiazem (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores y/o tinnitus).
La indometacina y otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, los glucocorticosteroides y los estrógenos, así como los fármacos simpáticos, reducen el efecto hipotensor.
Refuerza el efecto cardiodepresivo de los anestésicos generales.
farmacocinética
La cimetidina debilita el proceso de biotransformación del diltiazem en el hígado, ralentiza su eliminación y aumenta la duración de la acción del diltiazem.
Diltiazem aumenta la concentración de teofilina y carmazepina en el plasma sanguíneo (40-70%) y aumenta el riesgo de reacciones adversas, incluido. ataxia, nistagmo, diplopía, dolor de cabeza, vómitos, confusión y también aumenta las concentraciones de ciclosporina, digoxina (hasta un 50%), imipramina, litio y midazolam.
Mejora el efecto de los agentes hipoglucemiantes orales (por ejemplo, clorpropamida y glipizida).
Con el uso simultáneo de diltiazem y ciclosporina en pacientes con trasplante de riñón, es posible el desarrollo de intoxicación por este último y parestesia. Por lo tanto, es necesario controlar estrechamente el nivel de concentraciones plasmáticas de ciclosporina en este grupo de pacientes. Comer aumenta la absorción y biodisponibilidad del diltiazem en un 20-30%.
Puede aumentar la biodisponibilidad del propranolol. Aumenta la concentración de moracizina en el plasma sanguíneo.
El fenobarbital, el diazepam y la rifampicina reducen la concentración de diltiazem en el plasma sanguíneo.
Aumenta las concentraciones sanguíneas de quinidina y ácido valproico (puede ser necesaria una reducción de la dosis).
Antivirales: Ritonavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de BMCC.
Ansiolíticos e hipnóticos: el diltiazem inhibe el metabolismo del midazolam (la concentración plasmática aumenta con el aumento del efecto sedante).
BMCC: la eliminación de nifedipino se reduce con diltiazem (aumenta la concentración plasmática).
Diltiazem aumenta significativamente la concentración plasmática de lovastatina. También mejora el efecto de simvastatina, por lo que cuando se usa simultáneamente, se debe reducir la dosis de simvastatina. Cuando se usa diltiazem concomitantemente con lovastatina y simvastatina, es necesaria la monitorización del paciente debido a la posibilidad de desarrollar miositis o rabdomiólisis.
instrucciones especiales
El diltiazem reduce la conductividad miocárdica, por lo que se prescribe con extrema precaución a pacientes con bloqueo AV de primer grado y bradicardia. También es necesario tener precaución cuando se utiliza en pacientes con función ventricular izquierda deteriorada.
Diltiazem debe prescribirse con precaución a pacientes que ya toman otros medicamentos, en particular betabloqueantes. En este grupo de pacientes, el proceso de tratamiento debe realizarse bajo la estrecha supervisión de un cardiólogo.
Diltiazem debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática; En este grupo de pacientes, si es necesario, se debe reducir la dosis prescrita del medicamento y controlar el contenido de urea en la orina y creatinina. En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis diaria no debe exceder los 90 mg y se recomienda un control regular de la función hepática.
Para pacientes de edad avanzada, la dosis se selecciona individualmente, porque La vida media del diltiazem puede prolongarse.
Dado que el diltiazem reduce la resistencia vascular periférica y puede provocar hipotensión arterial secundaria, es necesario controlar la presión arterial, en particular al comienzo del tratamiento, mientras que las dosis terapéuticas aún no se han aclarado.
En caso de erupciones cutáneas persistentes que se conviertan en eritema polimórfico y dermatitis exfoliativa, se debe suspender el tratamiento con Diltiazem Lannacher.
Si durante la terapia el paciente requiere Intervención quirúrgica bajo anestesia general, es necesario informar al anestesiólogo sobre la naturaleza del tratamiento que se está realizando (el paciente está tomando Diltiazem Lannacher).
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.
El uso del medicamento Diltiazem Lannacher puede afectar negativamente el desempeño de trabajos que requieren una alta velocidad de reacciones físicas y mentales (por ejemplo, conducir vehículos, operar maquinaria, trabajar en alturas, etc.). No se recomienda beber alcohol mientras se toma Diltiazem Lannacher.
Forma de liberación
Comprimidos recubiertos con película de liberación prolongada de 90 y 180 mg.
10 comprimidos en blister de PVC/Al.
2 blisters (para comprimidos de 90 mg) o 3 blisters (para comprimidos de 180 mg) junto con instrucciones de uso en caja de cartón.
Condiciones de almacenaje
Conservar a una temperatura no superior a 30 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Consumir preferentemente antes del
3 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad.
Condiciones de dispensación en farmacias.
Con receta médica.
Titular de la autorización de comercialización:
LLC "VALEANT", 115162, Moscú, st. Shabolovka, 31 años, edificio 5, Rusia
Fabricante, envasador, envasador:
“G.L. Pharma GmbH, Industrialstrasse 1, A-8502 Lannach, Austria
Control de calidad de liberación:
Lannacher Heilmittel GmbH, Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, Austria
Las quejas de los consumidores deben enviarse a VALEANT LLC:
115162, Moscú, calle. Shabolovka, 31 años, edificio 5, Rusia
Una tableta de liberación prolongada contiene:
Substancia activa: clorhidrato de diltiazem 90,00 mg.
Excipientes: estearato de magnesio 4,00 mg, lactosa monohidrato 66,00 mg, aceite de ricino hidrogenado 70,00 mg, macrogol 6000 - 20,00 mg.
Descripción: Comprimidos blancos, redondos, biconvexos y con una ranura en una cara. Grupo farmacoterapéutico:Grupo farmacoterapéutico: bloqueador de los canales de calcio “lentos”. ATX:C.08.D.B.01 Diltiazem
C.05.A.E.03 Diltiazem
Farmacodinamia:El diltiazem es un derivado de las benzotiazepinas; tiene antiarrítmico,
Actividad antianginosa e hipotensora. Bloqueador de los canales de calcio "lentos" (SCMC), reduce el contenido intracelular de iones de calcio en los cardiomiocitos y las células del músculo liso de los vasos sanguíneos, dilata las arterias y arteriolas periféricas coronarias, reduce la resistencia vascular periférica total (TPVR), el tono del músculo liso, mejora la coronaria , cerebral y flujo sanguíneo renal, reduce la frecuencia cardíaca(ritmo cardiaco).El efecto antiarrítmico se debe a la supresión del transporte de calcio ionizado en los tejidos del corazón, lo que conduce a un aumento del período refractario efectivo y una prolongación del tiempo de conducción en el nódulo auriculoventricular (AV) (tiene importancia clínica en pacientes con síndrome del seno enfermo, pacientes de edad avanzada en quienes el bloqueo de los canales de calcio puede interferir con la generación de un impulso en el nódulo sinusal y causar bloqueo sinoauricular (SA). El potencial de acción auricular normal o la conducción intraventricular no se ven afectados (el ritmo sinusal normal generalmente no se ve afectado). afectado), pero a medida que disminuye la amplitud de la contracción auricular, la tasa de despolarización y la velocidad de conducción disminuyen. El período refractario efectivo anterógrado en haces de conducción de derivación adicionales puede acortarse. El efecto antianginoso se debe a la expansión de los vasos periféricos y a una disminución de la presión sistémica. presión arterial (poscarga), lo que conduce a una disminución de la tensión de la pared del miocardio y su demanda de oxígeno. En concentraciones que no producen un efecto inotrópico negativo, provoca la relajación de la musculatura lisa de los vasos coronarios y la dilatación de las arterias grandes y pequeñas.
El efecto antihipertensivo se debe a la dilatación de los vasos resistivos y a una disminución de la resistencia vascular periférica. El grado de reducción de la presión arterial (PA) se correlaciona con su nivel inicial (en los "normotensos" hay un efecto mínimo sobre la PA). Se observa una disminución de la presión arterial tanto en la posición "acostada" como en la posición "sentada". Rara vez causa hipotensión postural y taquicardia refleja. No cambia o reduce ligeramente la frecuencia cardíaca máxima durante el ejercicio. La terapia a largo plazo no produce hipercatecolaminemia ni aumento de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Reduce los efectos renales y periféricos de la angiotensina II. Mejora la relajación diastólica del miocardio en hipertensión arterial, enfermedad coronaria, miocardiopatía hipertrófica, reduce la agregación plaquetaria.
Tiene un efecto mínimo sobre los músculos lisos del tracto gastrointestinal (GIT). Durante la terapia a largo plazo (8 meses), no se desarrolla tolerancia. No afecta el perfil de lípidos en sangre.
Puede causar regresión de la hipertrofia ventricular izquierda en pacientes con hipertensión arterial.
La gravedad máxima del efecto hipotensor se alcanza en 2 semanas.
Farmacocinética:- succión:
Cuando se toma dentro, se absorbe rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal. tracto intestinal (TGI) - 90%. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza entre 4 y 6 horas después de la administración. Los valores de concentración plasmática varían mucho entre pacientes individuales.- distribución: la conexión con las proteínas del plasma sanguíneo es del 70-80%. El volumen de distribución del fármaco en el organismo es de aproximadamente 5,3 l/kg de peso corporal. Pasa a la leche materna.
- metabolismo: sufre un metabolismo intensivo en el hígado mediante desacetilación y desmetilación (con la participación de las isoenzimas CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7) con la formación del metabolito activo desacetildiltiazem, que se determina en plasma en concentraciones de 5 a 10 veces más bajas que y tiene de 2 a 4 veces menos actividad. La concentración terapéutica es de 20-40 ng/ml. Biodisponibilidad: 40% (efecto de primer paso a través del hígado).
- excreción: se excreta del organismo a través de los intestinos con bilis (65%) y, en menor medida, por los riñones (35%). La vida media en el plasma sanguíneo es de 3,2 a 6,6 horas. La farmacocinética del diltiazem no cambia con el uso prolongado.
El fármaco no se acumula ni induce su propio metabolismo.
En pacientes con angina de pecho y función renal alterada, la farmacocinética del diltiazem no cambia. En pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad aumenta y la vida media se alarga. En la vejez, el aclaramiento de diltiazem también puede verse reducido.
No se excreta durante la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.
Indicaciones: Hipertensión arterial; prevención de ataques de angina, incluida la angina de Prinzmetal; Prevención de ataques de arritmias supraventriculares (taquicardia paroxística, fibrilación auricular o aleteo). Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco y a otros derivados de las benzotiazepinas, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa y malabsorción de glucosa-galactosa, shock cardiogénico, bloqueo sinoauricular y auriculoventricular grados II y III (excepto pacientes con marcapasos), síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Lown Ganong-Levin en combinación con aleteo auricular o fibrilación (excepto en pacientes con marcapasos), insuficiencia cardíaca crónica (en etapa de descompensación), insuficiencia cardíaca aguda, infarto de miocardio con signos de insuficiencia ventricular izquierda, síndrome del seno enfermo sin el uso de marcapasos artificial, hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg), bradicardia grave, taquicardia ventricular con complejo QRS ancho, embarazo, lactancia, menores de 18 años (no se ha establecido la eficacia y seguridad).
Con cuidado:Si padece una de las enfermedades enumeradas, asegúrese de consultar a su médico antes de tomar el medicamento.
Se debe tener precaución en pacientes con deterioro grave de la función hepática y renal, porfiria aguda, estenosis grave de la boca aórtica, leve o moderada.
grado de hipotensión arterial, bloqueo auriculoventricular de primer grado, en la fase aguda del infarto de miocardio (sin signos de insuficiencia ventricular izquierda), miocardiopatía hipertrófica obstructiva, cuando se usa simultáneamente con betabloqueantes o digoxina, compensa la insuficiencia cardíaca crónica, con tendencia a bradicardia, en la vejez.El diltiazem reduce la conductividad miocárdica, por lo que se prescribe con extrema precaución a pacientes con bloqueo AV de primer grado y bradicardia. También es necesaria precaución al prescribir a pacientes con insuficiencia ventricular izquierda.
Diltiazem debe prescribirse con precaución a pacientes que ya estén tomando
otros medicamentos, en particular bloqueadoresβ - receptores adrenérgicos para administración oral. ¡En este grupo de pacientes, el proceso de tratamiento debe realizarse bajo la estrecha supervisión de un cardiólogo!Diltiazem debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática; en este grupo de pacientes, si es necesario, se debe reducir la dosis prescrita del medicamento y se debe controlar el contenido de urea en la orina, la creatinina y la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, la dosis diaria no debe exceder los 90 mg y se recomienda un control regular de la función hepática. Para pacientes de edad avanzada, se deben ajustar las dosis estándar.
El uso concomitante con cimetidina provoca un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de diltiazem, lo que a su vez puede provocar su efecto tóxico sobre el sistema cardiovascular.
Diltiazem aumenta la concentración de teofilina y carbamazepina en el plasma sanguíneo (40-70%) y aumenta el riesgo de reacciones adversas, incluido. ataxia, nistagmo, diplopía, dolor de cabeza, vómitos, confusión y también aumenta las concentraciones de ciclosporina, digoxina (hasta un 50%), imipramina, litio y midazolam.
Aumenta el efecto de los agentes hipoglucemiantes orales (por ejemplo, clopropamida y glipizida).
Con el uso simultáneo de diltiazem y ciclosporina en pacientes con un riñón trasplantado, es posible el desarrollo de intoxicación por este último y parestesia. Por lo tanto, es necesario controlar estrechamente el nivel de concentraciones plasmáticas de ciclosporina en este grupo de pacientes. La ingesta de alimentos aumenta la absorción y biodisponibilidad del diltiazem hasta en un 20-30%.
instrucciones especiales:Características de la acción. producto medicinal en la primera cita:
Dado que reduce la resistencia vascular periférica total y puede provocar hipotensión arterial secundaria, es necesario controlar la presión arterial, en particular al comienzo del tratamiento, mientras que las dosis terapéuticas aún no se han aclarado.
Características de la acción del fármaco tras su retirada:
No debe dejar de tomar el medicamento hasta que su médico se lo indique.
Es muy importante no dejar de tomar el medicamento, incluso si se siente mejor.Si deja de tomar las pastillas sin el consejo de su médico, su condición puede empeorar.Características de las acciones de un médico (paramédico) o paciente cuando se omite una o más dosis de un medicamento:
Es necesario tomar la dosis olvidada tan pronto como se descubra la omisión. Luego continuar tomándolo según el régimen establecido. No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos. Casarse y piel.:Aún no se ha establecido que la ingesta de diltiazem en las dosis recomendadas tenga algún efecto sobre la actividad motora y mental del paciente. En pacientes con hipersensibilidad puede (particularmente al comienzo de un tratamiento) causar una disminución excesiva de la presión arterial, mareos y una disminución transitoria de la capacidad para conducir vehículos. Forma de liberación/dosis:Comprimidos de liberación prolongada 90 mg.
Paquete:10 comprimidos en blister perforado de papel de aluminio y film de PVC.
Se colocan 3 blísteres (30 comprimidos) en una caja de cartón junto con las instrucciones de uso. Condiciones de almacenaje:En un lugar protegido de la luz, a una temperatura de 15 a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Consumir preferentemente antes del: 3 años. No utilizar después de la fecha de caducidad. Condiciones de dispensación en farmacias: Con receta Número de registro: P N016190/01 Fecha de Registro: 13.11.2009 Titular del Certificado de Registro: Alcaloide, JSC macedonia Fabricante: Oficina de representación: ALKALOID-RUS, LLC Fecha de actualización de la información: 26.12.15 Instrucciones ilustradasFórmula bruta
C22H26N2O4SGrupo farmacológico de la sustancia Diltiazem.
Clasificación nosológica (CIE-10)
Código CAS
42399-41-7Características de la sustancia Diltiazem.
Un derivado de benzotiazepina. Polvo cristalino de color blanco o blanquecino y de sabor amargo. Insensible a la luz. Soluble en agua, metanol, cloroformo.
Farmacología
efecto farmacológico- antianginoso, hipotensor, antiarrítmico.Bloquea los canales de calcio tipo L dependientes de voltaje e inhibe la entrada de iones de calcio en la fase de despolarización de los cardiomiocitos y las células del músculo liso vascular. Como resultado de la inhibición del lento flujo despolarizante de calcio hacia las células de los tejidos excitables, se inhibe la formación del potencial de acción y se desacopla el proceso de "excitación-contracción". Reduce la contractilidad del miocardio, reduce la frecuencia cardíaca y ralentiza la conducción AV. Relaja el músculo liso vascular, reduce la resistencia vascular periférica. Tiene un efecto antihipertensivo dependiente de la dosis en la hipertensión leve a moderada. El grado de reducción de la presión arterial se correlaciona con el nivel de hipertensión (en personas con presión arterial normal solo hay una disminución mínima de la presión arterial). El efecto hipotensor se manifiesta tanto en posición horizontal como vertical. Rara vez causa hipotensión postural y taquicardia refleja. No cambia ni reduce ligeramente la frecuencia cardíaca máxima durante el ejercicio.
La terapia a largo plazo no se acompaña de hipercatecolaminemia o aumento de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Reduce los efectos renales y periféricos de la angiotensina II. El efecto antianginoso se debe a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio, debido a una disminución de la frecuencia cardíaca y la presión arterial sistémica, la vasodilatación de los vasos epicárdicos y la capacidad de eliminar el espasmo coronario. Relaja los músculos lisos de los vasos coronarios en una concentración que no provoca un efecto inotrópico negativo. La eficacia en las taquicardias supraventriculares se asocia con un aumento (en un 20%) del período refractario efectivo y funcional del nódulo AV y una extensión del tiempo de conducción en el nódulo AV (con frecuencia cardíaca normal, el efecto sobre el nódulo AV es mínimo) . Disminuye la frecuencia ventricular en pacientes con frecuencia ventricular elevada debido a fibrilación y aleteo auricular. Restaura el ritmo sinusal normal en caso de taquicardia supraventricular paroxística, interrumpe la circulación de excitación del tipo de reentrada en caso de taquicardias de unión y taquicardias con conducción recíproca, incl. Síndrome de WPW E. El uso prolongado se acompaña de un ligero aumento en el intervalo PR sinoauricular en el ECG. En el caso del síndrome del seno enfermo, aumenta significativamente la duración del ciclo sinusal. En caso de fibrilación auricular y aleteo bajo administración en bolo, reduce eficazmente la frecuencia cardíaca (al menos en un 20% en el 95% de los pacientes). El efecto suele aparecer en 3 minutos y alcanza un máximo en 2-7 minutos. La desaceleración del ritmo persiste durante 1 a 3 horas. Con la administración de infusión a largo plazo, se observa una disminución de la frecuencia cardíaca del 20% en el 83% de los pacientes y persiste después de la administración durante un período de 0,5 horas a 10 horas. El ritmo sinusal en las taquicardias supraventriculares paroxísticas es del 88 % durante 3 min. En pacientes con cambios graves en el miocardio del ventrículo izquierdo (insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, miocardiopatía hipertrófica), la contractilidad, la dBP final en el ventrículo izquierdo y la presión de enclavamiento de los capilares pulmonares no cambian. Tiene un efecto mínimo sobre los músculos lisos del tracto gastrointestinal. La terapia a largo plazo (8 meses) no se acompaña del desarrollo de tolerancia ni de cambios en el perfil de lípidos plasmáticos. Puede causar regresión de la hipertrofia ventricular izquierda en pacientes con hipertensión arterial. A dosis terapéuticas habituales no afecta la mortalidad, pero en pacientes con signos de congestión pulmonar aumentó la incidencia de complicaciones cardiovasculares en un 40%. En pacientes con infarto agudo de miocardio, la terapia trombolítica con activador del plasminógeno aumentó 5 veces la incidencia de complicaciones hemorrágicas.
Bien (más del 90% de la dosis) absorbido en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 40% (el efecto de “primer paso” a través del hígado es pronunciado). La Cmax se alcanza en 2 a 4 horas (tabla), 3,9 a 4,3 horas (cápsulas de 180 mg), 5 a 7 horas (tabla retardada), 6 a 14 horas (cápsulas extendidas). Volumen de distribución 5,3 l/kg. T1/2 es de 1 a 3 horas (con administración intravenosa), de 3 a 4,5 horas (tabla), de 5 a 7 horas (tarta retardada), de 7,3 a 14,7 horas (cáps. 180 mg). Se une a las proteínas plasmáticas en un 70-80% (40% con alfa glicoproteína ácida, 30% con albúmina). La acción se desarrolla en 3 minutos con administración intravenosa rápida, después de 2 a 3 horas (cápsulas de larga duración) o de 30 a 60 minutos (tabla) cuando se administra por vía oral. La duración de la acción cuando se toma por vía oral es de 4 a 8 horas (tabla) y de 12 a 24 horas (cápsulas extendidas). Metabolizado en el hígado por desacetilación, desmetilación con la participación del citocromo P450 (además de la conjugación). Los dos metabolitos principales que se encuentran en el plasma después de la administración oral son deacetildiltiazem y desmetildiltiazem. El metabolito desacetilado tiene las propiedades de un vasodilatador coronario (la concentración plasmática es del 10 al 20%, la actividad es del 25 al 50% de la del diltiazem) y es capaz de acumularse. Con una única administración intravenosa, estos metabolitos no se detectan en el plasma. Se concentra en la bilis y pasa por circulación enterohepática. La excreción (incluidos los metabolitos) se realiza principalmente a través del tracto gastrointestinal (65%) y, en menor medida, por los riñones (35%). En la orina se determinan 5 metabolitos y entre el 2 y el 4% del fármaco inalterado. Pasa a la leche materna. Con la administración oral prolongada, la biodisponibilidad aumenta y el aclaramiento disminuye, lo que conduce a un aumento de los efectos terapéuticos y secundarios.
Basado en resultados obtenidos en experimentos de 21 a 24 meses en ratas y ratones y en pruebas bacterianas in vitro, no tiene actividad cancerígena o mutagénica. En experimentos con ratas, ratones y conejos, cuando se utilizaron dosis de 5 a 10 veces superiores a las dosis diarias recomendadas para humanos, provocó la muerte de embriones y fetos, disminuyó la supervivencia de ratas recién nacidas y el desarrollo de anomalías esqueléticas. En dosis 20 o más veces superiores a las recomendadas para los seres humanos, aumentó la incidencia de muertes fetales en animales de experimentación.
Posible uso en trasplantología: después del trasplante de riñón (prevención del fallo del injerto), durante la terapia inmunosupresora (para reducir la nefrotoxicidad de la ciclosporina A).
Uso de la sustancia Diltiazem.
Angina de pecho (estable, vasoespástica); prevención del espasmo coronario durante la angiografía coronaria o la cirugía de derivación de arteria coronaria; hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos), incl. después de un infarto de miocardio (principalmente formas retardadas, cuando los betabloqueantes están contraindicados), en pacientes con angina concomitante (en presencia de contraindicaciones para el uso de betabloqueantes), en pacientes con nefropatía diabética (cuando los inhibidores de la ECA están contraindicados); Taquicardia supraventricular paroxística.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, hipotensión arterial grave (PAS inferior a 90 mm Hg), shock cardiogénico, disfunción sistólica del ventrículo izquierdo (signos clínicos y radiológicos de congestión pulmonar, fracción de eyección del ventrículo izquierdo inferior al 35-40%), incl. en infarto agudo de miocardio, bradicardia sinusal (menos de 55 latidos/min), síndrome del seno enfermo (si no se implanta marcapasos), bloqueo sinoauricular y AV de grado II-III (sin marcapasos), síndrome de WPW y Laun-Ganong Síndrome: Levin con paroxismos de fibrilación o aleteo auricular (excepto en pacientes con marcapasos), embarazo, lactancia.
Restricciones de uso
Bloqueo sinoauricular y AV de primer grado, estenosis aórtica grave, alteración intraventricular de la conducción de excitación (bloqueo de la rama izquierda o derecha del haz de His), insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia renal y/o hepática, edad avanzada, edad de los niños (no se ha determinado la eficacia y seguridad de uso).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado durante el embarazo.
El tratamiento debe suspenderse durante el tratamiento. amamantamiento.
Efectos secundarios de la sustancia Diltiazem.
Del sistema cardiovascular y de la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión transitoria; bradicardia, trastorno de la conducción de primer grado, disminución del gasto cardíaco, palpitaciones, desmayos, eosinofilia.
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareos, debilidad, sensación de cansancio.
Desde fuera sistema genitourinario: edema periférico, alteración de la potencia (casos individuales).
Del tracto gastrointestinal: síntomas dispépticos (estreñimiento o diarrea, náuseas, acidez de estómago, etc., más a menudo en pacientes de edad avanzada), hiperplasia de la mucosa de las encías (raramente).
De la piel: sudoración, enrojecimiento de la piel.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea y picazón, raramente - eritema multiforme exudativo.
Otros: aumento de la actividad de las transaminasas (ALT, AST), LDH y fosfatasa alcalina, hiperglucemia (algunos casos).
Interacción
Aumenta los niveles plasmáticos de carbamazepina, teofilina, ciclosporina A, digoxina. Puede mejorar el efecto inhibidor de los anestésicos sobre la contractilidad, la conductividad y el automatismo del corazón. Debilita los efectos nefrotóxicos de la ciclosporina A. La cimetidina aumenta el nivel de diltiazem en plasma, la digoxina potencia la eficacia en la forma taquisistólica de fibrilación auricular. Los fármacos antiarrítmicos y los betabloqueantes contribuyen al desarrollo de bradicardia, trastornos de la conducción AV y síntomas de insuficiencia cardíaca. Los fármacos antihipertensivos potencian el efecto hipotensor. La solución de diltiazem es incompatible con la solución de furosemida.
Sobredosis
Síntomas: bradicardia, hipotensión, bloqueo intracardíaco e insuficiencia cardíaca.
Tratamiento: lavado gástrico, cita Carbón activado, plasmaféresis y hemoperfusión mediante carbón activado. Las preparaciones de calcio (gluconato de calcio) tienen propiedades antídotas cuando se administran por vía intravenosa, la terapia sintomática es la administración de atropina, isoproterenol, dopamina o dobutamina, diuréticos e infusión de líquidos. En grados elevados de bloqueo AV, es posible la estimulación cardíaca eléctrica.
Rutas de administracion
Adentro.
Precauciones para la sustancia Diltiazem.
Mientras se toman formas farmacéuticas de acción prolongada, no se recomienda la administración intravenosa de betabloqueantes. Debe usarse con precaución para normalizar el ritmo cardíaco en pacientes con hemodinámica alterada o junto con medicamentos que reducen la resistencia vascular periférica, la contractilidad y la conductividad del miocardio. La administración parenteral es posible si se dispone de instalaciones y equipos (incluido un desfibrilador) para brindar asistencia de emergencia. Con la administración intravenosa prolongada, es necesaria una monitorización constante del ECG y la presión arterial.
