Valem: C26H29NO, keemiline nimetus: (Z)-2--N,N-dimetüületaanamiin (tsitraadina).
Farmakoloogiline rühm: kasvajavastased ained/antineoplastilised ained hormonaalsed ained ja hormoonide antagonistid; hormoonid ja nende antagonistid/östrogeenid, gestageenid; nende homoloogid ja antagonistid.
Farmakoloogiline toime: kasvajavastane, antiöstrogeenne.
Farmakoloogilised omadused
Tamoksifeen seondub (konkureerivalt) sihtorganites östrogeeniretseptoritega, nagu ka östrogeenid, kandub see koos retseptoriga kasvajaraku tuuma ja blokeerib seega östrogeenide toime. Tamoksifeen imendub seedetraktist hästi, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 4–7 tunni pärast, Css-i saavutamise aeg on 3–4 nädalat. Tamoksifeen seondub plasmavalkudega 99%. Metaboliseerub maksas demetüülimise ja hüdroksüülimise teel. Tamoksifeeni eliminatsioonil on 2 faasi: esialgne poolväärtusaeg on 7–14 tundi, millele järgneb lõplik poolväärtusaeg 7 päeva. Tamoksifeen eritub peamiselt metaboliitide kujul soolte kaudu ja väikestes kogustes neerude kaudu.
Näidustused
Rinnavähk: eriti meestel pärast kastreerimist, menopausis naistel, piimanäärme kartsinoom in situ; rinnavähi adjuvantravi; endomeetriumi vähk; östrogeenitundlikud kasvajad.
Tamoksifeeni manustamisviis ja annus
Tamoksifeeni võetakse suu kaudu (sõltumata söögikordadest). Annustamisskeem määratakse sõltuvalt näidustustest individuaalselt. Rinnavähk - 1-2 korda päevas, 20-40 mg, endomeetriumi vähk - 1-2 korda päevas, 20-30 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg. Ravi viiakse läbi kuni protsessi taandumise tunnuste ilmnemiseni (pikaajaline).
Enne tamoksifeenravi alustamist peavad naised läbima põhjaliku günekoloogilise läbivaatuse. Tamoksifeen põhjustab ovulatsiooni, mis suurendab raseduse tõenäosust, mistõttu reproduktiivses eas naised peaksid ravi ajal ja 3 kuud pärast selle lõppu kasutama usaldusväärseid mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid. Tamoksifeeni kasutamine tuleb katkestada, kui esineb verejooksu või tupest väljutamist. verine eritis, okste trombemboolia tunnuste ilmnemine kopsuarteri(õhupuudus), alajäsemete veenide tromboos (jalgade turse või valu). Ravi ajal on vaja jälgida verepilti (trombotsüüdid, leukotsüüdid), vere hüübimisnäitajaid ja maksa funktsionaalset seisundit. Enne ravi ja perioodiliselt ravi ajal on vajalik oftalmoloogiline läbivaatus. Luumetastaasidega patsientidel on ravi alguses vaja määrata kaltsiumisisaldus vereseerumis (raske hüperkaltseemia korral tuleb tamoksifeeni kasutamine ajutiselt katkestada). Hüperlipideemiaga patsientide ravi nõuab triglütseriidide ja kolesterooli sisalduse jälgimist vereseerumis. Tamoksifeen on metastaasidega (eriti maksas) patsientide ravimisel ebaefektiivne.
Kasutamise vastunäidustused
Ülitundlikkus, imetamine, rasedus.
Kasutuspiirangud
Kopsuemboolia ja süvaveenide tromboos anamneesis ravi ajal kaudsete kumariini antikoagulantidega, leukopeenia, trombotsütopeenia, hüperlipideemia, hüperkaltseemia, nägemiskahjustus või katarakt.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Tamoksifeeni võtmine on raseduse ajal vastunäidustatud. Ravi tamoksifeeniga tuleb ravi ajaks katkestada rinnaga toitmine.
Tamoksifeeni kõrvaltoimed
Vere- ja vereringesüsteem: trombemboolia, tromboflebiit, trombotsütopeenia, mööduv leukopeenia;
meeleelundid ja närvisüsteem: peavalu, väsimus, pearinglus, segasus, depressioon, ähmane nägemine, retinopaatia, katarakt, sarvkesta muutused;
seedeelundkond: kõhuvalu, iiveldus, isutus, oksendamine, kõhukinnisus, maksaensüümide taseme tõus, maksa funktsionaalse seisundi tõsine kahjustus (hepatiit, kolestaas);
Urogenitaalsüsteem: tupest väljumine või verejooks, ebaregulaarne menstruatsioon või amenorröa menopausieelsetel patsientidel, sügelus suguelundite piirkonnas, pöörduva tsüstilise munasarjakasvaja teke, vedelikupeetus;
allergilised reaktsioonid: lööve koodil;
teised: valu luudes ja/või kahjustuse piirkonnas, alopeetsia, hüperkaltseemia, kahjustuse ja sellega piirnevate piirkondade suurenemine), paroksüsmaalne kuumuse tunne, hüpertermia; pikaajalisel kasutamisel - muutused endomeetriumis, mis hõlmavad emakasisene fibroidid, polüübid, hüperplaasia ja üksikjuhtudel endomeetriumi vähk.
Tamoksifeeni koostoime teiste ainetega
Kui tamoksifeeni kasutatakse koos tsütostaatikumidega, suureneb tromboosi võimalus. Östrogeenid võivad kooskasutamisel vähendada tamoksifeeni terapeutilist toimet. Tamoksifeen võimendab kaudsete antikoagulantide toimet. Tamoksifeeni võib kasutada koos progestiinidega.
Mehed võtavad säilitamiseks tamoksifeeni lihasmassi ja günekomastia (piimanäärmete kasvu) arengu ennetamine.
Mis on tamoksifeen?
Tamoksifeentsitraat, mida tuntakse kõige paremini oma kaubanime Nolvadex järgi, on spetsiifiline östrogeeniretseptori modulaator (SERM). Võimas ja tõhus Nolvadex töötati välja östrogeeni vastu võitlemiseks rinnavähiga patsientidel. Östrogeenid ( naissoost hormoonid) seonduvad retseptoritega rindkere piirkonnas ja soodustavad kasvajate teket. Tamoksifeen häirib seda seondumist. Mõju ajule seisneb selles, et tamoksifeen takistab testosterooni muutumist östrogeeniks, mistõttu naissuguhormooni tase jääb madalaks.
Tamoksifeeni kasutatakse meestel ka pärast anaboolsete steroidide kuuri, et stimuleerida loomulikku tootmist ja suurendada testosterooni taset, mis on steroidide kasutamise tõttu alla surutud.
Sel juhul stimuleerib tamoksifeen luteiniseerivate () ja folliikuleid stimuleerivate hormoonide () tootmist hüpofüüsi poolt, mis omakorda mõjutavad testosterooni tootmist mehel. Ilma LH ja FSHta ei toimu loomulikku testosterooni tootmist; LH mängib selles protsessis olulist rolli. Selle toime tõttu määratakse tamoksifeeni mõnikord meestele viljatuse raviks.
TAMOKSIFEEN MEESTE GÜNEKOMASTIALE
Tamoksifeeniravimeid kasutati algselt rinnavähi vastu võitlemiseks, kuid nüüd kasutavad neid üha enam anaboolseid steroide kasutavad mehed.
Tamoksifeen aitab sel juhul vältida aromatiseerumist ja vältida günekomastia (meestel piimanäärmete kasvu) teket. Aromatiseerimisel muundatakse testosteroon (meessuguhormoon) östrogeenideks (naissuguhormoonid) ning östradiooli taseme tõustes ja retseptorite toime suurenedes tekib günekomastia. Tamoksifeen seondub retseptoritega, takistades seeläbi östrogeeni seondumist ja põhjustades selle seisundi.
Teine tamoksifeeni kasutamine meestel on antiandrogeeniravi.
Seda tüüpi hormonaalset ravi kasutatakse sageli eesnäärmevähi ravis. See aeglustab vähirakkude kasvu ja leevendab paljudel meestel sümptomeid, alandades testosterooni taset, kuid võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid. Näiteks võivad need tõsta östrogeeni taset, mis stimuleerib rinnakoe kasvu, mis põhjustab günekomastiat ja valu piimanäärmetes.
Hiljutised uuringud on näidanud, et tamoksifeeni saab kasutada meeste günekomastia kirurgilise ravi alternatiivina. Tamoksifeen on efektiivne androgeenipuudusravist põhjustatud rinnaprobleemide ravis meestel (näiteks eesnäärmevähi ravis), võrreldes kiiritusravi või anastrosooliga (Arimidex – vähivastane ravim, aromataasi inhibiitor).
TAMOKSIFEEN: KÕRVALTOIMED MEESTEL
Kuigi tamoksifeen on tõesti tõhus ravim meestel võib see põhjustada kõrvalmõjud. Kõige sagedasemad probleemid on seotud äärmiselt pikaajalise kasutamisega, näiteks rinnavähiga patsientidel.
Pikaajalisel kasutamisel võib tamoksifeentsitraat teatud määral pärssida insuliinitaolise kasvufaktori-1 (IGF-1) tootmist.
Peptiidhormooni IGF-1 peetakse mahu suurendamise eesmärgil võimsamaks kui kasvuhormooni ennast. lihaskoe. Enamiku anaboolsete steroidide puhul suureneb IGF-1 aga järsult ja tamoksifeen seda palju alla ei suru.
Kuigi tamoksifeen on klassifitseeritud östrogeeni antagonistiks, toimib tamoksifeen mõnes kehaosas tegelikult östrogeeni agonistina. See tähendab, et see toimib nagu östrogeen.
Näiteks võib tamoksifeen sellisel viisil maksas toimides tõsta meestel suguhormoone siduva globuliini (SHGB) taset, mis deaktiveerib testosterooni, vähendades seeläbi seda organismis. Vaba testosteroon on kehas sidumata testosteroon ja just selle tase on tugevas korrelatsioonis kõrge testosterooni positiivsete mõjudega, nagu suurenenud lihasmass, tugevus ja libiido. Alandades vaba testosterooni taset, võib tamoksifeen kahjustada lihasmassi kasvatamise protsessi, mistõttu seda ei võeta teistest lihaste kasvatamiseks mõeldud ravimitest eraldi. Hoolimata tamoksifeenist tingitud testosterooni taseme olulisest tõusust neutraliseeritakse SHBG suurenemise tõttu peamise meessuguhormooni toime.
Muud tamoksifeeni kõrvaltoimed meestel:
- Kognitiivsete võimete (mõtlemine, mälu jne) langus (9% meestest).
- Kaalutõus (22% meestest).
- Seksuaalhäired (22%).
- Kuumahood (13%).
- Vere paksenemine, tromboosirisk (9%).
- Nägemisprobleemid (3% meestest).
Nii lõpetas ühes katses 64 tamoksifeeni saanud mehest 13 (20%) selle võtmise – kas iseseisvalt või arstide juhiste järgi – ravi vastuvõetamatute kõrvalmõjude tõttu.
Kuidas see ravim täpselt toimib?
Eksperdid suutsid kindlaks teha, et pahaloomuliste kasvajate rakud sisaldavad üsna sageli valgulisi aineid, mis kipuvad interakteeruma naissuguhormoonidega, provotseerides seeläbi kasvajarakkude kasvu. Tamoksifeeni abil on võimalik need valgukomponendid blokeerida ja seega peatada pahaloomulise kasvaja edasine levik.
Kuidas määrata tundlikkust selle ravimi suhtes?
Tundlikkuse määramiseks selle farmaatsiatoote komponentide suhtes on soovitatav läbi viia spetsiaalne pahaloomulise kasvaja analüüs, mis määrab nii progesterooni kui ka östrogeeni retseptorid.
Mida nimetatakse reaktsiooniks "põletuseks"?
Selle ravimi esimese ravikuuri ajal on täiesti võimalik, et ilmnevad "patoloogia ägenemise tunnused". Selliste märkide hulka kuuluvad kuumahood ja üldine nõrkus, samuti valulikud aistingud luudes või rindkere piirkonnas. Just seda nähtust nimetatakse "põletuseks". Enamikul juhtudel kaob nende märkide raskus järk-järgult. Väga suur hulk patsiente tajub seda nähtust kui organismi väga tugevat kõrvalreaktsiooni ravimile, mis omakorda sunnib neid selle kasutamisest loobuma. Te ei tohiks teha rutakaid järeldusi. Esmalt küsi nõu spetsialistilt, kes suudab Sinu kahtlusi kinnitada või ümber lükata.
Kuidas ma peaksin seda ravimit võtma?
Tamoksifeeni võib võtta enne sööki, selle ajal või pärast sööki, pestes selle ravimi tablette väikese koguse vedelikuga maha.
Kas seda ravimit on võimalik asendada mõne ravimiga, millel on vähem tüsistusi?
Tegelikult on selline ravim olemas - see on toremifeen. See on teise põlvkonna ravim ja sellel on vähem kõrvaltoimeid. Kui naisel jääb menstruatsioon täielikult vahele, võib ta kasutada aromataasi inhibiitorite rühma kuuluvaid ravimeid. Seda tüüpi ravimeid võib liigitada järgmiselt femaru, nii ekstraza, Arimidex ja mõned teised ravimid. Kui see on olemas menstruaaltsükli spetsialistid valivad sellised ravimid nagu busereliin, zoladeks, gosereliin ja mõned teised.
Millised on selle ravimi eelised?
Selle kõige olulisemaks eeliseks peetakse seda, et see ravim on tõeliselt tõhus rinnavähi vastu. Lisaks on see juurdepääsetav ka suurtele elanikkonna massidele.
Millised on selle puudused?
Selle kõige olulisemaks puuduseks peetakse suurt hulka kõrvaltoimeid.
Günekomastia tekkeks on palju põhjuseid. Kõige tavalisemad neist hõlmavad nii testosterooni ja östrogeeni suhte rikkumist kui ka mitmesuguseid haigusi metaboolsed protsessid, maksatsirroos, põletikulised protsessid munasarjade piirkonnas, HIV-nakkus, mao-, kopsukasvajad jms. Selle patoloogia tuvastamiseks peab patsient kõigepealt konsulteerima spetsialistiga. Ta vaatab patsiendi läbi ja määrab ka mitmeid vajalikke uuringuid.
Mis puudutab selle haiguse otsest ravi, siis antud juhul sõltub kõik selle patoloogia vormist. Kui günekomastia on tingitud östrogeeni liigsest tasemest patsiendi kehas, määravad arstid spetsiaalseid hormonaalseid ravimeid. Üks selline ravim on tamoksifeen. Tamoksifeen kaldub alla suruma üldist östrogeeni taset, taastades seeläbi meeste piimanäärmete loomuliku välimuse. Märgime kohe, et ravi tamoksifeeniga on kõigil juhtudel väga pikaajaline. Kuna see ravim kipub provotseerima erinevate kõrvaltoimete teket, on ravikuuri ajal väga oluline, et mehed jälgiksid võimalikult hoolikalt kõiki muutusi oma kehas.
Enamikul juhtudel määravad eksperdid Tamoxifen Ebeve'i kakskümmend milligrammi päevas. Kui näol on mõni tavaline pahaloomulise kasvaja vorm, siis on täiesti võimalik suurendada ööpäevast annust kolmekümne kuni neljakümne milligrammini. Selle maksimaalne päevane annus ravim On üldtunnustatud, et see on nelikümmend milligrammi. Sellise ravi terapeutilist toimet täheldatakse kõige sagedamini pärast nelja kuni kümne nädala pikkust ravi. Kui patsiendi luudes on juba metastaase, tuleb vajalikku ravitoimet oodata kuid.
Kui arst on teile määranud rohkem kui ühe tableti seda ravimit päevas, saate kogu koguse hõlpsalt jagada kaheks annuseks, st juua pool hommikul ja teine pool õhtul. Tamoksifeen ebeve-ravi kestus sõltub otseselt nii olemasoleva patoloogia tõsidusest kui ka selle käigust. Enamikul juhtudel on ravikuur väga pikk ja kõik sellepärast, et selle ravimi tablette soovitatakse võtta kuni remissioonini.
Isegi kui inimesel on maksa- või neerufunktsiooni häire, ei ole see põhjus selle ravimi annuse kohandamiseks. Spetsialistid ei ole veel kehtestanud annust ega selle ravimiga laste raviskeeme. Kõige tõhusama terapeutilise efekti saab saavutada võitluses otseselt östrogeeniretseptorpositiivsete vastu pahaloomulised kasvajad, mis andis tunda menopausijärgsel perioodil.
Samuti tuleb märkida, et Tamoxifen Ebeve'i saab ohutult kasutada koos kiiritusravi ja keemiaraviga. Samuti on oluline öelda, et kui teil on diabeet, silmahaigused või trombemboolia, tuleb seda ravimit määrata äärmise ettevaatusega.
Kuna sellel ravimil on östrogeenne toime, saab seda kasutada nii vähi kui ka polüüpide, aga ka hüperplaasia raviks. Kui enne seda pidi patsient selle ravimi abi kasutama, siis enne vähiravikuuri alustamist tuleks regulaarselt kuus kuud või isegi rohkem läbi viia erinevaid terapeutilisi ja günekoloogilisi uuringuid. Kui naisel tekib ravi ajal tupest voolus, tupest verejooks või valu vaagnapiirkonnas, on väga oluline, et arst teeks selle võimalikult kiiresti kindlaks. tegelik põhjus seda tüüpi nähtuste areng.
Kui naine kasutab tamoksifeeni ebeve’t rinnavähi ennetamiseks, tuleb teda endomeetriumi hüperplaasia suhtes kontrollida vähemalt kord kuus. Ebatüüpilise hüperplaasia ilmnemisel tuleb ravi selle ravimiga kohe katkestada. Kuna mõned inimesed kogevad seda tööriista märgitakse teatud nägemispuude tekkimist, soovitavad eksperdid perioodiliselt külastada rinnavähiga patsiente, mis võivad tekkida menopausi ajal. Lisaks on seda ravimit laialdaselt kasutatud meeste rinnavähi, munasarjade, neerude või endomeetriumi pahaloomuliste kasvajate vastases võitluses. Seda kasutatakse ka melanoomi või pehmete kudede sarkoomi korral, mis sisaldavad östrogeeni retseptoreid. Eesnäärmevähi korral ei saa te ilma selle ravimi abita hakkama. Kui see juhtub patoloogiline seisund seda ravimit määratakse patsientidele ainult siis, kui teised ravimid ei anna vajalikku ravitoimet.
Juhime kohe lugejate tähelepanu asjaolule, et sellel ravimil on ka mõned vastunäidustused, mistõttu seda ei määrata kõigile patsientidele. Näiteks kui inimene märgiti ära suurenenud tundlikkus mis tahes selle komponendi suhtes, siis on kõige parem selle abinõu abist keelduda. Tamoksifeeni ei tohi mingil juhul kasutada rasedad ega imetavad emad. Seda ravimit määratakse äärmise ettevaatusega neile kodanikele, kellel on raske tromboflebiit, trombotsütopeenia, üks või teine silmapatoloogia, trombemboolia, leukopeenia või hüperlipideemia.
Samuti on oluline märkida, et selle ravimi võtmise ajal võivad ilmneda mitmesugused kõrvaltoimed. Tegelikult on neid päris palju. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on oksendamine, tromboflebiit, valu kahjustatud piirkondades, iiveldus, leukopeenia, pearinglus, kõhulahtisus ja isutus. Üleannustamise korral kogevad patsiendil ka kaugeltki meeldivad sümptomid. Sellele ravimile ei ole antidooti, seega on ravi sümptomaatiline.
Mis puutub annustesse, siis sel juhul sõltub kõik olemasolevast patoloogiast. Nii näiteks määratakse naistele näiteks võitluses rinnavähiga hommikul ja õhtul tamoksifeen kahekümne kuni nelikümmend milligrammi. Endomeetriumi vähi korral määratakse seda ravimit kakskümmend kuni kolmkümmend milligrammi üks kuni kaks korda päevas. Tuleb märkida, et selle ravimi tablette tuleb võtta ilma eelneva närimiseta. Neid tuleb võtta väikese koguse veega.
Kuna see ravim on üsna tugev, on enne selle kasutamist väga oluline konsulteerida spetsialistiga ja ka läbida täielik läbivaatus kõik organid ja süsteemid.
See on ammu täpselt teada Clomid on sportlaste kõige populaarsem ravim. Tamoksifeeni kasutavad nad ainult kõige äärmuslikumatel juhtudel.
Mis seda seletab? Kas Clomid väärib tõesti kõige rohkem tunnustust?
Praegu püüame neile küsimustele vastuseid leida.
Alustame sellest, et tegelikult on need ravimid peaaegu identsed. Arvestades nende kahe ravimi molekulide struktuuri, võib kohe märkida, et need on üksteisega väga sarnased. Pealegi kuuluvad mõlemad need ravimid sellesse kategooriasse trifenüületüleenid. Kõige selle juures peetakse Clomid palju nõrgemaks ja selle mõju on kohe mitu korda nõrgem. Kui Clomidi päevane annus on viiskümmend kuni sada milligrammi, määratakse tamoksifeen annustes kakskümmend kuni nelikümmend milligrammi. Neid fakte arvesse võttes saab selgeks, et Clomidi kasutamisel pole rinnavähi vastu võitlemisel mõtet.
Tamoksifeeni eelis on muidugi hea, kuid ainult siis, kui me räägime vähist. Kui rääkida sportlastest, siis antud juhul on liidripositsioonil Clomid. Tegelikult on tavaline, et mõlemad ravimid interakteeruvad östradiooli retseptoritega, kuna mõlemal on nõrgalt väljendunud östrogeenne toime. Asi on selles, et Clomid ei kipu maksale väga tugevalt mõjuma. negatiivne mõju, samas kui tamoksifeen põhjustab selles organis äärmiselt tõsiseid kõrvaltoimeid. Eriti sageli annavad nad end tunda selle ravimi pika ravikuuri ajal.
Kõige selle juures on tamoksifeenil ka mõned eelised ja neid on palju. Selle esimeseks eeliseks peetakse seda, et see ravim kipub suurendama väga kõrge tihedusega kolesterooli kogust patsiendi veres. See on väga oluline, kuna seda tüüpi kolesterooli liigitatakse "heaks". Kui “hea” kolesterooli tase inimkehas domineerib “halva” kolesterooli taseme üle, võimaldab see ära hoida mitmete kardiovaskulaarsüsteemi häirete teket. Kindlasti teate, et seda tüüpi rikkumisi täheldatakse võistlustasemel sportlaste seas väga sageli.
Selle ravimi teine eelis on see, et see on kerge östrogeen. Ja lõpuks, seda ravimit peetakse palju ohutumaks kui Clomid. Paljude uuringute käigus suutsid eksperdid kindlaks teha, et pikaajaline ravi Clomidiga põhjustab nägemise kvaliteedi ja teravuse pöördumatuid kahjustusi. Üldiselt on olnud ja jätkub arutelusid selle üle, milline neist ravimitest on parim. See pole üllatav, kuna mõlemal ravimil on nii positiivseid kui ka negatiivseid omadusi.
Bruto valem
C 26 H 29 NOAine tamoksifeeni farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
CAS-kood
10540-29-1Aine tamoksifeeni omadused
Kasvajavastane aine (antiöstrogeen). Tamoksifeentsitraat on valge lõhnatu kristalne pulber. Vees väga vähe lahustuv (1:5000), kuumas vees kergesti lahustuv (1:2), lahustub etanoolis, metanoolis, atsetoonis. Hügroskoopne kõrge õhuniiskuse korral, tundlik ultraviolettkiirguse suhtes. Molekulmass 563,65.
Farmakoloogia
farmakoloogiline toime- kasvajavastane, antiöstrogeenne.Seondub konkureerivalt sihtorganite östrogeeniretseptoritega, nagu östrogeenid, translokeerub koos retseptoriga kasvajaraku tuuma ja blokeerib seega östrogeenide toime.
Seedetraktist imendub hästi, T max - 4-7 tundi, aeg C ss -ni jõudmiseks - 3-4 nädalat. Seondumine plasmavalkudega - 99%. Metaboliseerub maksas hüdroksüülimise ja demetüleerimise teel. Peamise metaboliidi N-desmetüültamoksifeeni aktiivsus on sarnane tamoksifeeniga. Eliminatsioon on kahefaasiline, esialgne T1/2 on 7–14 tundi, millele järgneb aeglane terminaalne T1/2 7 päeva. See eritub peamiselt soolte kaudu, peamiselt metaboliitide kujul, ja väike kogus neerude kaudu.
Tamoksifeeni aine kasutamine
Rinnavähk: eriti menopausis naistel, meestel pärast kastreerimist, kartsinoom kohapeal rinnanäärme kanal; rinnavähi adjuvantravi. Östrogeenitundlikud kasvajad; endomeetriumi vähk.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, rasedus, imetamine.
Kasutuspiirangud
Süvaveenide tromboos ja kopsuemboolia anamneesis kaudsete kumariini antikoagulantidega ravi ajal, trombotsütopeenia, leukopeenia, hüperkaltseemia, hüperlipideemia, katarakt või nägemiskahjustus.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal vastunäidustatud (enne ravi alustamist tuleb rasedus välistada).
Imetamine tuleb ravi ajaks katkestada (ei ole teada, kas tamoksifeen tungib rinnapiim).
Tamoksifeeni kõrvaltoimed
Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: peavalu, pearinglus, väsimus, depressioon, segasus, ähmane nägemine, sarvkesta muutused, katarakt ja retinopaatia.
Kardiovaskulaarsüsteemist ja verest (hematopoees, hemostaas): tromboflebiit, trombemboolia, mööduv leukopeenia, trombotsütopeenia.
Seedetraktist: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhukinnisus, maksaensüümide taseme tõus, raske maksafunktsiooni häire (kolestaas, hepatiit).
Väljastpoolt Urogenitaalsüsteem: verejooks või tupest väljumine, amenorröa või ebaregulaarne menstruatsioon menopausieelsetel patsientidel, pöörduv tsüstiline munasarjakasvaja, vedelikupeetus, sügelus suguelundite piirkonnas.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve.
Muud: alopeetsia, valu kahjustuse piirkonnas ja/või luudes, pehmete kudede moodustumise suurenemine (kaasnedes kahjustatud piirkondade ja külgnevate piirkondade raske erüteemiga), hüperkaltseemia, paroksüsmaalne kuumuse tunne, keha suurenemine temperatuur; pikaajalisel kasutamisel - endomeetriumi muutuste juhud, sealhulgas hüperplaasia, polüübid, emakasisene fibroidid ja üksikjuhtudel - endomeetriumi vähk.
Interaktsioon
Tsütostaatikumidega kombineerimisel suureneb tromboosi oht. Östrogeenid võivad vähendada tamoksifeeni terapeutilist toimet. Võib kasutada koos progestiinidega. Tugevdab kaudsete antikoagulantide toimet.
Manustamisviisid
Sees.
Ettevaatusabinõud aine tamoksifeeni suhtes
Enne ravi alustamist peavad naised läbima põhjaliku günekoloogilise läbivaatuse. Tamoksifeen põhjustab ovulatsiooni, mis suurendab rasestumisriski, seetõttu peaksid fertiilses eas naised ravi ajal ja 3 kuud pärast ravi lõppu kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid (mittehormonaalseid) meetodeid.
Ravimi kasutamine tuleb lõpetada, kui ilmneb verine eritis tupest või tupest veritsus, alajäsemete veenide tromboosi nähud (jalgade valu või turse) või kopsuarteri harude trombemboolia (õhupuudus).
Ravi ajal on vaja jälgida vere hüübimisnäitajaid, vereanalüüse (leukotsüüdid, trombotsüüdid) ja maksafunktsiooni näitajaid. Enne ravi ja perioodiliselt ravi ajal on soovitatav läbida oftalmoloogiline uuring.
Luumetastaasidega patsientidel tuleb esialgse raviperioodi jooksul perioodiliselt määrata seerumi kaltsiumisisaldust (raske hüperkaltseemia korral tuleb tamoksifeen ajutiselt katkestada). Hüperlipideemiaga patsientidel on ravi ajal vaja jälgida kolesterooli ja TG kontsentratsiooni vereseerumis.
Ebaefektiivne metastaasidega (eriti maksas) patsientide ravimisel.
Koostoimed teiste toimeainetega
Kaubanimed
| Nimi | Vyshkowski indeksi ® väärtus |
| 0.0087 | |
Vabastamise vorm
Tabletid
Ühend
Tamoksifeentsitraat 30,4 mg, mis vastab tamoksifeeni sisaldusele 20 mg Abiained: laktoosmonohüdraat - 142,6 mg, naatriumtärklisglükolaat - 20 mg, povidoon - 5 mg, mikrokristalne tselluloos - 49,6 mg, magneesiumstearaat - 2:4 mg. valge värvaine opadry - 5 mg (laktoos - 1,8 mg, titaandioksiid - 1,3 mg, hüpromelloos - 1,4 mg, polüetüleenglükool 4000 - 0,5 mg).
Farmakoloogiline toime
Tamoksifeen on mittesteroidne antiöstrogeenne aine, millel on ka nõrgad östrogeensed omadused. Selle toime põhineb võimel blokeerida östrogeeni retseptoreid. Tamoksifeen, nagu ka mõned selle metaboliidid, konkureerivad östradiooliga tsütoplasmaatiliste östrogeeniretseptoritega seondumiskohtade pärast rinnanäärme, emaka, tupe, hüpofüüsi eesmise osa ja suure östrogeeniretseptorite sisaldusega kasvajate kudedes. Erinevalt östrogeeni retseptori kompleksist ei stimuleeri tamoksifeeni retseptori kompleks tuumas DNA sünteesi, vaid pärsib rakkude jagunemist, mis toob kaasa kasvajarakkude taandarengu ja nende surma.
Farmakokineetika
Imendumine ja jaotumine Pärast suukaudset manustamist imendub tamoksifeen hästi. Cmax seerumis saavutatakse 4...7 tunni jooksul pärast ühekordse annuse võtmist Tamoksifeeni tasakaalukontsentratsioon seerumis saavutatakse tavaliselt 3...4 nädala pärast. Side plasmavalkudega on 99%.Metabolism ja eritumine Metaboliseerub maksas mitmete metaboliitide moodustumisega Tamoksifeeni eritumine organismist on kahefaasiline, mille esialgne T1/2 on 7 kuni 14 tundi ja sellele järgneb aeglane lõpp T1/2 7 päeva. See eritub peamiselt konjugaatide kujul, peamiselt väljaheitega ja ainult väikesed kogused erituvad uriiniga.
Näidustused
Östrogeenist sõltuv piimanäärmevähk naistel (eriti menopausis) ja piimanäärmevähk meestel.Ravimit võib kasutada munasarjavähi, endomeetriumivähi, neeruvähi, melanoomi, pehmete kudede sarkoomide raviks östrogeeniretseptorite juuresolekul. kasvaja, samuti teiste ravimite suhtes resistentsete eesnäärmevähi näärmete raviks.
Vastunäidustused
Rasedus; - imetamine (imetamine); - ülitundlikkus tamoksifeeni ja/või ravimi mõne muu koostisosa suhtes. Ettevaatlikult: neerupuudulikkus, suhkurtõbi, silmahaigused (sealhulgas katarakt), süvaveenide tromboos ja trombemboolia (sh anamneesis) , hüperlipideemia, leukopeenia, trombotsüteemia, hüperkaltseemia, samaaegne ravi kaudsete antikoagulantidega.
Ettevaatusabinõud
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.Puuduvad piisavad andmed, kas tamoksifeen eritub rinnapiima, seetõttu ei tohi ravimit imetamise ajal kasutada või tuleb otsustada imetamise lõpetamise küsimus.
Kasutusjuhised ja annused
Annustamisskeem määratakse tavaliselt individuaalselt sõltuvalt näidustustest.Päevane annus on 20-40 mg. Tavaannusena on soovitatav võtta 20 mg tamoksifeeni suukaudselt päevas pikka aega. Haiguse progresseerumise nähtude ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada Tabletid tuleb võtta närimata, koos väikese koguse vedelikuga, 1 annusena hommikul või jagades vajaliku annuse 2 annuseks hommikul ja õhtul.
Üleannustamine
Tamoksifeeni ägedat üleannustamist inimestel ei ole täheldatud. Eeldatakse, et üleannustamine võib põhjustada ülalkirjeldatud kõrvaltoimete sagenemist Spetsiifilised antidootid puuduvad, ravi peab olema sümptomaatiline.
Koostoimed teiste ravimitega
Tamoksifeeni ja tsütostaatikumide samaaegsel määramisel suureneb tromboosirisk Antatsiidid, histamiini H2 retseptori blokaatorid ja muud sarnase toimega ravimid, mis suurendavad mao pH väärtust, võivad põhjustada enterokatableti enneaegset lahustumist ja kaitsva toime kadumist. Tamoksifeeni ja nende ravimite võtmise vaheline intervall peaks olema 1-2 tundi. Teatatud on ka tamoksifeenist, mis tugevdab kumariinravimite (nt varfariini) antikoagulantset toimet. Kaltsiumi eritumist vähendavad ravimid (nt tiasiiddiureetikumid) võivad riski suurendada. hüperkaltseemia tekkest. Tamoksifeeni ja tegafuuri kombineeritud kasutamine võib soodustada aktiivse kroonilise hepatiidi ja maksatsirroosi teket Tamoksifeeni samaaegne kasutamine teiste hormonaalsete ravimitega (eriti östrogeeni sisaldavate rasestumisvastaste vahenditega) viib mõlema ravimi spetsiifilise toime nõrgenemiseni .
erijuhised
Tamoksifeeni saavad naised peaksid regulaarselt läbima günekoloogiline läbivaatus. Verise tupevooluse või tupeverejooksu ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada Luumetastaasidega patsientidel tuleb esialgse raviperioodi jooksul perioodiliselt määrata seerumi kaltsiumisisaldust. Tõsiste häirete korral tuleb tamoksifeeni võtmine ajutiselt katkestada Kui ilmnevad alajäsemete veenitromboosi nähud (jalgade valu või turse), kopsuemboolia (õhupuudus), tuleb ravimi kasutamine lõpetada Tamoksifeen võib põhjustada ovulatsiooni. , mis suurendab rasestumisriski, kuna aktiivsed naised seksuaalelu Tamoksifeenravi ajal (ja ligikaudu 3 kuud pärast seda) on soovitatav kasutada mehaanilist või mittehormonaalset rasestumisvastast vahendit. Ravi perioodil on vajalik perioodiliselt jälgida vere hüübimisnäitajaid, kaltsiumisisaldust veres, verepilti (leukotsüüdid, trombotsüüdid), maksafunktsiooni näitajaid, vererõhku ja silmaarsti läbivaatust Hüperlipideemiaga patsientidel ravi on vajalik jälgida kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni vereseerumis .Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele Raviperioodil tuleb hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat keskendumist ja kiirust psühhomotoorsetest reaktsioonidest.
