A diltiazem szívbetegségek kezelésére szolgáló gyógyszer, amely a kalciumcsatorna-blokkolók csoportjába tartozik. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kalcium-antagonisták, mivel lassítják a kalciumionok felszabadulását és a kalciumcsatornákon keresztül a sejtszerkezetbe való behatolásukat. A gyógyszert franciaországi és macedóniai gyógyszergyárakban állítják elő, alacsony költségű, és gyakran a kombinált terápia részeként írják fel szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek számára.
A diltiazem antianginás hatású, csökkenti a szívizom oxigénigényét és javítja a szívizom vérellátását, ezért ezt a gyógyszert gyakran szívinfarktus után írják fel. A hipotenzív hatás lehetővé teszi a gyógyszer alkalmazását primer és másodlagos magas vérnyomás kezelésére.
A gyógyszer tulajdonságai:
- csökkenti a kalcium mennyiségét az erek és a kapillárisok simaizomrostjaiban, valamint a szívizomsejtekben - a szívizom nagy részét alkotó izomsejtekben;
- a szívfrekvencia csökkentése és az angina pectoris megelőzése;
- a vese, agyi és koszorúér véráramlásának javítása a koszorúerek és erek simaizomszövetének ellazításával;
- a bal kamrai diasztolé relaxációs idejének növekedése;
- csökkenti a vérlemezke-aggregációt (fúzió) és megakadályozza a vérrögképződést.
A "Diltiazem" profilaktikus célokra használható a sebészeti kezelés során a koszorúerek görcsének megelőzésére. Ez szükséges a koszorúér bypass grafthoz, a koszorúér angiográfiához (diagnosztikai módszer koszorúér-betegség kontrasztanyagok alkalmazásával) és egyéb, a koszorúér-görcs kialakulásának nagy kockázatával járó műtéti beavatkozások.
Az antiaritmiás és antianginás hatások lehetővé teszik a gyógyszer alkalmazását az angina pectoris és az angina ritka típusának kezelésére, amelyet a szívizomba áramló erek görcse okoz (spontán angina vagy Prinzmetal angina).
Szükség esetén a Diltiazem felírható cukorbetegeknek a diabéteszes retinopátia kezelésére, amely a retina szisztémás érkárosodása által okozott súlyos károsodása.
Kiadási űrlapok
A diltiazem tabletták és kapszulák formájában kapható orális adagolásra. Összesen négy termék van a gyógyszerpiacon. adagolási formák s a gyógyszer:
- elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták;
- elnyújtott hatású tabletták, filmbevonatú gyomorban oldódó bevonat;
- tabletták;
- elnyújtott hatóanyag-leadású kapszulák.
A felszabadulási formától függően a gyógyszer 30 mg, 60 mg, 90 mg vagy 180 mg hatóanyagot - diltiazem-hidrokloridot - tartalmazhat. A gyógyszert szobahőmérsékleten legfeljebb 2 évig kell tárolni a dobozon feltüntetett gyártási dátumtól számítva.
Használati útmutató
A tablettákat és kapszulákat étkezés előtt (kb. 10-15 perccel) kell bevenni - ez javítja a hatóanyag felszívódását és növeli a terápia hatékonyságát. Nem kell rágni a tablettákat vagy kinyitni a kapszulákat – egészben kell lenyelni, kevés vízzel.
Ár
A Diltiazem ára az online gyógyszertárakban:
- tabletták 60 mg – 70-105 rubel;
- tabletták 90 mg – 80-110 rubel;
- nyújtott hatóanyag-leadású kapszulák 180 mg – 270 rubel;
- elnyújtott hatású tabletták 90 mg – 115 rubel.
Az árak 30 tablettát vagy kapszulát tartalmazó csomagolásra vonatkoznak.
Analógok
Hasonló összetételű vagy farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek kiválasztása szükséges lehet allergiás reakció vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni intolerancia esetén. A gyógyszer megváltoztatására akkor is szükség lehet, ha a kezelés során nincs jelentős pozitív dinamika. Az alábbiakban felsoroljuk a Diltiazem leghatékonyabb és legnépszerűbb analógjait.
- "Diltiazem retard"(110-220 rubel). A kalciumcsatorna-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszer, amely ugyanazt tartalmazza hatóanyag. Kapszula formájában kapható, 90 mg és 180 mg adagokkal.
- "Cardil"(320 rubel). A gyógyszer tabletta formájában magas vérnyomás, angina és szívritmuszavarok kezelésére szolgál.
- "Diacordin"(290 rubel). A gyógyszer diltiazem alapú, és három dózisban kapható: 60 mg, 90 mg és 120 mg. A mellékhatások meglehetősen kicsi listája van, és a betegek szerint jobban tolerálható, mint ennek a farmakológiai csoportnak a többi gyógyszere.
Nem megengedett önpótlás gyógyszereket és abbahagyja a kezelést anélkül, hogy orvosával konzultálna.
Az ellenjavallatok és mellékhatások listája még a szerkezeti analógok esetében is eltérő lehet a gyógyszerekhez hozzáadott segédkomponensek miatt, amelyek bázist, bizonyos színt vagy szagot adnak, ezért csak orvosnak kell kiválasztania a Diltiazem analógját, ha szükséges.
Ellenjavallatok
A "Diltiazem" meglehetősen nagy listát tartalmaz az ellenjavallatokról, amelyeket a kezelés megkezdése előtt meg kell ismerni. A gyógyszer felírásának abszolút ellenjavallatai a következők:
- artériás magas vérnyomás 4 fok;
- az elektromos impulzusok vezetésének megzavarása a pitvarból a kamrákba;
- pitvarfibrilláció és pitvarremegés pitvarfibrillációval;
- a szívizom szerkezetének rendellenességei, amelyeket korai kamrai gerjesztési szindróma kísér;
- a sinuscsomó gyengesége;
- krónikus szívelégtelenség;
- aortabillentyű szűkület;
- Kardiogén sokk.
A diltiazemet tartalmazó gyógyszerek felírása ellenjavallt terhes és szoptató nők számára. Súlyos sinus ritmuszavarok (bradycardia) esetén a gyógyszert rendkívül óvatosan kell felírni. Ugyanez vonatkozik az idősekre, valamint a vese- és májrendszer teljes vagy részleges diszfunkciójában szenvedő betegekre.
Adagolás
Az artériás magas vérnyomás kezelésére a gyógyszert 30 mg-os adagban írják fel. Lassú kreatinin-clearance-ú betegek, valamint idős emberek számára a gyógyszert naponta kétszer írják fel. A többi csoportba tartozó betegeknek naponta 3-4 alkalommal kell tablettát bevenniük.
A pitvarfibrilláció kezelésére, valamint a szupraventrikuláris tachycardia megelőzésére a diltiazemet tabletták vagy kapszulák formájában írják fel elnyújtott felszabadulású a következő kezelési rend szerint:
- 14 napig - 60-120 mg naponta kétszer vagy 180-240 mg egyszer;
- a következő két hétben - 120 mg naponta háromszor vagy 180 mg naponta kétszer.
Ha a gyógyszert hosszú ideig használják, háromhavonta lefelé kell módosítani az előírt adagolási rendet.
Kisvérköri hipertónia esetén a Diltiazem a maximális napi adagban vehető, ami 720 mg (4 db 180 mg-os tabletta).
Mellékhatások
A Diltiazem-kezelés során fontos betartani az előírt adagolási rendet, mivel a gyógyszer számos mellékhatást okozhat. Legtöbbjük a szív- és érrendszer működéséhez kapcsolódik. A beteg ellenőrizetlen vérnyomáscsökkenést, valamint szívritmus-változást tapasztalhat. Független dózismódosítás esetén pitvarfibrilláció, angina pectoris, tachycardia és bradycardia léphet fel.
Gyakran mellékhatások az idegrendszerben és az emésztőszervekben nyilvánulnak meg. Lehet:
- az étkezéstől független hányinger és hányás;
- a nyálmirigyek aktivitásának csökkenése és a szájüreg nyálkahártyájának ebből eredő szárazsága;
- fájdalom a székletürítés során és a széklet jellegének megváltozása;
- fejfájás;
- depressziós rendellenességek;
- aszténiás szindróma (krónikus fáradtság);
- alvászavarok;
- remegés és görcsök;
- károsodott motoros koordináció;
- összefüggéstelen beszéd.
Ritka esetekben a betegeknél látászavarokat, valamint az íny hiperplázia jeleit diagnosztizálták. Változások figyelhetők meg a vérképző rendszerben is. A kezelés alatt a betegek 4%-ánál jegyeztek fel thrombocytopeniát és agranulocitózist.
Kompatibilitás
A diltiazem lítiumkészítményekkel történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt a szervezetre gyakorolt fokozott neurotoxikus hatás miatt. Ez a kombináció hallás-vesztibuláris zavarokat okozhat, amelyek fejfájásban és fülzúgásban nyilvánulnak meg, valamint a test mérgezésének jelei: hányinger, hányás, hidegrázás.
Egyes gyógyszerek csökkenthetik a vérnyomáscsökkentő kezelés hatékonyságát, ezért nem kombinálhatók a diltiazemmel. Az ilyen gyógyszerek közé tartoznak:
- glükokortikoszteroid hormonok;
- ösztrogént tartalmazó orális fogamzásgátlók;
- "Indometacin".
A tiazid diuretikumok, az inhalációs spray-vel érzéstelenítéshez használt gyógyszerek és a vérnyomáscsökkentő szerek éppen ellenkezőleg, fokozzák a diltiazem vérnyomáscsökkentő tulajdonságait, ezért egyidejű alkalmazásuk az adagolási rend kötelező korrekcióját teszi szükségessé.
A diltiazem egyes gyógyszerekkel való kombinációja végzetes lehet a beteg számára. Ezek a gyógyszerek a következők: szívglikozidok, béta-blokkolók, kinidin és antiaritmiás hatású gyógyszerek.
Túladagolás
A Diltiazem túladagolása súlyos következményekkel járhat a beteg egészségére és életére nézve, ezért fontos az orvos által előírt adagolás és adagolási rend betartása. Ha véletlenül nagyobb mennyiségű gyógyszert vesz be, a beteg atrioventricularis vezetési zavarokat, kardiogén sokkot, szívelégtelenséget és asystoliát tapasztalhat.
A kezeléshez ki kell öblíteni a beteg gyomrát és be kell adni bármilyen szorbens gyógyszert (Polysorb, Activated Carbon, Smecta). A további kezelés a megjelenő szövődményektől függ.
Összetett
A tabletták és kapszulák 30, 60, 90 vagy 180 mg hatóanyagot tartalmaznak diltiazem hidroklorid formájában.
Kiadási űrlap
Tabletták és elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták.
Hosszú hatású kapszulák.
farmakológiai hatás
Lassú kalciumcsatorna-blokkoló .
Farmakodinamika és farmakokinetika
A fő anyag egy benzotiazepin-származék. A gyógyszernek van antiaritmiás, antianginás és hipotenzív hatások .
A diltiazem segít csökkenteni az intracelluláris kalcium mennyiségét az erek simaizomszövetében és a szívizomsejtekben. A gyógyszer negatív inotróp hatást fejt ki, csökkenti a pulzusszámot, javítja a veseműködést, agyi és koszorúér véráramlás . A diltiazem a kis és nagy artériák tágulását és a koszorúér simaizomzatának ellazulását okozza.
Az antianginás hatás a szívizom jobb vérellátásában, a perifériás vaszkuláris rezisztencia csökkenésében, a bal kamra diasztolés relaxációs idejének növekedésében, a csökkenésben nyilvánul meg. szívizom tónus. Az antianginás hatást a szívszövetekben a kalcium transzport gátlása biztosítja, ami a refrakter, effektív periódus idejének növekedését, a vezetés lassulását okozza. atrioventrikuláris vezetés . A gyógyszer nem befolyásolja az intravénás ingerületvezetést vagy a normál pitvari akciós potenciált. A vezetési sebesség és a depolarizációs sebesség azonban csökken, ahogy a pitvari összehúzódás amplitúdója csökken. Lehetőség van a hatékony, anterográd refrakter periódus lerövidítésére bypass, további vezetési kötegekben.
Parenterális adagolás esetén a diltiazem a szupraventrikuláris paroxizmális tachycardia gyors átmenetét okozza a sinus ritmusnak, és átmenetileg leállítja a gyors kamrai ritmust, ha pitvarfibrilláció és lebegés alakul ki.
A vérnyomáscsökkentő hatást a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenése és a rezisztív erek tágulása biztosítja. A redukció mértékének összefüggése vérnyomás az eredeti mutatónak megfelelően gyártják. A diltiazem segít csökkenteni a vérnyomást vízszintes és függőleges helyzetben. Ritkán fordul elő gyógyszeres kezelés során reflex tachycardia , posturális artériás hipotenzió.
Edzés közben a diltiazem enyhén csökkenti a maximális pulzusszámot. Hosszú távú kezelés esetén nem nő a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitása, és nem alakul ki hiperkatekolaminemia.
A gyógyszer csökkenti az angiotenzin-2 perifériás és vese hatásait. Ischaemiás szívbetegség esetén a gyógyszer csökkenti vérlemezke-aggregáció , pozitív hatással van a szívizom diasztolés relaxációjára.
A gyógyszer minimális hatással van a gyomor-bél traktus simaizomzatára. A tolerancia még hosszú távú terápia mellett sem alakul ki. Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a diltiazem regressziót okoz bal kamrai hipertrófia , nincs hatással a vér lipidprofiljára.
Használati javallatok
A diltiazemet szenvedés után írják fel, azzal diabéteszes retinopátia , artériás magas vérnyomás, Prinzmetal angina , angina pectoris, sebészeti beavatkozások (koszorúér bypass graft, coronaria angiográfia) során fellépő koszorúér-görcs megelőzésére.
A gyógyszert intravénásan adják be, amikor supraventrikuláris tachycardiák , paroxizmális tachycardia, a paroxizmális pitvarfibrilláció rohamának enyhítésére szívritmuszavarok , magas vérnyomással a pulmonalis keringésben.
Ellenjavallatok
A diltiazem nem alkalmazható súlyos artériás magas vérnyomás, a fő anyag intoleranciája, pitvarfibrilláció, pitvarlebegés, Lown-Ganong-Levin szindróma, WPW szindróma , SA-blokád, .
Veseelégtelenség, kamrai tachycardia QRS komplex kiszélesedésével, szívinfarktus bal kamrai elégtelenséggel, mérsékelt artériás hipotenzió, kardiogén sokk, CHF, súlyos bradycardia , az aorta szájának súlyos szűkülete, első fokú atrioventricularis blokk, gyermekek és idősek, a Diltiazemet óvatosan írják fel.
Mellékhatások
Idegrendszer: extrapiramidális rendellenességek , merevség a karokban és lábakban, csoszogó járás, maszkszerű arc, depresszió, átmeneti látásvesztés, remegés, paresztézia, nyelési nehézség, asthenia, fokozott fáradtság, ájulás, fejfájás, szorongás, álmosság, szédülés.
A szív- és érrendszer: asystole, bradycardia, aritmia, angina pectoris, kamrafibrilláció, kamralebegés, tachycardia, szívelégtelenség kialakulása, súlyos vérnyomásesés, pitvarkamrai blokk.
Emésztőrendszer: fogíny hiperplázia, duzzanat, fájdalom és a májenzimek szintjének emelkedése, hasmenés, hányinger, szájszárazság, hányás, hiperkreatinémia .
Stevens-Jones szindróma, exudatív erythema multiforme, ziháló légzés, köhögés, légzési nehézség, tüdőödéma, láb- és lábfej ödéma, agranulocitózis, súlygyarapodás, galaktorrhea lehetséges kialakulása.
A Diltiazem használati utasítása (módszer és adagolás)
Antianginás és vérnyomáscsökkentő gyógyszerként a diltiazemet napi 3-4 alkalommal, 30 mg-mal írják fel, az adagolást egyénileg állítják be.
Idős emberek, máj- és vesebetegségben szenvedő betegek számára a gyógyszert naponta kétszer, 30 mg-mal írják fel.
Az elhúzódó formákkal történő terápia napi 2 60-120 mg vagy 180-240 mg egyszeri adaggal kezdődik, a következő 2 hétben az adagot módosítják, legfeljebb 360 mg naponta. Hosszú távú pozitív dinamikájú terápia esetén az adagot 3 havonta csökkentik.
Sürgősségi ellátás céljából a diltiazemet intravénásan adják be. A szupraventrikuláris tachycardia enyhítésére 0,25 mg/ttkg intravénás infúzió javasolt két percig, a pulzus és a vérnyomás szabályozása mellett. Ha nincs pozitív dinamika, 15 perc elteltével egy második infúziót hajtanak végre 0,35 mg/kg mennyiségben. A 160 mg propanolol és 120 mg diltiazem kombinációja lehetővé teszi a szinuszritmus helyreállítását. A hatás fél óra múlva jelentkezik.
A supraventrikuláris tachycardia megelőzésére napi 240-360 mg javasolt.
A pitvarlebegés, a fibrilláció állandó formája, a Diltiazemet szívglikozidokkal kombinálva írják fel napi 240 mg-os dózisban.
Hipertónia a tüdőben: napi 720 mg-ig.
A Diltiazem Lannacher és a Diltiazem Retard használati utasítása hasonló.
Túladagolás
Aszisztoléban nyilvánul meg, Kardiogén sokk , CHF, károsodott atrioventricularis vezetés, vérnyomásesés, súlyos bradycardia.
Gyomormosás, mesterséges hányás kiváltása és enteroszorbensek beadása szükséges.
A bradycardia kialakulásával izoprenalint adnak be, szívelégtelenség esetén diuretikumokat, , amikor a nyomás csökken, vazopresszorokat írnak fel, súlyos bradycardia esetén ezeket használják pacemakerek .
A peritoneális dialízis nem jelent megkönnyebbülést.
Kölcsönhatás
Kombinációk kinidinnel, béta-blokkolóval, szívglikozidok , az antiaritmiás gyógyszereket potenciálisan veszélyesnek tekintik, ami csökkenti a szívizom összehúzódását, szívelégtelenség jeleinek kialakulásával, az atrioventrikuláris vezetés lelassulásával és túlzott bradycardiával.
A diltiazem növelheti a propanolol biohasznosulását.
A kinidin és a prokainamid hozzájárul a QT-intervallum megnyúlásához az EKG-n.
A tiazid diuretikumok, az inhalációs érzéstelenítők és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fokozzák a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.
A fenobarbitál csökkenti a diltiazem koncentrációját a vérben, a cimetidin pedig növeli.
Egyes esetekben egyidejűleg előírt nitrátok , amely nem okoz mellékhatású gyógyszerkölcsönhatásokat.
A diltiazem növeli a teofillin, a digoxin, a valproinsav és a kinidin szintjét a vérben. Az általános érzéstelenítőkkel kapcsolatban a kardiodepresszív hatások növekedése figyelhető meg.
A lítiumkészítmények fokozzák a gyógyszer neurotoxikus hatását (tinnitus, ataxia, hányinger, hasmenés, hányás formájában nyilvánul meg).
Az oldat gyógyszerészetileg nem kompatibilis a diltiazem gyógyszer oldataival.
Ösztrogének, glükokortikoszteroidok , indometacin, szimpatomimetikumok csökkentik a vérnyomáscsökkentő hatás súlyosságát.
Eladási feltételek
Vényköteles.
Tárolási feltételek
Gyermekek elől elzárva, 15-25 Celsius fokos hőmérsékleten tartandó.
Legjobb megadás dátuma
Legfeljebb két év.
Különleges utasítások
Bradycardiában szenvedő idős betegeknél a gyógyszer adagolását rendkívül óvatosan kell végezni.
A diltiazem hosszú távú intravénás infúziója esetén a májfunkció, a vesefunkció, a pulzus, a vérnyomás, a dinamika rendszeres ellenőrzése szükséges. EKG . Nem ajánlott óránként 15 mg-nál nagyobb sebességgel vagy egy napnál hosszabb ideig tartó infúziót adni.
A gyógyszer segít meghosszabbítani a PQ intervallumot az EKG-n. A terápia befejezése után az adag fokozatos csökkentése javasolt.
Ha műtéti kezelésre van szükség, az aneszteziológust figyelmeztetni kell a gyógyszer alkalmazására, az adag megjelölésével.
Időseknél a diltiazem segít megnövelni a felezési időt.
Azoknál a betegeknél bal kamrai elégtelenség a szívrendszeri szövődmények kockázata 40%-kal nő.
A gyógyszer nem befolyásolja a halálozási arányt a szív- és érrendszer patológiáiban.
Diltiazem analógok
Az analógok a következő gyógyszerek: Aldizem , Diacordin , Cardil .
P N013738/01A gyógyszer kereskedelmi neve:
Diltiazem Lannacher
Nemzetközi nem védett név (INN):
diltiazem
Dózisforma:
elnyújtott hatóanyag-leadású filmtabletta.
Összetett:
egy tabletta tartalmaz: hatóanyag: diltiazem-hidroklorid 90 mg, 180 mg; Segédanyagok: laktóz-monohidrát 60,0/120,0 mg, metil-metakrilát és etil-akrilát kopolimer 4,5/9,0 mg, metakrilsav és etil-akrilát kopolimer (1:1) 57,75/79,5 mg, metil-metakrilát, trimetil-ammonioetil-5-kopolimer-5-klór-ammonioetil-5 0 mg hipromellóz 5 mPa*s 9,5/15,0 mg, magnézium-sztearát 0,75/1,5 mg; héj: makrogol 6000 2,247/2,996 mg, hipromellóz 5 mPa*s 1,875/2,500 mg, titán-dioxid 1,017/1,356 mg, talkum 9,303/12,404 mg, metil-metakrilát és etil-akrilát 0745 mg/0745 mg/0.45 mg/8.
Leírás
Kerek, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta fehér, keresztmetszetében a tabletta magja fehér.
Farmakoterápiás csoport:
„lassú” kalciumcsatornák blokkolója.
ATX kód C08DB01
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A diltiazem egy benzotiazepin-származék; antiaritmiás, antianginás és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik. „Lassú” kalciumcsatornák (SCCC) blokkolója, csökkenti a szívizomsejtek és simaizomsejtek intracelluláris kalciumion-tartalmát, tágítja a koszorúér- és perifériás artériákat és arteriolákat, csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát (TPVR), a simaizom tónust, növeli a szívkoszorúér, agyi érrendszert. és a vese véráramlását, csökkenti a pulzusszámot (HR).
Antiaritmiás hatás az ionizált kalcium szívszövetekben történő szállításának elnyomása okozza, ami a hatékony refrakter periódus növekedéséhez és a vezetési idő meghosszabbodásához vezet az atrioventrikuláris (AV) csomópontban (klinikai jelentősége van sinus szindrómában szenvedő betegeknél, idős betegek, akiknél a kalciumcsatornák blokkolása megakadályozhatja az impulzus generálását a sinuscsomóban, és sinoatriális (SA) blokkot okozhat). A normál pitvari akciós potenciált vagy az intraventrikuláris vezetést nem érinti (a normál szinuszritmus általában nem), de a pitvari kontrakció amplitúdójának csökkenésével a depolarizáció mértéke és a vezetési sebesség csökken. Az anterográd effektív refrakter periódus a további bypass vezetési kötegekben lerövidíthető. Az antianginás hatás a perifériás erek tágulásának és a szisztémás vérnyomás (utóterhelés) csökkenésének köszönhető, ami a szívizom falának feszültségének és oxigénigényének csökkenéséhez vezet. Olyan koncentrációban, amely nem vezet negatív inotróp hatáshoz, a koszorúerek simaizmainak ellazulását és a nagy és kis artériák kitágulását okozza.
Vérnyomáscsökkentő hatás a rezisztív erek kitágulása és a perifériás érellenállás csökkenése okozza. A vérnyomás csökkenés mértéke (BP) korrelál a kezdeti szinttel (a „normotenzíveknél” minimális a vérnyomás hatása). Csökkenti a vérnyomást „fekvő” és „álló” testhelyzetben is. Ritkán posturális hipotenziót és reflex tachycardiát okoz. Nem változtatja meg, vagy enyhén csökkenti a maximális pulzusszámot edzés közben. A hosszú távú kezelés nem vezet hiperkatekolaminémiához vagy a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer fokozott aktivitásához. Csökkenti az angiotenzin II vese- és perifériás hatásait. Javítja a szívizom diasztolés relaxációját artériás magas vérnyomásban, szívkoszorúér-betegségben, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában, csökkenti a vérlemezke-aggregációt.
Minimális hatással van a gyomor-bél traktus (GIT) simaizomzatára. A hosszú távú (8 hónapos) terápia során tolerancia nem alakul ki. Nem befolyásolja a vér lipidprofilját.
Artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a bal kamrai hipertrófia visszafejlődését okozhatja. Szájon át szedve a hatás kezdete 2-3 óra, a hatástartam 12-14 óra.
A hipotenzív hatás maximális súlyossága 2 héten belül érhető el.
Firmakokinetika
Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A vérplazmában a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 6-14 óra, a vérplazmafehérjékkel való kapcsolat 70-80% (albuminnal 35-40%). Intenzíven metabolizálódik a májban dezacetilációval és demetilációval (a CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 izoenzimek részvételével) aktív dezacetil-diltiazem metabolitot képezve, amely a plazmában 5-10-szer alacsonyabb koncentrációban határozható meg, mint a diltiazem, és 2-4-szer kisebb aktivitású. .
Behatol anyatej.
A diltiazem felezési ideje orálisan kétfázisú: korai - 20-30 perc, végső - 3,5 óra (5-8 óra - nagy és ismételt dózisok esetén). A Diltiazem Lannacher gyógyszer felezési ideje 90 mg-os és 180 mg-os elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta formájában legfeljebb 10 óra. A bélrendszeren keresztül ürül ki az epével (65%) és a vesén keresztül (35%, beleértve a 2- 4% változatlan).
A diltiazem farmakokinetikája nem változik hosszú távú alkalmazás esetén.
A gyógyszer nem halmozódik fel és nem indukálja saját metabolizmusát. Angina pectorisban szenvedő és károsodott vesefunkciójú betegeknél a diltiazem farmakokinetikája nem változik. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a biohasznosulás nő, és a felezési idő meghosszabbodik. Idős korban a diltiazem clearance-e is csökkenhet. Hemodialízis és peritoneális dialízis során nem ürül ki.
Használati javallatok
- Artériás magas vérnyomás
- Az anginás rohamok megelőzése (beleértve a Prinzmetal anginát is)
- Szupraventrikuláris aritmiák (paroxizmális tachycardia, pitvarfibrilláció vagy pitvarlebegés, extrasystole) rohamainak megelőzése
Ellenjavallatok
A gyógyszerrel és más benzotiazepin-származékokkal szembeni túlérzékenység, második és harmadik fokú sinoatrialis és atrioventricularis blokk (kivéve pacemakerrel rendelkező betegeket), súlyos bradycardia, beteg sinus szindróma mesterséges pacemaker használata nélkül, kardiogén sokk, Wolff-Parkinson-kór. White-szindróma, Launa-Ganong-Levin szindróma pitvarlebegés vagy -fibrilláció kombinációjával (kivéve a pacemakerrel rendelkező betegeket), súlyos artériás hipotenzió (90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás), akut szívelégtelenség, krónikus szívelégtelenség (dekompenzáció esetén) stádium), szívinfarktus bal kamrai elégtelenség jeleivel, kamrai tachycardia széles QRS-komplexummal, terhesség, szoptatás, 18 év alatti életkor (a hatékonyságot és a biztonságosságot nem igazolták), laktóz intolerancia, laktázhiány és glükóz-galaktóz felszívódási zavar.
Gondosan súlyos máj- és veseelégtelenségben, akut porfiriában, súlyos aorta szűkületben, szívizominfarktus akut fázisában (bal kamrai elégtelenség jelei nélkül), hypertrophiás obstruktív kardiomiopátiában, enyhe vagy közepesen súlyos artériás hipotenzióban, első fokú atrioventrikuláris blokádban, ill. a PQ-intervallum megnyúlása, béta-blokkolók vagy digoxin egyidejű alkalmazása esetén, kompenzált krónikus szívelégtelenség, bradycardiára való hajlam, idős korban.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség és szoptatás ideje alatt a Diltiazem Lannacher ellenjavallt.
Fogamzóképes korú nőknek ki kell zárniuk a terhesség lehetőségét a diltiazem felírása előtt.
Használati utasítás és adagolás
A tablettákat szájon át, étkezés előtt, rágás nélkül, kis mennyiségű folyadékkal kell bevenni. Az adagolási rendet egyénileg állítják be.
A Diltiazem Lannacher kezdő adagja 1 90 mg-os tabletta naponta kétszer. Az átlagos napi adag 180-270 mg. Az adagolási rend korrekciója csak 2 hét elteltével végezhető el. A maximális napi adag 360 mg. Hosszú távú, jó terápiás hatással rendelkező kezeléssel lehetséges az adag csökkentése.
Mellékhatás
A szív- és érrendszerből: bradycardia, kamrai extrasystole, krónikus szívelégtelenség, sinoauricularis blokk, atrioventricularis blokk az asystoléig, jelentős vérnyomáscsökkenés, ájulás, bőrpír, angina pectoris, aritmia (beleértve a kamrai lebegést és fibrillációt), tachycardia, légszomj, perifériás ödéma. Nagy dózisban alkalmazva - angina, bradycardia, atrioventricularis blokk.
Kívülről emésztőrendszer:
szájszárazság, fokozott étvágy, hányás, hányinger, gyomorégés, hasmenés, hypertrophiás ínygyulladás, székrekedés, hypercreatininaemia, hasi fájdalom, károsodott májműködés, bélelzáródás.
A központi idegrendszerből: fejfájás, általános gyengeség, asthenia, fokozott fáradtság, szorongás, szédülés, álmosság, álmatlanság, depresszió, kóros félelem állapota, extrapirapidális rendellenességek, parkinsonizmus (ataxia, „maszkszerű” arc, „csoszogó” járás, karmerevség, ill. lábak, kezek és ujjak remegése, nyelési nehézség). Nagy dózisban történő alkalmazás esetén - paresztézia.
Az érzékszervekből: látásromlás (átmeneti vakság).
Allergiás reakciók: fokozott fényérzékenység, viszketés, bőrkiütés, arcbőr kipirulása, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme, exfoliatív dermatitis.
Egyéb: a gyógyszer szedése a „máj” enzimek koncentrációjának növekedéséhez vezethet a vérszérumban és perifériás ödémához. Nagy dózisban alkalmazva - tüdőödéma (légzési nehézség, köhögés, zihálás), thrombocytopenia, agranulocitózis, galaktorrhoea, súlygyarapodás. Ha a gyógyszer szedését hirtelen abbahagyják, elvonási szindróma alakulhat ki egyidejű tachycardiával, artériás magas vérnyomással és az angina súlyosbodásával.
Túladagolás
Tünetek: bradycardia, jelentős vérnyomáscsökkenés, összeomlásba fordulva, károsodott atrioventrikuláris és sinoatriális vezetés, szívelégtelenség, kardiogén sokk, asystole, hányinger, hányás, metabolikus acidózis, hyperkalaemia.
Kezelés: a túladagolás súlyosságától függően. Szükséges a gyomor öblítése, az aktív szenet felírni, a további kezelés tüneti. Szükség esetén atropin, izoprenalin, dopamin vagy dobutamin felírása javasolt, illetve súlyos vezetési zavarok esetén elektromos szívstimuláció alkalmazása is lehetséges.
A hemodialízis és a peritoneális dialízis nem hatékony.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Farmakodinamikai
Ha a diltiazemet vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, fokozott vérnyomáscsökkentő hatás figyelhető meg.
A diltiazem és a digoxin egyidejű bevétele növelheti a digoxin koncentrációját a vérben.
A diltiazem antiarrhythmiás gyógyszerekkel, béta-blokkolók, szívglikozidok, bradycardia, atrioventrikuláris vezetési zavar és szívelégtelenség tünetei alakulhatnak ki.
Az adenozinnal történő egyidejű alkalmazás esetén megnő az elhúzódó bradycardia kialakulásának kockázata.
A szalicilátok emellett gátolják a vérlemezke-aggregáció képességét.
Etanol: fokozott vérnyomáscsökkentő hatás.
Prokainamid, kinidin és mások gyógyszerek, ami a QT-intervallum megnyúlását okozza, növeli a jelentős megnyúlásának kockázatát.
Az inhalációs érzéstelenítők (szénhidrogén-származékok), tiazid-diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fokozzák a diltiazem vérnyomáscsökkentő hatását.
A fenitoin csökkenti a diltiazem hatását.
Az antipszichotikumok (neuroleptikumok) fokozzák a diltiazem vérnyomáscsökkentő hatását.
Nitrátok (beleértve az elhúzódó formákat is) egyidejű beadása lehetséges.
A lítiumkészítmények fokozhatják a diltiazem neurotoxikus hatásait (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, remegés és/vagy fülzúgás).
Az indometacin és más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, glükokortikoszteroidok és ösztrogének, valamint szimpatikus gyógyszerek csökkentik a vérnyomáscsökkentő hatást.
Erősíti az általános érzéstelenítők kardiodepresszív hatását.
Farmakokinetikai
A cimetidin gyengíti a diltiazem biotranszformációjának folyamatát a májban, lelassítja eliminációját, növelve a diltiazem hatástartamát.
A diltiazem növeli a teofillin és a karmazepin koncentrációját a vérplazmában (40-70%), és növeli a mellékhatások kockázatát, beleértve a ataxia, nystagmus, diplopia, fejfájás, hányás, zavartság, valamint a ciklosporin, a digoxin (akár 50%), az imipramin, a lítium és a midazolam koncentrációja is megemelkedik.
Fokozza az orális hipoglikémiás szerek (például klórpropamid és glipizid) hatását.
A diltiazem és a ciklosporin egyidejű alkalmazása veseátültetésen átesett betegeknél az utóbbi mérgezés és paresztézia kialakulása lehetséges. Ezért ebben a betegcsoportban szorosan ellenőrizni kell a ciklosporin plazmakoncentrációját. Az étkezés 20-30%-kal növeli a diltiazem felszívódását és biohasznosulását.
Növelheti a propranolol biohasznosulását. Növeli a moracizin koncentrációját a vérplazmában.
A fenobarbitál, a diazepam, a rifampicin csökkenti a diltiazem koncentrációját a vérplazmában.
Növeli a kinidin és a valproinsav vérkoncentrációját (dóziscsökkentésre lehet szükség).
Vírusellenes szerek: A ritonavir növelheti a BMCC plazmakoncentrációját.
Anxiolitikumok és altatók: a diltiazem gátolja a midazolám metabolizmusát (a plazmakoncentráció a fokozott nyugtató hatás mellett nő).
BMCC: a diltiazem csökkenti a nifedipin eliminációját (a plazmakoncentráció nő).
A diltiazem jelentősen növeli a lovasztatin plazmakoncentrációját. A szimvasztatin hatását is fokozza, ezért egyidejű alkalmazás esetén a szimvasztatin adagját csökkenteni kell. Ha a diltiazemet lovasztatinnal és szimvasztatinnal együtt alkalmazzák, a beteg monitorozása szükséges a myositis vagy rhabdomyolysis kialakulásának lehetősége miatt.
Különleges utasítások
A diltiazem csökkenti a szívizom vezetőképességét, ezért rendkívül óvatosan írják fel első fokú AV-blokkban és bradycardiában szenvedő betegek számára. Károsodott bal kamrafunkciójú betegeknél is óvatosság szükséges.
A diltiazemet óvatosan kell felírni olyan betegeknek, akik már szednek más gyógyszereket, különösen béta-blokkolókat. Ebben a betegcsoportban a kezelési folyamatot kardiológus szigorú felügyelete mellett kell elvégezni.
A diltiazemet óvatosan kell alkalmazni vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél; Ebben a betegcsoportban szükség esetén csökkenteni kell a gyógyszer előírt adagját, és ellenőrizni kell a vizelet karbamid- és kreatinintartalmát. Károsodott májműködésű betegeknél a napi adag nem haladhatja meg a 90 mg-ot, és a májfunkció rendszeres ellenőrzése javasolt.
Idős betegeknél az adagot egyénileg választják ki, mert A diltiazem felezési ideje megnyúlhat.
Mivel a diltiazem csökkenti a perifériás vaszkuláris rezisztenciát és másodlagos artériás hipotenziót okozhat, szükséges a vérnyomás monitorozása, különösen a kezelés kezdetén, miközben a terápiás adagok még nem tisztázottak.
Tartós bőrkiütések esetén, amelyek polimorf erythemává és hámló dermatitiszbe fejlődnek, a Diltiazem Lannacher alkalmazását fel kell függeszteni.
Ha a terápia során a beteg igényli műtéti beavatkozásáltalános érzéstelenítésben tájékoztatni kell az aneszteziológust az elvégzett terápia jellegéről (a beteg Diltiazem Lannacher-t szed).
A gépjárművezetéshez és gépek vezetéséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A Diltiazem Lannacher gyógyszer alkalmazása negatívan befolyásolhatja a nagy sebességű mentális és fizikai reakciókat igénylő munkavégzést (például járművek vezetése, gépek kezelése, magasban végzett munka stb.). A Diltiazem Lannacher szedése alatt alkoholfogyasztás nem javasolt.
Kiadási űrlap
90 és 180 mg-os nyújtott hatóanyag-leadású filmtabletta.
10 tabletta PVC/Al buborékfóliában.
2 buborékfólia (90 mg-os tablettákhoz) vagy 3 buborékfólia (180 mg-os tablettákhoz), használati utasítással együtt kartondobozban.
Tárolási feltételek
30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Legjobb megadás dátuma
3 év.
Ne használja a lejárati idő után.
A gyógyszertári kiadás feltételei
Receptre.
A forgalomba hozatali engedély jogosultja:
LLC "VALEANT", 115162, Moszkva, st. Shabolovka, 31, 5. épület, Oroszország
Gyártó, csomagoló, csomagoló:
„G.L. Pharma GmbH, Industrialstrasse 1, A-8502 Lannach, Ausztria
Kiadási minőség-ellenőrzés:
Lannacher Heilmittel GmbH, Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, Ausztria
A fogyasztói panaszokat a VALEANT LLC-hez kell eljuttatni:
115162, Moszkva, st. Shabolovka, 31, 5. épület, Oroszország
Egy elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: diltiazem-hidroklorid 90,00 mg.
Segédanyagok: magnézium-sztearát 4,00 mg, laktóz-monohidrát 66,00 mg, hidrogénezett ricinusolaj 70,00 mg, makrogol 6000-20,00 mg.
Leírás: Fehér, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán bemetszéssel. Farmakoterápiás csoport:Farmakoterápiás csoport: „lassú” kalciumcsatornák blokkolása. ATX:C.08.D.B.01 Diltiazem
C.05.A.E.03 Diltiazem
Farmakodinamika:A diltiazem egy benzotiazepin-származék; antiaritmiás,
antianginás és hipotenzív hatás. A "lassú" kalciumcsatornák (SCMC) blokkolója, csökkenti a szívizomsejtek és az erek simaizomsejtjeinek intracelluláris kalciumion-tartalmát, tágítja a koszorúér perifériás artériákat és arteriolákat, csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris ellenállást (TPVR), a simaizom tónust, fokozza a koszorúér , agyi és vese véráramlását, csökkenti a pulzusszámot(pulzus).Az antiaritmiás hatás az ionizált kalcium szívszövetekben történő szállításának elnyomásának köszönhető, ami a hatékony refrakter periódus növekedéséhez és a vezetési idő meghosszabbodásához vezet az atrioventrikuláris (AV) csomópontban (klinikai jelentősége van beteg sinus szindróma, idős betegek, akiknél a kalciumcsatornák blokkolása megzavarhatja az impulzus generálását a sinus csomóban, és sinoatriális (SA) blokkot okozhat. A normál pitvari akciós potenciál vagy az intraventrikuláris vezetés nem változik (a normál sinusritmus általában nem érintett), de a pitvari összehúzódás amplitúdójának csökkenésével a depolarizáció sebessége és a vezetési sebesség csökken.A további bypass vezetési kötegekben az anterográd effektív refrakter periódus lerövidülhet.Az antianginás hatás a perifériás erek tágulásának és a szisztémás csökkenésnek köszönhető vérnyomás (utóterhelés), ami a szívizom falának feszültségének és oxigénigényének csökkenéséhez vezet. Olyan koncentrációban, amely nem vezet negatív inotróp hatáshoz, a koszorúerek simaizmainak ellazulását és a nagy és kis artériák kitágulását okozza.
A vérnyomáscsökkentő hatás a rezisztív erek tágulásának és a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenésének köszönhető. A vérnyomás csökkenés mértéke (BP) korrelál a kezdeti szinttel (a „normotenzíveknél” minimális a vérnyomás hatása). A vérnyomás csökkenése mind a „fekvő”, mind az „ülő” helyzetben megfigyelhető. Ritkán posturális hipotenziót és reflex tachycardiát okoz. Nem változtatja meg vagy enyhén csökkenti a maximális pulzusszámot edzés közben. A hosszú távú kezelés nem vezet hiperkatekolaminémiához vagy a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer fokozott aktivitásához. Csökkenti az angiotenzin II vese- és perifériás hatásait. Javítja a szívizom diasztolés relaxációját artériás magas vérnyomásban, szívkoszorúér-betegségben, hipertrófiás kardiomiopátiában, csökkenti a vérlemezke-aggregációt.
Minimális hatással van a gyomor-bél traktus (GIT) simaizomzatára. A hosszú távú (8 hónapos) terápia során tolerancia nem alakul ki. Nem befolyásolja a vér lipidprofilját.
Artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a bal kamrai hipertrófia visszafejlődését okozhatja.
A hipotenzív hatás maximális súlyossága 2 héten belül érhető el.
Farmakokinetika:- szívás:
Szájon át bevéve gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. bélrendszer (GIT) - 90%. A vérplazmában a maximális koncentrációt a beadás után 4-6 órával érik el. A plazmakoncentráció értékek nagymértékben változnak az egyes betegek között.- terjesztés: a vérplazmafehérjékkel való kapcsolat 70-80%. A gyógyszer megoszlási térfogata a szervezetben körülbelül 5,3 l/ttkg. Bejut az anyatejbe.
- anyagcsere: intenzív metabolizmuson megy keresztül a májban dezacetilációval és demetilációval (a CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 izoenzimek részvételével), a dezacetil-diltiazem aktív metabolit képződésével, amely a plazmában 5-10-szer alacsonyabb koncentrációban határozható meg, mint és 2-4-szerese. kevesebb tevékenység. A terápiás koncentráció 20-40 ng/ml. Biohasznosulás - 40% (első áthaladás a májon keresztül).
- kiválasztás: epével (65%), kisebb mértékben a vesén keresztül (35%) választódik ki a szervezetből. A felezési idő a vérplazmából 3,2-6,6 óra. A diltiazem farmakokinetikája nem változik hosszú távú alkalmazás esetén.
A gyógyszer nem halmozódik fel és nem indukálja saját metabolizmusát.
Angina pectorisban szenvedő és károsodott vesefunkciójú betegeknél a diltiazem farmakokinetikája nem változik. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a biohasznosulás nő, és a felezési idő meghosszabbodik. Idős korban a diltiazem clearance-e is csökkenhet.
Hemodialízis és peritoneális dialízis során nem ürül ki.
Javallatok: artériás magas vérnyomás; anginás rohamok megelőzése, beleértve a Prinzmetal-féle anginát; szupraventrikuláris aritmiák (paroxizmális tachycardia, pitvarfibrilláció vagy flutter) rohamainak megelőzése. Ellenjavallatok:
A gyógyszerrel és más benzotiazepin származékokkal szembeni túlérzékenység, laktóz intolerancia, laktázhiány és glükóz-galaktóz felszívódási zavar, kardiogén sokk, sinoatriális és atrioventricularis II és III fokú blokk (kivéve pacemakerrel rendelkező betegeknél), Wolff-Parkinson-szindróma, Lower-White szindróma Ganong-Levin pitvarlebegés vagy -fibrilláció kombinációjával (kivéve pacemakerrel rendelkező betegeket), krónikus szívelégtelenség (dekompenzáció stádiumában), akut szívelégtelenség, szívinfarktus a bal kamrai elégtelenség jeleivel, sinus beteg szindróma mesterséges pacemaker, súlyos artériás hipotenzió (90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás), súlyos bradycardia, kamrai tachycardia széles QRS-komplexummal, terhesség, szoptatás, 18 év alatti életkor (a hatékonyságot és a biztonságosságot nem igazolták).
Gondosan:Ha a felsorolt betegségek valamelyikében szenved, a gyógyszer szedése előtt feltétlenül konzultáljon orvosával.
Óvatosan kell eljárni súlyos máj- és vesekárosodásban, akut porfiriában, súlyos aortaszáj szűkületben, enyhe vagy közepesen súlyos
fokú artériás hipotenzió, első fokú atrioventrikuláris blokk, szívinfarktus akut fázisában (bal kamrai elégtelenség jelei nélkül), hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, béta-blokkolóval vagy digoxinnal egyidejűleg alkalmazva, krónikus szívelégtelenség esetén kompenzálva, hajlamos bradycardia, idős korban.A diltiazem csökkenti a szívizom vezetőképességét, ezért rendkívül óvatosan írják fel első fokú AV-blokkban és bradycardiában szenvedő betegek számára. Óvatosság szükséges a károsodott bal kamrafunkciójú betegek felírásakor is.
A diltiazemet óvatosan kell felírni a már szedő betegeknek
egyéb gyógyszerek, különösen a blokkolókβ - adrenerg receptorok orális adagoláshoz. Ebben a betegcsoportban a kezelési folyamatot kardiológus szoros felügyelete mellett kell elvégezni!A diltiazemet óvatosan kell alkalmazni vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél; ebben a betegcsoportban szükség esetén csökkenteni kell a gyógyszer felírt adagját, és ellenőrizni kell a vizelet karbamid tartalmát, a kreatinint és a májfunkciót. Károsodott májműködésű betegeknél a napi adag nem haladhatja meg a 90 mg-ot, és a májfunkció rendszeres ellenőrzése javasolt. Idős betegek esetében a standard adagokat módosítani kell.
A cimetidinnel történő egyidejű alkalmazás a diltiazem plazmakoncentrációjának jelentős növekedéséhez vezet, ami viszont toxikus hatásához vezethet a szív- és érrendszerre.
A diltiazem növeli a teofillin és a karbamazepin koncentrációját a vérplazmában (40-70%), és növeli a mellékhatások kockázatát, beleértve a ataxia, nystagmus, diplopia, fejfájás, hányás, zavartság, valamint a ciklosporin, a digoxin (akár 50%), az imipramin, a lítium és a midazolam koncentrációja is megemelkedik.
Az orális hipoglikémiás szerek (például klopropamid és glipizid) hatása fokozódik.
A diltiazem és a ciklosporin egyidejű alkalmazása veseátültetett betegeknél az utóbbi mérgezés és paresztézia kialakulása lehetséges. Ezért ebben a betegcsoportban szorosan ellenőrizni kell a ciklosporin plazmakoncentrációját. Az étkezés akár 20-30%-kal növeli a diltiazem felszívódását és biohasznosulását.
Különleges utasítások:Az akció jellemzői gyógyszerkészítmény az első találkozón:
Mivel csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát és másodlagos artériás hipotenziót okozhat, szükséges a vérnyomás monitorozása, különösen a kezelés kezdetén, miközben a terápiás adagok még nem tisztázottak.
A gyógyszer hatásának jellemzői a visszavonás után:
Ne hagyja abba a gyógyszer szedését, amíg kezelőorvosa ezt nem mondja.
Nagyon fontos, hogy ne hagyja abba a gyógyszer szedését, még akkor sem, ha jobban érzi magát.Ha abbahagyja a tabletták szedését orvosa tanácsa nélkül, állapota rosszabbodhat.Az orvos (mentős) vagy a beteg tevékenységének jellemzői egy vagy több gyógyszeradag kihagyása esetén:
A kihagyott adagot azonnal be kell venni, amint a kihagyás kiderül. Ezután folytassa a szedését a megállapított rend szerint. Ne vegyen be dupla adagot a kihagyott adag pótlására.
A járművezetési képességre gyakorolt hatás. Házasodik és szőrme:Még nem igazolták, hogy a diltiazem ajánlott adagokban történő bevétele hatással van a beteg motoros és mentális aktivitására. Azoknál a betegeknél túlérzékenység(különösen a kezelés kezdetén) a vérnyomás túlzott csökkenését, szédülést és a járművezetési képesség átmeneti csökkenését okozhatja. Kiadási forma/adagolás:Elnyújtott hatóanyag-leadású tabletta 90 mg.
Csomag:10 tabletta alumíniumfóliából és PVC fóliából készült perforált buborékfóliában.
3 buborékfólia (30 tabletta) van egy kartondobozban a használati utasítással együtt. Tárolási feltételek:Fénytől védett helyen, 15-25°C hőmérsékleten.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Legjobb megadás dátuma: 3 év. Ne használja a lejárati idő után. A gyógyszertári kiadás feltételei: Receptre Regisztrációs szám: P N016190/01 Regisztráció dátuma: 13.11.2009 A regisztrációs okirat tulajdonosa: Alkaloid, JSC Macedónia Gyártó: Képviselet: ALKALOID-RUS, LLC Információ frissítés dátuma: 26.12.15 Illusztrált utasításokBruttó képlet
C 22 H 26 N 2 O 4 SA diltiazem anyag farmakológiai csoportja
Nosológiai osztályozás (ICD-10)
CAS kód
42399-41-7A diltiazem anyag jellemzői
Benzotiazepin származék. Keserű ízű fehér vagy törtfehér kristályos por. Fényre érzéketlen. Vízben, metanolban, kloroformban oldódik.
Gyógyszertan
farmakológiai hatás- antianginás, vérnyomáscsökkentő, antiaritmiás.Blokkolja a feszültségfüggő L-típusú kalciumcsatornákat, és gátolja a kalciumionok bejutását a szívizomsejtek és a vaszkuláris simaizomsejtek depolarizációs fázisába. A kalciumnak az ingerelhető szövetek sejtjeibe történő lassú depolarizáló áramlásának gátlása következtében az akciós potenciál kialakulása gátolt, és a „gerjesztési-összehúzódási” folyamat leválasztható. Csökkenti a szívizom kontraktilitását, csökkenti a pulzusszámot és lassítja az AV vezetést. Ellazítja a vaszkuláris simaizomzatot, csökkenti a perifériás érellenállást. Enyhe és közepesen súlyos magas vérnyomás esetén dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása van. A vérnyomáscsökkenés mértéke korrelál a magas vérnyomás szintjével (normál vérnyomású embereknél a vérnyomás csak minimális mértékben csökken). A vérnyomáscsökkentő hatás vízszintes és függőleges helyzetben is megnyilvánul. Ritkán posturális hipotenziót és reflex tachycardiát okoz. Nem változtatja meg vagy enyhén csökkenti a maximális pulzusszámot edzés közben.
A hosszú távú kezelést nem kíséri hiperkatekolaminemia vagy a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer fokozott aktivitása. Csökkenti az angiotenzin II vese- és perifériás hatásait. Az antianginás hatást a szívizom oxigénigényének csökkenése, a szívfrekvencia és a szisztémás vérnyomás csökkenése, az epicardialis erek értágulata és a koszorúér-görcs megszüntetésének képessége okozza. Lazítja a koszorúerek simaizmait olyan koncentrációban, amely nem okoz negatív inotróp hatást. A szupraventrikuláris tachycardiákban a hatékonyság az AV-csomó hatékony és funkcionális refrakter periódusának növekedésével (20%-kal), valamint az AV-csomó vezetési idejének meghosszabbodásával jár (normál pulzusszám mellett az AV-csomóra gyakorolt hatás minimális). . Lelassítja a kamrai frekvenciát olyan betegeknél, akiknél a pitvarfibrilláció és a pitvarlebegés miatt magas a kamrai frekvencia. Visszaállítja a normál sinus ritmust paroxizmális supraventrikuláris tachycardia esetén, megszakítja a re-entry típusú gerjesztés keringését junkcionális tachycardiák és reciprok vezetésű tachycardiák esetén, beleértve. WPW-szindróma e) A hosszú távú használat a sinoatrialis PR intervallum enyhe növekedésével jár az EKG-n. Beteg sinus szindróma esetén jelentősen megnöveli a sinus ciklus időtartamát. A bolus beadása alatti pitvarfibrilláció és lebegés esetén hatékonyan csökkenti a pulzusszámot (a betegek 95%-ánál legalább 20%-kal). A hatás általában 3 percen belül jelentkezik, maximumát 2-7 percen belül éri el. A ritmus lassulása 1-3 órán keresztül fennáll.Hosszú infúzió beadása esetén a betegek 83%-ánál 20%-os szívritmus-csökkenés figyelhető meg, ami a beadás után is fennáll 0,5-10 óráig.A helyreállítás hatékonysága paroxizmális supraventrikuláris tachycardiában a sinus ritmus 88% 3 percig. A bal kamrai szívizom súlyos változásaiban (szívelégtelenség, miokardiális infarktus, hipertrófiás kardiomiopátia) szenvedő betegeknél a kontraktilitás, a bal kamrai végső dBP és a pulmonalis kapilláris éknyomás nem változik. Minimális hatással van a gyomor-bél traktus simaizomzatára. A hosszú távú (8 hónapos) kezelés nem jár együtt tolerancia kialakulásával és a plazma lipidprofiljának változásával. Artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a bal kamrai hipertrófia visszafejlődését okozhatja. Szokásos terápiás dózisokban a mortalitást nem befolyásolja, de a pulmonalis pangás jeleit mutató betegeknél 40%-kal növelte a kardiovaszkuláris szövődmények előfordulását. Akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél a plazminogén aktivátorral végzett trombolitikus terápia ötszörösére növelte a vérzéses szövődmények előfordulását.
Jól (az adag több mint 90%-a) felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás 40% (a májon keresztüli „első áthaladás” hatás kifejezett). A Cmax 2-4 óra (táblázat), 3,9-4,3 óra (180 mg-os kapszula), 5-7 óra (retard táblázat), 6-14 óra (hosszabbított kapszula) alatt érhető el. Eloszlási térfogat 5,3 l/kg. T1/2 1-3 óra (intravénás beadással), 3-4,5 óra (táblázat), 5-7 óra (tabletta retard), 7,3-14,7 óra (kapsz. 180 mg). 70-80%-ban kötődik a plazmafehérjékhez (savas alfa-glikoproteinnel 40%, albuminnal 30%). A hatás gyors intravénás beadás esetén 3 percen belül, orális beadás esetén 2-3 óra (hosszú távú kapszula) vagy 30-60 perc (táblázat) után alakul ki. A hatás időtartama szájon át szedve 4-8 óra (táblázat) és 12-24 óra (hosszabbított kapszulák). Metabolizálódik a májban dezacetilezéssel, demetilációval a citokróm P450 részvételével (a konjugáció mellett). A plazmában orális adagolást követően a két fő metabolit a dezacetil-diltiazem és a dezmetil-diltiazem. A deacetilált metabolit koszorúér-vazodilatátor tulajdonságokkal rendelkezik (plazmakoncentrációja 10-20%, aktivitása a diltiazemének 25-50%-a), felhalmozódásra képes. Egyszeri intravénás beadás esetén ezek a metabolitok nem mutathatók ki a plazmában. Az epében koncentrálódik és enterohepatikus keringésen megy keresztül. A kiválasztódás (beleértve a metabolitokat is) főként a gyomor-bél traktuson (65%) és kisebb mértékben a vesén (35%) keresztül történik. 5 metabolit és a változatlan gyógyszer 2-4%-a kerül meghatározásra a vizeletben. Bejut az anyatejbe. Hosszan tartó orális adagolás esetén a biohasznosulás nő és a clearance csökken, ami fokozott terápiás hatásokhoz és mellékhatásokhoz vezet.
21-24 hónapos patkányokon és egereken végzett kísérletek és bakteriális tesztek eredményei alapján in vitro, nem rendelkezik rákkeltő vagy mutagén hatással. Patkányokon, egereken, nyulakon végzett kísérletekben az embernek ajánlott napi adagnál 5-10-szer nagyobb adagok alkalmazásakor embriók és magzatok pusztulását, újszülött patkányok túlélésének csökkenését és csontrendszeri rendellenességek kialakulását okozta. Az embernek ajánlottnál 20-szoros vagy több adagban megnövelte a halvaszületések előfordulását kísérleti állatokban.
Felhasználási lehetőség transzplantológiában: vesetranszplantáció után (graft-elégtelenség megelőzése), immunszuppresszív terápia során (a ciklosporin A nefrotoxicitásának csökkentésére).
A diltiazem anyag használata
Angina pectoris (stabil, érgörcsös); a koszorúér-görcs megelőzése koszorúér angiográfia vagy koszorúér bypass műtét során; artériás hipertónia (monoterápia vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva), beleértve. szívinfarktus után (főleg retard formák, amikor a béta-blokkolók ellenjavallt), egyidejű anginában szenvedő betegeknél (a béta-blokkolók alkalmazásának ellenjavallata esetén), diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél (amikor az ACE-gátlók ellenjavallt); paroxizmális supraventrikuláris tachycardia.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, súlyos artériás hipotenzió (90 Hgmm alatti vérnyomás), kardiogén sokk, bal kamrai szisztolés diszfunkció (a pulmonalis pangás klinikai és radiológiai tünetei, a bal kamrai ejekciós frakció kevesebb, mint 35-40%), beleértve. akut szívinfarktusban, sinus bradycardiában (kevesebb mint 55 ütés/perc), beteg sinus szindrómában (ha nem ültetnek be pacemakert), II-III fokú sinoatriális és AV blokádban (pacemaker nélkül), WPW szindrómában és Laun-Ganongban szindróma - Levin pitvarfibrilláció vagy pitvarlebegés rohamokkal (kivéve pacemakerrel rendelkező betegeknél), terhesség, szoptatás.
Használati korlátozások
Elsőfokú sinoatriális és AV blokád, súlyos aorta szűkület, intravénás izgatási zavar (a His-köteg bal vagy jobb ágának blokádja), krónikus szívelégtelenség, vese- és/vagy májelégtelenség, idős kor, gyermekek életkora (a használat hatékonysága és biztonságossága nincs meghatározva).
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt ellenjavallt.
A kezelést a kezelés alatt abba kell hagyni szoptatás.
A diltiazem anyag mellékhatásai
A szív- és érrendszerből és a vérből (hematopoiesis, hemostasis):átmeneti hipotenzió; bradycardia, vezetési zavar I. fokozat, perctérfogat csökkenés, szívdobogásérzés, ájulás, eosinophilia.
Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás, szédülés, gyengeség, fáradtság.
Kívülről urogenitális rendszer: perifériás ödéma, csökkent potencia (egyedi esetekben).
A gyomor-bél traktusból: dyspeptikus tünetek (székrekedés vagy hasmenés, hányinger, gyomorégés stb., idős betegeknél gyakrabban), az íny nyálkahártyájának hiperplázia (ritkán).
A bőrből: izzadás, bőrpír.
Allergiás reakciók: bőrkiütés és viszketés, ritkán - exudatív erythema multiforme.
Egyéb: a transzaminázok (ALT, AST), LDH és alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása, hiperglikémia (bizonyos esetekben).
Kölcsönhatás
Növeli a karbamazepin, teofillin, ciklosporin A, digoxin plazmaszintjét. Fokozza az érzéstelenítők gátló hatását a szív kontraktilitására, vezetőképességére és automatizmusára. Gyengíti a ciklosporin A nefrotoxikus hatásait. A cimetidin növeli a diltiazem szintjét a plazmában, a digoxin pedig fokozza a pitvarfibrilláció tachysystolés formájának hatékonyságát. Az antiarrhythmiás szerek és a béta-blokkolók hozzájárulnak a bradycardia, az AV vezetési zavarok és a szívelégtelenség tüneteinek kialakulásához. A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fokozzák a vérnyomáscsökkentő hatást. A diltiazem oldat nem kompatibilis a furoszemid oldattal.
Túladagolás
Tünetek: bradycardia, hipotenzió, intrakardiális blokk és szívelégtelenség.
Kezelés: gyomormosás, időpont egyeztetés aktív szén, plazmaferezis és hemoperfúzió aktív szén felhasználásával. A kalciumkészítmények (kalcium-glükonát) intravénás adagolás esetén antidotum tulajdonságokkal rendelkeznek; a tüneti terápia atropin, izoproterenol, dopamin vagy dobutamin, diuretikumok és folyadékinfúzió beadása. Magas fokú AV-blokád esetén elektromos szívstimuláció lehetséges.
Az ügyintézés módjai
Belül.
Óvintézkedések a diltiazem anyaggal kapcsolatban
A hosszú hatástartamú adagolási formák alkalmazása során a béta-blokkolók intravénás alkalmazása nem javasolt. Óvatosan kell alkalmazni a szívritmus normalizálására károsodott hemodinamikában szenvedő betegeknél, vagy olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek csökkentik a perifériás vaszkuláris rezisztenciát, a szívizom kontraktilitását és vezetőképességét. A parenterális beadás akkor lehetséges, ha a sürgősségi segítségnyújtáshoz szükséges eszközök és felszerelések (beleértve a defibrillátort is) rendelkezésre állnak. Hosszan tartó intravénás beadás esetén az EKG és a vérnyomás állandó monitorozása szükséges.
