Képlet: C26H29NO, kémiai név: (Z)-2-N,N-dimetil-etánamin (citrát formájában).
Farmakológiai csoport: rákellenes szerek / rákellenes szerek hormonális szerekés hormonantagonisták; hormonok és antagonistáik / ösztrogének, gesztagének; homológjaik és antagonistáik.
Farmakológiai hatás: daganatellenes, antiösztrogén.
Farmakológiai tulajdonságok
A tamoxifen a célszervekben (versenyképesen) kötődik az ösztrogénreceptorokhoz, csakúgy, mint az ösztrogén, a receptorral együtt a daganatsejt magjába kerül, és így blokkolja az ösztrogének hatását. A tamoxifen a gyomor-bél traktusban jól felszívódik, a maximális plazmakoncentrációt 4-7 óra múlva éri el, a Css elérésének ideje 3-4 hét. A tamoxifen 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A májban metabolizálódik demetiláció és hidroxiláció útján. A tamoxifen eliminációjának két fázisa van: a kezdeti felezési idő 7-14 óra, ezt követi a 7 napos terminális felezési idő. A tamoxifen főként metabolitok formájában ürül a belekben, kis mennyiségben a vesén keresztül.
Javallatok
Emlőrák: különösen férfiaknál kasztráció után, nőknél menopauzában, emlőcsatorna in situ carcinoma; emlőrák adjuváns kezelése; endometrium rák; ösztrogénérzékeny daganatok.
A tamoxifen alkalmazásának módja és adagja
A tamoxifent szájon át kell bevenni (étkezéstől függetlenül). Az adagolási rendet az indikációktól függően egyénileg állítják be. Mellrák - napi 1-2 alkalommal, 20-40 mg, endometriumrák - napi 1-2 alkalommal, 20-30 mg. A maximális napi adag 40 mg. A terápiát addig végezzük, amíg a folyamat regressziójának jelei meg nem jelennek (hosszú ideig).
A tamoxifen-terápia megkezdése előtt a nőknek alapos nőgyógyászati vizsgálaton kell átesni. A tamoxifen ovulációt okoz, ami növeli a terhesség valószínűségét, ezért a reproduktív korú nőknek megbízható, nem hormonális fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk a kezelés alatt és a befejezése után 3 hónapig. A tamoxifen alkalmazását fel kell függeszteni hüvelyi vérzés vagy hüvelyi vérzés megjelenése esetén foltosodás, az ágak tromboembóliájára utaló jelek megjelenése pulmonalis artéria(légszomj), az alsó végtagok vénáinak trombózisa (lábak duzzanata vagy fájdalom). A terápia során ellenőrizni kell a vérképet (vérlemezkék, leukociták), a véralvadási paramétereket és a máj funkcionális állapotát. A kezelés előtt és időszakonként szemészeti vizsgálatra van szükség. A terápia kezdetén csontmetasztázisban szenvedő betegeknél meg kell határozni a vérszérum kalciumtartalmát (súlyos hiperkalcémia esetén a tamoxifen alkalmazását átmenetileg le kell állítani). A kezelés során hiperlipidémiában szenvedő betegeknél ellenőrizni kell a vérszérum triglicerid- és koleszterintartalmát. A tamoxifen hatástalan olyan betegek kezelésében, akiknél metasztázisok (különösen a májban) vannak.
A használat ellenjavallatai
Túlérzékenység, szoptatás, terhesség.
Alkalmazási korlátozások
A kórtörténetben előforduló tüdőembólia és mélyvénás trombózis indirekt kumarin antikoagulánsok kezelésében, leukopenia, thrombocytopenia, hiperlipidémia, hiperkalcémia, látásromlás vagy szürkehályog.
Használata terhesség és szoptatás alatt
A tamoxifen terhesség alatt ellenjavallt. A tamoxifen-kezelés idején a kezelést fel kell függeszteni szoptatás.
A tamoxifen mellékhatásai
Vér- és keringési rendszer: thromboembolia, thrombophlebitis, thrombocytopenia, átmeneti leukopenia;
érzékszervek és idegrendszer: fejfájás, fáradtság, szédülés, zavartság, depresszió, homályos látás, retinopátia, szürkehályog, szaruhártya-elváltozások;
emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, étvágytalanság, hányás, székrekedés, a májenzimek szintjének emelkedése, a máj funkcionális állapotának súlyos megsértése (hepatitis, epehólyag);
húgyúti rendszer: hüvelyi folyás vagy vérzés, menstruációs rendszertelenség vagy amenorrhoea premenopauzában lévő nőknél, viszketés a nemi szervek területén, reverzibilis cisztás petefészekdaganatok kialakulása, folyadékretenció;
allergiás reakciók: kiütés a kódon;
mások: fájdalom a csontokban és/és az elváltozás területén, alopecia, hiperkalcémia, az elváltozás és a szomszédos területek méretének növekedése), paroxizmális hőérzet, hipertermia; hosszan tartó használat esetén - az endometrium változásai, amelyek magukban foglalják az intrauterin miómákat, polipokat, hiperpláziát és elszigetelt esetekben az endometriumrákot.
A tamoxifen kölcsönhatása más anyagokkal
A tamoxifen és a citosztatikumok együttes alkalmazása esetén nő a trombózis lehetősége. Az ösztrogének csökkenthetik a tamoxifen terápiás hatásait, ha együtt alkalmazzák őket. A tamoxifen fokozza a közvetett antikoagulánsok hatását. A tamoxifen progesztinekkel kombinálva is alkalmazható.
A férfiak tamoxifent szednek, hogy megmentsék izomtömeg valamint a gynecomastia (emlőnövekedés) kialakulásának megelőzése.
Mi az a tamoxifen?
A tamoxifen-citrát, amely leginkább Nolvadex vagy Nolvadex (Nolvadex) márkanéven ismert, specifikus ösztrogénreceptor-modulátorokra (SERM-ekre) utal. Az erős és hatékony Nolvadexet az ösztrogén elleni küzdelemre fejlesztették ki emlőrákos betegekben. Ösztrogének ( női hormonok) kötődnek a mellkas területén lévő receptorokhoz, és elősegítik a daganatok kialakulását. A tamoxifen megakadályozza ezt a kötődést. Az agyra gyakorolt hatás az, hogy a tamoxifen megakadályozza a tesztoszteron ösztrogénné történő átalakulását, így a női hormon szintje alacsony marad.
A tamoxifent férfiaknál anabolikus szteroid kúra után is használják a tesztoszteron természetes termelésének és növekedésének serkentésére, amely a szteroidok használata miatt elnyomott.
Ebben az esetben a tamoxifen serkenti a luteinizáló () és a tüszőstimuláló hormonok () termelését az agyalapi mirigyben, amelyek viszont befolyásolják a tesztoszteron termelését férfiakban. LH és FSH nélkül nincs természetes tesztoszterontermelés; Az LH fontos szerepet játszik ebben a folyamatban. E hatás miatt a tamoxifent néha férfiaknak írják fel a meddőség kezelésére.
TAMOXIFEN GYNECOMASTIA FÉRFIEKBEN
Kezdetben a tamoxifen készítményeket használták az emlőrák leküzdésére, de ma már egyre inkább az anabolikus szteroidokat szedő férfiak használják.
A tamoxifen ebben az esetben segít elkerülni az aromatizációt és megakadályozza a gynecomastia (az emlőmirigyek növekedése férfiaknál) kialakulását. Az aromatizáció a tesztoszteront (férfi hormon) ösztrogénné (női hormonná) alakítja, mivel az ösztradiol szintje emelkedik és a receptorok működése fokozódik, gynecomastia alakul ki. A tamoxifen a receptorokhoz kötődik, ezáltal megakadályozza az ösztrogénkötést és ennek az állapotnak a kialakulását.
A tamoxifen másik alkalmazása férfiaknál az antiandrogénterápia.
Ezt a fajta hormonális kezelést gyakran alkalmazzák a prosztatarák kezelésében. Lelassítja a rákos sejtek növekedését és sok férfinál enyhíti a tüneteket a tesztoszteronszint csökkentésével, de számos mellékhatást okozhat. Például növelhetik az ösztrogének szintjét, amelyek serkentik az emlőszövet növekedését, ami gynecomastiához és az emlőmirigyek fájdalmához vezet.
A legújabb tanulmányok kimutatták, hogy a tamoxifen a férfiak gynecomastia sebészeti kezelésének alternatívájaként használható. A tamoxifen hatékonyan kezeli az antiandrogén terápia által okozott emlőproblémákat férfiaknál (pl. prosztatarák kezelésében), összehasonlítva a sugárterápiával vagy az anasztrozollal (az Arimidex daganatellenes gyógyszer, aromatáz inhibitor).
TAMOXIFEN: MELLÉKHATÁSOK FÉRFIEKBEN
Bár a tamoxifen igen hatékony gyógyszer férfiaknál ő hívhat mellékhatások. A leggyakoribb problémák a rendkívül hosszú távú használathoz kapcsolódnak, például emlőrákos betegeknél.
Hosszú távú használat esetén a tamoxifen-citrát bizonyos mértékig elnyomhatja az inzulinszerű növekedési faktor-1 (IGF-1) termelődését.
Az IGF-1 peptid hormont erősebbnek tartják, mint magát a növekedési hormont izomszövet. A legtöbb anabolikus szteroid szedése során azonban az IGF-1 drámaian megemelkedik, és a tamoxifen nem lesz képes erősen elnyomni.
Bár a tamoxifen ösztrogén antagonistának (ellenfélnek) minősül, a tamoxifen valójában ösztrogén agonistaként működik a test egyes részein. Ez azt jelenti, hogy úgy működik, mint az ösztrogén.
Például azáltal, hogy ilyen módon hat a májban, a tamoxifen növelheti a nemi hormonkötő globulin (SHGB) szintjét férfiakban, ami deaktiválja a tesztoszteront, ezáltal csökkenti a szervezetben. A szabad tesztoszteron a szervezetben meg nem kötött tesztoszteron, és ez a szint szorosan összefügg a magas tesztoszteron pozitív hatásaival, mint például a megnövekedett izomtömeg, erő és libidó. A szabad tesztron csökkentésével a tamoxifen károsíthatja az izomépítést, ezért nem szabad más izomépítő szerektől elkülönítve szedni. A tamoxifen miatti jelentős tesztoszteron-növekedés ellenére a fő férfihormon hatása kiegyenlítődik az SHBG növekedése miatt.
A tamoxifen egyéb mellékhatásai férfiaknál a következők:
- A kognitív képességek (gondolkodás, memória stb.) csökkenése (a férfiak 9%-a).
- Súlygyarapodás (a férfiak 22%-a).
- Szexuális zavarok (22%).
- Hőhullámok (13%).
- Véralvadás, trombózisveszély (9%).
- Látásproblémák (a férfiak 3%-a).
Például egy 64 tamoxifent kapó férfi vizsgálatában 13-an (20%) hagyták abba a szedését, akár maguktól, akár orvosuk utasítására, a kezelés elfogadhatatlan mellékhatásai miatt.
Hogyan működik pontosan ez a gyógyszer?
A szakembereknek sikerült megállapítaniuk, hogy a rosszindulatú daganatok sejtjein gyakran fehérjeanyagokat észlelnek, amelyek hajlamosak kölcsönhatásba lépni a női nemi hormonokkal, miközben provokálják a daganatos sejt fokozott növekedését. A tamoxifen révén lehetőség van ezeknek a fehérjekomponenseknek a blokkolására, következésképpen a rosszindulatú daganatok további terjedésének megállítására.
Hogyan állapítható meg a gyógyszer iránti érzékenység?
A gyógyszer összetevőivel szembeni érzékenység meghatározásához ajánlott egy rosszindulatú daganat speciális elemzését elvégezni, amely meghatározza mind a progeszteron, mind az ösztrogén receptorait.
Mi az a flash reakció?
Az ezzel a gyógyszerrel végzett terápia első alkalmával a "patológia súlyosbodásának jelei" előfordulhatnak. Ilyen jelek közé tartoznak mind a hőhullámok, mind az általános gyengeség, valamint fájdalom a csontokban vagy a mellkas területén. Ezt a jelenséget hívják "villanásnak". A legtöbb esetben ezeknek a jeleknek a súlyossága fokozatosan eltűnik. Nagyon sok beteg ezt a jelenséget a szervezet nagyon erős mellékhatásaként érzékeli a gyógyszerre, ami viszont arra készteti őket, hogy megtagadják a gyógyszer alkalmazását. Ne vonj le elhamarkodott következtetéseket. A kezdéshez kérjen tanácsot egy szakembertől, aki megerősítheti vagy megcáfolhatja gyanúját.
Hogyan kell ezt a gyógyszert bevenni?
A tamoxifen étkezés előtt és közben, valamint étkezés után is bevehető, miközben a gyógyszer tablettáját kis mennyiségű folyadékkal le kell mosni.
Lehetséges-e helyettesíteni ezt a gyógyszert bármilyen, kevesebb szövődményt okozó gyógyszerrel?
Valójában létezik ilyen gyógyszer - ez van toremifen. Ez egy második generációs gyógyszer, és kevesebb mellékhatást okoz. Ha egy nő menstruációja teljesen hiányzik, akkor használhatja az aromatáz inhibitorok csoportjába tartozó segítséget és gyógyszereket. Az ilyen típusú gyógyszerek közé sorolható femaru, és extraza, arimidexés néhány más gyógyszer. Ha van menstruációs ciklus a szakemberek olyan gyógyszereket választanak, mint buserelin, zoladex, goserelinés néhány másik.
Milyen előnyei vannak ennek a gyógyszernek?
Legfontosabb előnyének azt tartják, hogy ez a gyógyszer valóban rendkívül hatékony az emlőrák ellen. Sőt, a lakosság hatalmas tömegei számára is elérhető.
Mik a hátrányai?
Fő hátránya a sok mellékhatás.
A gynecomastia kialakulásának számos oka van. Ezek közül a leggyakoribbak a tesztoszteron és az ösztrogén arányának megsértése, valamint különféle betegségek. anyagcsere folyamatok, májzsugorodás , gyulladásos folyamatok a petefészkekben, HIV-fertőzés, gyomor-, tüdődaganatok és hasonlók. A patológia azonosításához a betegnek először szakorvosi konzultációt kell kérnie. Megvizsgálja a beteget, valamint számos szükséges vizsgálatot ír elő.
Ami a betegség közvetlen kezelését illeti, ebben az esetben minden a patológia formájától függ. Ha a gynecomastia a páciens testében lévő túlzott ösztrogénszint eredménye, akkor az orvosok speciális hormonális gyógyszereket írnak fel. Az egyik ilyen gyógyszer a tamoxifen. A tamoxifen hajlamos elnyomni az ösztrogén általános szintjét, ezáltal helyreállítja a férfi emlőmirigyek természetes megjelenését. Azonnal megjegyezzük, hogy a tamoxifen-kezelés minden esetben nagyon hosszú. Mivel ez a gyógyszer hajlamos különféle mellékhatások kialakulását kiváltani, a kezelés során nagyon fontos, hogy a férfiak a lehető legszorosabban figyeljék a testükben bekövetkező változásokat.
A legtöbb esetben a szakértők a Tamoxifen Ebeve-et napi húsz milligramm mennyiségben írják fel. Ha van egy rosszindulatú daganat általános formája az arcon, akkor teljesen lehetséges a napi adag harminc-negyven milligrammra emelése. Ennek maximális napi adagja gyógyszerkészítmény negyven milligrammnak tekinthető. Az ilyen kezelés terápiás hatása leggyakrabban négy-tíz hetes terápia után figyelhető meg. Ha már vannak áttétek a beteg csontjaiban, akkor a szükséges gyógyító hatásra hónapokig kell várni.
Ha az orvos több mint egy tablettát írt fel Önnek ebből a gyógyszerből naponta, akkor ezek teljes számát könnyen két adagra oszthatja, azaz reggel a felét, a másik felét pedig este ihatja meg. A tamoxifen ebewe-kezelés időtartama közvetlenül függ a meglévő patológia súlyosságától és lefolyásától. A legtöbb esetben a terápia folyamata nagyon hosszú, és mindez azért, mert ennek a gyógyszernek a tablettáját a remisszió bekövetkeztéig ajánlott bevenni.
Még ha valaki megsérti a máj vagy a vesék normális működését, ez nem indokolja a gyógyszer adagjának módosítását. Ennek a gyógyszernek az adagolását, valamint a gyermekek kezelési rendjét a szakemberek még nem határozták meg. A leghatékonyabb terápiás hatás az ösztrogén-receptor pozitív elleni küzdelemben érhető el rosszindulatú daganatok amelyek a menopauza utáni időszakban éreztették magukat.
Meg kell jegyezni, hogy a tamoxifen ebew meglehetősen biztonságosan használható sugárterápiával és kemoterápiás gyógyszerekkel együtt. Fontos azt is elmondani, hogy cukorbetegség, szembetegség vagy tromboembóliás betegség esetén ezt a gyógyszert rendkívül óvatosan kell felírni.
Mivel ez a gyógyszer eredendően ösztrogén hatással rendelkezik, mind a rák, mind a polipok, valamint a hiperplázia kezelésére használható. Ha ezt megelőzően a betegnek ezt a gyógyszert kellett igénybe vennie, akkor a rákterápiás kúra megkezdése előtt hat hónapig, vagy még tovább kell rendszeresen végezni különféle terápiás és nőgyógyászati vizsgálatokat. Ha a terápia során egy nőnél hüvelyi folyás, hüvelyi vérzés vagy fájdalom jelentkezik a medence területén, nagyon fontos, hogy az orvos a lehető leghamarabb megállapítsa. igaz ok az ilyen jellegű jelenségek fejlődése.
Ha egy nő a Tamoxifen Ebewe-t használja az emlőrák megelőzésére, akkor legalább havonta egyszer ellenőrizni kell az endometrium hiperplázia szempontjából. Atípusos hiperplázia esetén a gyógyszeres kezelést azonnal fel kell függeszteni. Mivel néhány embernek van használati háttere ezt az eszközt bizonyos látáskárosodások alakulnak ki, a szakértők azt tanácsolják, hogy rendszeresen keressenek fel emlőrákos betegeket, amelyek a menopauza idején jelentkezhetnek. Ezenkívül ezt a gyógyszert széles körben alkalmazzák a férfiak mellrákja, a petefészkek, a vesék vagy az endometrium rosszindulatú daganatai elleni küzdelemben. Melanoma vagy lágyrész-szarkóma esetén is alkalmazzák, amelyek ösztrogénreceptorokat tartalmaznak. Prosztatarák esetén nem nélkülözheti ezt a gyógyszert. Amikor ez megtörténik kóros állapot ezt a gyógyszert csak akkor írják fel a betegeknek, ha más gyógyszerek nem biztosítják a kívánt terápiás hatást.
Azonnal felhívjuk az olvasók figyelmét, hogy ennek a gyógyszernek is vannak ellenjavallatai, ezért nem minden betegnek írják fel. Tehát például ha egy személynek volt túlérzékenység bármely összetevőjére, akkor a legjobb, ha megtagadja ennek az eszköznek a segítségét. A tamoxifent semmilyen esetben sem használhatják terhes nők, valamint szoptató anyák. Rendkívül óvatosan ezt a gyógyszert azoknak a polgároknak is felírják, akiknek súlyos thrombophlebitisben, thrombocytopeniában, egy vagy másik szembetegségben, tromboembóliás betegségben, leukopéniában vagy hiperlipidémiában szenvednek.
Fontos megjegyezni azt a tényt is, hogy a gyógyszer szedésének hátterében nagyon változatos mellékhatások jelentkezhetnek. Sőt, elég sok van belőlük. A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik a hányás, thrombophlebitis, fájdalom az érintett területeken, hányinger, leukopenia, szédülés, hasmenés, étvágytalanság. Túladagolás esetén a páciens messze nem a legkellemesebb tüneteket tapasztalja. Ennek a gyógyszernek nincs ellenszere, ezért a kezelés tüneti.
Ami az adagokat illeti, ebben az esetben minden a meglévő patológiától függ. Így például a mellrák elleni küzdelemben a nőknek leggyakrabban húsz-negyven milligramm tamoxifent írnak fel reggel és este. Endometriumrák esetén ezt a gyógyszert húsz-harminc milligrammra írják fel naponta egy-két alkalommal. Meg kell jegyezni, hogy ennek a gyógyszernek a tablettáját először rágás nélkül kell bevenni. Kis mennyiségű vízzel kell bevenni.
Mivel ez a gyógyszer elég erős, használat előtt nagyon fontos, hogy először szakorvosi konzultációt kérjen, és azt is végigmenjen teljes körű vizsgálat minden szerv és rendszer.
Régóta ismert, hogy clomid a sportolók legnépszerűbb gyógyszere. A tamoxifent csak a legszélsőségesebb esetekben használják.
Mi magyarázza ezt? Tényleg a Clomid érdemli a legnagyobb elismerést?
Most ezekre a kérdésekre próbálunk választ találni.
Először is, ezek a gyógyszerek szinte azonosak. Figyelembe véve e két gyógyszer molekuláinak szerkezetét, azonnal meg kell jegyezni, hogy nagyon hasonlóak egymáshoz. Ráadásul mindkét gyógyszer ebbe a kategóriába tartozik trifenil-etilének. Mindezek mellett a Clomid sokkal gyengébbnek számít, és a hatása azonnal többszöröse. Ha a Clomid napi adagja ötven-száz milligramm, akkor a tamoxifent húsz-negyven milligrammos adagban írják fel. Ezeket a tényeket figyelembe véve világossá válik, hogy a Clomidnak nincs értelme a mellrák elleni küzdelemben.
A tamoxifen előnye természetesen jó, de csak akkor, ha rákról beszélünk. Ha sportolókról beszélünk, akkor ebben az esetben a Clomid vezető pozíciót foglal el. Valójában gyakori, hogy mindkét gyógyszer kölcsönhatásba lép az ösztradiol receptorokkal, mivel mindkettőnek gyengén kifejezett ösztrogén hatása van. A helyzet az, hogy a Clomid nem szokott túl erősen hatni a májra. negatív hatás, míg a tamoxifen rendkívül súlyos mellékhatásokat okoz ebből a szervből. Különösen gyakran éreztetik magukat a gyógyszerrel végzett hosszú terápia során.
Mindezzel együtt a tamoxifennek is van néhány előnye, és ezekből sok van. Első előnyének azt tartják, hogy ez a gyógyszer hajlamos a nagyon nagy sűrűségű koleszterin mennyiségének növelésére a beteg vérében. Ez nagyon fontos, mivel ez a fajta koleszterin minősül „jónak”. Ha az emberi szervezetben a „jó” koleszterin szintje dominál a „rossz” koleszterin szintje felett, ez lehetővé teszi számos rendellenesség kialakulásának megelőzését a szív- és érrendszer munkájában. Bizonyára Ön is tudja, hogy az ilyen jellegű szabálysértéseket nagyon gyakran figyelik meg a versenyszintű sportolóknál.
A gyógyszer másik előnye, hogy enyhe ösztrogén. És végül, ez a gyógyszer sokkal biztonságosabb, mint a Clomid. Számos tanulmány során a szakemberek meg tudták állapítani, hogy a hosszú távú Clomid-terápia visszafordíthatatlan minőség- és látásélesség-károsodáshoz vezet. Általánosságban elmondható, hogy viták voltak és lesznek is azzal kapcsolatban, hogy ezek közül a gyógyszerek közül melyik a legjobb. Ez nem meglepő, mivel mindkét gyógyszernek pozitív és negatív tulajdonságai is vannak.
Bruttó képlet
C 26 H 29 NOA tamoxifen anyag farmakológiai csoportja
Nosológiai osztályozás (ICD-10)
CAS kód
10540-29-1A tamoxifen anyag jellemzői
Rákellenes szer (antiösztrogén). A tamoxifen-citrát fehér, szagtalan kristályos por. Vízben nagyon kevéssé oldódik (1:5000), könnyen forró (1:2), oldódik etanolban, metanolban, acetonban. Higroszkópos magas páratartalom mellett, ultraibolya sugárzásra érzékeny. Molekulatömeg 563,65.
Gyógyszertan
farmakológiai hatás- rákellenes, antiösztrogén.Versenyképesen kötődik a célszervekben lévő ösztrogénreceptorokhoz, mint az ösztrogén, a receptorral együtt áthelyeződik a daganatsejt magjába, és így blokkolja az ösztrogének hatását.
Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, T max - 4-7 óra, a C ss elérésének ideje - 3-4 hét. Plazmafehérje kötődés - 99%. Metabolizálódik a májban hidroxilezéssel és demetilációval. A fő metabolit, az N-dezmetil-tamoxifen aktivitása hasonló a tamoxifenéhez. A kiválasztás kétfázisú, kezdeti T 1/2-7-14 óra, majd lassú terminális T 1/2-7 nap. Főleg a beleken keresztül választódik ki, főleg metabolitok formájában, kis mennyiségben - a vesén keresztül.
A tamoxifen anyag használata
Emlőrák: különösen menopauzás nőknél, férfiaknál kasztráció után, karcinóma in situ emlőcsatorna; emlőrák adjuváns terápiája. ösztrogénérzékeny daganatok; endometrium rák.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, terhesség, szoptatás.
Alkalmazási korlátozások
Mélyvénás trombózis és tüdőembólia a kórtörténetben az indirekt kumarin antikoagulánsokkal végzett kezelés során, thrombocytopenia, leukopenia, hypercalcaemia, hyperlipidaemia, szürkehályog vagy látásromlás.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt ellenjavallt (a kezelés megkezdése előtt a terhességet ki kell zárni).
A kezelés idejére a szoptatást le kell állítani (nem ismert, hogy a tamoxifen behatol-e anyatej).
A tamoxifen mellékhatásai
Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás, szédülés, fáradtság, depresszió, zavartság, látászavarok, szaruhártya-elváltozások, szürkehályog és retinopátia.
A szív- és érrendszer és a vér oldaláról (hematopoiesis, hemostasis): thrombophlebitis, thromboembolia, átmeneti leukopenia, thrombocytopenia.
Az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, hányinger, hányás, étvágytalanság, székrekedés, emelkedett májenzimszint, súlyos májműködési zavar (epepangás, hepatitis).
Oldalról urogenitális rendszer: vérzés vagy hüvelyi folyás, amenorrhoea vagy rendszertelen menstruáció premenopauzában lévő nőknél, reverzibilis petefészek cisztás daganatok, folyadékretenció, nemi szervek viszketése.
Allergiás reakciók: bőrkiütés.
Egyéb: alopecia, fájdalom a sérülés területén és/vagy a csontokban, a lágyrész-képződmények méretének növekedése (az érintett területek és a szomszédos területek súlyos bőrpír kíséretében), hiperkalcémia, paroxizmális hőérzet, láz; hosszan tartó használat esetén - az endometrium elváltozásainak esetei, beleértve a hiperpláziát, polipokat, méhen belüli fibromát és elszigetelt esetekben endometriumrákot.
Kölcsönhatás
Citosztatikumokkal kombinálva nő a trombózis kockázata. Az ösztrogének csökkenthetik a tamoxifen terápiás hatását. Alkalmazható progesztinekkel kombinálva. Erősíti az indirekt antikoagulánsok hatását.
Az ügyintézés módjai
belül.
A tamoxifen anyaggal kapcsolatos óvintézkedések
A kezelés megkezdése előtt a nőknek alapos nőgyógyászati vizsgálatot kell végezniük. A tamoxifen ovulációt okoz, ami növeli a terhesség kockázatát, ezért a reproduktív korú nőknek megbízható (nem hormonális) fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk a kezelés alatt és a kezelés befejezése után 3 hónapig.
A gyógyszer szedését fel kell függeszteni, ha hüvelyi vagy hüvelyi vérzés lép fel, az alsó végtagok vénáinak trombózisának jelei (lábak fájdalma vagy duzzanata), a tüdőartéria ágainak tromboembóliája (légszomj).
A kezelés során ellenőrizni kell a véralvadási paramétereket, a vérképet (leukociták, vérlemezkék), a májfunkciós mutatókat. A kezelés előtt és időszakonként szemészeti vizsgálat javasolt.
A csontmetasztázisokban szenvedő betegeknél a szérum kalciumkoncentrációt a kezelés kezdeti időszakában rendszeresen meg kell határozni (súlyos hiperkalcémia esetén a tamoxifen adását átmenetileg le kell állítani). A kezelés során hiperlipidémiában szenvedő betegeknél ellenőrizni kell a koleszterin és a TG koncentrációját a vérszérumban.
Nem hatékony a metasztázisos betegek kezelésében (különösen a májban).
Kölcsönhatások más hatóanyagokkal
Kereskedelmi nevek
| Név | A Wyshkovsky Index ® értéke |
| 0.0087 | |
Kiadási űrlap
Tabletták
Összetett
Tamoxifen-citrát 30,4 mg, ami a 20 mg tamoxifen tartalmának felel meg. Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 142,6 mg, nátrium-keményítő-glikolát - 20 mg, povidon - 5 mg, mikrokristályos cellulóz - 49,6 mg, magnézium-sztearát - 2:4 mg. fehér festék opadry - 5 mg (laktóz - 1,8 mg, titán-dioxid - 1,3 mg, hipromellóz - 1,4 mg, polietilénglikol 4000 - 0,5 mg).
Farmakológiai hatás
A tamoxifen egy nem szteroid antiösztrogén szer, amely szintén gyenge ösztrogén tulajdonságokkal rendelkezik. Hatása az ösztrogénreceptorok blokkolásának képességén alapul. A tamoxifen és egyes metabolitjai versengenek az ösztradiollal a citoplazmatikus ösztrogénreceptor-kötőhelyekért az emlő-, méh-, hüvely-, agyalapi mirigy elülső részében és ösztrogénreceptorokban gazdag daganatokban. Az ösztrogénreceptor-komplexszel ellentétben a tamoxifen receptor komplex nem serkenti a DNS-szintézist a sejtmagban, hanem gátolja a sejtosztódást, ami a daganatsejtek visszafejlődéséhez és halálához vezet.
Farmakokinetika
Felszívódás és eloszlás A tamoxifen szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik. A Cmax a szérumban az egyszeri adag bevétele után 4-7 órán belül alakul ki, a tamoxifen egyensúlyi koncentrációja a szérumban általában 3-4 hetes alkalmazás után alakul ki. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 99%. Metabolizmus és kiválasztódás A májban metabolizálódik, több metabolit képződésével A tamoxifen kiválasztódása a szervezetből kétfázisú, kezdeti T1 / 2 7-14 óra, majd lassú terminális T1 / 2 7 napig. Főleg konjugátumok formájában, főként széklettel ürül, és csak kis mennyiségben ürül a vizelettel.
Javallatok
Nőknél ösztrogénfüggő emlőrák (főleg menopauzában), férfiaknál mellrák.A gyógyszer alkalmazható petefészekrák, méhnyálkahártyarák, veserák, melanoma, lágyrész-szarkómák kezelésére a daganatban lévő ösztrogénreceptorok jelenlétében, mint pl. valamint más gyógyszerekkel szemben rezisztens prosztatarák mirigyek kezelésére.
Ellenjavallatok
Terhesség; - laktációs időszak (szoptatás); - túlérzékenység a tamoxifennel és/vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben. Óvatosan: veseelégtelenség, diabetes mellitus, szembetegségek (beleértve a szürkehályogot is), mélyvénás trombózis és tromboembóliás betegség (beleértve az anamnézist), hyperlipidaemia, leukopenia, thrombocytopenia, hypercalcaemia, egyidejű terápia indirekt antikoagulánsokkal.
Elővigyázatossági intézkedések
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt, nem áll rendelkezésre elegendő adat arról, hogy a tamoxifen behatol-e az anyatejbe, ezért szoptatás ideje alatt a gyógyszer nem alkalmazható, illetve a szoptatás leállításának kérdését meg kell oldani.
Adagolás és adminisztráció
Az adagolási rendet általában az indikációktól függően egyénileg állítják be, napi adagja 20-40 mg. Szokásos adagként napi 20 mg tamoxifen szájon át ajánlott hosszú ideig. Ha a betegség progressziójának jelei megjelennek, a gyógyszert törölni kell.A tablettákat rágás nélkül, kevés folyadékkal kell bevenni, reggel 1 adagban, vagy a szükséges adagot 2 adagra osztva reggel és este.
Túladagolás
A tamoxifen akut túladagolását emberben nem figyelték meg. Számítani kell arra, hogy a túladagolás a fenti mellékhatások fokozódását okozhatja.Nincsenek specifikus antidotumok, a kezelésnek tünetinek kell lennie.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A tamoxifen és a citosztatikumok egyidejű alkalmazásával megnő a trombózis veszélye, az antacidok, a hisztamin H2 receptor blokkolók és más hasonló hatású gyógyszerek a gyomor pH-értékének növelésével a bélben oldódó szer idő előtti feloldódását és védő hatásának elvesztését okozhatják. tabletta. A tamoxifen és ezeknek a gyógyszereknek a bevétele között 1-2 óra kell legyen.A tamoxifen és a tegafur hozzájárulhat aktív krónikus hepatitis és májcirrhosis kialakulásához A tamoxifen más hormonális gyógyszerekkel (különösen ösztrogén tartalmú fogamzásgátlókkal) történő egyidejű alkalmazása mindkét gyógyszer specifikus hatásának gyengülése.
Különleges utasítások
A tamoxifent kapó nőknek rendszeres kezelést kell végezniük nőgyógyászati vizsgálat. Véres hüvelyváladék vagy hüvelyi vérzés megjelenése esetén a gyógyszer szedését abba kell hagyni.Csontáttétekben szenvedő betegeknél a kezelés kezdeti időszakában rendszeresen meg kell határozni a vérszérum kalciumkoncentrációját. Súlyos rendellenességek esetén a tamoxifen adását átmenetileg abba kell hagyni.Ha az alsó végtagok vénái trombózisának (lábfájdalom vagy duzzanat), tüdőembólia (légszomj) jelei jelentkeznek, a gyógyszert abba kell hagyni.A tamoxifen lehet. ovulációt okoz, ami növeli a terhesség kockázatát, mivel az aktív nőknél nemi élet, a tamoxifen-kezelés alatt (és kb. 3 hónapig) mechanikus vagy nem hormonális fogamzásgátló alkalmazása javasolt. A terápia ideje alatt rendszeresen ellenőrizni kell a véralvadási mutatókat, a vér kalciumszintjét, a vérképet (leukociták, vérlemezkék), a májfunkciós mutatókat, a vérnyomást, és szemorvosi vizsgálatot kell végezni. A kezelés során szabályozni kell a koleszterin és a trigliceridek koncentrációját a vérszérumban .A gépjárművezetéshez szükséges képességekre és az ellenőrzési mechanizmusokra gyakorolt hatás A kezelés ideje alatt tartózkodni kell az olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott koncentrációt igényelnek. figyelem és a pszichomotoros reakciók sebessége.
