Торендо кутаб інструкція із застосування. Заласта Ку-Таб: інструкція із застосування таблеток. Терміни та умови зберігання

Реєстраційний номер: Р N001049/02 від 12.12.2007
Торгова назва: ЦИКЛОФЕРОН® (СYCLOFERON®)
Лікарська форма: таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Групувальне найменування: меглюміну акридонацетат

Склад:

Одна таблетка містить: діюча речовина– меглюміну акридонацетат у перерахунку на акридонуцтову кислоту – 150,00 мг, отриманий за наступним прописом: акридонуцтової кислоти – 150,00 мг, меглюміну (N-метилглюкаміну) – 146,00 мг;
допоміжні речовини: повідон До 30 – 7,93 мг, кальцію стеарат – 3,07 мг, гіпромелоза – 2,73 мг, полісорбат 80 – 0,27 мг;
кишковорозчинна оболонка: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер – 23,21 мг, пропіленгліколь – 1,79 мг.

Опис: круглі двоопуклі таблетки жовтого кольору, вкриті кишковорозчинною оболонкою На поперечному розрізі ядро жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група: імуностимулюючий засіб. Код АТХ – L03АХ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Циклоферон є низькомолекулярним індуктором інтерферону, що визначає широкий спектр його біологічної активності (противірусної, імуномодулюючої, протизапальної та ін.). Циклоферон ефективний щодо вірусів герпесу, грипу та інших збудників гострих респіраторних захворювань. Має пряму противірусну дію, пригнічуючи репродукцію вірусу на ранніх термінах(1-5-та доба) інфекційного процесу, знижуючи інфекційність вірусного потомства, призводячи до утворення дефектних вірусних частинок. Підвищує неспецифічну резистентність організму щодо вірусних та бактеріальних інфекцій.

Фармакокінетика

При прийомі добової дози максимальна концентрація в плазмі досягається через 2–3 години, поступово знижується до 8-ї години, а через 24 години Циклоферон виявляється у слідових кількостях. Період напіввиведення препарату становить 4-5 годин, тому використання його в дозах, що рекомендуються, не створює умов для кумуляції в організмі.

Показання до застосування

У дорослих у комплексній терапії:

герпетичної інфекції.

У дітей починаючи з чотирьох років у комплексній терапії:

грипу та гострих респіраторних захворювань;
герпетичної інфекції.

У дітей починаючи з чотирьох років для профілактики грипу та гострих респіраторних захворювань.

Протипоказання

Вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вікдо 4 років (у зв'язку з недосконалим актом ковтання); індивідуальна непереносимість компонентів препарату; декомпенсований цироз печінки.

З обережністю

При хворобах органів травлення у стадії загострення (ерозії, виразки шлунка та/або дванадцятипалої кишки, гастрити та дуоденіти) та алергічних реакціях в анамнезі перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся зі своїм лікарем.

При вагітності та в період грудного вигодовування

Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування.

Способи застосування та дози

Всередину один раз на добу за 30 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи склянку води, у вікових дозах:

дітям 4-6 років: по 150 мг (1 таблетка) на прийом;
дітям 7-11 років: по 300-450 мг (2-3 таблетки) на прийом;
дорослим та дітям старше 12 років: по 450-600 мг (3-4 таблетки) на прийом.

Повторний курс доцільно проводити через 2-3 тижні після закінчення першого курсу.

У дорослих:

При лікуванні грипу та гострих респіраторних захворювань препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8 добу (курс лікування – 20 таблеток). Лікування необхідно розпочинати при перших симптомах захворювання.
При тяжкому перебігу грипу в перший день приймають шість таблеток. При необхідності додатково проводять симптоматичну терапію (жарознижувальні, болезаспокійливі, відхаркувальні засоби).
При герпетичній інфекції препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 добу (курс лікування – 40 таблеток). Лікування найефективніше у разі перших симптомів захворювання.

У дітей починаючи з чотирьох років:

При грипі та гострих респіраторних захворюваннях препарат приймають у вікових дозах на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23 добу. Курс лікування становить від 5 до 10 прийомів залежно від тяжкості стану та вираженості клінічних симптомів.
При герпетичній інфекції препарат приймають на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14 добу лікування. Курс лікування може змінюватись в залежності від тяжкості стану та вираженості клінічних симптомів.
Для екстреної неспецифічної профілактики грипу та гострих респіраторних захворювань (при безпосередньому контакті з хворими на грип або ГРЗ іншої етіології, в період епідемії грипу): на 1, 2, 4, 6, 8 добу. Далі здійснюють перерву 72 години (три доби) і продовжують курс на 11, 14, 17, 20, 23 добу. Загальний курс становить від 5 до 10 прийомів.

Побічна дія

За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку таким чином:

– дуже часті (≥ 1/10);
– часті (≥ 1/100 – – нечасті (≥ 1/1000 – – рідкісні) (≥ 1/10000 – – дуже рідкісні (– частота невідома (не може бути визначена на основі наявних даних)).
Порушення з боку імунної системи: дуже рідко - ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – висипання, кропив'янка.
Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних ефектів посилюються або Ви помітили будь-які інші небажані ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.

Передозування

Відомості про передозування препарату відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Циклоферон сумісний з усіма лікарськими препаратами, які застосовуються при лікуванні зазначених захворювань (інтерферони, хіміотерапевтичні, симптоматичні лікарські засоби та ін.). Підсилює дію інтерферонів та аналогів нуклеозидів. Зменшує побічні ефектихіміотерапії, інтерферонотерапії.

особливі вказівки

Циклоферон не впливає на здатність керувати транспортними засобами.
При захворюваннях щитовидної залози потрібна консультація лікаря-ендокринолога.
Якщо прийом чергової дози препарату пропущений, слід при першій нагоді без урахування тимчасового інтервалу та подвоєння дозування продовжити курс за розпочатою схемою.
За відсутності лікувального ефекту слід звернутися до лікаря.

Форма випуску

Латинська назва: Zalasta
Код АТХ: N05AH03
Діюча речовина:Оланзапін
Виробник: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Польща).
Відпустка з аптеки:За рецептом
Умови зберігання:не більше 30°С.
Термін придатності: 36 місяців.

Ліки Заласта Ку-Таб – це гарний засібдля відновлення нервової системи та усунення її тяжких порушень. Це нейролептичні ліки, які мають виражену антипсихічну дію. Призначати його повинен тільки лікар, тому що самостійно застосування може негативно вплинути на стан здоров'я. Але все ж таки попередньо варто уважно вивчити всі її важливі особливості та правила використання.

Показання до застосування

Перед застосуванням препарату Заласта Ку-Таб варто уважно розглянути показання. Зазвичай він використовується для лікування порушень нервової системи зі списку:

у складі лікування проявів шизофренії. Цей засібзабезпечує благотворну підтримку покращення клінічних симптомів при тривалій лікувальній терапії у хворих, які мають позитивну вихідну реакцію на медикамент;
застосовується при терапії помірних та тяжких проявів манії;
при профілактичній терапії проявів манії під час біполярного розладу

Склад та форми випуску

Дія та ефект лікарського засобу забезпечується завдяки його складу. Важливо знати які компоненти до нього входять:

чинною речовиною препарату є оланзапін. Саме завдяки йому виявляється антипсихічний вплив;
до допоміжних елементів відносять целактозу, крохмальний порошок прежелатинізованого виду, діоксид кремнію безводний колоїдний, кукурудзяний крохмаль і так далі.

Заласта виробляється як таблеток. Обов'язково потрібно розглянути їх опис - вони мають світло-жовтий відтінок, вкриті оболонкою з кишковорозчинною структурою, мають двоопуклу форму. Зверху є напис "5". На поверхні допускаються невеликі вкраплення із темним забарвленням.

У кожному блістері є 7 таблеток. Блістери поміщені в пачки з картонної основи. У кожній пачці є 4 блістери.

Лікувальні властивості

Заласта є антипсихотичним медикаментом, який має широкий фармакологічний спектр впливу. Це нейролептик, який може мати різні впливи, що мають деякі важливі особливості:

нейролептичний вплив пов'язаний з блокуванням дофамінових D2-рецепторів, що входять до мезолімбічної та мезокортикальної системи;
седативний ефект здійснюється при блокуванні адренорецепторів ретикулярної формації у стовбурі головного мозку;
медикамент має протиблювотний ефект. Він досягається завдяки блокуванню дофамінових D2-рецепторів у тригерній ділянці блювотного центру;
гіпотермічне властивість виробляється внаслідок блокування дофамінових рецепторів у сфері гіпоталамуса.

При використанні ліків його активний компонент оланзапіну пригнічує активність репродуктивної симптоматики – усуває прояви марення, галюцинації. Також він запобігає розвитку негативних проявів психічних станів.

Фармакокінетика

Вартість однієї упаковки Заласти складає 1200-1500 рублів.

Основний елемент здатний виявляти підвищений показник абсорбції, він не залежить від вживання їжі. Досягнення максимальної концентрації оланзапіну в плазмі після прийому внутрішньо триває 5-8 годин.

Показник зв'язування з білками (альбумін і глікопротеїн) досягає 93%. Головний елемент потрапляє через гістогематичні бар'єри, а саме гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізування проводиться у печінці. Виведення здійснюється переважно нирками. Виходить із сечею у формі метаболітів.

Спосіб застосування

Заласту потрібно приймати перорально. Прийом таблеток інструкція із застосування рекомендує проводити правильно, для цього варто виконувати такі дії:

ліки варто використовувати раз на добу;
використання не впливає вживання їжі;
первісна доза медикаменту при шизофренії повинна бути 10 мг на день;
щоб усунути всі прояви манії, варто приймати за раз 10-20 мг на день;
медикамент часто приймають у комбінованій лікувальній терапії. За один раз приймається 10 мг.

Відповідно до стану хворого дозування медикаменту може коригуватися. Якщо він використовується у складі профілактичної терапії при проявах біполярних розладів, які протікають на стадії ремісії, то початкове дозування ліків має бути 10 мг на день. Скасування прийому медикаменту має бути повільним.

При вагітності та грудному вигодовуванні

Дослідження про вплив активної речовини оланзапіну на розвиток вагітності та формування майбутньої дитини не проводились. Є факти у тому, яке вплив речовина надає у період. Однак використання препарату при виношуванні малюка допускається за умови, якщо позитивний вплив для матері буде вищим. можливої шкодидля дитини.

Перед тим, як буде призначено лікування Заластою, жінки повинні повідомити лікаря про наявність вагітності або її планування. У поодиноких випадках терапія з використанням даного медикаменту викликає прояви тремору. Іноді може з'явитися артеріальна гіпертонія, ознаки летаргії, сонливість у дітей, які були народжені від матерів, які використовували на останньому терміні медикамент.

Проведення численних досліджень медикаменту показало, що компоненти, що складають, потрапляють до складу грудного молока. Середня доза, яку отримує малюк при досягненні рівноважного концентрування активної речовини, має бути 1,8% загального дозування. Саме з цієї причини Заласту Ку-Таб не рекомендується використовувати при грудному вигодовуванні.

Протипоказання та запобіжні заходи

При використанні медикаменту Заласта варто враховувати протипоказання:

протипоказано при закритокутовій глаукомі;
не можна для підлітків, яким менше 18 років;
під час вигодовування груддю;
ні в якому разі не приймається, якщо була виявлена непереносимість галактози, нестача лактази lapp або порушення всмоктування глюкози-галактози;
не використовується, якщо є підвищена чутливістьдо складових елементів.

Є список станів, за яких варто приймати ліки з дотриманням обережності:

якщо є серцева, ниркова та печінкова недостатність
при виявленні ознак гіперплазії простати
якщо виявлено прояви непрохідності кишечника у паралітичній формі
при нападах при епілепсії
якщо у можливі напади судомного синдрому
при лейкопенії та нейтропенії з різним генезом
при патологіях з цереброваскулярним та кардіоваскулярним характером
пацієнтам літній вікної групи.

Крім цього, при використанні варто враховувати особливі вказівки:

якщо він приймається людьми з цукровим діабетом, важливо виконувати постійний контроль за показниками глюкози в крові. Іноді під час використання медикаменту виникають прояви гіперглікемії чи декомпенсації цукрового діабету;
різке скасування застосування ліків рідко може викликати неприємні стани – надмірну пітливість, порушення сну, прояви тремору, тривожність, нудоту та блювання. Бажано при скасуванні використання медикаменту дозування повинне знижуватися поступово;
таблетки Заласта Ку-Таб не варто застосовувати при лікувальній терапії психозів під час захворювання на Паркінсон, які викликані використанням допаміноміметиків. У цих ситуаціях посилюються прояви паркінсонізму та галюцинації;
через те, що спостерігається висока смертність, ліки не рекомендується використовувати у складі лікувальної терапії під час психозів та поведінкових розладів під час деменції;
обов'язково потрібно дотримуватися обережності під час одночасного прийому з іншими медикаментами центрального впливу та спиртовмісними напоями;
з обережністю використовується людьми, що входять до літньої групи, у них можуть виникати ознаки постуральної гіпотензії. У пацієнтів віком від 65 років потрібне постійне контролювання АТ;
у дуже рідкісних ситуаціях використання медикаментів із вмістом оланзапіну спричиняє розвиток тромбоемболії вен;
не варто під час прийому нейролептика керувати автомобілем, а також виконувати роботу, при якій потрібна підвищена увага. Справа в тому, що медикамент може трохи знижувати концентрацію.

Перехресні лікарські взаємодії

Прийом при монотерапії рідко спричиняє неприємні симптоми. Але якщо медикамент поєднувати з іншими ліками, то можуть виявитися непередбачені стани. Щоб цього уникнути, варто звернути увагу на взаємодію Заласти Ку-Таб з іншими медикаментами:

не рекомендується приймати разом із активованим вугіллям. Справа в тому, що при прийомі Заласти з цим сорбентом показник абсорбції оланзапіну падає на 50-60%;
оланзапін знижує ефективність агоністів допаміну;
обов'язково дотримується обережності під час одночасного застосування з іншими медикаментами з центральним впливом;
при застосуванні Заласти з алкогольними напоямиможливий депресивний вплив медикаменту на нервову систему.

Побічні ефекти

Багато пацієнтів стверджують, що під час прийому препарату розвитку побічних симптомів не відбувається, але це тільки якщо дотримуватись усіх рекомендацій, які вказуються в інструкції. Але все ж таки не варто забувати, що Заласта Ку-Таб має цілу низку побічних ефектів:

іноді виникає артеріальна гіпотензія
може виникати сонливість
запаморочення
виникнення сухості у роті
проблеми зі стільцем
посилення апетиту
ознаки астенії
набір ваги
прояви еозинофілії
висипання на поверхні шкірного покриву
відчуття сверблячки
симптоми кропив'янки
набряклість
проблеми з ходою
може підвищуватися температура тіла
зорові галюцинації.

Передозування

Застосовувати препарат Заласта варто правильно, для цього рекомендується виконувати всі рекомендації, які вказуються в інструкції. Якщо ліки будуть використані у високій дозі, то можуть з'явитися такі стани:

надмірне збудження, агресивність
прояви екстрапірамідного характеру
тахікардія
зниження свідомості, може розвинутися кома
рідко знижується артеріальний тисклюдина може впасти в кому, може виникнути серцева аритмія, іноді можуть з'явитися конвульсії.
при гострому передозуванні, якщо буде прийнята доза 450 мг, може статися смертельний результат.

Під час передозування важливо провести симптоматичне лікування, залежно від симптоматичного стану хворого. Також важливо здійснити контроль за роботою життєво важливих органів.

Аналоги

Іноді трапляються випадки, коли препарат Заласта Ку-Таб немає можливості застосовувати. Це може бути через протипоказання, побічні симптоми. Також цей медикамент не завжди є в аптеках. З цієї причини необхідно знати, які бувають інші антипсихотичні препарати, які мають схожий склад та дію.

Виробник: NOVARTIS PHARMACEUTICALS U.K., Ltd. (Велика Британія).

Ціна:від 990-1700 рублів.

Це нейролептик. Він має антипсихотичні, седативні та антигістамінні властивості. Застосовується при лікувальній терапії шизофренії у пацієнтів, які мають стійкість до впливу інших нейролептиків або відсутність терапевтичного ефекту. Також його рекомендують приймати в терапії для запобігання розвитку рецидивів суїцидальних спроб у хворих, які мають шизоїдні розлади, при лікуванні проявів психозів.

Плюси:

гарна дія
просте застосування
рідко спричиняє побічні симптоми.

Мінуси:

є протипоказання
висока вартість
відпускається за рецептом.

Виробник: Eli Lilly (Велика Британія), Lilly del Caribe Inc. (Пуерто-Ріко), Patheon Italia (Італія).

Ціна:від 2500 до 5000 рублів.

Медикамент має сильну антипсихотичну дію. У складі є основний елемент оланзапіну. Виготовляється у двох видах – таблетки та порошок, з якого робиться розчин. Рекомендується використовувати при лікуванні гострих проявів шизофренії, хронічних форм розладів марення, для усунення біполярного психозу, щизоафективних порушень з продуктивними симптомами.

Плюси:

кілька форм випуску
висока ефективність
мало побічних симптомів.

Мінуси:

є протипоказання
висока ціна
продається тільки після пред'явлення рецепту.

Виробник: Сан Фармасьютікал Індастріз Лтд (Індія).

Ціна:від 150 до 500 рублів.

Тіодазин є нейролептичним засобом лікування розладів нервової системи. У складі є активна речовина - гідрохлориду тіоридазину. Його дозування може бути різним – 10 мг, 25 мг, 50 мг та 100 мг. Випускається у вигляді таблеток із плівковою оболонкою. Рекомендується приймати при загостренні шизофренії, при шизофренії з хронічним перебігом, депресивності, тривожності, психосоматичних порушеннях та емоційних розладах.

Плюси:

просте використання
доступна ціна
Висока ефективність.

Мінуси:

є протипоказання
рецептурна відпустка
багато побічних симптомів.

Обов'язково ознайомтеся зі справжньою інструкцією щодо застосування МАКСИКОЛД у таблетках та проконсультуйтеся з фахівцем перед прийомом даного препарату.

Реєстраційний номер:ЛП-000077

Торгова назва препарату:Максіколд ®

Міжнародна непатентована або групувальна назва:Парацетамол + Фенілефрин + [Аскорбінова кислота]

Лікарська форма:таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Склад на одну таблетку

Активні речовини:парацетамол – 500 мг, фенілефрину гідрохлорид – 10 мг, аскорбінова кислота – 30 мг.

Допоміжні речовини:
ядро:кроскармеллоза натрію - 28,00 мг, кальцію гідрофосфат - 82,62 мг, етилцелюлоза - 0,20 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 35,00 мг, магнію стеарат - 7,00 мг, тальк - 7,00 мг, барвник захід сонця жовтий (Е 110) - 0,18 мг;
оболонка:гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 13,200 мг, гіпоролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 7,701 мг, тальк - 6,300 мг, титану діоксид - 2,750 мг, барвник сонячний захід жовтий (Е 100 рожевий (OPADRY 20А230018 Orange) - 30,00 мг [Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 13,200 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 7,701 мг, тальк - 6,300 мг, титану діоксид - 2,750 мг, барвник сонячний захід сонця жовтий4

Опис

Таблетки, покриті плівковою оболонкою рожево-жовтогарячого кольору, овальні двояко опуклі з ризиком. На поперечному зрізі таблетка рожево-жовтогарячого кольору з білими та помаранчевими вкрапленнями.

Фармакотерапевтична група:засіб для усунення симптомів гострих респіраторних захворювань (ГРЗ) та «застуди» (анальгезуючий ненаркотичний засіб + альфа-адреноміметик + вітамін).

Код АТХ:

Фармакологічні властивості

Комбінований препарат, що має жарознижувальну та аналгетичну дію, призначений для полегшення симптомів «застуди» та грипу.

Дія препарату обумовлена властивостями компонентів, що входять до його складу.

Парацетамол– ненаркотичний анальгетик, виявляє жарознижувальну та знеболювальну дію, обумовлену блокадою циклооксигенази у центральній нервовій системі та впливом на центри болю та терморегуляції. Зменшує головний та м'язовий біль, явища лихоманки.

Фенілефрин- альфа1-адреностимулятор, що мало впливає на бета-адренорецептори серця; не є катехоламіном. Викликає звуження артеріол, за рахунок чого зменшує набряк та гіперемію слизової оболонки порожнини носа, полегшує дихання через ніс.

Аскорбінова кислота- Підвищує стійкість організму до інфекцій, заповнює підвищену потребу у вітаміні С при застудних захворюваннях та грипі.

Фармакокінетика

Парацетамол:добре всмоктується в кишечнику, час досягнення максимальної концентрації (Тmax) – 0.5-2 години; зв'язок із білками плазми – 15%. Метаболізується у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Період напіввиведення (T1/2) – 1-4 години. Переважно виводиться нирками у вигляді метаболітів – глюкуронідів та сульфатів, 3% – у незміненому вигляді.

Фенілефрин:Після прийому внутрішньо фенілефрин погано всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Метаболізується за участю моноаміноксидази (МАО) у стінці кишечника та за «першого проходження» через печінку. Біодоступність фенілефрину низька.

Аскорбінова кислота:Абсорбується в шлунково-кишковому тракті (переважно в худій кишці). Тmax після прийому внутрішньо – 4 год. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім – у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; проникає крізь плаценту. Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову кислоту та аскорбат-2-сульфат. Виводиться нирками, через кишечник, потім, грудним молокому незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.

Показання

Симптоматичне лікування інфекційно-запальних захворювань (у тому числі грип та інші гострі респіраторні вірусні інфекції (ГРВІ)), що супроводжуються підвищеною температуроютіла, ознобом, закладеністю носа, головним болем, болями в кістках та м'язах, у горлі та пазухах носа.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; виражена ниркова/печінкова недостатність; гіпертиреоз (в т.ч. тиреотоксикоз); захворювання серця (виражений стеноз гирла аорти, гострий інфаркт міокарда, тахіаритмії); артеріальна гіпертензія; одночасний прийом трициклічних антидепресантів, бетаадреноблокаторів, інгібіторів моноаміноксидази, в т.ч. у період 14 днів після відміни; одночасний прийом інших парацетамол-засобів і засобів для полегшення симптомів «застуди», грипу та закладеності носа; гіперплазія передміхурової залози; закритокутова глаукома; дитячий вік (до 9 років, а також діти із вагою тіла менше 30 кг).

Застосовувати з обережністю

При дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, при доброякісних гіпербілірубінеміях, під час вагітності та годування груддю, у літньому віці.

Спосіб застосування та дози

Всередину, до їди або через 1-2 години після їди, запиваючи великою кількістю рідини.

Дорослим та дітям старше 12 років (маса тіла понад 40 кг): по 1-2 таблетки кожні 4-6 годин. Кратність прийому трохи більше 4 разів у добу з інтервалом щонайменше 4 годин.

Дітям віком від 9 до 12 років (маса тіла понад 30 кг): по 1 таблетці кожні 4-6 годин. Кратність прийому трохи більше 4 разів у добу з інтервалом щонайменше 4 годин.

НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ВКАЗАНОЇ ДОЗИ.

Побічна дія

Можливі алергічні реакції (шкірні висипання, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк).

Парацетамол: порушення кровотворення (анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія). Фенілефрин: головний біль, нудота або блювання; стенокардія, брадикардія, задишка, підвищення або зниження артеріального тиску, серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія (особливо при застосуванні у високих дозах), дратівливість, руховий неспокій, алергічні реакції.

Аскорбінова кислота: може викликати подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, при тривалому застосуванні великих доз – нудота, блювання, діарея, гіперацидний гастрит, ульцерація слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, розвиток мікроангіопатії). Також можливе виникнення тромбоцитозу, гіперпротромбінемії, еритропенії, нейтрофільного лейкоцитозу, гіпокаліємії, глюкозурії, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози.

При тривалому застосуванні в дозах, що значно перевищують рекомендовані, підвищується ймовірність порушення функції нирок (помірна півлакіурія, гіпероксалурія, нефролітіаз, пошкодження гломерулярного апарату нирок), підвищення збудливості центральної нервової системи, головний біль, безсоння.
У разі виникнення небажаних реакцій зверніться до лікаря.

Передозування

У разі передозування негайно зверніться за медичною допомогоюнавіть якщо Ви почуваєте себе добре, оскільки існує ризик виникнення відстрочених ознак серйозного ураження печінки.

При передозуванні симптоми зазвичай зумовлені впливом високих доз парацетамолу.

Симптоми:протягом перших 24 годин після прийому – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у животі; порушення метаболізму глюкози; метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 год після передозування. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у т.ч. за відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється при прийомі 10 г та більше.

Лікування:введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 годин після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 годин. у крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат посилює ефекти інгібіторів моноаміноксидази, седативних засобів, етанолу.

Ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу підвищується при одночасному прийомі етанолу, гепатотоксичних. лікарських засобів, індукторів ферментів мікросомального окислення у печінці (фенітоїну, барбітуратів, рифампіцину, фенілбутазону, трициклічних антидепресантів та ін.).

Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтних лікарських засобів (зниження синтезу прокоагулянтних факторів у печінці). Парацетамол знижує ефективність урикозуричних препаратів.

Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Інгібітори ферментів мікросомального окиснення (в т.ч. циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Одночасний прийом етанолу та парацетамолу сприяє розвитку гострого панкреатиту. Тривале сумісне застосування парацетамолу та нестероїдних протизапальних препаратів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу.

Фенілефрин знижує гіпотензивний ефект діуретиків та гіпотензивних лікарських засобів (в т.ч. метилдопи, мекаміламіну, гуанадрела, гуанетидину), знижує антиангінальний ефект нітратів.

Фенотіазини, альфа-адреноблокатори (фентоламін), фуросемід та інші діуретики знижують гіпертензивний ефект феніраміну. Інгібітори моноаміноксидази (в т.ч. фу разолідон, прокарбазин, селегілін), окситоцин, алкалоїди ріжків, трициклічні антидепресанти, метилфенідат, адреностимулятори посилюють судинозвужувальний ефект і аритмогенность фенілефрину, на тлі резерпіну. Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин, доксапрам збільшують вираженість вазоконстрикторного ефекту феніраміну.

Інгаляційні анестетики (в т.ч. хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують ризик виникнення тяжкої передсердної та шлуночкової аритмії. Тиреоїдні гормони збільшують (взаємно) ефект фенілефрину та пов'язаний з ним ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі).

Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну та тетрациклінів, знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів, підвищує загальний кліренс етанолу, який у свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислотив організмі, зменшує терапевтичну дію антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищується виведення із сечею аскорбінової кислоти та знижується виведення ацетилсаліцилової кислоти. Ацетилсаліцилова кислота, пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужне пиття знижують всмоктування та засвоєння аскорбінової кислоти.

Аскорбінова кислота покращує всмоктування у кишечнику препаратів заліза; збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (в т.ч. алкалоїдів), знижує концентрацію у крові пероральних контрацептивів, зменшує хронотропну дію ізопреналіну. При тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу, у високих дозах підвищує виведення мексилетину нирками.

Лікарські засоби хінолінового ряду, хлорид кальцію, саліцилати, глюкокортикоїди при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти. Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти із сечею.

особливі вказівки

Перед прийомом препарату необхідна консультація лікаря у разі супутнього прийому метоклопраміду, домперидону, колестіраміну (у зв'язку з тим, що метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу), антикоагулянтів (т.к. супутнє застосування парацета лікарських засобів).

Прийом препарату спотворює результати лабораторних тестів, які оцінюють концентрацію глюкози та сечової кислоти у плазмі.

При застосуванні препарату понад 5-7 днів слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки.

Застосування препарату під час вагітності можливе лише за призначенням лікаря.

У ЗАХИЩЕННЯ ТОКСИЧНОГО УРАЖЕННЯ ДРУКУ ПРЕПАРАТ НЕ СЛІД ПОЄДНАТИ З ПРИЙОМОМ АЛКОГОЛЬНИХ НАПОЇВ, А ТАКОЖ ПРИЙМАТИ ОСОБИМ З ХРОНІЧНИМ АЛКОГОЛІЗМОМ.

Препарат не має негативного впливу на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій.

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою.

По 2, 10 або 12 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування в пачку з картону.

Умови зберігання

У сухому місці за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності

1 рік. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

допоміжні речовини: манітол, сополімер бутилметакрилату основний, целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена LH-21), аспартам, кросповідон, заліза оксид червоний (Е172), ароматизатор м'ятний та ментоловий, кальцію силікат.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT 2 - і допамінових D 2 -рецепторів. Зв'язується з α 1 -адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H 1 -рецепторами та α 2 -адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D 2 -антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності і менш індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у крові.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо рисперидон повністю абсорбується із ШКТ, C max у плазмі досягається в межах 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.

C ss рисперидон в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. C ss 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі (в діапазоні терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, V d становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альфа 1 -глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону – на 77%.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічною активністю рисперидону та 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання.

Після прийому внутрішньо у хворих з психозом T 1/2 рисперидону з плазми становить 3 год. T 1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.

Через 1 тиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% – з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Решта припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому внутрішньо спостерігалися підвищені концентрації у плазмі та уповільнене виведення рисперидону.

Показання

Лікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях психічної діяльності(збудження, марення) або психотичні симптоми; лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до рисперидону.

Дозування

індивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна зберегти на колишньому рівні, або, при необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.

При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг двічі на добу.

Максимальна доза:при застосуванні рисперидону в дозі більше 10 мг на добу не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади.

З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, абдомінальний біль, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку статевої системи:приапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму.

З боку серцево-судинної системи:рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.

З боку ендокринної системи:галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла

З боку системи кровотворення:невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів.

Алергічні реакції:риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.

Інші:нетримання сечі.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі.

При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та можливим підвищенням концентрації рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі крові.

При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів.

При одночасному застосуванні з можливим підвищенням концентрації рисперидону в плазмі крові.

особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.

Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних засобів.

У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон.

З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання.

Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією.

Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

При скасуванні інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути і, при необхідності, зменшити.

Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При порушеннях функції печінки

При шизофренії при супутніх захворюваннях печінки рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг двічі на добу.

Застосування у літньому віці

При шизофренії для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг двічі на добу.

Заласта Ку-таб
Купити Заласта Ку-таб в аптеках
Заласта Ку-таб у довіднику ліків

ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ
таблетки для розсмоктування 10мг

ВИРОБНИКИ
Крка Польська Сп.зо.о (Польща)

ГРУПА
Нейролептики - похідні дибензодіазепіну

СКЛАД
Активна речовина – оланзапін.

МІЖНАРОДНЕ НЕПАТЕНТОВАНЕ НАЙМЕННЯ
Оланзапін

СИНОНІМИ
Заласта, Зіпрекса, Зіпрекса Зідіс, Оланзапін-Тева, Парнасан, Еголанза

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Антипсихотичний препарат (нейролептик) із широким фармакологічним спектром дії. Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи; седативну дію – блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса. Крім того, впливає на мускаринові, адренергічні, гістамінові Н1-рецептори та деякі субкласи серотонінових рецепторів. Знижує продуктивну (марення, галюцинації) та негативну симптоматику (ворожість, підозрілість, емоційний та соціальний аутизм) психозів. Рідко спричиняє екстрапірамідні порушення. Абсорбція активної речовини висока, не залежить від їди. Тmax у плазмі крові після перорального прийому – 5-8 год. Метаболізується у печінці, активних метаболітів не утворюється, основний циркулюючий метаболіт – глюкуронід, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться переважно нирками (60%) як метаболітів. Куріння, стать та вік впливають на період напіввиведення та плазмовий кліренс. В осіб старше 65 років – 51.8 год та плазмовий кліренс – 17.5 л/год, в осіб молодших 65 років – 33.8 год та плазмовий кліренс – 18.2 л/год.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Для лікування шизофренії (препарат ефективно підтримує покращення клінічної симптоматики при тривалому лікуванні у пацієнтів із вихідною позитивною реакцією на препарат); для лікування помірних чи тяжких епізодів манії; для профілактики рецидивів манії при біполярному розладі (у пацієнтів із маніакальними епізодами при гарному ефекті терапії).

ПРОТИПОКАЗАННЯ
Закритокутова глаукома; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); період лактації; непереносимість галактози, дефіцит лактази lapp або порушення всмоктування глюкози-галактози; підвищена чутливість до оланзапіну або до інших компонентів препарату. З обережністю: ниркова недостатність, печінкова недостатність, гіперплазія передміхурової залози, паралітична кишкова непрохідність, епілепсія, судомний синдром в анамнезі, лейкопенія та/або нейтропенія різного генезу, мієлосупресія різного генезу, у т.ч. мієлопроліферативні захворювання, гіпереозинофільний синдром, кардіоваскулярні та цереброваскулярні захворювання або інші стани, що призводять до артеріальної гіпотензії, вроджене збільшення інтервалу QT на ЕКГ (збільшення QTc на ЕКГ), або за наявності умов, потенційно здатних викликати збільшення інтервалу QT (наприклад подовжують інтервал QT, застійна серцева недостатність, гіпокаліємія, гіпомагніємія), літній вік, а також одночасний прийом інших лікарських засобів центральної дії; іммобілізація, вагітність.

ПОБІЧНА ДІЯ
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: дуже часто – сонливість; часто - запаморочення, акатізія, паркінсонізм, дискінезія; рідко – судомний синдром (частіше на тлі судомного синдрому в анамнезі); дуже рідко – злоякісний нейролептичний синдром, дистонія (включаючи окулогірний криз) та пізню дискінезію. При різкій відміні оланзапіну дуже рідко відмічені такі симптоми, як пітливість, безсоння, тремор, тривога, нудота або блювання. З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична); нечасто – брадикардія з колапсом або без; дуже рідко - збільшення інтервалу QTc на ЕКГ, шлуночкова тахікардія/фібриляція та раптова смерть, тромбоемболії (включаючи емболію легеневих артерійта тромбоз глибоких вен). З боку травної системи: часто – транзиторні антихолінергічні ефекти, в т.ч. запори та сухість у роті, транзиторне, безсимптомне підвищення рівня печінкових трансаміназ (АЛТ, ACT), особливо на початку лікування; рідко - гепатит (в т.ч. гепатоклітинний, холестатичний або змішане ураження печінки); дуже рідко – панкреатит, підвищення рівня ЛФ та загального білірубіну. З боку обміну речовин: дуже часто – збільшення маси тіла; часто – підвищення апетиту; дуже рідко: гіперглікемія та/або декомпенсація цукрового діабету, що іноді виявляється кетоацидозом або комою, включаючи фатальний результат; гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, гіпотермія. З боку органів кровотворення: часто – еозинофілія; рідко – лейкопенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – рабдоміоліз. З боку сечостатевої системи: дуже рідко - затримка сечі, пріапізм. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – реакції фотосенсибілізації. Алергічні реакції: рідко - висипання на шкірі; дуже рідко – анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, кожний зудабо кропив'янка. Інші: часто – астенія, периферичні набряки; дуже рідко – алопеція. Лабораторні показники: дуже часто – гіперпролактинемія, але клінічні прояви (наприклад, гінекомастія, галакторея та збільшення молочних залоз) відзначаються рідко. У більшості пацієнтів рівень пролактину спонтанно нормалізувався без скасування терапії. Нечасто – підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК). У пацієнтів з деменцією зареєстрована в дослідженнях велика частота смертей і цереброваскулярних порушень (інсульт, транзиторні ішемічні атаки). Дуже часто у цієї категорії пацієнтів відзначалися порушення ходи та падіння. Також часто спостерігалися пневмонія, підвищення температури тіла, летаргія, еритема, зорові галюцинації та нетримання сечі. Серед пацієнтів із лікарськими (на фоні прийому агоністів допаміну) психозами на фоні хвороби Паркінсона часто реєструвалися погіршення паркінсонічної симптоматики та розвиток галюцинацій. Є дані про розвиток нейтропенії (4.1%) на тлі комбінованої терапії з вальпроєвою кислотою у пацієнтів із біполярною манією. Тривала терапія (до 12 місяців) з метою профілактики рецидивів у пацієнтів із біполярним розладом супроводжувалася збільшенням маси тіла.

ВЗАЄМОДІЯ
Метаболізується ферментом CYP1A2, тому інгібітори або індуктори ізоферментів цитохрому Р450, що виявляють специфічну активність щодо CYP1А2, можуть впливати на фармакокінетичні параметри оланзапіну. Індуктори CYP1A2: кліренс оланзапіну може бути підвищений у пацієнтів, що палять, або при одночасному прийомі карбамазепіну, що призводить до зниження концентрації в плазмі крові. Рекомендується клінічний нагляд, т.к. Деякі випадки вимагають підвищення дози препарату. Інгібітори CYP1A2: флувоксамін, специфічний інгібітор CYP1A2 значно знижує кліренс. Середнє підвищення максимальної концентрації після прийому флувоксаміну у жінок, що не палять, склало 54%, а у чоловіків, що палять, - 77%. Середнє збільшення AUC у цих категоріях пацієнтів склало відповідно 52% та 108%. У пацієнтів, які приймають флувоксамін або будь-який інший інгібітор CYP1A2 (наприклад, ципрофлоксацин), терапію оланзапіном рекомендується починати з менших доз. Зменшення дози також може бути потрібним у разі приєднання до терапії інгібіторів CYP1A2. Активоване вугілля знижує абсорбцію при пероральному прийомі на 50-60%, тому його слід приймати не менш як за 2 години до або після прийому. Флуоксетин (інгібітор CYP450), одноразова доза магній або алюмінієвих антацидів або циметидин не впливають на фармакокінетику оланзапіну. Може послаблювати дію прямих і непрямих агоністів допаміну. В умовах in vitro оланзапін не пригнічує основні ізоферменти CYP450 (наприклад, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). In vivo не було виявлено пригнічення метаболізму наступних активних речовин: трициклічні антидепресанти (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофілін (CYP1A2) та діазепам (CYP3A4 та 2С19). Не виявлено взаємодії при одночасному застосуванні з літієм чи біпериденом. Терапевтичний моніторинг вмісту вальпроєвої кислоти у плазмі показав, що при одночасному призначенні з оланзапіном змін доз вальпроєвої кислоти не потрібний. Слід бути обережними при одночасному застосуванні інших лікарських засобів центральної дії. Незважаючи на те, що одноразова доза алкоголю (45 мг/70 кг) не має фармакокінетичного ефекту, прийом алкоголю разом з оланзапіном може супроводжуватися посиленням депресивної дії на ЦНС.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗУВАННЯ
Препарат призначають внутрішньо, 1 раз на добу. При шизофренії рекомендована початкова доза препарату – 10 мг на добу. При епізодах манії початкова доза становить 15 мг на 1 прийом при монотерапії або 10 мг у складі комбінованої терапії. Для профілактики рецидивів при біполярному розладі рекомендована початкова доза препарату може ремісії - 10 мг на добу. Добова доза препарату при терапії шизофренії, маніакального епізоду або профілактики рецидивів біполярного розладу може становити 5-20 мг залежно від клінічного стану пацієнта.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: дуже частими у 10% є тахікардія, збудження/агресія, дизартрія, різні екстрапірамідні симптоми, зниження рівня свідомості від загальмованості до коми; менш ніж у 2% випадків виникають: делірій, конвульсії, кома, злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірація, підвищення чи зниження артеріального тиску; серцеві аритмії; у дуже поодиноких випадках - серцево-легенева недостатність. Мінімальна доза при гострому передозуванні з летальним кінцем - 450 мг, зареєстрована максимальна доза при передозуванні зі сприятливим кінцем (виживання) - 1500 мг. Лікування: специфічного антидоту немає. Не рекомендується провокувати блювання. Необхідно провести промивання шлунка, прийом активованого вугілля(знижує біодоступність оланзапіну на 60%), симптоматичне лікування під контролем життєво важливих функцій, включаючи лікування артеріальної гіпотензії та судинного колапсу, підтримка функції дихання. Не рекомендується застосування епінефрину, допаміну чи інших симпатоміметиків із бета-адреноміметичною активністю, т.к. останні можуть збільшити артеріальну гіпотензію. Для виявлення можливих аритмій потрібний моніторинг серцево-судинної діяльності. Пацієнт повинен перебувати під безперервним медичним наглядом до одужання.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Є дуже рідкісні повідомлення про розвиток гіперглікемії та/або декомпенсації цукрового діабету, що іноді супроводжувалася розвитком кетоацидозу або кетоацидотичної коми, в т.ч. є повідомлення про кілька фатальних випадків. У деяких випадках відзначалося попереднє декомпенсації збільшення маси тіла, яке могло стати сприятливим фактором. У пацієнтів із цукровим діабетом та факторами ризику розвитку цього захворювання рекомендовано регулярний клінічний контроль та контроль рівня глюкози крові. При зміні рівня ліпідів потрібна корекція терапії. При різкому припиненні прийому препарату дуже рідко (менше 0.01%) можливий розвиток наступних симптомів: пітливість, безсоння, тремор, тривога, нудота або блювання. При відміні препарату рекомендується поступове зниження дози. Оскільки клінічний досвід застосування препарату у людей із супутніми захворюваннями обмежений, препарат слід обережно призначати пацієнтам з гіперплазією передміхурової залози, паралітичною кишковою непрохідністю. Досвід застосування оланзапіну у хворих з психозами при хворобі Паркінсона, спричинених прийомом допаміноміметиків. Не рекомендований для лікування психозів при хворобі Паркінсона, спричинених прийомом допаміноміметиків. Посилюються симптоми паркінсонізму та галюцинації. При цьому за ефективністю лікування психозів не перевищував плацебо. Не показаний для лікування психозів та/або поведінкових розладів при деменції у зв'язку з підвищеною смертністю та збільшенням ризику цереброваскулярних порушень (інсульт, транзиторні ішемічні атаки). Збільшення смертності залежить від дози чи тривалості терапії. До факторів ризику, що сприяють збільшенню смертності, належать: вік старше 65 років, дисфагія, седація, недостатнє харчування та зневоднення, захворювання легень (наприклад, пневмонія, в т.ч. аспіраційна), одночасний прийом бензодіазепінів. Проте підвищена частота смерті в групах оланзапіну порівняно з плацебо не залежала від цих факторів ризику. При терапії антипсихотиками покращення клінічного стану пацієнта настає в період від кількох днів до кількох тижнів. Протягом цього періоду пацієнт потребує ретельного спостереження. На початку терапії можливе безсимптомне підвищення трансаміназ печінки (АЛТ та ACT). У пацієнтів з початково підвищеними рівнями ACT та/або АЛТ, з печінковою недостатністю та станами, що потенційно обмежують функціональні можливостіпечінки, а також приймають гепатотоксичні лікарські засоби, слід бути обережними при призначенніпрепарату. При підвищенні АЛТ та/або ACT на фоні терапії препаратом рекомендується медичне спостереження за пацієнтом та, можливо, зменшення дози препарату. При діагностуванні гепатиту (в т.ч. гепатоклітинного, холестатичного або змішаного) препарат необхідно відмінити. Препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів з лейкопенією та/або нейтропенією будь-якого генезу, мієлосупресією лікарського генезу, а також на тлі радіаційної або хіміотерапії, внаслідок супутніх захворювань, у пацієнтів з гіпереозинофільними станами або мієлопроліферативними захворюваннями. Нейтропенія часто відзначалася при одночасному застосуванні оланзапіну та вальпроєвої кислоти. ЗНС - потенційно загрозливий для життя стан, пов'язаний з терапією антипсихотичними засобами (нейролептиками), в т.ч. оланзапіном. Клінічні проявиЗНС: лихоманка, ригідність м'язів, порушення свідомості, вегетативні порушення (нестабільний пульс або лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення, аритмії). Додаткові симптоми ЗНС: підвищення КФК, міоглобінурія (на фоні рабдоміолізу) та гостра ниркова недостатність. При розвитку симптомів ЗНС, а також підвищенні температури тіла без видимих причиннеобхідно скасувати всі нейролептики, в т.ч. оланзапін. Слід обережно призначати пацієнтам із судомами в анамнезі або наявністю факторів, що знижують поріг судомної готовності. На тлі прийому оланзапіну судоми реєструвалися рідко. Терапія супроводжувалася значно меншою частотою розвитку пізньої дискінезії порівняно з галоперидолом. Ризик розвитку пізньої дискінезії підвищується зі збільшенням тривалості лікування. При появі ознак цього стану у пацієнта, який приймає оланзапін, слід відмінити препарат або зменшити його дозу. Симптоми дискінезії можуть тимчасово наростати після відміни препарату. Слід бути обережними при одночасному застосуванні інших лікарських засобів центральної дії та алкоголю. У людей похилого віку нечасто спостерігається постуральна артеріальна гіпотензія. У пацієнтів віком понад 65 років рекомендується періодично контролювати АТ. Слід з обережністю призначати пацієнтам із встановленим збільшенням інтервалу QTc, особливо літнім, із вродженим синдромом подовженого інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією та гіпомагніємією. При прийомі пропарату дуже рідко (менше 0.01%) зареєстровані випадки розвитку тромбоемболії вен. Причинно-наслідковий зв'язок між терапією та тромбозом вен не встановлено. Оскільки пацієнти з шизофренією часто мають придбані фактори ризику венозних тромбозів, слід виявляти всі можливі інші фактори (наприклад, іммобілізацію) і вживати профілактичних заходів. Пігулки містять лактозу. Препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази lapp або порушенням всмоктування глюкози-галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°С.