Medicinsk uppslagsbok geotar. Hur och när du ska ta diltiazem Farmakologisk grupp av ämnet Diltiazem

Diltiazem är ett läkemedel för behandling av hjärtsjukdomar, som tillhör gruppen kalciumkanalblockerare. Läkemedel i denna grupp är kalciumantagonister, eftersom de bromsar frisättningen av kalciumjoner och deras penetration in i cellstrukturen genom kalciumkanaler. Läkemedlet tillverkas i läkemedelsfabriker i Frankrike och Makedonien, har en låg kostnad och ordineras ofta som en del av kombinationsterapi för patienter med patologier i hjärtat och blodkärlen.

Diltiazem har antianginal aktivitet, minskar hjärtmuskelns syrebehov och förbättrar blodtillförseln till hjärtmuskeln, så detta läkemedel ordineras ofta efter hjärtinfarkt. Den hypotensiva effekten gör att läkemedlet kan användas för behandling av primär och sekundär hypertoni.

Läkemedlets egenskaper:

minskar mängden kalcium i de glatta muskelfibrerna i blodkärl och kapillärer, såväl som kardiomyocyter - muskelceller som utgör huvuddelen av myokardiet;
minska hjärtfrekvensen och förhindra angina pectoris;
förbättring av njur-, cerebralt och kranskärlsblodflöde genom att koppla av den glatta muskelvävnaden i kransartärerna och kärlen;
ökning av avslappningstiden för vänsterkammardiastolen;
minska trombocytaggregationen (fusion) och förhindra bildandet av blodproppar.

"Diltiazem" kan användas i profylaktiska syften under kirurgisk behandling för att förhindra spasmer i kranskärlen. Detta är nödvändigt för kranskärlsbypasstransplantation, kranskärlsangiografi (diagnostisk metod kranskärlssjukdom med användning av kontrastmedel) och andra kirurgiska ingrepp med hög risk för att utveckla kranskärlsspasmer.

Antiarytmiska och antiangina effekter gör att läkemedlet kan användas för behandling av angina pectoris och en sällsynt typ av angina orsakad av spasmer i kärlen genom vilka blod strömmar in i hjärtmuskeln (spontan angina eller Prinzmetal angina).

Vid behov kan Diltiazem förskrivas till personer med diabetes för behandling av diabetisk retinopati, en allvarlig skada på näthinnan orsakad av systemisk vaskulär skada.

Släpp formulär

Diltiazem finns i form av tabletter och kapslar för oral administrering. Det finns totalt fyra produkter på läkemedelsmarknaden. doseringsformer s av drogen:

tabletter med förlängd frisättning;
tabletter med långvarig verkan, filmdragerad gastrolöslig beläggning;
biljard;
kapslar med förlängd frisättning.

Beroende på frisättningsformen kan läkemedlet innehålla 30 mg, 60 mg, 90 mg eller 180 mg av den aktiva substansen - diltiazemhydroklorid. Läkemedlet får förvaras i rumstemperatur i högst 2 år från det produktionsdatum som anges på kartongen.

Användningsinstruktioner

Tabletter och kapslar måste tas före måltid (cirka 10-15 minuter) - detta kommer att förbättra absorptionen av den aktiva substansen och öka behandlingens effektivitet. Det finns ingen anledning att tugga tabletterna eller öppna kapslarna - de ska sväljas hela med en liten mängd vatten.

Pris

Kostnaden för Diltiazem i onlineapotek är:

tabletter 60 mg - 70-105 rubel;
tabletter 90 mg - 80-110 rubel;
kapslar med förlängd frisättning 180 mg – 270 rubel;
tabletter med långvarig verkan 90 mg – 115 rubel.

Alla priser är per förpackning med 30 tabletter eller kapslar.

Analoger

Val av läkemedel med liknande sammansättning eller farmakologiska egenskaper kan vara nödvändigt i händelse av en allergisk reaktion eller intolerans mot någon komponent som ingår i läkemedlet. En förändring av läkemedel kan också vara nödvändig om det inte finns någon signifikant positiv dynamik under behandlingen. De mest effektiva och populära analogerna av Diltiazem listas nedan.

"Diltiazem retard"(110-220 rubel). Ett läkemedel från gruppen kalciumkanalblockerare, som innehåller detsamma aktiv substans. Finns i kapselform med doser på 90 mg och 180 mg.
"Cardil"(320 rubel). Läkemedlet, i tablettform, används för att behandla högt blodtryck, angina och hjärtrytmrubbningar.
"Diacordin"(290 rubel). Läkemedlet är baserat på diltiazem och finns i tre doser: 60 mg, 90 mg och 120 mg. Det har en ganska liten lista över biverkningar och tolereras enligt patienter bättre än andra läkemedel av denna farmakologiska grupp.

Inte tillåtet självbyte mediciner och avbryta behandlingen utan att rådfråga din läkare.

Listan över kontraindikationer och biverkningar även för strukturella analoger kan vara annorlunda på grund av de hjälpkomponenter som läggs till läkemedlen för att skapa en bas, ge en viss färg eller lukt, därför bör endast en läkare välja en analog av Diltiazem, om nödvändig.

Kontraindikationer

"Diltiazem" har en ganska stor lista över kontraindikationer, som måste bekantas med innan behandlingen påbörjas. Absoluta kontraindikationer för att förskriva läkemedlet inkluderar:

arteriell hypertoni 4 grader;
störning av ledningen av elektriska impulser från atrierna till ventriklarna;
förmaksflimmer och fladder med förmaksflimmer;
störningar i strukturen av hjärtmuskeln, åtföljd av för tidigt ventrikulärt excitationssyndrom;
svaghet i sinusknutan;
kronisk hjärtsvikt;
aortaklaffstenos;
kardiogen chock.

Förskrivning av läkemedel som innehåller diltiazem är kontraindicerat för gravida och ammande kvinnor. Vid allvarliga störningar av sinusrytmen (bradykardi) måste läkemedlet ordineras med extrem försiktighet. Detsamma gäller äldre personer, samt patienter med fullständig eller partiell dysfunktion i njur- och leversystemet.

Dosering

För behandling av arteriell hypertoni ordineras läkemedlet i en dos på 30 mg. För patienter med långsam kreatininclearance, såväl som för äldre personer, ordineras läkemedlet 2 gånger om dagen. Patienter i andra grupper bör ta tabletter 3-4 gånger om dagen.

För behandling av förmaksflimmer, såväl som för att förebygga supraventrikulär takykardi, ordineras Diltiazem i form av tabletter eller kapslar med förlängd frisättning enligt följande regim:

i 14 dagar - 60-120 mg 2 gånger om dagen eller 180-240 mg en gång;
under de kommande två veckorna - 120 mg 3 gånger om dagen eller 180 mg 2 gånger om dagen.

Om läkemedlet används under en längre tid är det nödvändigt att var tredje månad justera den föreskrivna doseringsregimen nedåt.

För högt blodtryck i den mindre cirkulationen kan Diltiazem tas i den maximala dagliga dosen, som är 720 mg (4 tabletter på 180 mg vardera).

Bieffekter

Under behandling med Diltiazem är det viktigt att följa den föreskrivna doseringsregimen, eftersom läkemedlet kan orsaka ett stort antal biverkningar. De flesta av dem är relaterade till det kardiovaskulära systemets funktion. Patienten kan uppleva en okontrollerad minskning av blodtrycket, liksom en förändring i hjärtrytmen. Med oberoende dosjustering kan förmaksflimmer, angina pectoris, takykardi och bradykardi förekomma.

Ofta bieffekter manifesterar sig i nervsystemet och matsmältningsorganen. Det kan vara:

illamående och kräkningar oberoende av födointag;
minskad aktivitet hos spottkörtlarna och resulterande torrhet i munhålans slemhinnor;
smärta under tarmrörelser och förändringar i avföringskaraktär;
huvudvärk;
depressiva störningar;
asteniskt syndrom (kronisk trötthet);
sömnstörningar;
skakningar och kramper;
nedsatt motorisk koordination;
osammanhängande tal.

I sällsynta fall diagnostiserades patienter med synstörningar, såväl som tecken på tandköttshyperplasi. Förändringar kan också observeras i det hematopoetiska systemet. Trombocytopeni och agranulocytos registrerades hos 4 % av patienterna under behandlingen.

Kompatibilitet

Administrering av Diltiazem med samtidig användning av litiumpreparat är kontraindicerat på grund av den ökade neurotoxiska effekten på kroppen. Denna kombination kan orsaka hörsel-vestibulära störningar, manifesterade av huvudvärk och tinnitus, såväl som tecken på förgiftning av kroppen: illamående, kräkningar, frossa.

Vissa läkemedel kan minska effektiviteten av antihypertensiv behandling, så de kan inte heller kombineras med Diltiazem. Sådana läkemedel inkluderar:

glukokortikosteroidhormoner;
orala preventivmedel som innehåller östrogener;
"Indometacin".

Tiaziddiuretika, läkemedel som används för anestesi med inhalationsspray och antihypertensiva läkemedel, tvärtom, förbättrar de hypotensiva egenskaperna hos Diltiazem, så deras samtidiga användning kräver obligatorisk korrigering av doseringsregimen.

Kombinationer av Diltiazem med vissa läkemedel kan vara dödlig för patienten. Dessa läkemedel inkluderar: hjärtglykosider, betablockerare, kinidin och läkemedel med antiarytmisk effekt.

Överdos

En överdos av Diltiazem kan få allvarliga konsekvenser för patientens hälsa och liv, så det är viktigt att följa den dosering och doseringsregim som läkaren ordinerat. Om en ökad mängd av läkemedlet av misstag tas, kan patienten uppleva störningar i atrioventrikulär ledning, utveckling av kardiogen chock, hjärtsvikt och asystoli.

För behandling är det nödvändigt att skölja patientens mage och ge något sorberande läkemedel (Polysorb, aktivt kol, Smecta). Ytterligare behandling beror på de komplikationer som uppstår.

Förening

Tabletter och kapslar innehåller 30, 60, 90 eller 180 mg aktiv substans diltiazem i form av hydroklorid.

Släpp blankett

Tabletter och tabletter med utökad utgåva.

Långverkande kapslar.

farmakologisk effekt

Långsam kalciumkanalblockerare .

Farmakodynamik och farmakokinetik

Huvudämnet är ett bensotiazepinderivat. Läkemedlet har antiarytmiska, antianginala och hypotensiva effekter .

Diltiazem hjälper till att minska intracellulärt kalcium i den glatta muskelvävnaden i blodkärlen och i kardiomyocyter. Läkemedlet uppvisar en negativ inotrop effekt, minskar hjärtfrekvensen, förbättrar njurfunktionen, cerebralt och kransartat blodflöde . Diltiazem orsakar dilatation av små och stora artärer och avslappning av de glatta musklerna i kranskärlen.

Den antianginala effekten manifesterar sig i förbättrad blodtillförsel till myokardiet, en minskning av perifert vaskulärt motstånd, en ökning av tiden för diastolisk avslappning av vänster kammare, en minskning myokardiell ton. Den antianginala effekten säkerställs genom undertryckande av kalciumtransport i hjärtvävnader, vilket orsakar en ökning av tiden för den refraktära, effektiva perioden och en avmattning i ledning. atrioventrikulär ledning . Läkemedlet påverkar inte intraventrikulär ledning eller normal förmakspotential. Emellertid minskar ledningshastigheten och depolarisationshastigheten när amplituden av förmakskontraktionen minskar. Det är möjligt att förkorta den effektiva, anterograd refraktära perioden i bypass, ytterligare ledningsknippen.

När det administreras parenteralt orsakar Diltiazem en snabb övergång av supraventrikulär paroxysmal takykardi till sinusrytm och stoppar tillfälligt den snabba ventrikulära rytmen när förmaksflimmer och fladder utvecklas.

Den hypotensiva effekten säkerställs genom en minskning av perifert vaskulärt motstånd och dilatation av resistiva kärl. Korrelation mellan graden av reduktion blodtryck tillverkad i enlighet med originalindikatorn. Diltiazem hjälper till att sänka blodtrycket i horisontella och vertikala positioner. Uppstår sällan när du tar medicin reflextakykardi , postural arteriell hypotension.

Under träning minskar Diltiazem maxpulsen något. Vid långtidsbehandling sker ingen ökning av aktiviteten av renin-angiotensin-aldosteronsystemet och hyperkatekolaminemi utvecklas inte.

Läkemedlet minskar de perifera och renala effekterna av angiotensin-2. För ischemisk hjärtsjukdom minskar läkemedlet trombocytaggregation , har en positiv effekt på diastolisk avslappning av myokardiet.

Läkemedlet har minimal effekt på de glatta musklerna i mag-tarmkanalen. Tolerans utvecklas inte ens med långvarig terapi. Hos patienter med arteriell hypertoni orsakar Diltiazem regression vänster ventrikulär hypertrofi , har ingen effekt på blodlipidprofilen.

Indikationer för användning

Diltiazem ordineras efter lidande, med diabetisk retinopati , arteriell hypertoni, Prinzmetals angina , angina pectoris, för förebyggande av kranskärlsspasmer under kirurgiska ingrepp (kransartär bypasstransplantation, kranskärlsangiografi).

Läkemedlet administreras intravenöst när supraventrikulära takykardier , paroxysmal takykardi, för att lindra en attack av paroxysmalt förmaksflimmer arytmier , med hypertoni i lungcirkulationen.

Kontraindikationer

Diltiazem används inte för svår arteriell hypertoni, intolerans mot huvudämnet, förmaksflimmer, förmaksfladder, Lown-Ganong-Levins syndrom, WPW syndrom , SA-blockad, .

Med njursvikt, ventrikulär takykardi med utvidgning av QRS-komplexet, med hjärtinfarkt med vänsterkammarsvikt, måttlig arteriell hypotension, kardiogen chock, med CHF, svår bradykardi , allvarlig stenos i aortamunnen, första gradens atrioventrikulär blockering, barn och äldre, Diltiazem ordineras med försiktighet.

Bieffekter

Nervsystem: extrapyramidala störningar , stelhet i armar och ben, blandad gång, maskliknande ansikte, depression, övergående synförlust, tremor, parestesi, svårigheter att svälja, asteni, ökad trötthet, svimning, huvudvärk, ångest, dåsighet, yrsel.

Det kardiovaskulära systemet: asystoli, bradykardi, arytmi, angina pectoris, ventrikelflimmer, ventrikelfladder, takykardi, utveckling av hjärtsvikt, kraftigt blodtrycksfall, atrioventrikulär blockering.

Matsmältningssystemet: tandköttshyperplasi, svullnad, smärta och ökade nivåer av leverenzymer, diarré, illamående, muntorrhet, kräkningar, hyperkreatinemi .

Möjlig utveckling av Stevens-Jones syndrom, exsudativ erythema multiforme, väsande andning, hosta, andningssvårigheter, lungödem, ödem i ben och fötter, agranulocytos, viktökning, galaktorré.

Instruktioner för användning av Diltiazem (metod och dosering)

Som ett antianginalt och antihypertensivt läkemedel förskrivs Diltiazem 3-4 gånger om dagen, 30 mg, dosjustering görs på individuell basis.

För äldre personer, patienter med lever- och njurpatologier, ordineras läkemedlet två gånger om dagen, 30 mg.

Terapi med långvariga former börjar med 2 doser per dag på 60-120 mg eller 180-240 mg en gång, under de kommande 2 veckorna justeras dosen, inte mer än 360 mg per dag. Med långtidsbehandling med positiv dynamik reduceras dosen var tredje månad.

För akutbehandling ges Diltiazem intravenöst. För att lindra supraventrikulär takykardi är intravenös infusion av 0,25 mg/kg indicerad under två minuter under kontroll av puls och blodtryck. Om det inte finns någon positiv dynamik utförs en andra infusion efter 15 minuter i mängden 0,35 mg/kg. Kombinationen av 160 mg propanolol och 120 mg diltiazem möjliggör återställande av sinusrytmen. Effekten registreras efter en halvtimme.

För att förebygga supraventrikulär takykardi är 240-360 mg per dag indicerat.

För förmaksfladder, en permanent form av flimmer, ordineras Diltiazem i kombination med hjärtglykosider i en dos av 240 mg per dag.

Hypertoni i lungcirkulationen: upp till 720 mg per dag.

Instruktioner för användning av Diltiazem Lannacher och Diltiazem Retard liknar varandra.

Överdos

manifesteras av asystoli, kardiogen chock , CHF, försämrad atrioventrikulär överledning, blodtrycksfall, svår bradykardi.

Magsköljning, induktion av konstgjorda kräkningar och administrering av enterosorbenter krävs.

Med utvecklingen av bradykardi administreras isoprenalin, med hjärtsvikt, diuretika, , när trycket sjunker, ordineras vasopressorer; för svår bradykardi används de pacemakers .

Peritonealdialys ger ingen lindring.

Samspel

Kombinationer med kinidin, betablockerare, hjärtglykosider , anses antiarytmiska läkemedel vara potentiellt farliga, vilket orsakar en minskning av myokardiell kontraktilitet med bildandet av tecken på hjärtsvikt, en nedgång i atrioventrikulär ledning och överdriven bradykardi.

Diltiazem kan öka biotillgängligheten av propanolol.

Kinidin och prokainamid bidrar till att förlänga QT-intervallet på EKG.

Tiaziddiuretika, inhalationsbedövningsmedel och läkemedel som sänker blodtrycket förstärker läkemedlets hypotensiva effekt.

Fenobarbital minskar koncentrationen av diltiazem i blodet och cimetidin ökar den.

I vissa fall samtidigt ordinerats nitrater , vilket inte orsakar sidoläkemedelsinteraktioner.

Diltiazem ökar nivåerna av teofyllin, digoxin, valproinsyra och kinidin i blodet. I förhållande till allmänna anestetika noteras en ökning av kardiodepressiva effekter.

Litiumpreparat förstärker läkemedlets neurotoxiska effekt (visas av tinnitus, ataxi, illamående, diarré, kräkningar).

Lösningen är farmaceutiskt inkompatibel med lösningar av läkemedlet Diltiazem.

Östrogener, glukokortikosteroider , indometacin, sympatomimetiska läkemedel minskar svårighetsgraden av den hypotensiva effekten.

Försäljningsvillkor

Kräver recept.

Förvaringsförhållanden

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur på 15-25 grader Celsius.

Bäst före datum

Inte mer än två år.

speciella instruktioner

Hos äldre patienter med bradykardi bör dosering av läkemedlet ske med extrem försiktighet.

Vid långvarig intravenös infusion av diltiazem krävs regelbunden övervakning av leverfunktion, njurfunktion, puls, blodtryck, dynamik EKG . Det rekommenderas inte att utföra infusioner med en hastighet på mer än 15 mg per timme, eller under en varaktighet på mer än en dag.

Läkemedlet hjälper till att förlänga PQ-intervallet på EKG. Efter avslutad behandling rekommenderas en gradvis minskning av dosen.

Om kirurgisk behandling är nödvändig måste narkosläkaren varnas för användningen av läkemedlet, med angivande av dosen.

Hos äldre hjälper Diltiazem till att öka halveringstiden.

Hos patienter med vänsterkammarsvikt risken för komplikationer från hjärtsystemet ökar med 40 %.

Läkemedlet påverkar inte dödligheten i patologier i det kardiovaskulära systemet.

Diltiazems analoger

Analoger är läkemedel: Aldizem , Diacordin , Cardil .

P N013738/01

Läkemedlets handelsnamn:

Diltiazem Lannacher

International Nonproprietary Name (INN):

diltiazem

Doseringsform:

filmdragerade tabletter med förlängd frisättning.

Förening:

en tablett innehåller: aktiv substans: diltiazemhydroklorid 90 mg, 180 mg; Hjälpämnen: laktosmonohydrat 60,0/120,0 mg, metylmetakrylat och etylakrylat sampolymer 4,5/9,0 mg, metakrylsyra och etylakrylat sampolymer (1:1) 57,75/79,5 mg, metylmetakrylat, trimetylammonioetylmetakrylat. 5 mPa*s 9,5/15,0 mg, magnesiumstearat 0,75/1,5 mg; skal: macrogol 6000 2,247/2,996 mg, hypromellos 5 mPa*s 1,875/2,500 mg, titandioxid 1,017/1,356 mg, talk 9,303/12,404 mg, metylmetakrylat och etyl.akrylat/00,548 mg etylakrylat.

Beskrivning

Runda bikonvexa filmdragerade tabletter vit, i ett tvärsnitt är tablettens kärna vit.

Farmakoterapeutisk grupp:

blockerare av "långsamma" kalciumkanaler.

ATX-kod C08DB01

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik
Diltiazem är ett bensotiazepinderivat; har antiarytmisk, antianginal och hypotensiv aktivitet. Blockerare av "långsamma" kalciumkanaler (SCCC), minskar det intracellulära innehållet av kalciumjoner i kardiomyocyter och glatta muskelceller, vidgar kranskärl och perifera artärer och arterioler, minskar totalt perifert kärlmotstånd (TPVR), glatt muskeltonus, ökar kranskärls-, cerebral och renalt blodflöde, minskar hjärtfrekvensen (HR).
Antiarytmisk effekt orsakas av undertryckande av transporten av joniserat kalcium i hjärtats vävnader, vilket leder till en ökning av den effektiva refraktärperioden och förlängning av överledningstiden i den atrioventrikulära (AV) noden (har klinisk betydelse hos patienter med sick sinus syndrome, äldre patienter hos vilka blockad av kalciumkanaler kan förhindra genereringsimpulsen i sinusknutan och orsaka sinoatrial (SA) blockering). Den normala förmaksaktionspotentialen eller den intraventrikulära överledningen påverkas inte (normal sinusrytm påverkas vanligtvis inte), men när amplituden av förmakskontraktionen minskar, minskar depolarisationshastigheten och överledningshastigheten. Den anterograda effektiva refraktärperioden i ytterligare bypassledningsknippen kan förkortas. Den antianginala effekten beror på expansionen av perifera kärl och en minskning av det systemiska blodtrycket (efterbelastning), vilket leder till en minskning av spänningen i myokardväggen och dess syrebehov. I koncentrationer som inte leder till en negativ inotrop effekt orsakar det avslappning av kranskärlens glatta muskler och utvidgning av både stora och små artärer.
Antihypertensiv effekt orsakas av dilatation av resistiva kärl och en minskning av perifert vaskulärt motstånd. Graden av blodtryckssänkning (BP) korrelerar med dess initiala nivå (i "normotensives" finns en minimal effekt på BP). Minskar blodtrycket både i "liggande" och "stående" position. Orsakar sällan postural hypotoni och reflextakykardi. Ändrar inte eller minskar maxpulsen något under träning. Långtidsbehandling leder inte till hyperkatekolaminemi eller ökad aktivitet av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Minskar de renala och perifera effekterna av angiotensin II. Förbättrar diastolisk avslappning av myokardiet vid arteriell hypertoni, kranskärlssjukdom, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, minskar trombocytaggregation.
Har minimal effekt på de glatta musklerna i mag-tarmkanalen (GIT). Under långtidsbehandling (8 månader) utvecklas inte tolerans. Påverkar inte blodlipidprofilen.
Kan orsaka regression av vänsterkammarhypertrofi hos patienter med arteriell hypertoni. Effekten börjar när den tas oralt är 2-3 timmar, varaktigheten är 12-14 timmar.
Den maximala svårighetsgraden av den hypotensiva effekten uppnås inom 2 veckor.

Firmakokinetik
Efter oral administrering absorberas det snabbt och nästan fullständigt i mag-tarmkanalen. Tiden för att nå den maximala koncentrationen i blodplasman är 6-14 h. Förbindelsen med blodplasmaproteiner är 70-80% (med albumin - 35-40%). Intensivt metaboliserat i levern genom deacetylering och demetylering (med deltagande av isoenzymer CYP3A4, CYP3A5 och CYP3A7) för att bilda den aktiva metaboliten desacetyldiltiazem, som bestäms i plasma vid 5-10 gånger lägre koncentrationer än diltiazem och har 2-4 gånger lägre aktivitet .
Penetrerar bröstmjölk.
Halveringstiden för diltiazem när det tas oralt är bifasisk: tidig - 20-30 minuter, sista - 3,5 timmar (5-8 timmar - vid höga och upprepade doser). Halveringstiden för läkemedlet Diltiazem Lannacher i doseringsformen av depottabletter 90 mg och 180 mg är upp till 10 timmar. Det utsöndras genom tarmarna med galla (65 %) och njurar (35 %, inklusive 2- 4 % oförändrat).
Farmakokinetiken för diltiazem förändras inte vid långvarig användning.
Läkemedlet ackumuleras inte eller inducerar sin egen metabolism. Hos patienter med angina pectoris och nedsatt njurfunktion förändras inte farmakokinetiken för diltiazem. Hos patienter med leversvikt ökar biotillgängligheten och halveringstiden förlängs. Vid hög ålder kan clearance av diltiazem också minska. Det utsöndras inte under hemodialys och peritonealdialys.

Indikationer för användning

Arteriell hypertoni
Förebyggande av angina attacker (inklusive Prinzmetal angina)
Förebyggande av attacker av supraventrikulära arytmier (paroxysmal takykardi, förmaksflimmer eller fladder, extrasystole)

Kontraindikationer

Överkänslighet mot läkemedlet och andra bensotiazepinderivat, sinoatrial och atrioventrikulär blockering av andra och tredje graden (förutom patienter med pacemaker), svår bradykardi, sick sinus syndrome utan användning av en artificiell pacemaker, kardiogen chock, Wolff-Parkinson- Vitt syndrom, syndrom Launa-Ganong-Levin i kombination med förmaksfladder eller flimmer (förutom patienter med pacemaker), allvarlig arteriell hypotoni (systoliskt blodtryck mindre än 90 mm Hg), akut hjärtsvikt, kronisk hjärtsvikt (i dekompensationen stadium), hjärtinfarkt med tecken på vänsterkammarsvikt, ventrikulär takykardi med ett brett QRS-komplex, graviditet, amning, ålder under 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts), laktosintolerans, laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorption.

Försiktigt bör användas till patienter med svår lever- och njursvikt, akut porfyri, svår aortastenos, i den akuta fasen av hjärtinfarkt (utan tecken på vänsterkammarsvikt), hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, mild till måttlig arteriell hypotoni, första gradens atrioventrikulär blockering eller förlängt PQ-intervall, med samtidig användning med betablockerare eller digoxin, kompenserade kronisk hjärtsvikt, med en tendens till bradykardi, vid hög ålder.

Används under graviditet och amning

Under graviditet och amning är Diltiazem Lannacher kontraindicerat.
Kvinnor i fertil ålder bör utesluta graviditet innan de förskriver diltiazem.

Användningsanvisningar och doser

Tabletterna ska tas oralt, före måltid, utan att tugga och med en liten mängd vätska. Doseringsregimen ställs in individuellt.
Den initiala dosen av Diltiazem Lannacher är 1 tablett på 90 mg 2 gånger om dagen. Den genomsnittliga dagliga dosen är 180-270 mg. Korrigering av doseringsregimen kan utföras först efter 2 veckor. Den maximala dagliga dosen är 360 mg. Med långtidsbehandling med god terapeutisk effekt är det möjligt att minska dosen.

Sidoeffekt

Från det kardiovaskulära systemet: bradykardi, ventrikulär extrasystol, kronisk hjärtsvikt, sinoaurikulär blockering, atrioventrikulär blockering upp till asystoli, markant blodtryckssänkning, svimning, rodnad i huden, angina pectoris, arytmi (inklusive ventrikulärt fladder och flimmer), takykardi, andnöd, ödem. När det används i höga doser - angina, bradykardi, atrioventrikulär blockering.
Från utsidan matsmältningssystemet: muntorrhet, ökad aptit, kräkningar, illamående, halsbränna, diarré, hypertrofisk gingivit, förstoppning, hyperkreatininemi, buksmärtor, nedsatt leverfunktion, tarmobstruktion.
Från centrala nervsystemet: huvudvärk, allmän svaghet, asteni, ökad trötthet, ångest, yrsel, dåsighet, sömnlöshet, depression, ett tillstånd av patologisk rädsla, extrapyrapidala störningar, parkinsonism (ataxi, "maskliknande" ansikte, "shufflande" gång, stelhet i armar eller ben, skakningar i händer och fingrar, svårigheter att svälja). När det används i höga doser - parestesi.
Från sinnena: synnedsättning (övergående blindhet).
Allergiska reaktioner:ökad ljuskänslighet, klåda, hudutslag, rodnad i ansiktet, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, exfoliativ dermatit.
Övriga: att ta läkemedlet kan leda till en ökning av koncentrationerna av "lever"-enzymer i blodserumet och perifert ödem. Vid användning i höga doser - lungödem (svårigheter att andas, hosta, väsande andning), trombocytopeni, agranulocytos, galaktorré, viktökning. Om läkemedlet avbryts abrupt, kan abstinenssyndrom utvecklas med samtidig takykardi, arteriell hypertoni och försämring av angina.

Överdos

Symtom: bradykardi, markant sänkning av blodtrycket, övergång till kollaps, försämrad atrioventrikulär och sinoatriell överledning, hjärtsvikt, kardiogen chock, asystoli, illamående, kräkningar, metabol acidos, hyperkalemi.
Behandling: beroende på hur allvarlig överdosen är. Det är nödvändigt att skölja magen, ordinera aktivt kol, ytterligare behandling är symptomatisk. Vid behov rekommenderas det att ordinera atropin, isoprenalin, dopamin eller dobutamin, och även, vid allvarliga ledningsstörningar, är användningen av elektrisk hjärtstimulering möjlig.
Hemodialys och peritonealdialys är inte effektiva.

Interaktion med andra läkemedel

Interaktion med andra läkemedel

Farmakodynamisk
När diltiazem tas samtidigt med antihypertensiva läkemedel observeras en förstärkt antihypertensiv effekt.
När du tar diltiazem och digoxin samtidigt är det möjligt att öka koncentrationen av digoxin i blodet.
När diltiazem tas samtidigt med antiarytmika kan betablockerare, hjärtglykosider, bradykardi, försämrad atrioventrikulär ledning och symtom på hjärtsvikt utvecklas.
Vid samtidig användning med adenosin ökar risken för att utveckla långvarig bradykardi.
Salicylater hämmar dessutom förmågan till trombocytaggregation.
Etanol: förstärkt antihypertensiv effekt.
Prokainamid, kinidin och andra mediciner, vilket orsakar förlängning av QT-intervallet, ökar risken för betydande förlängning.
Inhalationsanestesimedel (kolvätederivat), tiaziddiuretika och andra läkemedel som sänker blodtrycket förstärker den hypotensiva effekten av diltiazem.
Fenytoin minskar effekten av diltiazem.
Antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) förstärker den antihypertensiva effekten av diltiazem.
Samtidig administrering av nitrater (inklusive långvariga former) är möjlig.
Litiumpreparat kan förstärka de neurotoxiska effekterna av diltiazem (illamående, kräkningar, diarré, ataxi, skakningar och/eller tinnitus).
Indometacin och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, glukokortikosteroider och östrogener, samt sympatiska läkemedel minskar den hypotensiva effekten.
Stärker den kardiodepressiva effekten av allmänna anestetika.

Farmakokinetik
Cimetidin försvagar processen för biotransformation av diltiazem i levern, saktar ner dess eliminering, vilket ökar verkningstiden för diltiazem.
Diltiazem ökar koncentrationen av teofyllin och karmazepin i blodplasman (40-70%) och ökar risken för biverkningar, inkl. ataxi, nystagmus, diplopi, huvudvärk, kräkningar, förvirring, och ökar också koncentrationerna av ciklosporin, digoxin (upp till 50%), imipramin, litium och midazolam.
Förstärker effekten av orala hypoglykemiska medel (till exempel klorpropamid och glipizid).
Med samtidig användning av diltiazem och ciklosporin hos patienter med en njurtransplantation är utvecklingen av förgiftning med den senare och parestesi möjlig. Därför är det nödvändigt att noggrant övervaka nivån av plasmakoncentrationer av ciklosporin i denna grupp av patienter. Att äta ökar absorptionen och biotillgängligheten av diltiazem med 20-30%.
Kan öka biotillgängligheten av propranolol. Ökar koncentrationen av moracizin i blodplasma.
Fenobarbital, diazepam, rifampicin minskar koncentrationen av diltiazem i blodplasman.
Ökar blodkoncentrationerna av kinidin och valproinsyra (dosreduktion kan behövas).
Antivirala medel: Ritonavir kan öka plasmakoncentrationerna av BMCC.
Anxiolytika och hypnotika: diltiazem hämmar metabolismen av midazolam (plasmakoncentrationen ökar med ökad lugnande effekt.
BMCC: elimineringen av nifedipin reduceras av diltiazem (plasmakoncentrationen ökar).
Diltiazem ökar signifikant plasmakoncentrationen av lovastatin. Det förstärker också effekten av simvastatin, därför måste dosen av simvastatin minskas när det används samtidigt. När diltiazem används samtidigt med lovastatin och simvastatin är patientövervakning nödvändig på grund av risken för utveckling av myosit eller rabdomyolys.

speciella instruktioner

Diltiazem minskar myokardial ledningsförmåga, så det ordineras med extrem försiktighet till patienter med första gradens AV-block och bradykardi. Försiktighet är också nödvändig vid användning av patienter med nedsatt vänsterkammarfunktion.
Diltiazem bör förskrivas med försiktighet till patienter som redan tar andra mediciner, särskilt betablockerare. I denna grupp av patienter bör behandlingsprocessen utföras under noggrann övervakning av en kardiolog.
Diltiazem ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion; I denna grupp av patienter bör, om nödvändigt, den föreskrivna dosen av läkemedlet minskas och innehållet av urea i urinen och kreatinin bör övervakas. Hos patienter med nedsatt leverfunktion bör den dagliga dosen inte överstiga 90 mg och regelbunden övervakning av leverfunktionen rekommenderas.
För äldre patienter väljs dosen individuellt, eftersom Halveringstiden för diltiazem kan förlängas.
Eftersom diltiazem minskar det perifera vaskulära motståndet och kan orsaka sekundär arteriell hypotension, är det nödvändigt att övervaka blodtrycket, särskilt i början av en behandlingskur, medan terapeutiska doser ännu inte har klarlagts.
Vid ihållande hudutslag som utvecklas till polymorft erytem och exfoliativ dermatit ska Diltiazem Lannacher sättas ut.
Om patienten behöver under behandlingen kirurgiskt ingrepp under allmän anestesi är det nödvändigt att informera narkosläkaren om vilken typ av terapi som utförs (patienten tar Diltiazem Lannacher).

Inverkan på förmågan att framföra fordon och maskiner

Användningen av läkemedlet Diltiazem Lannacher kan negativt påverka utförandet av arbete som kräver en hög hastighet av mentala och fysiska reaktioner (till exempel att köra fordon, använda maskiner, arbeta på höjder, etc.). Att dricka alkohol rekommenderas inte när du tar Diltiazem Lannacher.

Släpp blankett

Filmdragerade tabletter med förlängd frisättning 90 och 180 mg.
10 tabletter i PVC/Al-blister.
2 blisterförpackningar (för 90 mg tabletter) eller 3 blisterförpackningar (för 180 mg tabletter) tillsammans med bruksanvisning i en kartong.

Förvaringsförhållanden

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30 °C.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Bäst före datum

3 år.
Använd inte efter utgångsdatum.

Villkor för expediering från apotek

På recept.

Innehavare av försäljningstillstånd:

LLC "VALEANT", 115162, Moskva, st. Shabolovka, 31, byggnad 5, Ryssland

Tillverkare, packare, packare:
"G.L. Pharma GmbH, Industrialstrasse 1, A-8502 Lannach, Österrike

Släpp kvalitetskontroll:
Lannacher Heilmittel GmbH, Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, Österrike

Konsumentklagomål ska skickas till VALEANT LLC:
115162, Moskva, st. Shabolovka, 31, byggnad 5, Ryssland

Doseringsform: tabletter med förlängd utgåva Förening:

En tablett med förlängd frisättning innehåller:

Aktiv substans: diltiazemhydroklorid 90,00 mg.

Hjälpämnen: magnesiumstearat 4,00 mg, laktosmonohydrat 66,00 mg, hydrerad ricinolja 70,00 mg, makrogol 6000 - 20,00 mg.

Beskrivning: Vita, runda, bikonvexa tabletter med skåra på ena sidan. Farmakoterapeutisk grupp:Farmakoterapeutisk grupp: blockerare av "långsamma" kalciumkanaler. ATX:

C.08.D.B.01 Diltiazem

C.05.A.E.03 Diltiazem

Farmakodynamik:

Diltiazem är ett bensotiazepinderivat; har antiarytmika, antianginal och hypotensiv aktivitet. Blockerare av "långsamma" kalciumkanaler (SCMC), minskar det intracellulära innehållet av kalciumjoner i kardiomyocyter och glatta muskelceller i blodkärlen, vidgar kranskärlens perifera artärer och arterioler, minskar totalt perifert kärlmotstånd (TPVR), glatt muskeltonus, förbättrar kranskärlen. , cerebral och renalt blodflöde, minskar hjärtfrekvensen(hjärtfrekvens).

Den antiarytmiska effekten beror på undertryckandet av transporten av joniserat kalcium i hjärtats vävnader, vilket leder till en ökning av den effektiva refraktärperioden och förlängning av överledningstiden i den atrioventrikulära (AV) noden (har klinisk betydelse hos patienter med sick sinus syndrome, äldre patienter hos vilka blockad av kalciumkanaler kan störa genereringen av en impuls i sinusknutan och orsaka sinoatrial blockering (SA) Den normala atriella aktionspotentialen eller intraventrikulär överledning påverkas inte (normal sinusrytm är vanligtvis inte påverkas), men när förmakskontraktionens amplitud minskar, minskar depolarisationshastigheten och ledningshastigheten. Anterograd effektiv refraktärperiod i ytterligare bypassledningsknippen kan förkortas.Antianginaleffekten beror på expansionen av perifera kärl och en minskning av systemisk blodtryck (efterbelastning), vilket leder till en minskning av spänningen i myokardväggen och dess syrebehov. I koncentrationer som inte leder till en negativ inotrop effekt orsakar det avslappning av kranskärlens glatta muskler och utvidgning av både stora och små artärer.

Den antihypertensiva effekten beror på dilatation av resistiva kärl och en minskning av perifert vaskulärt motstånd. Graden av blodtryckssänkning (BP) korrelerar med dess initiala nivå (i "normotensives" finns en minimal effekt på BP). En minskning av blodtrycket observeras både i "liggande" och "sittande" positioner. Orsakar sällan postural hypotoni och reflextakykardi. Ändrar eller minskar inte maxpulsen något under träning. Långtidsbehandling leder inte till hyperkatekolaminemi eller ökad aktivitet av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Minskar de renala och perifera effekterna av angiotensin II. Förbättrar diastolisk avslappning av myokardiet vid arteriell hypertoni, kranskärlssjukdom, hypertrofisk kardiomyopati, minskar trombocytaggregation.

Har minimal effekt på de glatta musklerna i mag-tarmkanalen (GIT). Under långtidsbehandling (8 månader) utvecklas inte tolerans. Påverkar inte blodlipidprofilen.

Kan orsaka regression av vänsterkammarhypertrofi hos patienter med arteriell hypertoni.

Den maximala svårighetsgraden av den hypotensiva effekten uppnås inom 2 veckor.

Farmakokinetik:

- sug: När det tas oralt absorberas det snabbt och nästan fullständigt i mag-tarmkanalen. tarmkanalen (GIT) - 90%. Den maximala koncentrationen i blodplasma uppnås 4-6 timmar efter administrering. Plasmakoncentrationsvärdena varierar mycket mellan enskilda patienter.

- distribution: sambandet med blodplasmaproteiner är 70-80%. Distributionsvolymen av läkemedlet i kroppen är cirka 5,3 l/kg kroppsvikt. Går över i bröstmjölken.

- ämnesomsättning: genomgår intensiv metabolism i levern genom deacetylering och demetylering (med deltagande av isoenzymer CYP3A4, CYP3A5 och CYP3A7) med bildning av den aktiva metaboliten desacetyldiltiazem, som bestäms i plasma vid 5-10 gånger lägre koncentrationer än och har 2-4 gånger mindre aktivitet. Terapeutisk koncentration är 20-40 ng/ml. Biotillgänglighet - 40% (första passeffekt genom levern).

- utsöndring: utsöndras från kroppen genom tarmarna med galla (65 %) och i mindre utsträckning via njurarna (35 %). Halveringstiden från blodplasma är 3,2-6,6 timmar. Farmakokinetiken för diltiazem förändras inte vid långvarig användning.

Läkemedlet ackumuleras inte eller inducerar sin egen metabolism.

Hos patienter med angina pectoris och nedsatt njurfunktion förändras inte farmakokinetiken för diltiazem. Hos patienter med leversvikt ökar biotillgängligheten och halveringstiden förlängs. Vid hög ålder kan clearance av diltiazem också minska.

Det utsöndras inte under hemodialys och peritonealdialys.

Indikationer: Arteriell hypertoni; förebyggande av angina attacker, inklusive Prinzmetals angina; förebyggande av attacker av supraventrikulära arytmier (paroxysmal takykardi, förmaksflimmer eller fladder). Kontraindikationer:

Överkänslighet mot läkemedlet och mot andra bensotiazepinderivat, laktosintolerans, laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorption, kardiogen chock, sinoatriala och atrioventrikulära block II och III grader (förutom patienter med pacemaker), Wolff-Parkinson-White syndrom, Lown syndrom Ganong-Levin i kombination med förmaksfladder eller flimmer (förutom patienter med pacemaker), kronisk hjärtsvikt (i dekompensationsstadiet), akut hjärtsvikt, hjärtinfarkt med tecken på vänsterkammarsvikt, sick sinus syndrome utan användning av en artificiell pacemaker, svår arteriell hypotoni (systoliskt blodtryck mindre än 90 mm Hg), svår bradykardi, ventrikulär takykardi med ett brett QRS-komplex, graviditet, amning, ålder under 18 år (effektivitet och säkerhet har inte fastställts).

Försiktigt:

Om du har en av de listade sjukdomarna, var noga med att rådfråga din läkare innan du tar läkemedlet.

Försiktighet bör iakttas hos patienter med allvarligt nedsatt lever- och njurfunktion, akut porfyri, svår stenos i aortamunnen, mild eller måttlig grad av arteriell hypotension, första gradens atrioventrikulär blockering, i den akuta fasen av hjärtinfarkt (utan tecken på vänsterkammarsvikt), hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, vid samtidig användning med betablockerare eller digoxin, kompenserad för kronisk hjärtsvikt, med en tendens att bradykardi, i hög ålder.

Diltiazem bör förskrivas med försiktighet till patienter som redan tarandra läkemedel, särskilt blockerareβ - adrenerga receptorer för oral administrering. Hos denna patientgrupp bör behandlingsprocessen utföras under noggrann övervakning av en kardiolog!

Diltiazem ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion; i denna grupp av patienter, om nödvändigt, bör den föreskrivna dosen av läkemedlet minskas och innehållet av urea i urinen, kreatinin och leverfunktion bör övervakas. Hos patienter med nedsatt leverfunktion bör den dagliga dosen inte överstiga 90 mg och regelbunden övervakning av leverfunktionen rekommenderas. För äldre patienter bör standarddoserna justeras.

Samtidig användning med cimetidin leder till en signifikant ökning av plasmakoncentrationerna av diltiazem, vilket i sin tur kan leda till dess toxiska effekt på det kardiovaskulära systemet.

Diltiazem ökar koncentrationen av teofyllin och karbamazepin i blodplasman (40-70%) och ökar risken för biverkningar, inkl. ataxi, nystagmus, dubbelsidighet, huvudvärk, kräkningar, förvirring och ökar också koncentrationerna av ciklosporin, digoxin (upp till 50%), imipramin, litium och midazolam.

Effekten av orala hypoglykemiska medel (till exempel klopropamid och glipizid) ökar.

Med samtidig användning av diltiazem och ciklosporin hos patienter med en njurtransplantation är utvecklingen av förgiftning med den senare och parestesi möjlig. Därför är det nödvändigt att noggrant övervaka nivån av plasmakoncentrationer av ciklosporin i denna grupp av patienter. Att äta mat ökar absorptionen och biotillgängligheten av diltiazem med upp till 20-30%.

speciella instruktioner:

Funktioner av handlingen läkemedel vid första mötet:

Eftersom det minskar det totala perifera vaskulära motståndet och kan orsaka sekundär arteriell hypotension, är det nödvändigt att övervaka blodtrycket, särskilt i början av en behandlingskur, medan terapeutiska doser ännu inte har klarlagts.

Funktioner av läkemedlets verkan vid tillbakadragande:

Du ska inte sluta ta läkemedlet förrän din läkare säger åt dig att göra det.Det är mycket viktigt att inte sluta ta läkemedlet, även om du mår bättre.Om du slutar ta p-piller utan din läkares råd kan ditt tillstånd förvärras.

Funktioner för en läkares (sjukvårdare) eller patient när en eller flera doser av ett läkemedel missas:

Det är nödvändigt att ta den missade dosen så snart utelämnandet upptäcks. Fortsätt sedan att ta det enligt den etablerade regimen. Ta inte dubbel dos för att kompensera för en missad dos.

Inverkan på förmågan att framföra fordon. ons och päls.:Det har ännu inte fastställts att intag av diltiazem i rekommenderade doser har en effekt på patientens motoriska och mentala aktivitet. Hos patienter med överkänslighet kan (särskilt i början av en behandlingskur) orsaka en kraftig minskning av blodtrycket, yrsel och en övergående minskning av förmågan att framföra fordon. Frigivningsform/dosering:

Tabletter med förlängd frisättning 90 mg.

Paket:

10 tabletter i en perforerad blisterförpackning av aluminiumfolie och PVC-film.

3 blister (30 tabletter) läggs i en kartong tillsammans med bruksanvisning. Förvaringsförhållanden:

På en plats skyddad från ljus, vid en temperatur på 15 till 25°C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Bäst före datum: 3 år. Använd inte efter utgångsdatum. Villkor för expediering från apotek: På recept Registreringsnummer: P N016190/01 Registrerings datum: 13.11.2009 Ägare av registreringsbeviset: Alkaloid, JSC Makedonien Tillverkare: Representationskontor: ALKALOID-RUS, LLC Uppdateringsdatum för information: 26.12.15 Illustrerade instruktioner

Grov formel

C22H26N2O4S

Farmakologisk grupp av ämnet Diltiazem

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

42399-41-7

Egenskaper för ämnet Diltiazem

Ett bensotiazepinderivat. Vitt eller benvitt kristallint pulver med bitter smak. Okänslig för ljus. Lösligt i vatten, metanol, kloroform.

Farmakologi

farmakologisk effekt- antianginal, hypotensiv, antiarytmisk.

Blockerar spänningsberoende kalciumkanaler av L-typ och hämmar inträdet av kalciumjoner i depolarisationsfasen av kardiomyocyter och vaskulära glatta muskelceller. Som ett resultat av hämning av det långsamma depolariserande flödet av kalcium in i cellerna i exciterbara vävnader, hämmas bildandet av aktionspotentialen och "excitation-kontraktion"-processen kopplas bort. Minskar myokardiell kontraktilitet, minskar hjärtfrekvensen och saktar ner AV-överledning. Avslappnar vaskulär glatt muskulatur, sänker perifert vaskulärt motstånd. Det har en dosberoende antihypertensiv effekt vid mild till måttlig hypertoni. Graden av sänkning av blodtrycket korrelerar med nivån av hypertoni (hos personer med normalt blodtryck är det endast en minimal minskning av blodtrycket). Den hypotensiva effekten manifesteras i både horisontella och vertikala positioner. Orsakar sällan postural hypotoni och reflextakykardi. Ändrar inte eller minskar inte maxpulsen något under träning.

Långtidsbehandling åtföljs inte av hyperkatekolaminemi eller ökad aktivitet av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Minskar de renala och perifera effekterna av angiotensin II. Den antianginala effekten beror på en minskning av myokardial syrebehov, på grund av en minskning av hjärtfrekvens och systemiskt blodtryck, vasodilatation av epikardiella kärl och förmågan att eliminera kranskärlsspasmer. Avslappnar den glatta muskulaturen i kranskärlen i en koncentration som inte orsakar en negativ inotrop effekt. Effekten vid supraventrikulära takykardier är associerad med en ökning (med 20%) av den effektiva och funktionella refraktärperioden för AV-noden och en förlängning av överledningstiden i AV-noden (med normal hjärtfrekvens är effekten på AV-noden minimal) . Saktar ventrikelfrekvensen hos patienter med höga ventrikulära frekvenser på grund av förmaksflimmer och fladder. Återställer normal sinusrytm vid paroxysmal supraventrikulär takykardi, avbryter cirkulationen av excitation av re-entry-typen vid junctional takykardier och takykardier med reciprok ledning, inkl. WPW-syndrom e. Långvarig användning åtföljs av en lätt ökning av det sinoatriala PR-intervallet på EKG. Vid sjuk sinus syndrom ökar det avsevärt varaktigheten av sinuscykeln. Med förmaksflimmer och fladder under bolusadministrering minskar det effektivt hjärtfrekvensen (med minst 20 % hos 95 % av patienterna). Effekten inträder vanligtvis inom 3 minuter och når ett maximum inom 2-7 minuter. Nedgången i rytmen kvarstår i 1-3 timmar Vid långvarig infusionsadministrering observeras en minskning av hjärtfrekvensen med 20% hos 83% av patienterna och kvarstår efter administrering under en period av 0,5 timmar till 10 timmar. Effektivitet för att återställa sinusrytmen vid paroxysmala supraventrikulära takykardier är 88 % under 3 min. Hos patienter med allvarliga förändringar i vänster ventrikelmyokard (hjärtsvikt, hjärtinfarkt, hypertrofisk kardiomyopati), ändras inte kontraktilitet, slutlig dBP i vänster ventrikel och pulmonärt kapillärkiltryck. Har minimal effekt på de glatta musklerna i mag-tarmkanalen. Långtidsbehandling (8 månader) åtföljs inte av utveckling av tolerans och förändringar i plasmalipidprofilen. Kan orsaka regression av vänsterkammarhypertrofi hos patienter med arteriell hypertoni. Vid vanliga terapeutiska doser påverkar det inte dödligheten, men hos patienter med tecken på lungstockning ökade det förekomsten av kardiovaskulära komplikationer med 40 %. Hos patienter med akut hjärtinfarkt ökade trombolytisk behandling med plasminogenaktivator incidensen av hemorragiska komplikationer med 5 gånger.

Väl (mer än 90% av dosen) absorberas från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten är 40 % (första passageeffekten genom levern är uttalad). Cmax uppnås inom 2-4 timmar (tabell), 3,9-4,3 timmar (180 mg kapslar), 5-7 timmar (retardtabell), 6-14 timmar (förlängda kapslar). Distributionsvolym 5,3 l/kg. T1/2 är 1-3 timmar (med intravenös administrering), 3-4,5 timmar (tabell), 5-7 timmar (bordretard), 7,3-14,7 timmar (kapslar 180 mg). Binder till plasmaproteiner med 70-80 % (40 % med surt alfaglykoprotein, 30 % med albumin). Verkan utvecklas inom 3 minuter vid snabb intravenös administrering, efter 2-3 timmar (långtidskapslar) eller 30-60 minuter (tabell) vid oral administrering. Verkningslängden vid oralt intag är 4-8 timmar (tabell) och 12-24 timmar (förlängda kapslar). Metaboliseras i levern genom deacetylering, demetylering med deltagande av cytokrom P450 (utöver konjugering). De två huvudsakliga metaboliterna som hittas i plasma efter oral administrering är deacetyldiltiazem och desmetyldiltiazem. Den deacetylerade metaboliten har egenskaperna hos en kranskärlsvidgande medel (plasmakoncentrationen är 10-20%, aktiviteten är 25-50% av den för diltiazem) och kan ackumuleras. Med en enda intravenös administrering detekteras inte dessa metaboliter i plasma. Det koncentreras i gallan och genomgår enterohepatisk cirkulation. Utsöndring (inklusive metaboliter) sker huvudsakligen genom mag-tarmkanalen (65 %) och i mindre utsträckning genom njurarna (35 %). 5 metaboliter och 2-4% oförändrat läkemedel bestäms i urinen. Går över i bröstmjölken. Vid långvarig oral administrering ökar biotillgängligheten och clearance minskar, vilket leder till ökade terapeutiska effekter och biverkningar.

Baserat på resultat från 21-24 månaders experiment på råttor och möss och i bakterietester in vitro, har inte cancerframkallande eller mutagen aktivitet. I experiment på råttor, möss, kaniner, vid användning av doser 5-10 gånger högre än de rekommenderade dagliga doserna för människor, orsakade det embryon och foster död, minskad överlevnad hos nyfödda råttor och utveckling av skelettavvikelser. Vid doser 20 eller fler gånger högre än vad som rekommenderas för människor, ökade det förekomsten av dödfödslar hos försöksdjur.

Möjlig användning inom transplantologi: efter njurtransplantation (förebyggande av transplantatsvikt), under immunsuppressiv terapi (för att minska nefrotoxiciteten av ciklosporin A).

Användning av ämnet Diltiazem

Angina pectoris (stabil, vasospastisk); förebyggande av kranskärlsspasm under kranskärlsangiografi eller kranskärlsbypasskirurgi; arteriell hypertoni (monoterapi eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel), inkl. efter hjärtinfarkt (främst retarderade former, när betablockerare är kontraindicerade), hos patienter med samtidig angina (i närvaro av kontraindikationer för användning av betablockerare), hos patienter med diabetisk nefropati (när ACE-hämmare är kontraindicerade); paroxysmal supraventrikulär takykardi.

Kontraindikationer

Överkänslighet, svår arteriell hypotension (SBP mindre än 90 mm Hg), kardiogen chock, vänsterkammars systolisk dysfunktion (kliniska och radiologiska tecken på lungstockning, vänsterkammars ejektionsfraktion mindre än 35-40%), inkl. vid akut hjärtinfarkt, sinusbradykardi (mindre än 55 slag/min), sick sinus syndrome (om en pacemaker inte är implanterad), sinoatrial och AV-block av II-III grad (utan pacemaker), WPW syndrom och Laun-Ganong syndrom - Levin med paroxysmer av förmaksflimmer eller fladder (förutom patienter med pacemaker), graviditet, amning.

Användningsbegränsningar

Sinoatrial och AV-blockad av första graden, allvarlig aortastenos, intraventrikulär störning av excitationsledning (blockad av vänster eller höger gren av His-knippet), kronisk hjärtsvikt, njur- och/eller leversvikt, äldre ålder, barns (effektivitet och säkerhet vid användning har inte fastställts) ålder.

Används under graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditet.

Behandlingen ska avbrytas under behandlingen amning.

Biverkningar av ämnet Diltiazem

Från det kardiovaskulära systemet och blod (hematopoiesis, hemostas):övergående hypotoni; bradykardi, ledningsstörning I grad, minskad hjärtminutvolym, hjärtklappning, svimning, eosinofili.

Från nervsystemet och sinnesorganen: huvudvärk, yrsel, svaghet, trötthet.

Från utsidan genitourinary systemet: perifert ödem, försämrad potens (enskilda fall).

Från mag-tarmkanalen: dyspeptiska symtom (förstoppning eller diarré, illamående, halsbränna etc., oftare hos äldre patienter), hyperplasi av tandköttets slemhinna (sällan).

Från huden: svettning, rodnad i huden.

Allergiska reaktioner: hudutslag och klåda, sällan - exsudativt erythema multiforme.

Övriga:ökad aktivitet av transaminaser (ALT, AST), LDH och alkaliskt fosfatas, hyperglykemi (vissa fall).

Samspel

Ökar plasmanivåerna av karbamazepin, teofyllin, ciklosporin A, digoxin. Kan förstärka den hämmande effekten av anestetika på hjärtats kontraktilitet, konduktivitet och automatik. Försvagar de nefrotoxiska effekterna av cyklosporin A. Cimetidin ökar nivån av diltiazem i plasma, digoxin potentierar effektiviteten i den tachysystoliska formen av förmaksflimmer. Antiarytmiska läkemedel och betablockerare bidrar till utvecklingen av bradykardi, AV-ledningsstörningar och symtom på hjärtsvikt. Antihypertensiva läkemedel förstärker den hypotensiva effekten. Diltiazemlösning är oförenlig med furosemidlösning.

Överdos

Symtom: bradykardi, hypotoni, intrakardiell blockering och hjärtsvikt.

Behandling: magsköljning, utnämning aktivt kol, plasmaferes och hemoperfusion med användning av aktivt kol. Kalciumpreparat (kalciumglukonat) har antidotegenskaper när de administreras intravenöst; symtomatisk terapi är administrering av atropin, isoproterenol, dopamin eller dobutamin, diuretika och vätskeinfusion. Vid höga grader av AV-blockad är elektrisk hjärtstimulering möjlig.

Administreringsvägar

Inuti.

Försiktighetsåtgärder för ämnet Diltiazem

Medan du tar långtidsverkande doseringsformer rekommenderas inte intravenös administrering av betablockerare. Det bör användas med försiktighet för att normalisera hjärtrytmen hos patienter med nedsatt hemodynamik eller i kombination med läkemedel som minskar perifert kärlmotstånd, myokardiell kontraktilitet och konduktivitet. Parenteral administration är möjlig om faciliteter och utrustning (inklusive en defibrillator) är tillgänglig för att ge akut hjälp. Vid långvarig intravenös administrering är konstant övervakning av EKG och blodtryck nödvändig.