Torendo kutab upute za uporabu. Zalasta Ku-Tab: upute za uporabu tableta. Uvjeti skladištenja

Matični broj: P N001049/02 od 12.12.2007.
Trgovački naziv: CYCLOFERON®
Oblik doziranja: enterički obložene tablete.

Naziv grupe: meglumin akridon acetat

Spoj:

Jedna tableta sadrži: djelatna tvar– meglumin akridon acetat u smislu akridon octene kiseline – 150,00 mg, dobiven prema sljedećoj recepturi: akridon octena kiselina – 150,00 mg, meglumin (N-metilglukamin) – 146,00 mg;
pomoćne tvari: povidon K 30 - 7,93 mg, kalcijev stearat - 3,07 mg, hipromeloza - 2,73 mg, polisorbat 80 - 0,27 mg;
crijevna ovojnica: kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata – 23,21 mg, propilen glikol – 1,79 mg.

Opis: okrugle bikonveksne tablete žuta boja, prekriven enteričkom ovojnicom. Na presjeku jezgra je žuta.

Farmakoterapijska skupina: imunostimulans. ATX kod – L03AX

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Cikloferon je induktor interferona niske molekularne težine, koji određuje širok raspon njegove biološke aktivnosti (antivirusno, imunomodulatorno, protuupalno itd.). Cikloferon je učinkovit protiv virusa herpesa, gripe i drugih uzročnika akutnih respiratornih bolesti. Ima izravan antivirusni učinak, potiskujući reprodukciju virusa rani stadiji(1-5 dana) infektivnog procesa, smanjujući infektivnost virusnog potomstva, što dovodi do stvaranja neispravnih virusnih čestica. Povećava nespecifičnu otpornost organizma na virusne i bakterijske infekcije.

Farmakokinetika

Pri uzimanju dnevne doze, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 2-3 sata, postupno se smanjuje do 8 sati, a nakon 24 sata cikloferon se otkriva u tragovima. Poluživot lijeka je 4-5 sati, tako da njegova primjena u preporučenim dozama ne stvara uvjete za nakupljanje u tijelu.

Indikacije za upotrebu

Kod odraslih u kompleksnoj terapiji:

herpetička infekcija.

U djece od četvrte godine starosti u kompleksnoj terapiji:

gripa i akutne respiratorne bolesti;
herpetička infekcija.

U djece starije od četiri godine za prevenciju gripe i akutnih respiratornih bolesti.

Kontraindikacije

Trudnoća, mjesečnica dojenje, djetinjstvo do 4 godine (zbog nesavršenog gutanja), individualna netolerancija na komponente lijeka, dekompenzirana ciroza jetre.

Pažljivo

Za bolesti probavnog sustava u akutnom stadiju (erozija, čir na želucu i/ili dvanaesniku, gastritis i duodenitis) i povijest alergijskih reakcija prije uzimanja lijeka, svakako se posavjetujte s liječnikom.

Tijekom trudnoće i dojenja

Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

Upute za uporabu i doze

Oralno jednom dnevno 30 minuta prije jela, bez žvakanja, s ½ čaše vode, u dozama prema dobi:

djeca 4–6 godina: 150 mg (1 tableta) po dozi;
djeca 7-11 godina: 300-450 mg (2-3 tablete) po dozi;
odrasli i djeca starija od 12 godina: 450–600 mg (3–4 tablete) po dozi.

Preporučljivo je ponoviti kuru 2-3 tjedna nakon završetka prve kure.

U odraslih:

U liječenju gripe i akutnih respiratornih bolesti, lijek se uzima 1., 2., 4., 6., 8. dana (tijek liječenja - 20 tableta). Liječenje treba započeti s prvim simptomima bolesti.
Kod teške gripe prvi dan uzmite šest tableta. Ako je potrebno, provodi se dodatna simptomatska terapija (antipiretici, analgetici, ekspektoransi).
Za infekciju herpesom, lijek se uzima 1., 2., 4., 6., 8., 11., 14., 17., 20., 23. dana (tijek liječenja - 40 tableta). Liječenje je najučinkovitije kada se pojave prvi simptomi bolesti.

U djece od četiri godine:

Kod gripe i akutnih respiratornih bolesti lijek se uzima u dozama određenim za dob 1., 2., 4., 6., 8., 11., 14., 17., 20., 23. dana. Tijek liječenja kreće se od 5 do 10 doza, ovisno o težini stanja i ozbiljnosti klinički simptomi.
Kod herpetične infekcije lijek se uzima 1., 2., 4., 6., 8., 11., 14. dana liječenja. Tijek liječenja može varirati ovisno o težini stanja i težini kliničkih simptoma.
Za hitnu nespecifičnu prevenciju gripe i akutnih respiratornih bolesti (u izravnom kontaktu s pacijentima s gripom ili akutnim respiratornim infekcijama druge etiologije, tijekom epidemije gripe): 1., 2., 4., 6., 8. dan. Zatim napravite pauzu od 72 sata (tri dana) i nastavite s tečajem 11., 14., 17., 20., 23. dana. Opći tečaj je od 5 do 10 doza.

Nuspojave

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, nuspojave su klasificirane prema učestalosti kako slijedi:

– vrlo često (≥ 1/10);
– često (≥ 1/100 – – manje često (≥ 1/1000 – – rijetko (≥ 1/10000 – – vrlo rijetko) ( – učestalost nepoznata (ne može se odrediti na temelju dostupnih podataka).
Kršenja od strane imunološki sustav: vrlo rijetko - angioedem.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko - osip, urtikarija.
Ako se neka od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili primijetite bilo koje druge nuspojave koje nisu navedene u uputama, obavijestite svog liječnika.

Predozirati

Nema podataka o predoziranju lijekom.

Interakcija s drugim lijekovima

Cikloferon je kompatibilan sa svim lijekovima koji se koriste u liječenju ovih bolesti (interferoni, kemoterapija, simptomatski lijekovi itd.). Pojačava učinak interferona i nukleozidnih analoga. Smanjuje nuspojave kemoterapija, terapija interferonom.

posebne upute

Cikloferon ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima.
Za bolesti štitnjače potrebna je konzultacija s endokrinologom.
Ako je sljedeća doza lijeka propuštena, trebali biste, prvom prilikom, bez uzimanja u obzir vremenskog intervala i udvostručenja doze, nastaviti tečaj prema započetom režimu.
Ako nema terapeutskog učinka, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Obrazac za otpuštanje

Latinski naziv: Zalasta
ATX kod: N05AH03
Djelatna tvar: Olanzapin
Proizvođač: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Poljska).
Izdavanje iz apoteke: Na recept
Uvjeti skladištenja: ne više od 30 0 C.
Najbolje prije datuma: 36 mjeseci.

Lijek Zalasta Ku-Tab je dobar lijek obnoviti živčani sustav i ukloniti njegove teške poremećaje. Ovo je antipsihotik koji ima izražene antipsihotičke učinke. Treba ga propisati samo liječnik, jer samostalna uporaba može negativno utjecati na vaše zdravlje. Ali ipak, prvo biste trebali pažljivo proučiti sve njegove važne značajke i pravila korištenja.

Indikacije za upotrebu

Prije primjene Zalasta Ku-Tab-a potrebno je pažljivo razmotriti indikacije. Obično se koristi za liječenje poremećaja živčanog sustava sa sljedećeg popisa:

kao dio liječenja manifestacija shizofrenije. Ovaj alat omogućuje povoljno održavanje poboljšanja kliničkih simptoma tijekom dugotrajne terapije liječenja kod pacijenata koji imaju pozitivan početni odgovor na lijek;
koristi se u liječenju umjerenih i teških manifestacija manije;
u preventivnom liječenju manije tijekom bipolarnog poremećaja.

Sastav i oblici otpuštanja

Djelovanje i učinak lijeka osiguran je zbog njegovog sastava. Važno je znati koje komponente uključuje:

Aktivni sastojak lijeka je olanzapin. Upravo zahvaljujući njemu dolazi do antipsihičkog učinka;
Pomoćni elementi uključuju celulaktozu, preželatinizirani škrobni prah, koloidni bezvodni silicijev dioksid, kukuruzni škrob i tako dalje.

Zalasta se proizvodi u obliku tableta. Obavezno je razmotriti njihov opis - imaju svijetlo žutu nijansu, prekriveni su ljuskom s crijevnom strukturom i imaju bikonveksan oblik. Na vrhu je natpis "5". Na površini su dopuštene male inkluzije tamne boje.

Svaki blister sadrži 7 tableta. Blisteri se stavljaju u kutije od kartonske podloge. Svako pakiranje sadrži 4 blistera.

Ljekovita svojstva

Zalasta je antipsihotik širokog farmakološkog spektra djelovanja. To je antipsihotik koji može imati različite učinke, koji imaju neke važne značajke:

neuroleptički učinak povezan je s blokiranjem dopaminskih D2 receptora uključenih u mezolimbički i mezokortikalni sustav;
sedativni učinak postiže se blokiranjem adrenergičkih receptora retikularne formacije u moždanom deblu;
lijek ima antiemetički učinak. Postiže se blokiranjem dopaminskih D2 receptora u području okidača centra za povraćanje;
Hipotermično svojstvo nastaje kao rezultat blokiranja dopaminskih receptora u hipotalamusu.

Kada se koristi lijek, njegova aktivna komponenta olanzapin inhibira aktivnost reproduktivnih simptoma - uklanja manifestacije deluzija i halucinacija. Također sprječava razvoj negativnih manifestacija mentalnih stanja.

Farmakokinetika

Trošak jednog pakiranja Zalasta je 1200-1500 rubalja.

Glavni element može pokazati povećanu stopu apsorpcije, ne ovisi o potrošnji hrane. Postizanje maksimalne koncentracije olanzapina u krvnoj plazmi nakon oralne primjene traje 5-8 sati.

Stopa vezanja na proteine (albumin i glikoprotein) doseže 93%. Glavni element ulazi kroz histohematske barijere, naime BBB. Metabolizacija se odvija u jetri. Izlučivanje se provodi uglavnom putem bubrega. Izlučuje se urinom u obliku metabolita.

Način primjene

Zalasta se mora uzimati oralno. Upute za uporabu preporučuju pravilno uzimanje tableta, da biste to učinili, slijedite ove korake:

lijek treba koristiti jednom dnevno;
Na upotrebu ne utječe unos hrane;
početna doza lijeka za shizofreniju treba biti 10 mg dnevno;
da biste uklonili sve manifestacije manije, trebali biste uzimati 10-20 mg dnevno odjednom;
lijek se često uzima u terapiji kombiniranog liječenja. Uzmite 10 mg odjednom.

Ovisno o stanju bolesnika, doziranje lijeka može se prilagoditi. Ako se koristi kao dio preventivne terapije za manifestacije bipolarnih poremećaja koji se javljaju u remisiji, tada bi početna doza lijeka trebala biti 10 mg dnevno. Ukidanje lijeka treba biti polagano.

Tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena istraživanja o učinku djelatne tvari olanzapina na razvoj trudnoće i formiranje nerođenog djeteta. Postoje činjenice o učinku tvari u tom razdoblju. Međutim, dopuštena je uporaba lijeka tijekom nošenja djeteta pod uvjetom da je pozitivan učinak za majku veći moguće štete za dijete.

Prije propisivanja liječenja Zalastom, žene trebaju obavijestiti svog liječnika ako su trudne ili planiraju zatrudnjeti. U rijetkim slučajevima, terapija ovim lijekom uzrokuje tremor. Arterijska hipertenzija, znakovi letargije i pospanosti ponekad se mogu pojaviti i kod djece majki koje su koristile lijek u posljednjem terminu.

Brojne studije lijeka pokazale su da sastavne komponente prelaze u majčino mlijeko. Prosječna doza koju dijete primi kada se postigne ravnotežna koncentracija djelatne tvari trebala bi biti 1,8% ukupne doze. Zbog toga se Zalasta Ku-Tab ne preporučuje za vrijeme dojenja.

Kontraindikacije i mjere opreza

Kada koristite lijek Zalasta, morate uzeti u obzir sljedeće kontraindikacije:

kontraindiciran za glaukom zatvorenog kuta;
nije za tinejdžere mlađe od 18 godina;
tijekom dojenja;
ni u kojem slučaju se ne smije uzimati ako je utvrđena intolerancija na galaktozu, nedostatak lapp laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;
ne koristi se ako je dostupno povećana osjetljivost na sastavne elemente.

Postoji popis stanja kod kojih lijek treba uzimati s oprezom:

ako imate zatajenje srca, bubrega ili jetre
ako se otkriju znakovi hiperplazije prostate
ako se otkriju manifestacije crijevne opstrukcije u paralitičkom obliku
tijekom napadaja tijekom epilepsije
ako su mogući napadaji konvulzivnog sindroma
za leukopeniju i neutropeniju različitog podrijetla
za patologije cerebrovaskularne i kardiovaskularne prirode
pacijenata starija dob nema grupe.

Osim toga, pri korištenju vrijedi razmotriti posebne upute:

Ako ga uzimaju osobe s dijabetesom, važno je stalno pratiti razinu glukoze u krvi. Ponekad se tijekom primjene lijeka javljaju manifestacije hiperglikemije ili dekompenzacije dijabetes melitusa;
Naglo prekid uzimanja lijeka rijetko može uzrokovati neugodna stanja - prekomjerno znojenje, poremećaje spavanja, tremor, tjeskobu, mučninu i povraćanje. Preporučljivo je da se pri prekidu uzimanja lijeka doza postupno smanjuje;
Zalasta Ku-Tab tablete ne smiju se koristiti u liječenju psihoze tijekom Parkinsonove bolesti, koja je uzrokovana primjenom dopaminomimetika. U tim se situacijama intenziviraju manifestacije parkinsonizma i halucinacije;
s obzirom na visoku stopu smrtnosti, lijek se ne preporuča koristiti kao dio terapijske terapije tijekom psihoza i poremećaja ponašanja tijekom demencije;
Nužan je oprez pri istodobnom uzimanju s drugim lijekovima centralnog djelovanja i pićima koja sadrže alkohol;
Ako ga s oprezom upotrebljavaju ljudi iz starije skupine, oni mogu osjetiti znakove posturalne hipotenzije. U bolesnika starijih od 65 godina potrebno je stalno praćenje krvnog tlaka;
u vrlo rijetkim situacijama, uporaba lijekova koji sadrže olanzapin uzrokuje razvoj venske tromboembolije;
Za vrijeme uzimanja antipsihotika ne smijete voziti automobil niti obavljati posao koji zahtijeva povećanu pažnju. Činjenica je da lijek može malo smanjiti koncentraciju.

Interakcije između lijekova

Kada se uzima kao monoterapija, rijetko uzrokuje neugodne simptome. Ali ako se lijek kombinira s drugim lijekovima, mogu se pojaviti neočekivana stanja. Da biste to izbjegli, obratite pozornost na interakciju Zalasta Ku-Taba s drugim lijekovima:

Ne preporučuje se uzimanje zajedno s aktivnim ugljenom. Činjenica je da kada se Zalasta uzima s ovim sorbentom, stopa apsorpcije olanzapina pada za 50-60%;
olanzapin smanjuje učinkovitost agonista dopamina;
Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni s drugim lijekovima sa središnjim učinkom;
pri korištenju Zalasta sa alkoholna pića lijek može djelovati depresivno na živčani sustav.

Nuspojave

Mnogi pacijenti tvrde da se tijekom uzimanja lijeka ne razvijaju nuspojave, ali to je samo ako slijedite sve preporuke navedene u uputama. Ipak, ne zaboravite da Zalasta Ku-Tab ima niz nuspojava:

ponekad se javlja arterijska hipotenzija
može se javiti pospanost
vrtoglavica
suha usta
problemi sa stolicom
povećan apetit
znakovi astenije
debljanje
manifestacije eozinofilije
osip na površini kože
osjećaj svrbeža
simptomi urtikarije
oteklina
problemi s hodom
tjelesna temperatura može porasti
vizualne halucinacije.

Predozirati

Potrebno je pravilno koristiti lijek Zalasta, za to se preporuča slijediti sve preporuke navedene u uputama. Ako se lijek koristi u visokim dozama, mogu se pojaviti sljedeća stanja:

pretjerano uzbuđenje, agresivnost
ekstrapiramidalne manifestacije
tahikardija
smanjena svijest, može se razviti koma
rijetko se smanjuje arterijski tlak, osoba može pasti u komu, može doći do srčane aritmije, a ponekad i do konvulzija
U slučaju akutnog predoziranja, ako se uzme doza od 450 mg, može nastupiti smrt.

Tijekom predoziranja važno je pružiti simptomatsko liječenje ovisno o simptomatskom stanju bolesnika. Također je važno pratiti rad vitalnih organa.

Analozi

Ponekad postoje slučajevi kada se lijek Zalasta Ku-Tab ne može koristiti. To može biti zbog kontraindikacija ili nuspojava. Također, ovaj lijek nije uvijek dostupan u ljekarnama. Zbog toga je potrebno znati koji su drugi antipsihotici sličnog sastava i učinka.

Proizvođač: NOVARTIS PHARMACEUTICALS U.K., Ltd. (Velika Britanija).

Cijena: od 990-1700 rubalja.

To je neuroleptik. Ima antipsihotička, sedativna i antihistaminska svojstva. Koristi se u liječenju shizofrenije kod bolesnika koji su otporni na djelovanje drugih antipsihotika ili nemaju terapijski učinak. Također se preporučuje uzimanje u terapiji za sprječavanje razvoja recidiva pokušaja samoubojstva kod pacijenata koji imaju shizoidne poremećaje, pri liječenju manifestacija psihoze.

Prednosti:

dobra akcija
laka primjena
rijetko uzrokuje štetne simptome.

minusi:

postoje kontraindikacije
visoka cijena
dostupan na recept.

Proizvođač: Eli Lilly (UK), Lilly del Caribe Inc. (Portoriko), Patheon Italia (Italija).

Cijena: od 2500 do 5000 rubalja.

Lijek ima snažan antipsihotički učinak. Sastav sadrži glavni element olanzapin. Proizvodi se u dva oblika - tablete i prašak iz kojeg se pravi otopina. Preporuča se koristiti u liječenju akutnih manifestacija shizofrenije, kroničnih oblika deluzijskih poremećaja, za uklanjanje bipolarne psihoze, shizoafektivnih poremećaja s produktivnim simptomima.

Prednosti:

nekoliko oblika oslobađanja
visoka efikasnost
nekoliko nuspojava.

minusi:

postoje kontraindikacije
visoka cijena
Prodaje se samo uz predočenje recepta.

Proizvođač: Sun Pharmaceutical Industries Ltd (Indija).

Cijena: od 150 do 500 rubalja.

Tiodazin je antipsihotik koji se koristi za liječenje poremećaja živčanog sustava. Sastav sadrži aktivnu tvar - tioridazin hidroklorid. Doziranje može biti različito - 10 mg, 25 mg, 50 mg i 100 mg. Dostupan u obliku filmom obloženih tableta. Preporučuje se uzimanje kod pogoršanja shizofrenije, kod kronične shizofrenije, depresije, anksioznosti, psihosomatskih poremećaja i emocionalnih poremećaja.

Prednosti:

jednostavan za korištenje
pristupačna cijena
visoka efikasnost.

minusi:

postoje kontraindikacije
recept
mnoge nuspojave.

Obavezno pročitajte ove upute za uporabu MAXICOLD ® tableta i posavjetujte se sa stručnjakom prije uzimanja ovog lijeka.

Matični broj: LP-000077

Trgovačko ime lijeka: Maxicold ®

Međunarodni nezaštićeni ili generički naziv: Paracetamol + fenilefrin + [askorbinska kiselina]

Oblik doziranja: filmom obložene tablete

Sastav po tableti

Aktivne tvari: paracetamol - 500 mg, fenilefrin hidroklorid - 10 mg, askorbinska kiselina - 30 mg.

Pomoćne tvari:
jezgra: natrijeva kroskarmeloza - 28,00 mg, kalcijev hidrogenfosfat - 82,62 mg, etilceluloza - 0,20 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 35,00 mg, magnezijev stearat - 7,00 mg, talk - 7,00 mg, solarna boja sunset yellow (E 110) - 0,18 mg;
ljuska: hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) - 13,200 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 7,701 mg, talk - 6,300 mg, titanijev dioksid - 2,750 mg, boja sunset yellow (E 110) - 0,049 mg ili OPADRY 20A230018 narančasta (OPADRY 2 0A2 30018 narančasta) - 30,00 mg [Hipromeloza (hidroksipropilmetilceluloza) - 13,200 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 7,701 mg, talk - 6,300 mg, titanijev dioksid - 2,750 mg, boja sunset yellow (E 110) - 0,049 mg].

Opis

Tablete, filmom obložene, ružičasto-narančaste, ovalne, dvostruko konveksne s urezom. Na poprečnom presjeku tableta je ružičasto-narančaste boje s bijelim i narančastim mrljama.

Farmakoterapijska skupina: lijek za uklanjanje simptoma akutnih respiratornih bolesti (ARI) i "prehlade" (nenarkotički analgetik + alfa-adrenergički agonist + vitamin).

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Kombinirani lijek ima antipiretski i analgetski učinak, namijenjen ublažavanju simptoma prehlade i gripe.

Djelovanje lijeka je zbog svojstava njegovih sastavnih komponenti.

paracetamol– nenarkotički analgetik, ima antipiretski i analgetski učinak zbog blokade ciklooksigenaze u središnjem živčanom sustavu i djelovanja na centre boli i termoregulacije. Smanjuje glavobolje, bolove u mišićima i temperaturu.

Fenilefrin– alfa1-adrenergički stimulans, koji ima mali učinak na beta-adrenergičke receptore srca; nije kateholamin. Uzrokuje sužavanje arteriola, čime se smanjuje otok i hiperemija nosne sluznice, olakšavajući disanje kroz nos.

Askorbinska kiselina– povećava otpornost organizma na infekcije, nadoknađuje povećanu potrebu za vitaminom C tijekom prehlade i gripe.

Farmakokinetika

paracetamol: dobro se apsorbira u crijevu, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) je 0,5-2 sata; veza s proteinima plazme – 15%. Metabolizira se u jetri i stvara aktivne i neaktivne metabolite. Poluživot (T1/2) je 1-4 sata. Pretežno se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita - glukuronida i sulfata, 3% - u nepromijenjenom obliku.

Fenilefrin: Nakon oralne primjene, fenilefrin se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Metabolizira se uz sudjelovanje monoaminooksidaze (MAO) u stijenci crijeva i tijekom "prvog prolaska" kroz jetru. Bioraspoloživost fenilefrina je niska.

Askorbinska kiselina: Apsorbira se u gastrointestinalnom traktu (uglavnom u jejunumu). Tmax nakon oralne primjene – 4 sata Lako prodire u leukocite, trombocite, a zatim u sva tkiva; najveća koncentracija postiže se u žljezdanim organima, leukocitima, jetri i očnoj leći; prodire kroz placentu. Metabolizira se primarno u jetri u deoksiaskorbinsku kiselinu i dalje u oksalooctenu kiselinu i askorbat-2-sulfat. Izlučuje se putem bubrega, kroz crijeva, sa znojem, majčino mlijeko nepromijenjen i u obliku metabolita.

Indikacije

Simptomatsko liječenje zaraznih i upalnih bolesti (uključujući gripu i druge akutne respiratorne virusne infekcije (ARVI)), praćeno povišena temperatura tijelo, zimica, začepljenost nosa, glavobolja, bolovi u kostima i mišićima, u grlu i sinusima.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka; ozbiljno zatajenje bubrega/jetre; hipertireoza (uključujući tireotoksikozu); bolesti srca (teška stenoza ušća aorte, akutni infarkt miokarda, tahiaritmije); arterijska hipertenzija; istodobna primjena tricikličkih antidepresiva, beta-blokatora, inhibitora monoaminooksidaze, uklj. u roku od 14 dana nakon otkazivanja; istodobna primjena drugih lijekova koji sadrže paracetamol i lijekova za ublažavanje simptoma prehlade, gripe i nazalne kongestije; hiperplazija prostate; glaukom zatvorenog kuta; dječja dob (do 9 godina, kao i djeca manja od 30 kg).

Koristite s oprezom

S nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, s benignom hiperbilirubinemijom, tijekom trudnoće i dojenja, u starijoj dobi.

Upute za uporabu i doze

Oralno, prije jela ili 1-2 sata nakon jela, s dovoljno tekućine.

Odrasli i djeca starija od 12 godina (tjelesne težine preko 40 kg): 1-2 tablete svakih 4-6 sati. Učestalost primjene nije više od 4 puta dnevno s intervalom od najmanje 4 sata.

Djeca od 9 do 12 godina (tjelesna težina veća od 30 kg): 1 tableta svakih 4-6 sati. Učestalost primjene nije više od 4 puta dnevno s intervalom od najmanje 4 sata.

NEMOJTE PREKORAČITI NAVEDENE DOZE.

Nuspojava

Moguće su alergijske reakcije (kožni osip, hiperemija kože, urtikarija, angioedem).

Paracetamol: hematopoetski poremećaji (anemija, trombocitopenija, methemoglobinemija). Fenilefrin: glavobolja, mučnina ili povraćanje; angina pektoris, bradikardija, otežano disanje, povišen ili snižen krvni tlak, lupanje srca, tahikardija, ventrikularna aritmija (osobito kada se koristi u visokim dozama), razdražljivost, nemir, alergijske reakcije.

Askorbinska kiselina: može izazvati iritaciju gastrointestinalne sluznice; s produljenom uporabom velikih doza - mučnina, povraćanje, proljev, hiperacidni gastritis, ulceracija gastrointestinalne sluznice; smanjena propusnost kapilara (moguće pogoršanje trofizma tkiva, povišen krvni tlak, hiperkoagulacija, razvoj mikroangiopatija). Moguća je i trombocitoza, hiperprotrombinemija, eritropenija, neutrofilna leukocitoza, hipokalijemija, glikozurija i inhibicija funkcije inzularnog aparata gušterače.

Uz dugotrajnu primjenu u dozama znatno većim od preporučenih, povećava se vjerojatnost poremećaja funkcije bubrega (umjerena polakiurija, hiperoksalurija, nefrolitijaza, oštećenje glomerularnog aparata bubrega), povećana ekscitabilnost središnjeg živčanog sustava, glavobolja, nesanica.
Ako se pojave bilo kakve neželjene reakcije, obratite se svom liječniku.

Predozirati

U slučaju predoziranja odmah potražite savjet liječnika medicinska pomoćčak i ako se osjećate dobro, jer postoji rizik od odgođenih znakova ozbiljnog oštećenja jetre.

U slučaju predoziranja simptomi su obično uzrokovani izlaganjem visokim dozama paracetamola.

Simptomi: tijekom prva 24 sata nakon primjene - bljedilo kože, mučnina, povraćanje, anoreksija, bol u trbuhu; poremećeni metabolizam glukoze, metabolička acidoza. Simptomi disfunkcije jetre mogu se pojaviti 12-48 sati nakon predoziranja. U slučaju teškog predoziranja - zatajenje jetre s progresivnom encefalopatijom, koma, smrt; akutno zatajenje bubrega s tubularnom nekrozom (uključujući odsutnost ozbiljnog oštećenja jetre); aritmija, pankreatitis. Hepatotoksični učinak u odraslih javlja se pri uzimanju 10 g ili više.

Liječenje: davanje donora SH-skupine i prekursora za sintezu glutationa - metionina unutar 8-9 sati nakon predoziranja i acetilcisteina - unutar 8 sati.Potreba za dodatnim terapijskim mjerama (dalje davanje metionina, intravenska primjena acetilcisteina) je određuje se ovisno o koncentraciji paracetamola u krvi, kao i o vremenu proteklom nakon njegove primjene.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek pojačava djelovanje inhibitora monoaminooksidaze, sedativa i etanola.

Rizik od razvoja hepatotoksičnih učinaka paracetamola povećava se s istodobnim uzimanjem etanola, hepatotoksičnog lijekovi, induktori mikrosomalnih oksidacijskih enzima u jetri (fenitoin, barbiturati, rifampicin, fenilbutazon, triciklički antidepresivi itd.).

Istodobna primjena visokih doza paracetamola pojačava učinak antikoagulantnih lijekova (smanjenje sinteze prokoagulantnih faktora u jetri). Paracetamol smanjuje učinkovitost urikozuričnih lijekova.

Dugotrajna primjena barbiturata smanjuje učinkovitost paracetamola. Metoklopramid i domperidon povećavaju, a kolestiramin smanjuje brzinu apsorpcije paracetamola. Inhibitori mikrosomalnih oksidacijskih enzima (uključujući cimetidin) smanjuju rizik od hepatotoksičnog djelovanja paracetamola.

Istodobna primjena etanola i paracetamola pridonosi razvoju akutnog pankreatitisa. Dugotrajna kombinirana primjena paracetamola i nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od razvoja "analgetske" nefropatije i renalne papilarne nekroze te nastanka završnog stadija zatajenja bubrega. Istovremena dugotrajna primjena visokih doza paracetamola i salicilata povećava rizik od razvoja raka bubrega ili Mjehur. Diflunisal povećava koncentraciju paracetamola u plazmi za 50%, rizik od razvoja hepatotoksičnosti. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju hematotoksičnost paracetamola.

Fenilefrin smanjuje hipotenzivni učinak diuretika i antihipertenzivnih lijekova (uključujući metildopu, mekamilamin, gvanadrel, gvanetidin) i smanjuje antianginozni učinak nitrata.

Fenotiazini, alfa-blokatori (fentolamin), furosemid i drugi diuretici smanjuju hipertenzivni učinak feniramina. Inhibitori monoaminooksidaze (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), oksitocin, ergot alkaloidi, triciklički antidepresivi, metilfenidat, adrenostimulansi pojačavaju vazokonstriktorni učinak i aritmogenost fenilefrina; arterijska hipertenzija je moguća na pozadini rezerpina. Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin, doksapram povećavaju težinu vazokonstriktorskog učinka feniramina.

Inhalacijski anestetici (uključujući kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran) povećavaju rizik od teških atrijskih i ventrikularnih aritmija. Hormoni štitnjače pojačavaju (međusobno) učinak fenilefrina i s njim povezan rizik od koronarne insuficijencije (osobito kod koronarne ateroskleroze).

Askorbinska kiselina povećava koncentraciju benzilpenicilina i tetraciklina u krvi, smanjuje učinkovitost heparina i neizravnih antikoagulansa, povećava ukupni klirens etanola, što zauzvrat smanjuje koncentraciju askorbinska kiselina u tijelu smanjuje terapijski učinak antipsihotika (neuroleptika), derivata fenotiazina, tubularnu reapsorpciju amfetamina i tricikličkih antidepresiva.

Pri istodobnoj primjeni s acetilsalicilatnom kiselinom povećava se izlučivanje askorbinske kiseline mokraćom, a smanjuje izlučivanje acetilsalicilne kiseline. Acetilsalicilna kiselina, oralni kontraceptivi, svježi sokovi i alkalna pića smanjuju apsorpciju i apsorpciju askorbinske kiseline.

Askorbinska kiselina poboljšava apsorpciju pripravaka željeza u crijevima; povećava rizik od razvoja kristalurije tijekom liječenja salicilatima i sulfonamidima kratkog djelovanja, usporava izlučivanje kiseline putem bubrega, povećava izlučivanje lijekova koji imaju alkalnu reakciju (uključujući alkaloide), smanjuje koncentraciju oralnih kontraceptiva u krvi , te smanjuje kronotropni učinak izoprenalina. Dugotrajnom primjenom ili primjenom u visokim dozama može utjecati na interakciju disulfirama i etanola, au visokim dozama povećava izlučivanje meksiletina putem bubrega.

Kinolinski lijekovi, kalcijev klorid, salicilati i glukokortikoidi iscrpljuju rezerve askorbinske kiseline ako se koriste dugo vremena. Barbiturati i primidon povećavaju izlučivanje askorbinske kiseline urinom.

posebne upute

Prije uzimanja lijeka posavjetujte se s liječnikom u slučaju istodobne primjene metoklopramida, domperidona, kolestiramina (zbog činjenice da metoklopramid i domperidon povećavaju, a kolestiramin smanjuje brzinu apsorpcije paracetamola), antikoagulansa (budući da istodobna primjena paracetamola u visoke doze povećavaju učinak antikoagulantnih lijekova).

Uzimanje lijeka iskrivljuje rezultate laboratorijskih testova koji procjenjuju koncentraciju glukoze i mokraćne kiseline u plazmi.

Kod primjene lijeka dulje od 5-7 dana potrebno je pratiti perifernu krvnu sliku i funkcionalno stanje jetre.

Korištenje lijeka tijekom trudnoće moguće je samo prema preporuci liječnika.

KAKO BI SE IZBJEGLO TOKSIČNO OŠTEĆENJE JETRE, LIJEK SE NE SMIJE KOMBINIRATI S ALKOHOLNIM PIĆIMA NI DA GA UZIMAJU OSOBE S KRONIČNIM ALKOHOLIZMOM.

Lijek nema negativan učinak na obavljanje potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju posebnu pozornost i brzu reakciju.

Obrazac za otpuštanje

Filmom obložene tablete.

2, 10 ili 12 tableta u blister pakiranju od polivinilkloridne folije i tiskane lakirane aluminijske folije.

1 ili 2 blister pakiranja s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 °C. Čuvati izvan dohvata djece!

Najbolje prije datuma

1 godina. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Pomoćne tvari: manitol, bazični kopolimer butil metakrilata, mikrokristalna celuloza, hiproloza (niskosupstituirana hidroksipropilceluloza LH-21), aspartam, krospovidon, crveni željezov oksid (E172), aroma mente i mentola, kalcijev silikat, magnezijev stearat.

10 komada. - blisteri (3) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Antipsihotik (neuroleptik), derivat benzizoksazola. Ima visok afinitet za serotoninske 5-HT 2 i dopaminske D 2 receptore. Veže se na α 1 -adrenergičke receptore i, s nešto manjim afinitetom, na histaminske H 1 -receptore i α 2 -adrenergičke receptore. Nema afiniteta za kolinergičke receptore. Iako je risperidon snažan D2-antagonist (za koji se vjeruje da je glavni mehanizam za poboljšanje produktivnih simptoma shizofrenije), uzrokuje manje izraženu supresiju motoričke aktivnosti i inducira katalepsiju u manjoj mjeri od klasičnih antipsihotika. Zbog uravnoteženog antagonizma prema serotoninskim i dopaminskim receptorima u središnjem živčanom sustavu smanjena je vjerojatnost razvoja ekstrapiramidalnih nuspojava.

Risperidon može izazvati povećanje koncentracije prolaktina u krvi ovisno o dozi.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene risperidon se potpuno resorbira iz gastrointestinalnog trakta, Cmax u plazmi postiže se unutar 1-2 sata.Hrana ne utječe na apsorpciju risperidona.

C ss risperidona u tijelu se kod većine bolesnika postiže unutar 1 dana. C ss 9-hidroksirisperidon se postiže unutar 4-5 dana. Koncentracije risperidona u plazmi proporcionalne su dozi (u rasponu terapijskih doza).

Risperidon se brzo distribuira u tijelu, Vd je 1-2 l/kg. U plazmi se risperidon veže za alfa 1-glikoprotein. Vezanje risperidona za proteine plazme je 88%, 9-hidroksirisperidona - 77%.

Risperidon se metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6 uz stvaranje 9-hidroksirisperidona, koji ima farmakološki učinak sličan risperidonu. Antipsihotički učinak posljedica je farmakološke aktivnosti risperidona i 9-hidroksirisperidona. Drugi put metabolizma risperidona je N-dealkilacija.

Nakon oralne primjene u bolesnika s psihozom, T1/2 risperidona iz plazme je 3 sata, T1/2 9-hidroksirisperidona i aktivne frakcije antipsihotika je 24 sata.

Nakon 1 tjedna primjene, 70% se izluči u urinu, 14% u fecesu. U urinu, ukupni sadržaj risperidona i 9-hidroksirisperidona je 35-45%. Ostatak su neaktivni metaboliti.

U starijih bolesnika i bolesnika s bubrežnom insuficijencijom uočene su povećane koncentracije u plazmi i odgođena eliminacija risperidona nakon jedne oralne doze.

Indikacije

Liječenje shizofrenije (uključujući novonastalu akutnu psihozu, akutni napadaj shizofrenije, kroničnu shizofreniju); psihotična stanja s izraženim produktivnim (halucinacije, deluzije, poremećaji mišljenja, neprijateljstvo, sumnjičavost) i/ili negativnim (prigušeni afekt, emocionalna i socijalna odvojenost, siromaštvo govora) simptomima; za smanjenje afektivnih simptoma (depresija, krivnja, tjeskoba) u bolesnika sa shizofrenijom; prevencija recidiva (akutnih psihotičnih stanja) kod kronične shizofrenije; liječenje poremećaja ponašanja kod demencijskih bolesnika sa simptomima agresivnosti (ispadi bijesa, tjelesno nasilje), smetnje mentalna aktivnost(agitacija, delirij) ili psihotični simptomi; liječenje manije kod bipolarnih poremećaja (kao stabilizator raspoloženja kao pomoćna terapija).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na risperidon.

Doziranje

Pojedinac. Kada se uzima oralno, početna doza za odrasle je 0,25-2 mg / dan, 2. dan - 4 mg / dan. Zatim se doza može zadržati na istoj razini ili, ako je potrebno, prilagoditi. Obično je optimalna terapijska doza, ovisno o indikacijama, u rasponu od 0,5-6 mg/dan. U nekim slučajevima može biti opravdano sporije povećanje doze i niže početne doze i doze održavanja.

Za shizofreniju, za starije bolesnike, kao i za popratne bolesti jetre i bubrega, preporučuje se početna doza od 500 mcg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1-2 mg 2 puta dnevno.

Maksimalna doza: Pri primjeni risperidona u dozi većoj od 10 mg/dan nema povećanja učinkovitosti u usporedbi s nižim dozama, ali se povećava rizik od razvoja ekstrapiramidalnih simptoma. Sigurnost risperidona u dozama većim od 16 mg/dan nije ispitana, stoga daljnje prekoračenje doze nije dopušteno.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava:često - nesanica, uznemirenost, tjeskoba, glavobolja; moguće - pospanost, umor, vrtoglavica, smanjena sposobnost koncentracije, smanjena jasnoća vida; rijetko - ekstrapiramidalni simptomi (uključujući tremor, ukočenost, hipersalivaciju, bradikineziju, akatiziju, akutnu distoniju). Bolesnici sa shizofrenijom mogu doživjeti tardivnu diskineziju, NMS, poremećaje termoregulacije i napadaje.

Izvana probavni sustav: zatvor, dispeptički simptomi, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih enzima.

Iz reproduktivnog sustava: prijapizam, erektilna disfunkcija, poremećaji ejakulacije, poremećaji orgazma.

Iz kardiovaskularnog sustava: rijetko - ortostatska hipotenzija i refleksna tahikardija, arterijska hipertenzija.

Iz endokrinog sustava: galaktoreja, ginekomastija, poremećaji menstrualnog ciklusa, amenoreja, debljanje.

Iz hematopoetskog sustava: blago smanjenje broja neutrofila i/ili trombocita.

Alergijske reakcije: rinitis, kožni osip, angioedem.

Drugi: urinarna inkontinencija.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu induktora mikrosomalnih jetrenih enzima, moguće je smanjenje koncentracije risperidona u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s derivatima fenotiazina, tricikličkim antidepresivima, moguće je povećati koncentraciju risperidona u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s karbamazepinom, koncentracija risperidona u krvnoj plazmi značajno se smanjuje.

Kada se koristi istodobno, risperidon smanjuje učinke levodope i drugih agonista dopaminskih receptora.

Kada se koristi istodobno s, moguće je povećati koncentraciju risperidona u krvnoj plazmi.

posebne upute

S oprezom primjenjivati u bolesnika s bolestima kardiovaskularnog sustava (uključujući zatajenje srca, infarkt miokarda, poremećaje provođenja srčanog mišića), kao i u slučajevima dehidracije, hipovolemije ili cerebrovaskularnih poremećaja. U ovoj kategoriji bolesnika dozu treba postupno povećavati.

Rizik od razvoja ortostatske hipotenzije posebno je povećan u početnom razdoblju odabira doze. Ako se pojavi hipotenzija, potrebno je razmotriti smanjenje doze.

Pri primjeni lijekova koji imaju svojstva antagonista dopaminskih receptora, zabilježena je pojava tardivne diskinezije, koju karakteriziraju nevoljni ritmički pokreti (uglavnom jezika i/ili lica). Postoje izvješća da je pojava ekstrapiramidalnih simptoma faktor rizika za razvoj tardivne diskinezije. Risperidon uzrokuje ekstrapiramidne simptome u manjoj mjeri nego klasični antipsihotici. Ako se jave simptomi tardivne diskinezije, treba razmotriti prekid uzimanja svih antipsihotika.

Ako se razvije NMS, potrebno je prekinuti primjenu svih antipsihotika, uključujući risperidon.

Risperidon treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s Parkinsonovom bolešću jer je teoretski moguće pogoršanje bolesti.

Poznato je da klasični antipsihotici snižavaju prag napadaja. S obzirom na to, preporučuje se oprezna primjena risperidona u bolesnika s epilepsijom.

Risperidon treba primjenjivati s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji djeluju na središnje tijelo.

Pri prekidu uzimanja drugih induktora jetrenih enzima, dozu risperidona treba ponovno razmotriti i, ako je potrebno, smanjiti.

Nema podataka o sigurnosti primjene risperidona u djece mlađe od 15 godina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom liječenja, dok se ne utvrdi individualna osjetljivost na risperidon, bolesnici trebaju izbjegavati upravljanje vozilima i druge aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Za disfunkciju jetre

Za shizofreniju s popratnim bolestima jetre preporučuje se početna doza od 500 mcg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1-2 mg 2 puta dnevno.

Koristiti u starijoj dobi

Kod shizofrenije se starijim bolesnicima preporučuje početna doza od 500 mcg 2 puta na dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1-2 mg 2 puta dnevno.

Zalasta Ku-tab
Kupite Zalasta Qu-tab u ljekarnama
Zalasta Ku-tab u imeniku lijekova

OBLICI LIJEČENJA
pastile 10 mg

PROIZVOĐAČI
Krka Polska Sp.zo.o (Poljska)

SKUPINA
Neuroleptici - derivati dibenzodiazepina

SPOJ
Djelatna tvar je olanzapin.

MEĐUNARODNO NEVLASTITO IME
Olanzapin

SINONIMI
Zalasta, Zyprexa, Zyprexa Zidis, Olanzapin-Teva, Parnasan, Egolanza

FARMAKOLOŠKI UČINAK
Antipsihotik (neuroleptik) širokog farmakološkog spektra djelovanja. Antipsihotički učinak posljedica je blokade dopaminskih D2 receptora mezolimbičkog i mezokortikalnog sustava; sedativni učinak - blokada adrenergičkih receptora retikularne formacije moždanog debla; antiemetički učinak - blokada dopaminskih D2 receptora u zoni okidača centra za povraćanje; hipotermički učinak - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa. Osim toga, utječe na muskarinske, adrenergičke, histaminske H1 receptore i neke podklase serotoninskih receptora. Smanjuje produktivne (deluzije, halucinacije) i negativne simptome (neprijateljstvo, sumnjičavost, emocionalni i socijalni autizam) psihoze. Rijetko uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje. Apsorpcija djelatne tvari je visoka i ne ovisi o unosu hrane. Tmax u krvnoj plazmi nakon oralne primjene je 5-8 sati.Metabolizira se u jetri, ne stvaraju se aktivni metaboliti, glavni cirkulirajući metabolit je glukuronid, ne prodire u BBB. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (60%) u obliku metabolita. Pušenje, spol i dob utječu na poluživot i klirens iz plazme. U osoba starijih od 65 godina - 51,8 sati i klirens plazme - 17,5 l/h, u osoba mlađih od 65 godina - 33,8 sati i klirens plazme - 18,2 l/h.

INDIKACIJE ZA UPORABU
Za liječenje shizofrenije (lijek učinkovito podupire poboljšanje kliničkih simptoma kod dugotrajnog liječenja u bolesnika s početnom pozitivnom reakcijom na lijek); za liječenje umjerenih ili teških epizoda manije; za prevenciju recidiva manije u bipolarnom poremećaju (u bolesnika s maničnim epizodama s dobrim učinkom terapije).

KONTRAINDIKACIJE
Glaukom zatvorenog kuta; djeca mlađa od 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene); razdoblje laktacije; nepodnošljivost galaktoze, nedostatak lapp laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze; preosjetljivost na olanzapin ili druge sastojke lijeka. S oprezom: zatajenje bubrega, zatajenje jetre, hiperplazija prostate, paralitički ileus, epilepsija, anamneza konvulzivnog sindroma, leukopenija i/ili neutropenija različitog podrijetla, mijelosupresija različitog podrijetla, uklj. mijeloproliferativne bolesti, hipereozinofilni sindrom, kardiovaskularne i cerebrovaskularne bolesti ili druga stanja koja predisponiraju hipotenziju, kongenitalno produljenje QT intervala na EKG-u (povećani QTc na EKG-u), ili u prisutnosti stanja koja potencijalno mogu uzrokovati produljenje QT intervala ( na primjer, istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval, kongestivno zatajenje srca, hipokalijemija, hipomagnezijemija), starija dob, kao i istodobna primjena drugih lijekova koji djeluju na središnje srce; imobilizacija, trudnoća.

NUSPOJAVA
Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: vrlo često - pospanost; često - vrtoglavica, akatizija, parkinsonizam, diskinezija; rijetko - konvulzivni sindrom (obično na pozadini anamneze konvulzivnog sindroma); vrlo rijetko - maligni neuroleptički sindrom, distonija (uključujući okulogirnu krizu) i tardivna diskinezija. Kada se olanzapin naglo prekine, simptomi kao što su znojenje, nesanica, tremor, tjeskoba, mučnina ili povraćanje se vrlo rijetko javljaju. Iz kardiovaskularnog sustava: često - arterijska hipotenzija (uključujući ortostatsku); rijetko - bradikardija sa ili bez kolapsa; vrlo rijetko - produženi QTc interval na EKG-u, ventrikularna tahikardija/fibrilacija i iznenadna smrt, tromboembolija (uključujući emboliju plućne arterije i duboka venska tromboza). Iz probavnog sustava: često - prolazni antikolinergički učinci, uklj. zatvor i suha usta, prolazno, asimptomatsko povećanje razine jetrenih transaminaza (ALT, AST), osobito na početku liječenja; rijetko - hepatitis (uključujući hepatocelularno, kolestatsko ili mješovito oštećenje jetre); vrlo rijetko - pankreatitis, povećanje razine alkalne fosfataze i ukupnog bilirubina. Metabolizam: vrlo često - povećanje tjelesne težine; često - povećan apetit; vrlo rijetko - hiperglikemija i / ili dekompenzacija dijabetes melitusa, ponekad se očituje ketoacidozom ili komom, uključujući smrtonosni ishod; hipertrigliceridemija, hiperkolesterolemija, hipotermija. Iz hematopoetskih organa: često - eozinofilija; rijetko - leukopenija; vrlo rijetko - trombocitopenija, neutropenija. Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - rabdomioliza. Izvana genitourinarni sustav: vrlo rijetko - retencija urina, prijapizam. Od kože i potkožnog tkiva: rijetko - fotosenzitivne reakcije. Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži; vrlo rijetko - anafilaktoidne reakcije, angioedem, svrbež kože ili koprivnjača. Ostalo: često - astenija, periferni edem; vrlo rijetko - alopecija. Laboratorijski pokazatelji: vrlo često - hiperprolaktinemija, ali kliničke manifestacije (na primjer, ginekomastija, galaktoreja i povećanje grudi) su rijetke. U većine bolesnika razine prolaktina spontano su se normalizirale bez prekida terapije. Manje često: povišene razine kreatin fosfokinaze (CPK). U starijih bolesnika s demencijom studije su pokazale veću učestalost smrti i cerebrovaskularnih događaja (moždani udar, prolazni ishemijski napadi). Vrlo često su se kod ove kategorije pacijenata javljali poremećaji hoda i padovi. Pneumonija, vrućica, letargija, eritem, vizualne halucinacije i urinarna inkontinencija također su bile česte. Kod pacijenata s psihozama izazvanim lijekovima (tijekom uzimanja agonista dopamina) povezanim s Parkinsonovom bolešću često je zabilježeno pogoršanje simptoma Parkinsonove bolesti i razvoj halucinacija. Postoje dokazi o razvoju neutropenije (4,1%) tijekom kombinirane terapije valproinskom kiselinom u bolesnika s bipolarnom manijom. Dugotrajna terapija (do 12 mjeseci) za sprječavanje recidiva u bolesnika s bipolarnim poremećajem bila je popraćena povećanjem tjelesne težine.

INTERAKCIJA
Metabolizira se pomoću enzima CYP1A2, stoga inhibitori ili induktori izoenzima citokroma P450 koji pokazuju specifično djelovanje protiv CYP1A2 mogu utjecati na farmakokinetičke parametre olanzapina. Induktori CYP1A2: klirens olanzapina može biti povećan u bolesnika koji puše ili kada istodobno uzimaju karbamazepin, što dovodi do smanjenih koncentracija u plazmi. Preporuča se kliničko promatranje jer neki slučajevi zahtijevaju povećanje doze lijeka. Inhibitori CYP1A2: fluvoksamin, specifični inhibitor CYP1A2, značajno smanjuje klirens. Prosječno povećanje maksimalne koncentracije nakon uzimanja fluvoksamina kod žena nepušača bilo je 54%, a kod muškaraca pušača - 77%. Prosječno povećanje AUC-a u tim kategorijama bolesnika bilo je 52%, odnosno 108%. U bolesnika koji uzimaju fluvoksamin ili bilo koji drugi inhibitor CYP1A2 (npr. ciprofloksacin), preporučuje se započeti terapiju olanzapinom nižim dozama. Također može biti potrebno smanjenje doze ako se terapiji dodaju inhibitori CYP1A2. Aktivni ugljen smanjuje oralnu apsorpciju za 50-60% i treba ga uzeti najmanje 2 sata prije ili nakon doziranja. Fluoksetin (inhibitor CYP450), pojedinačne doze antacida koji sadrže magnezij ili aluminij ili cimetidin ne utječu na farmakokinetiku olanzapina. Može oslabiti učinak izravnih i neizravnih agonista dopamina. In vitro, olanzapin ne inhibira glavne izoenzime CYP450 (npr. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). In vivo nije pronađena inhibicija metabolizma sljedećih djelatnih tvari: triciklički antidepresivi (CYP2D6), varfarin (CYP2C9), teofilin (CYP1A2) i diazepam (CYP3A4 i 2C19). Nije otkrivena nikakva interakcija pri istodobnoj primjeni s litijem ili biperidenom. Terapijsko praćenje razine valproinske kiseline u plazmi pokazalo je da nisu potrebne promjene u dozama valproitne kiseline kada se primjenjuje istodobno s olanzapinom. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni drugih lijekova koji djeluju centralno. Iako jednokratna doza alkohola (45 mg/70 kg) nema farmakokinetički učinak, uzimanje alkohola s olanzapinom može biti popraćeno pojačanim depresivnim učinkom na središnji živčani sustav.

NAČIN PRIMJENE I DOZIRANJE
Lijek se propisuje oralno, 1 puta dnevno. Za shizofreniju preporučena početna doza lijeka je 10 mg na dan. Za epizode manije početna doza je 15 mg u 1 dozi s monoterapijom ili 10 mg kao dio kombinirane terapije. Kako bi se spriječili recidivi bipolarnog poremećaja, preporučena početna doza lijeka u remisiji je 10 mg na dan. Dnevna doza lijeka za liječenje shizofrenije, manične epizode ili prevenciju recidiva bipolarnog poremećaja može biti 5-20 mg, ovisno o kliničkom stanju bolesnika.

PREDOZIRATI
Simptomi: vrlo česti u 10% su: tahikardija, agitacija/agresija, dizartrija, različiti ekstrapiramidni simptomi, smanjena razina svijesti od letargije do kome; u manje od 2% slučajeva javljaju se: delirij, konvulzije, koma, maligni neuroleptički sindrom, depresija disanja, aspiracija, povišen ili snižen krvni tlak, srčane aritmije; u vrlo rijetkim slučajevima - kardiopulmonalno zatajenje. Minimalna doza za akutno predoziranje sa smrtnim ishodom je 450 mg, a maksimalna doza za predoziranje s povoljnim ishodom (preživljenje) je 1500 mg. Liječenje: Ne postoji specifičan protuotrov. Ne preporučuje se izazivanje povraćanja. Potrebno je izvršiti ispiranje želuca, uzeti aktivni ugljik(smanjuje bioraspoloživost olanzapina za 60%), simptomatsko liječenje pod kontrolom vitalnih funkcija, uključujući liječenje arterijske hipotenzije i vaskularnog kolapsa, održavanje respiratorne funkcije. Ne preporučuje se primjena epinefrina, dopamina ili drugih simpatomimetika s beta-adrenomimetičkim djelovanjem jer ovo posljednje može pogoršati arterijsku hipotenziju. Za prepoznavanje mogućih aritmija potrebno je praćenje kardiovaskularne aktivnosti. Bolesnik treba biti pod stalnim liječničkim nadzorom do potpunog oporavka.

POSEBNE UPUTE
Postoje vrlo rijetka izvješća o razvoju hiperglikemije i/ili dekompenzacije dijabetes melitusa, ponekad praćena razvojem ketoacidoze ili ketoacidotičke kome, uklj. postoje izvješća o nekoliko smrtnih slučajeva. U nekim slučajevima došlo je do povećanja tjelesne težine prije dekompenzacije, što bi moglo postati predisponirajući faktor. U bolesnika sa šećernom bolešću i čimbenicima rizika za razvoj ove bolesti preporučuje se redovito kliničko praćenje i praćenje razine glukoze u krvi. Ako se razina lipida promijeni, potrebne su prilagodbe terapije. Ako naglo prestanete uzimati lijek, vrlo rijetko (manje od 0,01%) mogu se razviti sljedeći simptomi: znojenje, nesanica, tremor, tjeskoba, mučnina ili povraćanje. Prilikom prekida uzimanja lijeka preporučuje se postupno smanjivanje doze. Budući da je kliničko iskustvo s primjenom lijeka u osoba s popratnim bolestima ograničeno, lijek treba s oprezom propisivati bolesnicima s hiperplazijom prostate i paralitičkim ileusom. Iskustvo s primjenom olanzapina u bolesnika s psihozom u Parkinsonovoj bolesti uzrokovanom uzimanjem dopaminomimetika. Ne preporučuje se za liječenje psihoze kod Parkinsonove bolesti uzrokovane dopaminomimeticima. Pojačavaju se simptomi parkinsonizma i halucinacije. U isto vrijeme, učinkovitost liječenja psihoze nije bila bolja od placeba. Nije indiciran za liječenje psihoza i/ili poremećaja ponašanja kod demencije, zbog povećane smrtnosti i povećanog rizika od cerebrovaskularnih poremećaja (moždani udar, prolazni ishemijski napadi). Porast smrtnosti ne ovisi o dozi ili trajanju terapije. Čimbenici rizika koji predisponiraju povećanu smrtnost uključuju: dob iznad 65 godina, disfagiju, sedaciju, pothranjenost i dehidraciju, plućne bolesti (na primjer, upalu pluća, uključujući aspiraciju), istodobnu primjenu benzodiazepina. Međutim, povećana incidencija smrti u skupinama koje su primale olanzapin u usporedbi s placebom bila je neovisna o tim čimbenicima rizika. Uz terapiju antipsihoticima, poboljšanje kliničkog stanja bolesnika nastupa u razdoblju od nekoliko dana do nekoliko tjedana. Tijekom tog razdoblja pacijentu je potrebno pažljivo praćenje. Na početku terapije moguće je asimptomatsko povećanje jetrenih transaminaza (ALT i AST). U bolesnika s početno povišenim razinama AST i/ili ALT, zatajenjem jetre i stanjima koja potencijalno ograničavaju funkcionalnost jetre, kao i oni koji uzimaju hepatotoksične lijekove lijekovi, potreban je oprez pri propisivanju lijeka. Ako se ALT i/ili AST povećaju tijekom terapije lijekom, preporučuje se liječničko praćenje bolesnika i, eventualno, smanjenje doze lijeka. Kada se dijagnosticira hepatitis (uključujući hepatocelularni, kolestatski ili miješani), lijek se mora prekinuti. Lijek treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s leukopenijom i/ili neutropenijom bilo kojeg podrijetla, mijelosupresijom uzrokovane lijekovima, kao i tijekom zračenja ili kemoterapije, zbog popratnih bolesti, u bolesnika s hipereozinofilnim stanjima ili mijeloproliferativnim bolestima. Neutropenija je često opažena pri istodobnoj primjeni olanzapina i valproične kiseline. NMS je potencijalno po život opasno stanje povezano s liječenjem antipsihoticima (neurolepticima), uklj. olanzapin. Kliničke manifestacije NMS: groznica, mišićna rigidnost, poremećaj svijesti, autonomni poremećaji (nestabilan puls ili labilan krvni tlak, tahikardija, pojačano znojenje, aritmije). Dodatni simptomi NMS-a: povišeni CPK, mioglobinurija (na pozadini rabdomiolize) i akutno zatajenje bubrega. S razvojem simptoma NMS-a, kao i povećanjem tjelesne temperature bez vidljivi razlozi, potrebno je otkazati sve antipsihotike, uklj. olanzapin. Treba ga primjenjivati s oprezom u bolesnika s anamnezom napadaja ili prisutnošću čimbenika koji snižavaju prag napadaja. Napadi su rijetko prijavljeni tijekom uzimanja olanzapina. Terapiju je pratila značajno manja incidencija tardivne diskinezije u usporedbi s haloperidolom. Rizik od razvoja tardivne diskinezije povećava se s produljenjem trajanja liječenja. Ako se u bolesnika koji uzima olanzapin pojave znakovi ovog stanja, lijek treba prekinuti ili smanjiti dozu. Simptomi diskinezije mogu se privremeno pojačati nakon prekida uzimanja lijeka. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni drugih lijekova sa središnjim djelovanjem i alkohola. Posturalna hipotenzija je neuobičajena u starijih osoba. U bolesnika starijih od 65 godina preporuča se povremeno kontrolirati krvni tlak. Potreban je oprez u bolesnika s poznatim produljenjem QTc intervala, osobito u starijih osoba, s kongenitalnim sindromom produljenog QT intervala, kongestivnim zatajenjem srca, hipertrofijom miokarda, hipokalemijom i hipomagnezijemijom. Tijekom uzimanja lijeka, vrlo rijetko (manje od 0,01%) prijavljeni su slučajevi venske tromboembolije. Uzročno-posljedična veza između terapije i venske tromboze nije utvrđena. Budući da bolesnici sa shizofrenijom često imaju stečene čimbenike rizika za vensku trombozu, potrebno je identificirati sve moguće druge čimbenike (npr. imobilizaciju) i poduzeti preventivne mjere. Tablete sadrže laktozu. Lijek ne smiju uzimati bolesnici s rijetkim nasljednim problemima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

UVJETI ČUVANJA
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 30 C.