Diltiazem je liek na liečbu srdcových chorôb, ktorý patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov. Lieky tejto skupiny sú antagonistami vápnika, pretože spomaľujú uvoľňovanie iónov vápnika a ich prenikanie do bunkovej štruktúry cez vápnikové kanály. Liečivo sa vyrába vo farmaceutických továrňach vo Francúzsku a Macedónsku, má nízke náklady a často sa predpisuje ako súčasť kombinovanej terapie pre pacientov s patológiou srdca a krvných ciev.
"Diltiazem" má antianginóznu aktivitu, znižuje spotrebu kyslíka myokardu a zlepšuje prívod krvi do srdcového svalu, takže tento liek sa často predpisuje po infarkte myokardu. Hypotenzívny účinok umožňuje použitie lieku na liečbu primárnej a sekundárnej hypertenzie.
Vlastnosti produktu:
- znižuje množstvo vápnika vo vláknach hladkého svalstva krvných ciev a kapilár, ako aj v kardiomyocytoch - svalových bunkách, ktoré tvoria väčšinu myokardu;
- zníženie srdcovej frekvencie a prevencia anginy pectoris;
- zlepšenie renálneho, cerebrálneho a koronárneho prietoku krvi v dôsledku relaxácie tkaniva hladkého svalstva koronárnych artérií a ciev;
- zvýšenie relaxačného času diastoly ľavej komory;
- zníženie agregácie (fúzie) krvných doštičiek a zabránenie tvorbe krvných zrazenín.
"Diltiazem" sa môže použiť na profylaktické účely pri chirurgickej liečbe na prevenciu spazmu koronárnych ciev. Je to nevyhnutné pre bypass koronárnej artérie, koronárnu angiografiu (diagnostická metóda koronárne ochorenie s použitím kontrastných látok) a iné chirurgické zákroky s vysokým rizikom rozvoja koronárneho spazmu.
Antiarytmický a antianginózny účinok umožňuje použitie lieku na liečbu anginy pectoris a zriedkavého typu anginy pectoris spôsobeného spazmom ciev, ktorými krv vstupuje do srdcového svalu (spontánna angína alebo Prinzmetalova angína).
Ak je to potrebné, "Diltiazem" môže byť predpísaný ľuďom s diabetes mellitus na liečbu diabetickej retinopatie - závažnej lézie sietnice oka spôsobenej systémovým poškodením ciev.
Formulár na uvoľnenie
Diltiazem je dostupný vo forme tabliet a kapsúl na perorálne podanie. Celkovo má farmaceutický trh štyri dávkové formy droga:
- tablety s predĺženým účinkom;
- tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené, rozpustné v žalúdku;
- pilulky;
- kapsuly s predĺženým uvoľňovaním.
V závislosti od formy uvoľňovania môže liečivo obsahovať 30 mg, 60 mg, 90 mg alebo 180 mg účinnej látky - diltiazem hydrochloridu. Liek je potrebné uchovávať pri izbovej teplote najviac 2 roky od dátumu výroby uvedeného na škatuli.
Inštrukcie na používanie
Tablety a kapsuly sa musia užívať pred jedlom (asi 10-15 minút) - zlepší sa tým vstrebávanie účinnej látky a zvýši sa účinnosť terapie. Tablety nemusíte žuť a kapsuly otvárať – treba ich prehltnúť celé a zapiť malým množstvom vody.
cena
Náklady na Diltiazem v online lekárňach sú:
- tablety 60 mg - 70-105 rubľov;
- tablety 90 mg - 80-110 rubľov;
- kapsuly s predĺženým uvoľňovaním 180 mg - 270 rubľov;
- tablety s predĺženým účinkom 90 mg - 115 rubľov.
Všetky ceny sú za balenie 30 tabliet alebo kapsúl.
Analógy
Výber liekov s podobným zložením alebo farmakologickými vlastnosťami môže byť potrebný v prípade alergickej reakcie alebo intolerancie na ktorúkoľvek zložku, ktorá je súčasťou lieku. Výmena lieku môže byť potrebná aj pri absencii výraznej pozitívnej dynamiky počas liečby. Najúčinnejšie a najpopulárnejšie analógy Diltiazemu sú uvedené nižšie.
- "Diltiazem retard"(110-220 rubľov). Liek zo skupiny blokátorov vápnikových kanálov, ktorý obsahuje to isté účinná látka. Dostupné vo forme kapsúl s dávkou 90 mg a 180 mg.
- "cardil"(320 rubľov). Liek vo forme tabliet sa používa na liečbu hypertenzie, angíny pectoris a porúch srdcového rytmu.
- "Diacordin"(290 rubľov). Liek na báze diltiazemu je dostupný v troch dávkach: 60 mg, 90 mg a 120 mg. Má pomerne malý zoznam vedľajších účinkov a podľa pacientov je lepšie tolerovaný ako iné lieky tejto farmakologickej skupiny.
Nepovolené samonahradenie lieky a prerušenie liečby bez konzultácie s lekárom.
Zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov, dokonca aj pre štrukturálne analógy, sa môže líšiť v dôsledku pomocných zložiek, ktoré sa pridávajú do liekov, aby vytvorili základ, poskytli určitú farbu alebo vôňu, preto by si analóg Diltiazemu mal vybrať iba lekár, ak nevyhnutné.
Kontraindikácie
"Diltiazem" má pomerne veľký zoznam kontraindikácií, s ktorými sa musíte oboznámiť pred začatím liečby. Absolútne kontraindikácie pri predpisovaní lieku zahŕňajú:
- arteriálna hypertenzia 4. stupňa;
- porušenie vedenia elektrických impulzov z predsiení do komôr;
- fibrilácia a flutter predsiení s fibriláciou predsiení;
- porušenie štruktúry srdcového svalu sprevádzané syndrómom predčasnej excitácie komôr;
- slabosť sínusového uzla;
- chronické srdcové zlyhanie;
- stenóza aortálnej chlopne;
- kardiogénny šok.
Vymenovanie liekov obsahujúcich diltiazem je kontraindikované pre tehotné a dojčiace ženy. Pri závažnom porušení sínusového rytmu (bradykardia) je potrebné liek predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou. To isté platí pre starších ľudí, ako aj pre pacientov s úplnou alebo čiastočnou dysfunkciou obličiek a pečene.
Dávkovanie
Na liečbu arteriálnej hypertenzie sa liek predpisuje v dávke 30 mg. Pacientom s oneskoreným klírensom kreatinínu, ako aj starším ľuďom, sa liek predpisuje 2-krát denne. Pacienti iných skupín by mali užívať tablety 3-4 krát denne.
Na liečbu fibrilácie predsiení, ako aj na prevenciu supraventrikulárnej tachykardie sa Diltiazem predpisuje vo forme tabliet alebo kapsúl s predĺženým uvoľňovaním podľa nasledujúcej schémy:
- do 14 dní - 60-120 mg 2-krát denne alebo 180-240 mg raz;
- v nasledujúcich dvoch týždňoch - 120 mg 3-krát denne alebo 180 mg 2-krát denne.
Ak sa liek užíva dlhodobo, každé tri mesiace je potrebné upraviť predpísaný dávkovací režim smerom nadol.
Pri hypertenzii v pľúcnom obehu sa môže Diltiazem užívať v maximálnej dennej dávke, ktorá je 720 mg (4 tablety po 180 mg).
Vedľajšie účinky
Počas liečby Diltiazemom je dôležité dodržiavať predpísaný režim, pretože liek môže spôsobiť veľké množstvo vedľajších účinkov. Väčšina z nich súvisí s fungovaním kardiovaskulárneho systému. Pacient môže zaznamenať nekontrolovaný pokles krvného tlaku, ako aj zmenu srdcovej frekvencie. Pri samokorekcii dávkovania sa môže vyskytnúť fibrilácia predsiení, angina pectoris, tachykardia a bradykardia.
Často vedľajšie účinky prejavuje sa nervovým systémom a tráviacimi orgánmi. To môže byť:
- nevoľnosť a vracanie, nezávisle od príjmu potravy;
- zníženie aktivity slinných žliaz a následná suchosť slizníc ústnej dutiny;
- bolestivosť počas pohybu čriev a zmena charakteru stolice;
- bolesť hlavy;
- depresívne poruchy;
- astenický syndróm (chronická únava);
- poruchy spánku;
- tremor a kŕče;
- porušenie motorickej koordinácie;
- nesúvislý prejav.
V zriedkavých prípadoch boli pacientom diagnostikované poruchy vo fungovaní orgánov zraku, ako aj príznaky hyperplázie ďasien. Zmeny možno pozorovať aj v hematopoetickom systéme. U 4 % pacientov bola počas liečby zaznamenaná trombocytopénia a agranulocytóza.
Kompatibilita
Vymenovanie "Diltiazemu" so súčasným podávaním lítiových prípravkov je kontraindikované z dôvodu zvýšených neurotoxických účinkov na telo. Táto kombinácia môže spôsobiť poruchy sluchu a vestibulárneho aparátu, ktoré sa prejavujú bolesťami hlavy a hučaním v ušiach, ako aj príznakmi intoxikácie tela: nevoľnosť, vracanie, triaška.
Niektoré lieky môžu znižovať účinnosť antihypertenzívnej liečby, preto sa tiež nemôžu kombinovať s Diltiazemom. Tieto lieky zahŕňajú:
- glukokortikosteroidné hormóny;
- orálne antikoncepčné prostriedky, ktoré zahŕňajú estrogény;
- "Indometacín".
Tiazidové diuretiká, lieky používané na anestéziu inhalačným sprejom a antihypertenzíva naopak zvyšujú hypotenzívne vlastnosti diltiazemu, takže ich súčasné použitie vyžaduje povinnú úpravu režimu.
Kombinácie Diltiazemu s určitými liečivými látkami môžu byť pre pacienta smrteľné. Tieto lieky zahŕňajú: srdcové glykozidy, beta-blokátory, chinidín a antiarytmiká.
Predávkovanie
Predávkovanie Diltiazemom môže mať vážne následky na zdravie a život pacienta, preto je dôležité dodržiavať dávkovanie a dávkovací režim predpísaný lekárom. V prípade náhodného požitia zvýšeného množstva lieku môže mať pacient poruchu antroventrikulárneho vedenia, rozvoj kardiogénneho šoku, srdcové zlyhanie a asystóliu.
Na liečbu je potrebné umyť žalúdok pacienta a podať akýkoľvek sorbentový prípravok ("Polysorb", "Aktívne uhlie", "Smecta"). Ďalšia liečba závisí od komplikácií, ktoré sa vyskytnú.
Zlúčenina
Tablety a kapsuly obsahujú 30, 60, 90 alebo 180 mg účinnej látky diltiazem vo forme hydrochloridu.
Formulár na uvoľnenie
Tablety a tablety s predĺženým účinkom.
Kapsuly s predĺženým účinkom.
farmakologický účinok
Pomalý blokátor vápnikových kanálov .
Farmakodynamika a farmakokinetika
Hlavnou látkou je derivát benzotiazepínu. Droga má antiarytmické, antianginózne a hypotenzívne účinky .
Diltiazem pomáha znižovať vnútrobunkový vápnik v tkanive hladkého svalstva krvných ciev, v kardiomyocytoch. Liečivo má negatívny inotropný účinok, znižuje srdcovú frekvenciu, zlepšuje funkciu obličiek, cerebrálny a koronárny obeh . Diltiazem spôsobuje dilatáciu malých a veľkých tepien, relaxáciu hladkého svalstva koronárnych ciev.
Antianginózny účinok sa prejavuje zlepšením prekrvenia myokardu, znížením OPSS, predĺžením času diastolickej relaxácie ľavej komory, znížením tonus myokardu. Antianginózny účinok je zabezpečený potlačením transportu vápnika v srdcových tkanivách, čo spôsobuje predĺženie doby refraktérnej, účinnej periódy, spomalenie atrioventrikulárne vedenie . Liek neovplyvňuje intraventrikulárne vedenie, normálny predsieňový akčný potenciál. Rýchlosť vedenia a rýchlosť depolarizácie však klesajú s poklesom amplitúdy predsieňových kontrakcií. Je možné skrátiť efektívnu, anterográdnu refraktérnu periódu v bypassových, prídavných vodivých zväzkoch.
Pri parenterálnom podaní Diltiazem spôsobuje rýchly prechod supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie do sínusového rytmu, dočasne zastaví rýchly komorový rytmus s rozvinutou fibriláciou predsiení a flutterom.
Hypotenzívny účinok je zabezpečený poklesom OPSS, dilatáciou odporových ciev. Stupeň korelácie poklesu krvný tlak vyrobené v súlade s pôvodným ukazovateľom. Diltiazem pomáha znižovať krvný tlak v horizontálnej a vertikálnej polohe. Zriedkavo, počas užívania liekov, je to zaznamenané reflexná tachykardia , posturálna arteriálna hypotenzia.
Pri zaťažení Diltiazem mierne znižuje maximálnu srdcovú frekvenciu. Pri dlhodobej liečbe nedochádza k zvýšeniu aktivity renín-angiotenzín-aldosterónového systému, nevzniká hyperkatecholamínémia.
Liek znižuje periférne a renálne účinky angiotenzínu-2. Pri ochorení koronárnych artérií sa liek znižuje agregácia krvných doštičiek , má pozitívny vplyv na diastolickú relaxáciu myokardu.
Liečivo pôsobí na hladké svalstvo tráviaceho traktu minimálne. Tolerancia nevzniká ani na pozadí dlhodobej terapie. U pacientov s arteriálnou hypertenziou spôsobuje Diltiazem regresiu hypertrofia ľavej komory , neovplyvňuje lipidový profil krvi.
Indikácie na použitie
Diltiazem sa predpisuje po prenesenom, s diabetická retinopatia arteriálna hypertenzia, Prinzmetalova angína angina pectoris, na prevenciu koronárneho spazmu počas chirurgických zákrokov (koronárny bypass, koronárna angiografia).
Liečivo sa podáva intravenózne s supraventrikulárna tachykardia , paroxyzmálna tachykardia, s , na zastavenie záchvatu paroxyzmálnej fibrilácie predsiení arytmie s hypertenziou v pľúcnom obehu.
Kontraindikácie
Diltiazem sa nepoužíva pri ťažkej arteriálnej hypertenzii, s intoleranciou hlavnej látky, s fibriláciou predsiení, flutterom predsiení, Lown-Ganong-Levinovým syndrómom, WPW syndróm , SA-blokáda, .
So zlyhaním obličiek, komorovou tachykardiou s expanziou komplexu QRS, s infarktom myokardu so zlyhaním ľavej komory, stredne ťažkou arteriálnou hypotenziou, kardiogénnym šokom, s CHF, ťažká bradykardia ťažká aortálna stenóza, atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa, deťom a starším osobám Diltiazem sa predpisuje opatrne.
Vedľajšie účinky
Nervový systém: extrapyramídové poruchy , stuhnutosť rúk, nôh, šouravá chôdza, maskovitá tvár, depresia, prechodná strata zraku, tras, parestézia, ťažkosti s prehĺtaním, asténia, únava, mdloby, bolesti hlavy, úzkosť, ospalosť, závraty.
Kardiovaskulárny systém: asystólia, bradykardia, arytmia, angina pectoris, ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárny flutter, tachykardia, rozvoj srdcového zlyhania, výrazný pokles krvného tlaku, atrioventrikulárna blokáda.
Zažívacie ústrojenstvo: hyperplázia ďasien, opuch, bolestivosť, zvýšené pečeňové enzýmy, hnačka, nevoľnosť, sucho v ústach, vracanie, hyperkreatinémia .
Možno rozvoj Stevensovho-Jonesovho syndrómu, exsudatívny multiformný erytém, stridorové dýchanie, kašeľ, dýchavičnosť, pľúcny edém, opuchy nôh a chodidiel, agranulocytóza, prírastok hmotnosti, galaktorea.
Návod na použitie Diltiazemu (spôsob a dávkovanie)
Ako antianginózne a antihypertenzívne činidlo sa Diltiazem predpisuje 3-4 krát denne, 30 mg, dávkovanie sa upravuje individuálne.
Starší ľudia, pacienti s patológiou pečene, obličiek, liek je predpísaný dvakrát denne na 30 mg.
Liečba s predĺženými formami začína 2 dávkami denne, 60-120 mg alebo 180-240 mg raz, v nasledujúcich 2 týždňoch sa dávka upraví, nie viac ako 360 mg denne. Pri dlhodobej terapii s pozitívnou dynamikou sa dávkovanie znižuje každé 3 mesiace.
Na núdzovú liečbu sa diltiazem podáva intravenózne. Na zmiernenie supraventrikulárnej tachykardie je indikovaná intravenózna infúzia 0,25 mg / kg počas dvoch minút pod kontrolou pulzu a krvného tlaku. Pri absencii pozitívnej dynamiky sa po 15 minútach uskutoční druhá infúzia v množstve 0,35 mg/kg. Kombinácia 160 mg propanololu a 120 mg diltiazemu umožňuje obnovenie sínusového rytmu. Účinok sa zaznamená do pol hodiny.
Na prevenciu supraventrikulárnej tachykardie je indikované vymenovanie 240-360 mg denne.
S flutterom predsiení, konštantnou formou fibrilácie predsiení, sa Diltiazem predpisuje v kombinácii so srdcovými glykozidmi v dávke 240 mg denne.
Hypertenzia v pľúcnom obehu: do 720 mg denne.
Návod na použitie Diltiazem Lannacher a Diltiazem Retard je podobný.
Predávkovanie
Prejavuje sa asystóliou kardiogénny šok , CHF, porucha atrioventrikulárneho vedenia, pokles krvného tlaku, ťažká bradykardia.
Vyžaduje sa výplach žalúdka, vyvolanie umelého zvracania, podávanie enterosorbentov.
S rozvojom bradykardie sa podáva izoprenalín, pri zlyhaní srdca diuretiká, , s poklesom tlaku sú predpísané vazopresory, pri ťažkej bradykardii sa používajú kardiostimulátory .
Peritoneálna dialýza a neprináša úľavu.
Interakcia
Kombinácie s chinidínom, betablokátory, srdcové glykozidy , antiarytmiká sa považujú za potenciálne nebezpečné, spôsobujú zníženie kontraktility myokardu s tvorbou príznakov srdcového zlyhania, spomalenie atrioventrikulárneho vedenia, nadmernú bradykardiu.
Diltiazem môže zvýšiť biologickú dostupnosť propanololu.
Chinidín, prokaínamid prispievajú k predĺženiu QT intervalu na EKG.
Tiazidové diuretiká, inhalačné anestetiká a lieky na zníženie krvného tlaku zvyšujú hypotenzný účinok lieku.
Fenobarbital a znížiť koncentráciu diltiazemu v krvi, a cimetidín - zvyšuje.
V niektorých prípadoch súbežne predpísané dusičnany ktorý nespôsobuje nežiaduce liekové interakcie.
Diltiazem zvyšuje hladinu teofylínu, digoxínu, kyseliny valproovej, chinidínu v krvi. Vo vzťahu k celkovým anestetikám je zaznamenaný nárast kardiodepresívnych účinkov.
Lítiové prípravky zosilňujú neurotoxický účinok lieku (prejavuje sa tinnitom, ataxiou, nevoľnosťou, hnačkou, vracaním).
Roztok je farmaceuticky nekompatibilný s roztokmi diltiazemu.
estrogén, glukokortikosteroidy , indometacín, sympatomimetické lieky znižujú závažnosť hypotenzného účinku.
Podmienky predaja
Vyžaduje lekársky predpis.
Podmienky skladovania
Na mieste neprístupnom pre deti pri teplote 15-25 stupňov Celzia.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Nie viac ako dva roky.
špeciálne pokyny
U starších pacientov s bradykardiou sa dávkovanie lieku vykonáva s mimoriadnou opatrnosťou.
Pri dlhšej intravenóznej infúzii diltiazemu je potrebné pravidelné sledovanie funkcie pečene, funkcie obličiek, pulzu, krvného tlaku, dynamiky. EKG . Neodporúča sa vykonávať infúzie rýchlosťou vyššou ako 15 mg za hodinu, ako aj infúzie trvajúce viac ako jeden deň.
Liek pomáha predĺžiť interval PQ na EKG. Na konci liečby sa odporúča postupné znižovanie dávky.
Ak je potrebné vykonať chirurgickú liečbu, anestéziológ musí byť upozornený na použitie lieku s uvedením dávky.
U starších ľudí Diltiazem predlžuje polčas.
U pacientov s zlyhanie ľavej komory riziko komplikácií zo srdcového systému sa zvyšuje o 40%.
Liečivo neovplyvňuje mieru úmrtnosti v patológii kardiovaskulárneho systému.
Analógy diltiazemu
Analógy sú drogy: Aldizem , Diacordin , Cardil .
P N013738/01Obchodný názov lieku:
Diltiazem Lannacher
Medzinárodný nechránený názov (INN):
diltiazem
Dávkovacia forma:
filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním.
zlúčenina:
jedna tableta obsahuje: účinná látka: diltiazem hydrochlorid 90 mg, 180 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy 60,0/120,0 mg, kopolymér metylmetakrylátu a etylakrylátu 4,5/9,0 mg, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1) 57,75/79,5 mg, metylmetakrylát, kopolymér tri/telametylamónioetylmetylmetakrylátu 7etylmet. mg, hypromelóza 5 mPa*s 9,5/15,0 mg, stearát horečnatý 0,75/1,5 mg; škrupina: makrogol 6000 2,247/2,996 mg, hypromelóza 5 mPa*s 1,875/2,500 mg, oxid titaničitý 1,017/1,356 mg, mastenec 9,303/12,404 mg, metylmetakrylát a kopolymér 74 etyl akrylátu 054 mg/mg.
Popis
Okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety biela farba, na priečnom reze je jadro tablety biele.
Farmakoterapeutická skupina:
blokátor "pomalých" vápnikových kanálov.
ATX kód C08DB01
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Diltiazem je derivát benzotiazepínov; má antiarytmickú, antianginóznu a hypotenznú aktivitu. Blokátor „pomalých“ vápnikových kanálov (BCCC), znižuje intracelulárny obsah iónov vápnika v kardiomyocytoch a bunkách hladkého svalstva, rozširuje koronárne a periférne artérie a arterioly, znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu (TPVR), tonus hladkého svalstva, zvyšuje koronárne, cerebrálne a prietok krvi obličkami, znižuje srdcovú frekvenciu (HR).
Antiarytmické pôsobenie v dôsledku potlačenia transportu ionizovaného vápnika v tkanivách srdca, čo vedie k zvýšeniu efektívnej refraktérnej periódy a predĺženiu doby vedenia v atrioventrikulárnom (AV) uzle (má klinický význam u pacientov s chorým sínusom syndróm, starší pacienti, u ktorých blokáda kalciových kanálov môže zabrániť generovaniu impulzu v sínusovom uzle a spôsobiť sinoatriálnu (SA) blokádu). Normálny predsieňový akčný potenciál alebo intraventrikulárne vedenie sa nezmení (normálny sínusový rytmus zvyčajne nie je ovplyvnený), ale miera depolarizácie a rýchlosť vedenia sa znižujú so znižujúcou sa amplitúdou predsieňovej kontrakcie. Anterográdna efektívna refraktérna perióda v dodatočných bypassových vodivých zväzkoch sa môže skrátiť. Antianginózny účinok je spôsobený expanziou periférnych ciev a znížením systémového arteriálneho tlaku (afterload), čo vedie k zníženiu napätia steny myokardu a jeho potreby kyslíka. V koncentráciách, ktoré nevedú k objaveniu sa negatívneho inotropného účinku, spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva koronárnych ciev a dilatáciu veľkých aj malých tepien.
Antihypertenzívny účinok v dôsledku dilatácie odporových ciev a poklesu OPSS. Stupeň zníženia krvného tlaku (TK) koreluje s jeho počiatočnou úrovňou (u „normotikov“ je vplyv na krvný tlak minimálny). Znižuje krvný tlak v ľahu aj v stoji. Zriedkavo spôsobuje posturálnu arteriálnu hypotenziu a reflexnú tachykardiu. Počas cvičenia sa nemení alebo mierne znižuje maximálnu srdcovú frekvenciu. Dlhodobá liečba nevedie k hyperkatecholaminémii, zvýšeniu aktivity renín-angiotenzín-aldosterónového systému. Znižuje renálne a periférne účinky angiotenzínu II. Zlepšuje diastolickú relaxáciu myokardu pri arteriálnej hypertenzii, ischemickej chorobe srdca, hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii, znižuje agregáciu krvných doštičiek.
Má minimálny vplyv na hladké svalstvo tráviaceho traktu (GIT). Počas dlhodobej (8 mesiacov) terapie nevzniká tolerancia. Neovplyvňuje lipidový profil krvi.
Schopný spôsobiť regresiu hypertrofie ľavej komory u pacientov s arteriálnou hypertenziou. Nástup účinku pri perorálnom podaní je 2-3 hodiny, trvanie účinku je 12-14 hodín.
Maximálna závažnosť hypotenzného účinku sa dosiahne do 2 týždňov.
Firmacokinetics
Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme je 6-14 hodín.Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je 70-80% (s albumínmi - 35-40%). Intenzívne sa metabolizuje v pečeni deacetyláciou a demetyláciou (za účasti izoenzýmov CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7) za vzniku aktívneho metabolitu deacetyldiltiazemu, ktorý je v plazme stanovený 5-10-krát nižšou koncentráciou ako diltiazem a má 2-4 krát menšia aktivita.
Preniká do materské mlieko.
Polčas diltiazemu pri perorálnom podaní je dvojfázový: skorý - 20-30 minút, konečný - 3,5 hodiny (5-8 hodín - pri vysokých a opakovaných dávkach). Polčas liečiva Diltiazem Lannacher v liekovej forme tablety s predĺženým uvoľňovaním 90 mg a 180 mg je do 10 hodín.Vylučuje sa cez črevá žlčou (65 %) a obličkami (35 %, vr. 2-4% nezmenené).
Farmakokinetika diltiazemu sa pri dlhodobom používaní nemení.
Droga sa nehromadí a nevyvoláva vlastný metabolizmus. U pacientov s angínou pectoris a poruchou funkcie obličiek sa farmakokinetika diltiazemu nemení. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa biologická dostupnosť zvyšuje a polčas sa predlžuje. Klírens diltiazemu môže byť znížený aj u starších pacientov. Počas hemodialýzy a peritoneálnej dialýzy sa nevylučuje.
Indikácie na použitie
- Arteriálna hypertenzia
- Prevencia záchvatov angíny pectoris (vrátane Prinzmetalovej angíny)
- Prevencia záchvatov supraventrikulárnych arytmií (paroxyzmálna tachykardia, fibrilácia alebo flutter predsiení, extrasystola)
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo a iné deriváty benzotiazepínu, sinoatriálny a atrioventrikulárny blok II a III stupňa (okrem pacientov s kardiostimulátorom), ťažká bradykardia, syndróm chorého sínusu bez použitia umelého kardiostimulátora, kardiogénny šok, Wolff-Parkinson-White syndróm, syndróm Laun-Ganong-Levin v kombinácii s flutterom alebo fibriláciou predsiení (okrem pacientov s kardiostimulátorom), ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg), akútne srdcové zlyhanie, chronické srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie) , infarkt myokardu s príznakmi zlyhania ľavej komory, komorová tachykardia so širokým komplexom QRS, tehotenstvo, dojčenie, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená), intolerancia laktózy, deficit laktázy a glukózo-galaktózová malabsorpcia.
Opatrne sa má používať u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene a obličiek, akútnou porfýriou, závažnou stenózou aorty, v akútnej fáze infarktu myokardu (bez známok zlyhania ľavej komory), hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou, miernou až stredne ťažkou arteriálnou hypotenziou, atrioventrikulárnym blokom I. stupňa alebo predĺženie PQ intervalu, pri súčasnom užívaní s betablokátormi alebo digoxínom, kompenzované chronické srdcové zlyhanie, so sklonom k bradykardii, v starobe.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Diltiazem Lannacher je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.
Pred vymenovaním diltiazemu je potrebné vylúčiť tehotenstvo u žien vo fertilnom veku.
Dávkovanie a podávanie
Tablety sa majú užívať perorálne, pred jedlom, bez žuvania a s malým množstvom tekutiny. Dávkovací režim je nastavený individuálne.
Počiatočná dávka lieku Diltiazem Lannacher je 1 tableta 90 mg 2-krát denne. Priemerná denná dávka je 180-270 mg. Úprava dávkovacieho režimu sa môže vykonať až po 2 týždňoch. Maximálna denná dávka je 360 mg. Pri dlhodobej liečbe s dobrým terapeutickým účinkom je možné zníženie dávky.
Vedľajší účinok
Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, ventrikulárna extrasystola, chronické srdcové zlyhanie, sinoaurikulárna blokáda, atrioventrikulárna blokáda až asystola, výrazné zníženie krvného tlaku, mdloby, sčervenanie kože, angina pectoris, arytmia (vrátane flutteru a ventrikulárnej fibrilácie), tachykardia, dýchavičnosť, periférny edém. Pri použití vo vysokých dávkach - angina pectoris, bradykardia, atrioventrikulárna blokáda.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo:
sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, vracanie, nevoľnosť, pálenie záhy, hnačka, hypertrofická gingivitída, zápcha, hyperkreatininémia, bolesť brucha, dysfunkcia pečene, obštrukcia čriev.
Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, celková slabosť, asténia, zvýšená únava, úzkosť, závraty, ospalosť, nespavosť, depresia, stav patologického strachu, extrapyramídové poruchy, parkinsonizmus (ataxia, „masková“ tvár, „šouravá“ chôdza, stuhnutosť paží resp. nohy, chvenie rúk a prstov, ťažkosti s prehĺtaním). Pri použití vo vysokých dávkach - parestézia.
Zo zmyslových orgánov: zhoršenie zraku (prechodná slepota).
Alergické reakcie: zvýšená fotosenzitivita, svrbenie, kožná vyrážka, sčervenanie kože tváre, Stevensov-Johnsonov syndróm, polymorfný erytém, exfoliatívna dermatitída.
Ostatné: užívanie lieku môže viesť k zvýšeniu koncentrácie "pečeňových" enzýmov v krvnom sére, periférnemu edému. Pri použití vo vysokých dávkach - pľúcny edém (ťažkosti s dýchaním, kašeľ, stridorové dýchanie), trombocytopénia, agranulocytóza, galaktorea, prírastok hmotnosti. Pri prudkom vysadení lieku sa môže vyvinúť „abstinenčný“ syndróm so sprievodnou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou a zhoršením priebehu anginy pectoris.
Predávkovanie
Symptómy: bradykardia, výrazný pokles krvného tlaku, premena na kolaps, porucha atrioventrikulárneho a sinoatriálneho vedenia, srdcové zlyhanie, kardiogénny šok, asystólia, nauzea, vracanie, metabolická acidóza, hyperkaliémia.
Liečba: v závislosti od závažnosti prejavov predávkovania. Je potrebné umyť žalúdok, predpísať aktívne uhlie, ďalšia liečba je symptomatická. V prípade potreby sa odporúča predpísať atropín, izoprenalín, dopamín alebo dobutamín a pri závažných poruchách vedenia vzruchu je možné použiť stimuláciu.
Hemodialýza a peritoneálna dialýza nie sú účinné.
Interakcia s inými liekmi
Farmakodynamické
Pri súčasnom podávaní diltiazemu s antihypertenzívami sa zaznamená zvýšenie antihypertenzívneho účinku.
Pri súčasnom podávaní diltiazemu a digoxínu je možné zvýšenie koncentrácie digoxínu v krvi.
Pri súčasnom podávaní diltiazemu s antiarytmikami sa môžu vyvinúť betablokátory, srdcové glykozidy, bradykardia, porucha atrioventrikulárneho vedenia a príznaky srdcového zlyhania.
Pri súčasnom použití s adenozínom sa zvyšuje riziko vzniku predĺženej bradykardie.
Salicyláty navyše inhibujú schopnosť agregovať krvné doštičky.
Etanol: zvýšený antihypertenzívny účinok.
Prokaínamid, chinidín a iné lieky, spôsobujúce predĺženie QT intervalu, zvyšujú riziko jeho výrazného predĺženia.
Prostriedky na inhalačnú anestéziu (deriváty uhľovodíkov), tiazidové diuretiká a iné lieky, ktoré znižujú krvný tlak, zvyšujú hypotenzívny účinok diltiazemu.
Fenytoín znižuje účinok diltiazemu.
Antipsychotiká (neuroleptiká) zvyšujú antihypertenzívny účinok diltiazemu.
Možno súčasné vymenovanie dusičnanov (vrátane predĺžených foriem).
Lítiové prípravky môžu zvýšiť neurotoxické účinky diltiazemu (nauzea, vracanie, hnačka, ataxia, chvenie a/alebo tinitus).
Indometacín a iné nesteroidné protizápalové lieky, glukokortikosteroidy a estrogény, ako aj sympatikové lieky znižujú hypotenzný účinok.
Zvyšuje kardiodepresívny účinok celkových anestetík.
Farmakokinetické
Cimetidín oslabuje proces biotransformácie diltiazemu v pečeni, spomaľuje jeho vylučovanie, čím predlžuje trvanie účinku diltiazemu.
Diltiazem zvyšuje koncentráciu teofylínu a karmazepínu v krvnej plazme (40-70 %) a zvyšuje riziko nežiaducich reakcií, vr. ataxia, nystagmus, diplopia, bolesť hlavy, vracanie, zmätenosť a tiež zvyšuje koncentráciu cyklosporínu, digoxínu (až o 50 %), imipramínu, lítia a midazolamu.
Zvyšuje účinok perorálnych hypoglykemických látok (napr. chlórpropamid a glipizid).
Pri súčasnom použití diltiazemu a cyklosporínu u pacientov s transplantovanou obličkou je možné vyvinúť intoxikáciu, parestéziu. Preto je potrebné u tejto skupiny pacientov starostlivo sledovať hladinu plazmatických koncentrácií cyklosporínu. Príjem potravy zvyšuje absorpciu a biologickú dostupnosť diltiazemu o 20 – 30 %.
Môže zvýšiť biologickú dostupnosť propranololu. Zvyšuje koncentráciu moracizínu v krvnej plazme.
Fenobarbital, diazepam, rifampicín znižujú koncentráciu diltiazemu v krvnej plazme.
Zvyšuje koncentráciu chinidínu, kyseliny valproovej v krvi (môže byť potrebné zníženie dávky).
Antivirotiká: Ritonavir môže zvýšiť plazmatické koncentrácie BMCC.
Anxiolytiká a hypnotiká: diltiazem inhibuje metabolizmus midazolamu (koncentrácia v plazme sa zvyšuje so zvýšeným sedatívnym účinkom.
BMKK: diltiazem znižuje vylučovanie nifedipínu (zvyšuje sa plazmatická koncentrácia).
Diltiazem významne zvyšuje plazmatickú koncentráciu lovastatínu. Zvyšuje tiež účinok simvastatínu, preto sa pri ich súčasnom užívaní musí znížiť dávka simvastatínu. Pri súčasnom použití diltiazemu s lovastatínom a simvastatínom je potrebné sledovanie pacientov z dôvodu možnosti rozvoja myozitídy alebo rabdomyolýzy.
špeciálne pokyny
Diltiazem znižuje vedenie v myokarde, preto sa s mimoriadnou opatrnosťou predpisuje pacientom s AV blokádou prvého stupňa a bradykardiou. Opatrnosť je potrebná aj pri použití u pacientov s poruchou funkcie ľavej komory.
Diltiazem sa predpisuje opatrne pacientom, ktorí už užívajú iné lieky, najmä betablokátory. V tejto skupine pacientov by sa mal proces liečby vykonávať pod prísnym dohľadom kardiológa.
Diltiazem sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene; u tejto skupiny pacientov treba v prípade potreby znížiť predpísané dávky lieku a sledovať obsah močoviny v moči, kreatinínu. U pacientov s poruchou funkcie pečene nemá denná dávka prekročiť 90 mg a odporúča sa pravidelné sledovanie funkcie pečene.
Pre starších pacientov sa dávka vyberá individuálne, pretože. môže predĺžiť polčas diltiazemu.
Keďže diltiazem znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu a môže spôsobiť sekundárnu arteriálnu hypotenziu, je potrebné kontrolovať krvný tlak, najmä na začiatku liečby, zatiaľ čo terapeutické dávky ešte nie sú objasnené.
V prípade pretrvávajúcich kožných vyrážok, ktoré sa rozvinú do multiformného erytému a do exfoliatívnej dermatitídy, sa má Diltiazem Lannacher vysadiť.
Ak sa počas liečby od pacienta vyžaduje chirurgická intervencia v celkovej anestézii je potrebné informovať anestéziológa o charaktere vykonávanej terapie (pacient užíva Diltiazem Lannacher).
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy
Užívanie lieku Diltiazem Lannacher môže nepriaznivo ovplyvniť výkon prác vyžadujúcich vysokú mieru psychických a fyzických reakcií (napríklad vedenie vozidiel, obsluha mechanizmov, práca vo výškach a pod.). Počas užívania Diltiazemu Lannacher sa neodporúča piť alkohol.
Formulár na uvoľnenie
Tablety s predĺženým účinkom, filmom obalené 90 a 180 mg.
10 tabliet v PVC/Al blistri.
2 blistre (pre 90 mg tablety) alebo 3 blistre (pre 180 mg tablety) spolu s návodom na použitie v papierovej škatuľke.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.
Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
LLC "VALEANT", 115162, Moskva, ul. Šabolovka, 31, budova 5, Rusko
Výrobca, balič, balič:
„G.L. Pharma GmbH, Industristrasse 1, A-8502 Lannach, Rakúsko
Vydanie kontroly kvality:
Lannacher Heilmittel GmbH, Schlossplatz 1, A-8502 Lannach, Rakúsko
Pošlite nároky spotrebiteľov spoločnosti VALEANT LLC:
115162, Moskva, ul. Šabolovka, 31, budova 5, Rusko
Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje:
Účinná látka: diltiazem hydrochlorid 90,00 mg.
Pomocné látky: magnéziumstearát 4,00 mg, monohydrát laktózy 66,00 mg, hydrogenovaný ricínový olej 70,00 mg, makrogol 6000 - 20,00 mg.
Popis: Biele, okrúhle, bikonvexné tablety s deliacou ryhou na jednej strane. Farmakoterapeutická skupina:Farmakoterapeutická skupina: blokátor "pomalých" kalciových kanálov. ATX:C.08.D.B.01 Diltiazem
C.05.A.E.03 Diltiazem
Farmakodynamika:Diltiazem je derivát benzotiazepínov; má antiarytmikum
antianginózna a hypotenzná aktivita. Blokátor „pomalých“ vápnikových kanálov (BCCC), znižuje intracelulárny obsah iónov vápnika v kardiomyocytoch a bunkách hladkého svalstva krvných ciev, rozširuje koronárne periférne artérie a arterioly, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor (OPSS), tonus hladkého svalstva, posilňuje koronárne cievy , mozgové a renálny prietok krvi, spomaľuje srdcovú frekvenciu(tep srdca).Antiarytmický účinok je spôsobený potlačením transportu ionizovaného vápnika v tkanivách srdca, čo vedie k zvýšeniu efektívnej refraktérnej periódy a predĺženiu doby vedenia v atrioventrikulárnom (AV) uzle (má klinický význam v pacienti so syndrómom chorého sínusového uzla, starší pacienti, u ktorých môže blokáda vápnikových kanálov interferovať s tvorbou impulzu v sínusovom uzle a spôsobiť sinoatriálnu (SA) blokádu. Normálny predsieňový akčný potenciál alebo intraventrikulárne vedenie sa nemení (normálny sínusový rytmus je zvyčajne neovplyvňuje), ale s poklesom amplitúdy predsieňovej kontrakcie sa znižuje rýchlosť depolarizácie a rýchlosť vedenia.Anterográdna efektívna refraktérna perióda v prídavných bypassových zväzkoch sa môže vedenie skrátiť.Antianginózny účinok je spôsobený rozšírením periférnych ciev, a zníženie systémového arteriálneho tlaku (afterload), čo vedie k zníženiu napätia steny myokardu a jeho potreby kyslíka. V koncentráciách, ktoré nevedú k objaveniu sa negatívneho inotropného účinku, spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva koronárnych ciev a dilatáciu veľkých aj malých tepien.
Antihypertenzívny účinok je spôsobený rozšírením odporových ciev a znížením periférnej vaskulárnej rezistencie. Stupeň zníženia krvného tlaku (TK) koreluje s jeho počiatočnou úrovňou (u „normotikov“ je vplyv na krvný tlak minimálny). Zníženie krvného tlaku je zaznamenané v polohe "ležiaca" aj "sediaca". Zriedkavo spôsobuje posturálnu arteriálnu hypotenziu a reflexnú tachykardiu. Počas cvičenia sa nemení alebo mierne znižuje maximálnu srdcovú frekvenciu. Dlhodobá liečba nevedie k hyperkatecholaminémii, zvýšeniu aktivity renín-angiotenzinaldosterónového systému. Znižuje renálne a periférne účinky angiotenzínu II. Zlepšuje diastolickú relaxáciu myokardu pri arteriálnej hypertenzii, ischemickej chorobe srdca, hypertrofickej kardiomyopatii, znižuje agregáciu krvných doštičiek.
Má minimálny vplyv na hladké svalstvo tráviaceho traktu (GIT). Počas dlhodobej (8 mesiacov) terapie nevzniká tolerancia. Neovplyvňuje lipidový profil krvi.
Schopný spôsobiť regresiu hypertrofie ľavej komory u pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Maximálna závažnosť hypotenzného účinku sa dosiahne do 2 týždňov.
Farmakokinetika:- odsávanie:
Pri perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.črevný trakt (GIT) – 90 %. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 4-6 hodín po požití. Plazmatické koncentrácie sa medzi jednotlivými pacientmi značne líšia.- distribúcia: spojenie s proteínmi krvnej plazmy je 70-80%. Distribučný objem liečiva v tele je asi 5,3 l / kg telesnej hmotnosti. Preniká do materského mlieka.
- metabolizmus: podlieha intenzívnemu metabolizmu v pečeni deacetyláciou a demetyláciou (za účasti izoenzýmov CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7) za vzniku aktívneho metabolitu deacetyldiltiazemu, ktorý je v plazme stanovený v 5-10-krát nižšej koncentrácii ako a má 2- 4x menšia aktivita. Terapeutická koncentrácia - 20-40 ng / ml. Biologická dostupnosť – 40 % (účinok „prvého prechodu“ pečeňou).
- výkon: Z tela sa vylučuje cez črevá žlčou (65 %), v menšej miere obličkami (35 %). Plazmatický polčas je 3,2-6,6 hodín. Farmakokinetika diltiazemu sa pri dlhodobom používaní nemení.
Droga sa nehromadí a nevyvoláva vlastný metabolizmus.
U pacientov s angínou pectoris a poruchou funkcie obličiek sa farmakokinetika diltiazemu nemení. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa biologická dostupnosť zvyšuje a polčas sa predlžuje. Klírens diltiazemu môže byť znížený aj u starších pacientov.
Počas hemodialýzy a peritoneálnej dialýzy sa nevylučuje.
Indikácie: Arteriálna hypertenzia; prevencia záchvatov angíny, vrátane Prinzmetalovej angíny; prevencia záchvatov supraventrikulárnych arytmií (paroxyzmálna tachykardia, fibrilácia predsiení alebo flutter). Kontraindikácie:
Precitlivenosť na liečivo a iné deriváty benzotiazepínu, intolerancia laktózy, deficit laktázy a glukózo-galaktózová malabsorpcia, kardiogénny šok, sinoatriálny a atrioventrikulárny blok II a III stupňa (s výnimkou pacientov s kardiostimulátorom), Wolff-Parkinson-White syndróm, Lownov syndróm syndróm Ganong-Levin v kombinácii s flutterom alebo fibriláciou predsiení (okrem pacientov s kardiostimulátorom), chronické srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie), akútne srdcové zlyhanie, infarkt myokardu s príznakmi zlyhania ľavej komory, syndróm chorého sínusového uzla bez použitie umelého kardiostimulátora, závažná arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg), závažná bradykardia, ventrikulárna tachykardia so širokým komplexom QRS, tehotenstvo, dojčenie, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).
Opatrne:Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred užitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek, akútnou porfýriou, ťažkou aortálnou stenózou, miernou alebo stredne závažnou
stupeň arteriálnej hypotenzie, atrioventrikulárna blokáda I. stupňa, v akútnej fáze infarktu myokardu (bez známok zlyhania ľavej komory), hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, pri súčasnom užívaní s betablokátormi alebo digoxínom, kompenzovaná chronickým srdcovým zlyhaním, s sklon k bradykardii v starobe.Diltiazem znižuje vedenie v myokarde, preto sa s mimoriadnou opatrnosťou predpisuje pacientom s AV blokádou prvého stupňa a bradykardiou. Opatrnosť je potrebná aj pri predpisovaní pacientom s dysfunkciou ľavej srdcovej komory.
Diltiazem sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí už užívajú
iné lieky, najmä blokátoryβ -adrenergné receptory na perorálne podávanie. V tejto skupine pacientov by sa mal proces liečby vykonávať pod prísnym dohľadom kardiológa!Diltiazem sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene; u tejto skupiny pacientov treba v prípade potreby znížiť predpísané dávky lieku a sledovať obsah močoviny v moči, kreatinínu a funkciu pečene. U pacientov s poruchou funkcie pečene nemá denná dávka prekročiť 90 mg a odporúča sa pravidelné sledovanie funkcie pečene. U starších pacientov sa majú štandardné dávky upraviť.
Súčasné použitie s cimetidínom vedie k významnému zvýšeniu hladiny plazmatických koncentrácií diltiazemu, čo môže viesť k jeho toxickému účinku na kardiovaskulárny systém.
Diltiazem zvyšuje koncentráciu teofylínu a karbamazepínu v plazme (40-70 %) a zvyšuje riziko nežiaducich reakcií, vr. ataxia, nystagmus, diplopia, bolesť hlavy, vracanie, zmätenosť a tiež zvyšuje koncentráciu cyklosporínu, digoxínu (až o 50 %), imipramínu, lítia a midazolamu.
Účinok perorálnych hypoglykemických látok (napr. klopropamid a glipizid) je zvýšený.
Pri súčasnom použití diltiazemu a cyklosporínu u pacientov s transplantovanou obličkou je možné vyvinúť intoxikáciu, parestéziu. Preto je potrebné u tejto skupiny pacientov starostlivo sledovať hladinu plazmatických koncentrácií cyklosporínu. Príjem potravy zvyšuje absorpciu a biologickú dostupnosť diltiazemu až o 20-30%.
špeciálne pokyny:Akčné vlastnosti liek pri prvom vstupe:
Keďže znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a môže spôsobiť sekundárnu arteriálnu hypotenziu, je potrebné kontrolovať krvný tlak najmä na začiatku liečby, zatiaľ čo terapeutické dávky ešte nie sú objasnené.
Vlastnosti účinku lieku po jeho zrušení:
Nemali by ste prestať užívať liek, kým vám to nepovie váš lekár.
Je veľmi dôležité neprestať užívať liek, aj keď sa cítite lepšie.Ak prestanete užívať tablety bez rady lekára, váš stav sa môže zhoršiť.Vlastnosti činnosti lekára (záchranára), pacienta pri vynechaní jednej alebo viacerých dávok lieku:
Vynechanú dávku je potrebné užiť hneď, ako sa zistí vynechanie. Potom pokračujte v recepcii podľa zavedenej schémy. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:Doposiaľ nebolo preukázané, že užívanie diltiazemu v odporúčaných dávkach má vplyv na motorickú a duševnú aktivitu pacienta. U pacientov s precitlivenosť môže (najmä na začiatku liečby) spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku, závraty a prechodné zníženie schopnosti viesť vozidlá. Uvoľňovacia forma / dávkovanie:Tablety s dlhodobým účinkom 90 mg.
Balíček:10 tabliet v perforovanom blistri vyrobenom z hliníkovej fólie a PVC fólie.
3 blistre (30 tabliet) sú umiestnené v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie. Podmienky skladovania:Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 15 až 25 °C.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti: 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie. Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: P N016190/01 Dátum registrácie: 13.11.2009 Držiteľ osvedčenia o registrácii: Alkaloid, AO Macedónsko Výrobca: Zastúpenie: ALKALOID-RUS, OOO Dátum aktualizácie informácií: 26.12.15 Ilustrované pokynyHrubý vzorec
C22H26N204SFarmakologická skupina látky Diltiazem
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
CAS kód
42399-41-7Charakteristika látky Diltiazem
Derivát benzotiazepínu. Biely alebo takmer biely kryštalický prášok s horkou chuťou. Necitlivý na svetlo. Rozpustný vo vode, metanole, chloroforme.
Farmakológia
farmakologický účinok- antianginózne, hypotenzívne, antiarytmikum.Blokuje napäťovo závislé vápnikové kanály typu L a inhibuje vstup iónov vápnika do depolarizačnej fázy kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev. V dôsledku inhibície pomalého depolarizujúceho toku vápnika do buniek excitabilných tkanív inhibuje tvorbu akčného potenciálu a rozpája proces excitácie a kontrakcie. Znižuje kontraktilitu myokardu, znižuje srdcovú frekvenciu a spomaľuje AV vedenie. Uvoľňuje hladké svalstvo ciev, znižuje OPSS. Má od dávky závislý antihypertenzívny účinok pri miernej až stredne závažnej hypertenzii. Miera zníženia krvného tlaku koreluje s úrovňou hypertenzie (u ľudí s normálnym krvným tlakom dochádza len k minimálnemu poklesu krvného tlaku). Hypotenzívny účinok sa prejavuje v horizontálnej aj vertikálnej polohe. Zriedkavo spôsobuje posturálnu hypotenziu a reflexnú tachykardiu. Počas cvičenia sa nemení alebo mierne znižuje maximálnu srdcovú frekvenciu.
Dlhodobá liečba nie je sprevádzaná hyperkatecholamínémiou, zvýšením aktivity renín-angiotenzín-aldosterónového systému. Znižuje renálne a periférne účinky angiotenzínu II. Antianginózny účinok je spôsobený znížením spotreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a systémového krvného tlaku, vazodilatáciou epikardiálnych ciev a schopnosťou eliminovať koronárny spazmus. Uvoľňuje hladké svaly koronárnych ciev v koncentrácii, ktorá nespôsobuje negatívny inotropný účinok. Účinnosť pri supraventrikulárnych tachykardiách je spojená so zvýšením (o 20 %) efektívnej a funkčnej refraktérnej periódy AV uzla a predĺžením doby vedenia v AV uzle (pri normálnej srdcovej frekvencii je vplyv na AV uzol minimálne). Spomaľuje komorovú frekvenciu u pacientov s vysokou komorovou frekvenciou s fibriláciou predsiení a flutterom. Obnovuje normálny sínusový rytmus s paroxyzmálnou supraventrikulárnou tachykardiou, prerušuje cirkuláciu vzruchu typu re-entry s nodálnou tachykardiou a tachykardiou s recipročným vedením vr. WPW syndróm e) Dlhodobé užívanie je sprevádzané miernym zvýšením sinoatriálneho PR intervalu na EKG. So syndrómom slabosti sínusového uzla výrazne zvyšuje trvanie sínusového cyklu. Pri fibrilácii predsiení a flutteri za podmienok podávania bolusu účinne znižuje srdcovú frekvenciu (u 95 % pacientov najmenej o 20 %). Účinok sa zvyčajne vyskytuje do 3 minút a dosahuje maximum v priebehu 2-7 minút. Spomalenie rytmu pretrváva 1-3 hodiny.Pri dlhšej infúzii sa pozoruje pokles srdcovej frekvencie o 20% u 83% pacientov a pretrváva po podaní po dobu 0,5 hodiny až 10 hodín.Účinnosť pri obnovení sínusového rytmu pri paroxyzmálnych supraventrikulárnych tachykardiách je 88 % do 3 min. U pacientov so závažnými zmenami v myokarde ľavej komory (srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, hypertrofická kardiomyopatia) nemení kontraktilitu, konečný diastolický tlak krvi v ľavej komore a tlak v zaklinení pľúcnych kapilár. Má minimálny vplyv na hladké svalstvo tráviaceho traktu. Dlhodobá (8 mesiacov) terapia nie je sprevádzaná rozvojom tolerancie a zmenami plazmatického lipidového profilu. Schopný spôsobiť regresiu hypertrofie ľavej komory u pacientov s arteriálnou hypertenziou. V obvyklých terapeutických dávkach neovplyvňuje mortalitu, avšak u pacientov so známkami kongescie pľúc zvýšil výskyt kardiovaskulárnych komplikácií o 40 %. U pacientov s akútnym infarktom myokardu na pozadí trombolytickej terapie s aktivátorom plazminogénu sa frekvencia hemoragických komplikácií zvýšila 5-krát.
Dobre (viac ako 90% dávky) sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 40 % (výrazný účinok „prvého prechodu“ pečeňou). C max sa dosiahne za 2-4 hodiny (tabuľka), 3,9-4,3 hodiny (kapsuly 180 mg), 5-7 hodín (tabuľka. retard), 6-14 hodín (caps. prolong.). Distribučný objem je 5,3 l/kg. T 1/2 je 1-3 hodiny (pri intravenóznom podaní), 3-4,5 hodiny (tabuľka), 5-7 hodín (tablet retard), 7,3-14,7 hodín (caps. 180 mg). Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 70-80% (40% - s kyslým alfa-glykoproteínom, 30% - s albumínom). Účinok sa vyvíja do 3 minút s rýchlym nástupom / v úvode, po 2-3 hodinách (caps. predlžovať.) Alebo 30-60 minútach (tab.) pri perorálnom podaní. Trvanie účinku pri perorálnom podaní je 4-8 hodín (tabuľka) a 12-24 hodín (caps. predĺženie.). Metabolizuje sa v pečeni deacetyláciou, demetyláciou za účasti cytochrómu P450 (okrem konjugácie). Dva hlavné metabolity nachádzajúce sa v plazme po perorálnom podaní sú deacetyldyltiazem a desmetyldiltiazem. Deacetylovaný metabolit má vlastnosti koronárneho vazodilatátora (koncentrácia v plazme je 10-20%, aktivita - 25-50% aktivity diltiazemu), je schopný kumulácie. Pri jednorazovom intravenóznom podaní sa tieto metabolity v plazme nezistia. Koncentruje sa v žlči a podlieha enterohepatálnej cirkulácii. Vylučovanie (vrátane metabolitov) sa uskutočňuje hlavne gastrointestinálnym traktom (65 %) a v menšej miere obličkami (35 %). V moči sa stanoví 5 metabolitov a 2-4 % nezmeneného liečiva. Preniká do materského mlieka. Pri dlhodobom perorálnom podávaní sa biologická dostupnosť zvyšuje a klírens sa znižuje, čo vedie k zvýšeniu terapeutických účinkov a vedľajších účinkov.
Podľa výsledkov získaných v 21-24-mesačných pokusoch na potkanoch a myšiach a v bakteriálnych testoch in vitro, nevykazuje karcinogénne a mutagénne účinky. Pri pokusoch na potkanoch, myšiach, králikoch pri použití dávok 5-10x vyšších ako sú odporúčané denné dávky pre ľudí spôsobila smrť embryí a plodov, zníženie miery prežitia novonarodených potkanov a vznik anomálií kostry. Pri dávkach 20-krát alebo viackrát vyšších, ako sú odporúčané pre ľudí, zvyšovala frekvenciu mŕtvo narodených detí u pokusných zvierat.
Môže sa použiť pri transplantácii: po transplantácii obličky (prevencia zlyhania štepu), počas imunosupresívnej liečby (na zníženie nefrotoxicity cyklosporínu A).
Použitie látky Diltiazem
Angina pectoris (stabilná, vazospastická); prevencia koronárneho spazmu počas koronárnej angiografie alebo bypassu koronárnej artérie; arteriálnej hypertenzie (monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami), vr. po infarkte myokardu (hlavne retardované formy, keď sú betablokátory kontraindikované), u pacientov so súbežnou angínou pectoris (ak existujú kontraindikácie na vymenovanie betablokátorov), u pacientov s diabetickou nefropatiou (keď sú kontraindikované ACE inhibítory); paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia.
Kontraindikácie
Precitlivenosť, ťažká arteriálna hypotenzia (TK menší ako 90 mm Hg), kardiogénny šok, systolická dysfunkcia ľavej komory (klinické a rádiologické príznaky kongescie v pľúcach, ejekčná frakcia ľavej komory menej ako 35-40 %), vr. pri akútnom infarkte myokardu, sínusovej bradykardii (menej ako 55 tepov/min), syndróme chorého sínusu (ak nie je implantovaný kardiostimulátor), sinoatriálnej a AV blokáde II-III stupňa (bez kardiostimulátora), WPW syndróme a Lown-Ganongovom syndróme - Levin s paroxyzmami fibrilácie alebo flutteru predsiení (okrem pacientov s kardiostimulátorom), tehotenstvom, dojčením.
Obmedzenia aplikácie
Sinoatriálna a AV blokáda prvého stupňa, ťažká aortálna stenóza, intraventrikulárna porucha excitácie (blokáda ľavého alebo pravého zväzku Hisovho zväzku), chronické srdcové zlyhanie, zlyhanie obličiek a / alebo pečene, starší vek, detský vek (účinnosť a bezpečnosť používania nebola stanovená).
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Kontraindikované v tehotenstve.
Počas liečby zastavte dojčenie.
Vedľajšie účinky Diltiazemu
Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): prechodná hypotenzia; bradykardia, porucha vedenia vzruchu I. stupňa, pokles srdcového výdaja, palpitácie, mdloby, eozinofília.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závrat, slabosť, pocit únavy.
Zo strany genitourinárny systém: periférny edém, porucha potencie (samostatné prípady).
Z tráviaceho traktu: dyspeptické javy (zápcha alebo hnačka, nevoľnosť, pálenie záhy atď., častejšie u starších pacientov), hyperplázia sliznice ďasien (zriedkavo).
Zo strany kože: potenie, začervenanie kože.
Alergické reakcie: kožná vyrážka a svrbenie, zriedkavo - exsudatívny multiformný erytém.
Ostatné: zvýšená aktivita transamináz (ALT, AST), LDH a alkalickej fosfatázy, hyperglykémia (samostatné prípady).
Interakcia
Zvyšuje plazmatické hladiny karbamazepínu, teofylínu, cyklosporínu A, digoxínu. Môže zvýšiť inhibičný účinok anestetík na kontraktilitu, vedenie a automatizáciu srdca. Oslabuje nefrotoxické účinky cyklosporínu A. Cimetidín zvyšuje hladinu diltiazemu v plazme, digoxín - potencuje účinnosť pri tachysystolickej forme fibrilácie predsiení. Antiarytmiká a betablokátory prispievajú k rozvoju bradykardie, porúch AV vedenia, symptómov srdcového zlyhania. Antihypertenzíva zvyšujú hypotenzívny účinok. Roztok diltiazemu je nekompatibilný s roztokom furosemidu.
Predávkovanie
Symptómy: bradykardia, hypotenzia, intrakardiálna blokáda a srdcové zlyhanie.
Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívne uhlie plazmaferéza a hemoperfúzia s použitím aktívneho uhlia. Vlastnosti antidota sú prípravky vápnika (glukonát vápenatý), keď sa podávajú intravenózne, symptomatická terapia - zavedenie atropínu, izoproterenolu, dopamínu alebo dobutamínu, diuretiká, infúzia tekutín. Pri vysokých stupňoch AV blokády je možná elektrická stimulácia.
Cesty podávania
vnútri.
Preventívne opatrenia týkajúce sa diltiazemu
Na pozadí užívania liekových foriem s predĺženým účinkom sa neodporúča / pri zavádzaní beta-blokátorov. Opatrnosť je potrebná na normalizáciu srdcového rytmu u pacientov s poruchou hemodynamiky alebo v spojení s liekmi, ktoré znižujú OPSS, kontraktilitu a vedenie v myokarde. Parenterálne podanie je možné, ak sú k dispozícii finančné prostriedky a vybavenie (vrátane defibrilátora) na núdzovú starostlivosť. Pri dlhodobom intravenóznom podávaní je potrebné neustále sledovanie EKG a krvného tlaku.
